<< Пред. стр.

стр. 514
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

дицинскому персоналу следует пользоваться защитными перчатками. В слу­ составляет 90 мг. Существенное снижение концентрации кальция в крови
чае попадания р­ра паклитаксела на кожу или слизистые оболочки их следу­ обычно наблюдается через 24–48 ч после введения памидроновой кислоты,
ет немедленно промыть большим количеством проточной воды. При местном а нормализация этого показателя — в течение 3–7 дней. Если нормализация
контакте с паклитакселом отмечают ощущение покалывания, жжения, а так­ уровня кальция в крови в пределах указанного времени не достигается, воз­
же гиперемию кожи; случайное вдыхание паров паклитаксела может вызы­ можно дополнительное введение.
вать одышку, боль в области груди, ощущение жжения в глазах, боль в гор­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к памидроновой
ле и тошноту. кислоте и другим бисфосфонатам.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном применении паклитаксела и цис­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо выражены и преходящи. Наиболее
платина миелосупрессия более выражена в том случае, когда паклитаксел часто отмечают бессимптомную гипокальциемию и гипертермию. Ниже пе­
вводят после цисплатина (клиренс паклитаксела при этом снижается прибли­ речислены побочные эффекты, отмечавшиеся менее чем в 1% случаев у па­
зительно на 33%). Кетоконазол может подавлять метаболизм паклитаксела. циентов с остеолизом, индуцированным опухолью, и с различными уровня­
Концентрация доксорубицина и его активного метаболита доксорубицинола ми кальция в сыворотке крови. Однако в большинстве этих случаев причин­
в плазме крови может значительно повышаться при применении вначале пак­ ная связь с применением памидроновой кислоты не установлена. Возможны
литаксела, а затем — доксорубицина. анорексия, боль в области живота, запор, диарея, гастрит; тромбоцитопения;
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться миелосупрессией, развитием пе­ АГ, симптоматическая гипотензия, сердечная недостаточность; генерализо­
риферических нейропатий и мукозитов. Специфического антидота нет. ваная боль, тревога, головная боль, спутанность сознания, бессонница, сон­
ливость; сыпь на коже; флебит, отек; озноб, гриппоподобный синдром; уси­
ПАМИДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM PAMIDRONICUM) ление боли в костях, артралгия; увеит; гипокалиемия, гиперкалиемия, гипер­
CAS №: 40391­99­9 C3H11NO7P2 натриемия, гиперфосфатемия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нельзя вводить р­р памидроновой кислоты в/в
П струйно, поскольку высокая локальная концентрация активного вещества мо­
жет вызвать местные реакции.
Нет опыта применения памидроновой кислоты в педиатрической практике.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с нару­
шением функции почек. Недостаточно данных о применении при тяжелой по­
. USPDDN: (3­амино­1­гидроксипропилиден)дифосфорная кислота. чечной недостаточности. В клинических испытаниях памидроновую кислоту
Mm = 235,07 Да. Белый или почти белый порошок растворимый в воде. log P (октанол­
назначали пациентам с умеренной почечной недостаточностью (уровень кре­
вода) = –4,33.
атинина в сыворотке превышал нормальное значение в 2 раза) и осложнения
Форма выпуска: концентрат для приготовления инфузионного р­ра.
при этом не развивались.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ингибитор остеокластной резорб­
Памидроновая кислота связывается с костной тканью и может искажать
ции костной ткани. Прочно связываясь с гидроксиапатитными кристаллами,
результаты сцинтиграфического исследования скелета.
ингибирует их растворение. Памидроновая кислота тормозит трансформа­
Клинического опыта применения памидроновой кислоты в период бере­
цию предшественников остеокластов в зрелые остеокласты.
менности нет. В эксперименте установлено, что памидроновая кислота про­
Противодействует остеолизу, индуцируемому злокачественными опу­
никает через плацентарный барьер и накапливается в костной ткани плода,
холями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных
поэтому применения памидроновой кислоты в период беременности следует
и обусловленных ею клинических проявлений, предотвращает или замедляет
избегать, если существует более безопасная альтернатива.
прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрес­
Неизвестно, поступает ли памидроновая кислота в грудное молоко. По­
сия спинного мозга, потребность в лучевой терапии и хирургических вмеша­
скольку содержание кальция в молоке высоко, памидроновая кислота в нем
тельствах), снижает выраженность болевого синдрома при поражении костей.
будет находиться в виде кальциевых комплексов, и следовательно, не будет
В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией замедляет про­
всасываться в пищеварительном тракте грудного ребенка. Тем не менее, из
грессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения.
соображений безопасности в период лечения следует отказаться от кормле­
После в/в инфузии около 20–55% памидроновой кислоты экскретирует­
ния грудью.
ся в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч. Оставшееся количество за­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при назначении памидроновой кислоты одновре­
держивается в организме (в кальцифицированных тканях) на неопределен­
менно с противоопухолевыми препаратами взаимодействия не отмечено.
но долгое время. Кажущийся общий плазменный клиренс составляет около
При одновременном применении с кальцитонином эффекты лекарствен­
180 мл/мин, кажущийся почечный клиренс — около 54 мл/мин. Кажущийся пе­
ных средств суммируются и уровень кальция в сыворотке крови при гипер­
риод полувыведения — около 0,8 ч.
кальциемии снижается быстрее.
Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику памидроно­
Памидроновую кислоту нельзя назначать вместе с другими бисфосфоната­
вой кислоты. При нарушении функции почек скорость экскреции памидроно­
ми, поскольку их совместное воздействие к настоящему времени не изучено.
вой кислоты с мочой снижается со снижением клиренса креатинина, однако
Нельзя смешивать памидроновую кислоту с р­рами для в/в вливания, со­
общее количество выводимого с мочой памидроната не изменяется.
держащими кальций.
ПОКАЗАНИЯ: метастазы злокачественных опухолей в кости и миелом­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться транзиторной гипокальциемией,
ная болезнь; гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухоля­
парестезией. Необходимо наблюдать за состоянием пациента. В случае кли­
ми; костная болезнь Педжета.
нически значимой гипокальциемии в/в вводят глюконат кальция.
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят только в/в капельно, медленно. Концентрация ак­
тивного вещества в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл.
ПАНАКС ЖЕНЬШЕНЬ/ПЯТИЛИСТНЫЙ/ПОЛЗУЧИЙ* (PANAX
Скорость инфузии не должна превышать 60 мг/ч (1 мг/мин). Длительность ин­
SHIN­SENG NEES/QUINQUEAFOLIUM/REPENS*)
фузии — 2 ч.
Форма выпуска: настойка, р­р для перорального приема, эликсир для
Пациентам с миеломной болезнью и при гиперкальциемии, обусловлен­
ной злокачественными опухолями, назначают в дозе, не превышающей 90 мг перорального приема, таблетки п/о.
КомПендиум 2005
С­220
ПАПА
ПАНТОПРАЗОЛ (PANTOPRAZOLUM)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: корень женьшеня содержит эфир­
ное и жирные масла, пектины и другие углеводы, гликозиды (панаксозиды А CAS №: 102625­70­7 C16H15F2N3O4S
и В, панаквилон, панаксин), сапонины и другие вещества. Относится к адап­
тогенным и тонизирующим средствам.
ПОКАЗАНИЯ: астения, переутомление, неврастения, период реконвалес­
ценции после тяжелых заболеваний, в комплексном лечении психогенной им­
потенции.
ПРИМЕНЕНИЕ: настойку назначают внутрь за 30–40 мин до еды по 15–
25 капель 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 30–40 дней. При необходимости
. USPDDN: 5­(дифлуорометокси)­2­(((3,4­диметокси­2­пиридил)метил)сульфинил)
его повторяют через 2–3 нед. бензимидазол.
Р­р назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 столовой ложке Замещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический
(15 мл) 2 раза в сутки; продолжительность приема препарата — 3 мес. После порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с увеличением рН.
перерыва в несколько месяцев курс лечения препаратом можно повторить. Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечно­растворимой оболочкой,
Таблетки п/о (200 мг) и эликсир (200 мг/15 мл) назначают взрослым и де­ таблетки, устойчивые к действию желудочного сока.
тям старше 12 лет 1 раз в сутки желательно в первой половине дня по 1 таб­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор желудочной секреции,
летке или 1 столовой ложке (15 мл) соответственно. противоязвенное средство. Относится к группе ингибиторов протонного на­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ, повышенная возбудимость, бессонница, кро­ соса (Н+/К+­АТФазы).
воточивость. ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница, повышение АД. рефлюкс­эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует принимать настойку женьшеня во вто­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в дозе 40 мг 1 раз в сутки, обычно перед завтра­
рой половине дня. ком. В отдельных случаях дозу пантопразола можно повысить до 80 мг/сут.
При пептической язве двенадцатиперстной кишки длительность лечения
ПАНКРЕАТИН* (PANCREATINUM*) обычно составляет 2 нед, для рубцевания язвы желудка обычно требуется
4 нед. В отдельных случаях лечение может продолжаться 8 нед или более.
CAS №: 8049­47­6
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пантопразолу,
Ферментный препарат из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота.
Аморфный мелкий порошок сероватого или желтоватого цвета с характерным запахом. нарушение функции почек.
Малорастворим в воде.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наблюдаются редко. Возможны головная боль,
Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые кишечно­ диарея, тошнота, боль в эпигастральной области, метеоризм, кожная сыпь
растворимой оболочкой, капсулы. и зуд, головокружение, отеки, депрессия, нарушение зрения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: панкреатин содержащий основные ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется для лечения гиперацидных состоя­
панкреатические пищеварительные ферменты (липазу, ?­амилазу, трип­ ний, связанных с диетическими или другими (алкоголь, курение) факторами. До
син, химотрипсин), а также другие вещества, не обладающие энзиматичес­ начала лечения пантопразолом язвы с локализацией в желудке необходимо ис­
кой активностью. Панкреатическая липаза отщепляет от молекулы триаци­ ключить злокачественный характер процесса, в противном случае маскировка
лглицерида в положениях 1 и 3 жирные кислоты. Образующиеся при этом симптомов заболевания может привести к его поздней диагностике.
свободные жирные кислоты и 2­моноглицериды при участии желчных кис­ Нет достаточного опыта применения пантопразола в педиатрической
лот быстро всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника. Панкреати­ практике.
ческая липаза животного происхождения, подобно человеческой липазе, Безопасность применения пантопразола в период беременности и корм­
отличается кислотоустойчивостью, поэтому при значении рН ниже 4 необ­ ления грудью не установлена.
ратимо возрастает инактивирование ее липолитической активности. Акти­
П
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении возможно изме­
вирование трипсина из трипсиногена происходит аутокаталитически или нение абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня pH (на­
под влиянием энтерокиназы тонкого кишечника, а трипсин, в свою очередь, пример, кетоконазола). Пантопразол метаболизируется в печени фермент­
вызывает активирование других протеолитических ферментов, расщепля­ ной системой цитохрома Р450, поэтому нельзя исключить возможность его
ет пептидные связи, в которых участвуют лизин и аргинин, и таким образом взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются той же
вместе с другими ферментами способствует расщеплению белков до ами­ ферментной системой.
нокислот и мелких пептидов. Предполагается возможность ингибирования Не выявлено клинически значимого взаимодействия пантопразола с та­
по механизму обратной связи стимулированной секреции поджелудочной кими препаратами, как диазепам, варфарин, теофиллин, фенитоин, дигоксин,
железы под влиянием активного трипсина в верхней части тонкого кишеч­ а также с пероральными контрацептивами и антацидными препаратами.
ника, с которым связано некоторое обезболивающее действие препаратов ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные отсутствуют. При введении в дозе 240 мг пан­
панкреатина. Фермент ?­амилаза быстро расщепляет содержащие глюко­ топразол хорошо переносился. В случае появления клинических симптомов
зу полисахариды. интоксикации проводят общие мероприятия, направленные на ускорение
Препараты панкреатина обычно выпускаются в кислотоустойчивой обо­ элиминации активного вещества из организма.
лочке, которая предохраняет чувствительные к желудочному соку фермен­
ты при прохождении через желудок от инактивирования хлористоводород­ ПАПАВЕРИН* (PAPAVERINUM*)
ной (соляной) кислотой. Растворение оболочки и высвобождение ферментов
CAS №: 58­74­2 C20H21NO4
происходит в тонком кишечнике в оптимальной для проявления их активно­
сти среде. Ферменты не всасываются в пищеварительном тракте, действу­
ют в просвете кишечника.
ПОКАЗАНИЯ: экзокринная недостаточность поджелудочной железы
при хроническом панкреатите, муковисцидозе; диспепсические явления, об­
условленные ахилией, резекцией желудка и тонкого кишечника, функцио­
нальными нарушениями моторики кишечника, дискинезией желчных прото­
ков, употреблением трудноперевариваемой растительной, жирной или не­
привычной пищи; метеоризм; подготовка к проведению рентгенографических
и сонографических исследований органов брюшной полости. . RTECS: 1­((3,4­диметоксифенил)метил)­6,7­диметоксиизохинолин.
ПРИМЕНЕНИЕ: по 0,5–1 г перед каждым приемом пищи; в зависимос­ Mm = 339,39 Да. Белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом.
ти от характера пищи во время еды можно дополнительно принять 1–2 г. Не Малорастворим в воде и в спирте. Точка плавления = 147,5 °С. Растворимость в воде
рекомендуют превышать суточную дозу ферментов, составляющую 15 000– при температуре 25 °С = 35 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,95.
20 000 ЕД липазы на 1 кг массы тела. Форма выпуска: таблетки для детей, суппозитории ректальные, р­р для
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый панкреатит, хронический панкреатит в инъекций.
фазе обострения. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает миотропное спазмолити­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в отдельных случаях — аллергические реак­ ческое, гипотензивное действие. Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает на­
ции; при муковисцидозе прием высоких доз панкреатина может приво­ копление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке, расслабляет глад­
дить к образованию стриктур в илеоцекальном отделе и восходящей обо­ кие мышцы сосудов и внутренних органов.
дочной кишке. ПОКАЗАНИЯ: спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, эндарте­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: панкреатин можно применять в период беременно­ риит, холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная, желчная и ки­
сти и кормления грудью. шечная колики.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны. ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — ректально в форме суппозиториев по 0,02–
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. 0,04 г 2–3 раза в сутки. П/к — по 1–2 мл 2–4 раза в сутки; в/в, медленно —
КомПендиум 2005 С­221
ПАРА
по 1 мл, предварительно разбавив 2% р­р в 10–20 мл изотонического р­ра пербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина — Джонсона и Ротора), де­
натрия хлорида. фицит глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения.
Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет назначают внутрь по 2,5–5 мг, 3– ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, кра­
4 лет — по 5–10 мг, 5–6 лет — по 10 мг, 7–9 лет — по 15 мг, 10–14 лет — по 15– пивница, отек Квинке), тошнота, боль в эпигастральной области, анемия,
20 мг 3–4 раза в сутки. тромбоцитопения, агранулоцитоз, при длительном применении в высоких
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: AV­блокада. дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: AV­блокада, желудочковая экстрасистолия, арте­ анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксическое действие (ин­
риальная гипотензия, запор, сонливость. терстициальный нефрит, папиллярный некроз).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: риск гепатотоксического действия повышен у паци­
ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOLUM) ентов с алкогольной болезнью печени. Парацетамол может искажать резуль­
таты лабораторных исследований при количественном определении содер­
CAS №: 103­90­2 C8H9NO2
жания глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. Во время длительного
лечения необходим контроль состава периферической крови и функциональ­
ного состояния печени.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется бледностью кожных покровов, анорекси­
. MESH, TSCAINV, USPDDN: N­(4­гидроксифенил)­ацетамид.
ей, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке — гепатонекрозом.
Mm = 151,17 Да. Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический
Токсический эффект парацетамола у взрослых возможен в случае приема
порошок. Точка плавления = 170 °С. log P (октанол­вода) = 0,46.
свыше 10–15 г, развернутая клиническая картина поражения печени прояв­
Форма выпуска: таблетки, таблетки лингвальные, таблетки шипучие,
ляется через 1–6 дней, реже нарушение функции печени развивается бы­
каплеты п/о, капсулы, капли для перорального применения, порошок для
стро и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
приготовления р­ра для перорального применения, сироп, суспензия,
Специфическая терапия — введение донаторов SH­групп, предшественников
суппозитории ректальные, глазные капли.
синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: парацетамол — ненаркотический
анальгетик/антипиретик, обладает анальгезирующим, антипиретическим и
ПАРОКСЕТИН (PAROXETINUM)
незначительным противовоспалительным эффектом. Ингибирует ЦОГ пре­
CAS №: 61869­08­7 C19H20FNO3
имущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Незна­
чительное влияние на образование простагландинов в периферических тка­
нях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно­
солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку
пищеварительного тракта.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. С белками плазмы крови
связывается до 15% парацетамола. Максимальная концентрация в плазме
крови достигается через 20–30 мин. Проникает сквозь ГЭБ. Менее 1% про­
никает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация пара­
цетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. . USPDDN: (­)­(3S,4R)­4­(p­флуорофенил)­3­((3,4­(метилендиокси)фенокси)метил)пи­
перидин.
Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуро­
Mm = 329,37 Да. Бесцветный порошок без запаха. log P (октанол­вода) = 3,95.
новой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17%
Форма выпуска: таблетки, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, ко­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антидепрессант, селективный инги­
торые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При
П битор обратного нейронального захвата серотонина; мало влияет на нейро­
недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные сис­
нальный захват норадреналина и допамина. Полагают, что антидепрессивный
темы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2–3 ч. У
(тимоаналептический) эффект обусловлен увеличением содержания серо­
больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, период полу­
тонина в синаптической щели, что в дальнейшем вызывает изменение плот­
выведения увеличивается. Выводится почками, 3% — в неизмененном виде.
ности разных рецепторов на пост­ и пресинаптических мембранах (пласти­
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром слабой и умеренной выраженности (ар­
ческую перестройку функциональных систем мозга). Обладает также анксио­
тралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисме­
литическим и психостимулирующим свойствами. Улучшает сон у больных с
норея, боль при травмах), лихорадка при инфекционно­воспалительных за­
депрессией уже на ранней стадии лечения. Положительный эффект отмечен
болеваниях.
при болевом синдроме при диабетической нейропатии. Обладает умеренно
В офтальмологии — в предоперационный период и после операции экс­
выраженной холиноблокирующей активностью.
тракции хрусталика по поводу катаракты; для лечения посттравматических
ПОКАЗАНИЯ: эндогенные, невротические и реактивные депрессии.
воспалительных процессов вследствие проникающих и непроникающих ра­
ПРИМЕНЕНИЕ: в начале лечения суточная доза составляет 20 мг в 1 при­
нений глаза.
ем. Дозу постепенно повышают (на 10 мг в неделю) до достижения терапев­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, с достаточным количеством жидкости, через 1–
тического эффекта (чаще до 40–50 мг).
2 ч после приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пароксетину, на­
более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Крат­
рушение функций печени и почек.
ность приема — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г; макси­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, бессонница, головная боль, голово­
мальная продолжительность лечения — 5–7 дней. У пациентов с нарушени­
кружение, общая слабость, галлюцинации, повышенная возбудимость, гипо­
ями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у больных пожило­
маниакальное состояние, экстрапирамидные нарушения (включая дистонию,
го возраста суточная доза должна быть снижена, и/или увеличен интервал
судороги), нарушения аккомодации, мидриаз, анизокория, повышение вну­
между приемами. Максимальная суточная доза для детей с учетом возрас­
триглазного давления, повышение или снижение АД, тахикардия, брадикар­
та и массы тела составляет: до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) —
дия, нарушение сердечной проводимости, тошнота, диарея или запор, лейко­
500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до
пения, анемия, нарушения половой функции.
30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. Доза для детей в возрасте
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: прекращение применения пароксетина следует
от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения — 4 раза
проводить, постепенно снижая дозу, во избежание синдрома отмены, кото­
в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч
рый проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутан­
Ректально взрослым — по 500 мг 1–4 раза в сутки; максимальная разо­
ностью сознания, усилением потоотделения.
вая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г. Детям 12–15 лет — 250–
В период лечения пароксетином запрещается употребление алкоголя.
300 мг 3–4 раза в сутки; 8–12 лет — по 250–300 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет —
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не назначают одновременно с ингибиторами
по 250–300 мг 2–3 раза в сутки; 4–6 лет — по 150 мг 3–4 раза в сутки; 2–
МАО.
4 лет — по 150 мг 2–3 раза в сутки; 1 года–2 лет — по 80 мг 3–4 раза в сутки;
от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2–3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг
ПАСТУШЬЯ СУМКА ОБЫКНОВЕННАЯ*
2 раза в сутки.
(CAPSELLA BURSA­PASTORIS MEDIC.*)
В офтальмологии назначают 1–2 капли 1% р­ра парацетамола 5 раз в те­
Форма выпуска: трава высушенная, экстракт жидкий.
чение 3 ч до операции, и по 1 капле 6 раз в день — после. При посттравма­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: трава пастушьей сумки содержит
тических воспалительных процессах взрослым назначают по 1–2 капли, де­
сапонин, витамин К, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, дубиль­
тям — по 1 капле 6–8 раз в день, в зависимости от тяжести патологии. Курс
ные вещества. Усиливает тонус миометрия, оказывает гемостатическое дей­
лечения составляет 10–14 дней.
ствие.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к парацетамолу,
возраст до 1 мес, почечная и печеночная недостаточность, врожденные ги­ ПОКАЗАНИЯ: атония матки, маточное кровотечение.
КомПендиум 2005
С­222
ПЕГИ
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (10:200) по 1 столовой ложке 3 раза щитовидной железы рекомендуется назначить медикаментозную терапию,
при отсутствии возможности медикаментозной коррекции пегинтерферон
в сутки после еды или по 20–25 капель жидкого экстракта 2–3 раза в сутки.
отменяют. При возникновении психических расстройств (особенно прояв­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности.
лений депрессии) или нарушений функции ЦНС больные должны находить­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
ся под постоянным наблюдением, в первую очередь учитывая потенциальную
ПЕГИНТЕРФЕРОН АЛЬФА­2b возможность суицидальных попыток. При сохранении или прогрессировании
(PEGINTERFERONUM ALFA­2b) симптомов лечение прекращают. При появлении на фоне терапии таких по­
бочных эффектов, как повышенная утомляемость, сонливость, не рекомен­
Форма выпуска: порошок лиофилизированный для инъекций.
дуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пегинтерферон альфа­2b — реком­
опасными механизмами.
бинантный интерферон альфа­2b, конъюгированный с монометоксиполи­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: интерферон альфа может вызывать снижение кли­
этиленгликолем. Обладает иммуностимулирующим и иммуномодулирующим
ренса теофиллина (является субстратом CYP1A2) на 50% и повышать его кон­
свойствами. Биологическая активность пегинтерферона аналогична таковой
центрацию в плазме крови почти в 2 раза.
свободного интерферона, однако за счет конъюгации с монометоксиполи­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: описаны случаи непреднамеренной передозировки,
этиленгликолем достигается значительная пролонгация эффекта. Связываясь
в 2 раза превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу. Тяжелых сим­
с клеточной оболочкой, интерферон инициирует ряд реакций внутри клетки,
птомов передозировки не наблюдалось, побочные эффекты исчезали само­
которые включают индукцию определенных ферментов, что приводит к подав­
стоятельно.
лению репликации вируса в инфицированных клетках, ингибированию про­
лиферации клеток, усилению фагоцитарной активности макрофагов и специ­
ПЕГИНТЕРФЕРОН АЛЬФА­2а
фичной цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток­мишеней.
(PEGINTERFERONUM ALFA­2a)
После п/к введения максимальная концентрация в плазме крови достига­
CAS №: 198153­51­4
ется через 15–44 ч, эффективные концентрации сохраняются в течение 48–
NLM: пегинтерферон ?­2a.
.
72 ч. Максимальная концентрация и AUC увеличиваются пропорционально
Форма выпуска: р­р для инъекций.
введенной дозе. Объем распределения — 0,99 л/кг. Период полувыведения —
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при конъюгации бис­монометокси­
30,7 ч (от 27 до 33 ч), общий клиренс — 22 мл/ч на 1 кг (почечный — 30%).
полиэтиленгликоля (ПЭГ) с интерфероном альфа­2а образуется пэгилирован­
При однократном применении в дозе 1 мкг/кг фармакокинетика не зависит
ный интерферон альфа­2а. Интерферон альфа­2а производится биосинтети­
от возраста. У больных с почечной недостаточностью отмечается повышение
ческим методом по технологии рекомбинантной ДНК и является производным
максимальной концентрации, AUC и периода полувыведения пропорциональ­
продуктом клонированного гена человеческого лейкоцитарного интерферона,
но степени снижения функции почек.
введенного и экспрессирующегося в клетках E. coli.
ПОКАЗАНИЯ: гистологически подтвержденный хронический гепатит С
Интерфероны связываются со специфическими рецепторами на поверх­
(в качестве монотерапии при непереносимости рибавирина или при наличии
ности клеток, запуская сложный внутриклеточный сигнальный механизм
противопоказаний к его применению).
и быструю активацию транскрипции генов. Стимулированные интерфероном
ПРИМЕНЕНИЕ: п/к — 0,5–1 мкг/кг 1 раз в неделю в течение 6 мес. Если
гены модулируют многие биологические эффекты, включая подавление ви­
через 6 мес происходит элиминация РНК вируса из сыворотки крови, то ле­
русной репликации в инфицированных клетках, подавление пролиферации
чение продолжают до 1 года. Если во время лечения наблюдаются побочные
клеток и иммуномодуляцию. После однократного п/к введения 180 мкг пегин­
эффекты, дозу рекомендуется снизить в 2 раза; при сохранении побочных
терферона альфа­2а здоровым лицам концентрации препарата в сыворотке
эффектов или при их повторном появлении лечение прекращают. Снижение
крови начинают определяться в пределах 3–6 ч. Через 24–48 ч сывороточ­
дозы рекомендуется при уменьшении количества нейтрофильных гранулоци­
ные концентрации достигают 80% от максимальных. Всасывание пегинтер­
тов менее 750 в 1 мкл или тромбоцитов менее 50 000 в 1 мкл. Терапию пре­
П
ферона альфа­2а продолжительное, максимальные концентрации в сыворот­
кращают при уменьшении количества нейтрофильных гранулоцитов менее ке отмечаются через 72–96 ч после введения препарата. Абсолютная био­
500 в 1 мкл или тромбоцитов менее 25 000 в 1 мкл. При выраженном нару­ доступность пегинтерферона альфа­2а составляет 84% и аналогична таковой
шении функции почек дозу следует снизить. Изменения дозы у лиц пожило­ интерферона альфа­2а. Пегинтерферон альфа­2а обнаруживается преиму­
го возраста не требуется. щественно в кровотоке и внеклеточной жидкости. У человека объем распре­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к интерферонам, деления в равновесном состоянии после в/в ведения составляет 4–6 л. Осо­
аутоиммунный гепатит, аутоиммунное заболевание в анамнезе, нарушение бенности метаболизма пегинтерферона альфа­2а изучены не полностью. В
функции щитовидной железы, не поддающееся медикаментозной коррекции, исследованиях на крысах обнаружили, что главным органом, осуществляю­
тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелая депрессия (в том чис­ щим выведение радиоактивно меченного препарата или его метаболитов, яв­
ле в анамнезе), эпилепсия, период беременности и кормления грудью, возраст ляются почки. У человека системный клиренс пегинтерферона альфа­2а рав­
до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). няется примерно 100 мл/час, что в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, гиперестезия, парестезия, эмо­ для исходного интерферона альфа­2а. После в/в введения период полувыве­
циональная лабильность, повышенная возбудимость, сонливость, депрес­ дения терминальной фазы для пегинтерферона альфа­2а составляет около
сия; редко — суицидальные попытки, возбуждение, спутанность сознания; 60 ч (у стандартного интерферона — 3–4 ч). После п/к введения период по­
сухость во рту, метеоризм, рвота, диарея или запор, редко — боль в правом лувыведения терминальной фазы длиннее — около 80 ч (диапазон от 50 до
подреберье, поражение печени; снижение или повышение АД, аритмия; за­ 140 ч у большинства больных). Период полувыведения терминальной фазы
ложенность носа, синусит, редко — кашель, одышка, инфильтраты в легких; после п/к введения может отражать не выведение, а продолжительное вса­
конъюнктивит, в редких случаях — боль в глазах, снижение остроты или суже­ сывание препарата.
ние полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, очаговые изменения сетчатки, Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику пегинтерферо­
обструкция артерии или вены сетчатки, снижение слуха; нарушение функции на альфа­2а минимально.
щитовидной железы, сахарный диабет, нарушения менструального цикла; ал­ ПОКАЗАНИЯ: хронический гепатит С без цирроза или с компенсирован­
лергические реакции (кожный зуд, крапивница, эритема, ангионевротичес­ ным циррозом у взрослых.
кий отек, бронхоспазм, анафилактический шок); нейтропения, гранулоцито­ ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая доза пегинтерферона альфа­2а составля­

<< Пред. стр.

стр. 514
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>