<< Пред. стр.

стр. 515
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

пения, тромбоцитопения, появление аутоантител; общее недомогание, пот­ ет 180 мкг 1 раз в неделю п/к в течение 48 нед.
ливость, лихорадка, боль в груди, гриппоподобный синдром, приливы крови, Особые указания по дозированию (модификация дозы)
снижение либидо. Общие
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при хронической сер­ Если модификация дозы требуется из­за клинических или лабораторных
дечной недостаточности, инфаркте миокарда, аритмиях, ХОБЛ, нарушениях реакций средней и тяжелой степени, обычно бывает достаточно снизить дозу
свертывания крови, миелосупрессии, псориазе, сахарном диабете при склон­ до 135 мкг. Однако в некоторых случаях требуется снизить дозу до 90 мкг
ности к развитию кетоацидоза. или 45 мкг. После разрешения побочных реакции можно рассмотреть вопрос
Во время лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию для о повторном повышении дозы, вплоть до прежней.
предотвращения снижения АД, связанной с уменьшением объема жидкости Гематологические
в организме. При появлении лихорадки, кашля, одышки и других симптомов Уменьшение дозы рекомендуется при снижении числа нейтрофилов
со стороны респираторной системы показано проведение рентгенографии до менее 750 клеток в 1 мкл. У больных с абсолютным числом нейтрофилов
органов грудной полости. При выявлении инфильтратов на рентгенограммах, менее 500 клеток в 1 мкл лечение следует прервать до тех пор, пока этот по­
в случае негативной клинической динамики показана отмена пегинтерферо­ казатель не превысит 1000 клеток в 1 мкл. Применение пегинтерферона аль­
на и назначение ГКС. фа­2а следует возобновить в дозе 90 мкг при контроле числа нейтрофилов.
При сахарном диабете, АГ перед началом и во время лечения показано Уменьшение дозы до 90 мкг рекомендуется при снижении числа тромбо­
офтальмологическое обследование. До начала и во время лечения следует цитов до менее 50 000 клеток в 1 мкл. У больных с абсолютным числом ней­
трофилов менее 25 000 клеток в 1 мкл препарат нужно отменить совсем.
определять уровень ТТГ в сыворотке крови. При наличии нарушений функции
КомПендиум 2005 С­223
ПЕГИ
Связанные с функцией печени ния пегинтерферона альфа­2а развиваются признаки печеночной декомпенса­
У больных хроническим гепатитом С отмечаются частые колебания повы­ ции, его следует отменить. У больных, получающих лечение ?­интерферонами,
шенной активности функциональных печеночных проб. При лечении ?­интер­ в том числе, у пациентов, находящихся в вирусологической ремиссии, наблю­
феронами, в том числе пациентов, находящихся в вирусологической ремиссии, далось повышение активности АлАТ по сравнению с исходным уровнем. Если
наблюдалось повышение активности АлАТ по сравнению с исходным уровнем. активность АлАТ продолжает повышаться, несмотря на снижение дозы, или со­
провождается повышением концентрации билирубина или признаками деком­
При прогрессирующем повышении АлАТ, по сравнению с показателями до ле­
чения, дозу пегинтерферона альфа­2а нужно вначале снизить до 90 мкг. Если пенсации процесса в печени, препарат следует отменить.
активность АлАТ продолжает увеличиваться, несмотря на снижение дозы, или Необходимо соблюдать осторожность при назначении пегинтерферона
сопровождается повышением концентрации билирубина или признаками де­ альфа­2а в комбинации с другими потенциально миелотоксичными препара­
компенсации печеночного процесса, препарат следует отменить. тами. Пегинтерферон альфа­2а назначают с осторожностью больным с исход­
Особые группы больных ным числом нейтрофилов менее 1500 клеток в 1 мкл, тромбоцитов — менее
Больным с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. 75 000 клеток в 1 мкл или имеющим уровень гемоглобина менее 10 г/дл.
У больных, нуждающихся в гемодиализе, применение пегинтерферона альфа­2а При лечении ?­интерферонами описано обострение аутоиммунных забо­
не изучалось. Судя по данным о фармакокинетике, переносимости и безопас­ леваний, поэтому у пациентов с аутоиммунными заболеваниями пегинтерфе­
ности, полученным в клинических исследованиях, больным с циррозом печени рон альфа­2а следует применять с осторожностью.
(класс А по Чайлд­Пью) коррекция дозы не требуется. У больных с декомпенси­ При лечении пегинтерфероном альфа­2а, как и другими интерферонами,
рованным поражением печени применение пегинтерферона альфа­2а не изуча­ отмечались случаи гипо­ и гипергликемии.
лось. Безопасность и эффективность препарата у лиц моложе 18 лет не установ­ Применению ?­интерферонов сопутствовало обострение псориаза.
лены. Р­р пегинтерферона альфа­2а для инъекций содержит бензиловый спирт, Больным псориазом пегинтерферон альфа­2а следует назначать осторожно,
поэтому препарат не следует назначать новорожденным и грудным детям. а при обострении заболевания рассмотреть вопрос об отмене препарата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ?­интерферо­ Пегинтерферон альфа­2а можно назначать при следующих лабораторных
нам, к продуктам жизнедеятельности E. coli; аутоиммунный гепатит. показателях: число тромбоцитов 90 000 клеток в 1 мкл (у больных с циррозом
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны астения, сонливость, боль в грудной или переходом в цирроз — 75 000 клеток в 1 мкл), абсолютное число нейтро­
клетке, гриппоподобный синдром, недомогание, приливы, озноб, нарушение филов (АЧН) 1500 клеток в 1 мкл, уровень креатинина в сыворотке менее, чем
памяти, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, слабость, тремор, су­ в 1,5 раза выше верхней границы нормы, концентрации ТТГ и Т4 в пределах
дороги, боли в шее, дерматит, усиление потливости, сыпь, сухость кожи, ноч­ нормы или функция щитовидной железы адекватно контролируется.
ной пот, реакции фотосенсибилизации, сухость во рту, кровоточивость де­ Терапии пегинтерфероном альфа­2а сопутствует снижение как общего
сен, язвенный стоматит, изменения настроения, снижение либидо, нервоз­ числа лейкоцитов, так и АЧН, что обычно происходит в первые 2 нед терапии.
ность, агрессивность, снижение массы тела, кашель, одышка, боль в горле, В клинических исследованиях дальнейшее снижение форменных элементов от­
назофарингит, нарушение зрения, воспалительные заболевания глаз, гипо­ мечалось редко. При снижении АЧН до уровня менее 750 клеток в 1 мкл реко­
тиреоз, сердцебиение. мендуется снизить дозу препарата. У больных с АЧН менее 500 клеток в 1 мкл
Описаны отдельные случаи нарушения функции печени, жировой дистро­ препарат следует отменить до тех пор, пока АЧН не повысится до уровня более
фии печени, холангита, аритмии, нарушения поведения (включая суицидальную 1000 клеток в 1 мкл. В клинических исследованиях пегинтерферона альфа­2а
настроенность и суицидальные попытки), сахарного диабета, аутоиммунных уменьшение АЧН было обратимым после снижения дозы или отмены препа­
феноменов, периферической нейропатии, язвенной болезни, желудочно­ки­ рата. Хотя повышение температуры может быть обусловлено гриппоподобным
шечных кровотечений, обратимых реакций со стороны поджелудочной желе­ синдромом, часто отмечающимся на фоне интерферонотерапии, необходимо
зы (например, повышение активности амилазы и липазы без боли или с болью исключать и другие причины лихорадки, особенно у больных с нейтропенией.
в животе), язв роговицы, эндокардита, пневмонии, интерстициального пневмо­ Лечению пегинтерфероном альфа­2а сопутствовало снижение числа
П нита с летальным исходом, эмболии легочной артерии, комы.Как и примене­ тромбоцитов, которое после лечения возвращалось к исходному уровню. При
ние других интерферонов, лечение пегинтерфероном альфа­2а в дозе 180 мкг снижении числа тромбоцитов до уровня менее 50 000 клеток в 1 мкл реко­
сопровождалось снижением гематологических показателей, которые, как пра­ мендуется снизить дозу препарата, а при снижении до уровня 25 000 клеток
вило, улучшались после коррекции дозы и возвращались к исходному уровню в 1 мкл — отменить препарат.
в течение 4–8 нед после прекращения терапии. Как и при лечении другими ?­интерферонами, у некоторых пациентов
Хотя лечение пегинтерфероном альфа­2а в дозе 180 мкг сопровожда­ в ходе терапии пегинтерфероном альфа­2а отмечалось выраженное повы­
лось небольшим постепенным снижением уровня гемоглобина и гематокри­ шение уровня ТГ в сыворотке. Прежде чем корректировать дозу, необходимо
та, модификация дозы по поводу анемии требовалась менее, чем 1% боль­ начать диетические мероприятия или назначить медикаментозную терапию,
ных, в том числе с циррозом. с учетом концентрации триглицеридов натощак. После отмены пегинтерфе­
Терапия пегинтерфероном альфа­2а сопровождалась снижением как об­ рона альфа­2а гипертриглицеридемия быстро исчезает. Влияние пегинтер­
щего числа лейкоцитов, так и абсолютного числа нейтрофилов. В то или иное ферона альфа­2а на фертильность не изучалось.
время терапии снижение абсолютного числа нейтрофилов до уровня менее Безопасность применения препарата при беременности у человека не
500 клеток в 1 мкл отмечалось примерно у 4% пациентов. установлена, поэтому в этот период пегинтерферон альфа­2а следует назна­
чать только в том случае, если потенциальные преимущества для матери пре­
Применение пегинтерферона альфа­2а сопровождается уменьшением
числа тромбоцитов. В клинических исследованиях снижение числа тромбоци­ вышают возможный риск для плода.
тов до уровня менее 50 000 клеток в 1 мкл отмечалось примерно у 5% боль­ Неизвестно, выводится ли пегинтерферон альфа­2а с грудным молоком.
ных, чаще всего у пациентов с циррозом и имевших исходное число тромбо­ Поскольку с грудным молоком выводятся многие препараты, необходимо соблю­
цитов около 75 000 клеток в 1 мкл. дать осторожность при назначении пегинтерферона альфа­2а в период кормле­
Лечение пегинтерфероном альфа­2а сопровождалось клинически значи­ ния грудью. Больных, у которых развивается головокружение, сонливость, спу­
мыми изменениями лабораторных показателей функции щитовидной железы, танность сознания и слабость, следует предостеречь от вождения автомобиля
требовавших клинических мероприятий. Частота этих изменений была такой или работы с потенциально опасными машинами и механизмами.
же, как при лечении другими интерферонами. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при комбинированной терапии пегинтерфероном
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение пегинтерфероном альфа­2а должно про­ альфа­2а и рибавирином никаких фармакокинетических взаимодействий меж­
водиться под наблюдением квалифицированного врача, поскольку оно может ду этими препаратами не отмечалось.
вызывать умеренные или тяжелые нежелательные реакции, требующие сни­ ?­интерфероны могут повлиять на процессы окислительного метаболиз­
жения дозы, временного прерывания или полного прекращения терапии. ма, снижая активность ферментов печеночной микросомальной системы ци­
У больных, получающих интерфероны, в том числе пегинтерферон альфа­2а, тохрома Р450. Однако у здоровых мужчин подкожное введение пегинтерфе­
могут развиваться тяжелые психические реакции. У пациентов, как ранее стра­ рона альфа­2а в дозе 180 мкг 1 раз в неделю в течение 4 нед не оказывало
давших, так и не страдавших психическими заболеваниями, могут возникнуть никакого влияния на фармакокинетику мефенитоина, дапсона, дебризохина
депрессия, суицидальная настроенность и суицидальные попытки. У больных и толбутамида; следовательно, у здоровых мужчин лечение пегинтерфероном
альфа­2а не влияет на метаболическую активность in vivo изоферментов сис­
с депрессией в анамнезе пегинтерферон альфа­2а следует использовать с ос­
торожностью, при этом врач должен наблюдать пациента на предмет появления темы цитохрома Р450 3А4, 2С9, 2С19 и 2D6.
признаков депрессии. Лечению препаратами интерферона могут сопутствовать У больных, одновременно получающих теофиллин необходимо контро­
сердечно­сосудистые реакции, такие как АГ, суправентрикулярные аритмии, боль лировать концентрацию последнего в сыворотке и проводить соответствую­
в грудной клетке и инфаркт миокарда, поэтому пациентам с сердечно­сосудис­ щую коррекцию его дозы.
тыми заболеваниями пегинтерферон альфа­2а назначают с осторожностью. ПЕРЕДОЗИРОВКА: описаны случаи передозировки пегинтерферона аль­
Безопасность и эффективность применения пегинтерферона альфа­2а фа­2а, заключавшиеся во введении препарата в течение 2 дней подряд (без
у пациентов с декомпенсированной патологией печени не установлены, поэто­ соблюдения недельного интервала) и в ежедневном введении на протяжении
му назначать препарат этим больным не рекомендуется. Если в ходе примене­ 1 нед (суммарная доза 1260 мкг в нед). Каких­либо необычных, серьезных
КомПендиум 2005
С­224
ПЕНИ
и влияющих на лечение нежелательных явлений не было ни у одного из этих торые затем выводятся из организма с мочой. Пеницилламин обладает способ­
пациентов. В клинических исследованиях при раке почки и хроническом мие­ ностью превращать слаборастворимый цистин в более растворимый цистеин
лолейкозе препарат вводили в дозах до 540 и 630 мкг в неделю. Признаками дисульфид, который выделяется из организма в основном почками.
токсичности, ограничивающими дальнейшее применение в этих дозах, были Благодаря наличию стабильной сульфгидрильной группы пеницилламин
слабость, повышение активности печеночных ферментов и нейтропения, ко­ обладает способностью разлагать дисульфидные связи высокомолекулярных
торые могут возникнуть и при лечении обычными интерферонами. иммунных комплексов (макроглобулины). Пеницилламин способствует увели­
чению количества коллагена, растворимого в нейтральных солях, и (частич­
ПЕЛАРГОНИЯ* (PELARGONIUM SIDOIDES*) но) коллагена, растворимого в кислотах. Кроме того, пеницилламин одновре­
менно снижает уровень нерастворимого коллагена. Пеницилламин тормозит
Форма выпуска: р­р для перорального применения.
клеточный (Т­лимфоциты) и гуморальный (В­лимфоциты, плазмоциты) им­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пеларгония — растение семейства
мунный ответ. Экспериментально установлено наличие у пеницилламина про­
гераниевых. Основными активными веществами пеларгонии являются фе­
тивовирусного действия (в отношении вируса полиомиелита).
нольные соединения: кумарины, флавоноиды и фенолокислоты. Кумарины —
Пеницилламин является базисным средством в терапии ревматоидного
группа биологически активных соединений, в основе которых лежит кольцо
артрита. При длительном применении (в течение нескольких недель или ме­
9,10­бензо­a­пирона. Кумарины в экстракте из корней Pelargonium sidoides
представлены в основном гидроксилированными кумаринами и/или метокси­ сяцев) вызывает клиническое улучшение и снижает повышенный титр ревма­
кумаринами, О­гликозидами умкалина и небольшим количеством его произ­ тоидного фактора.
водных. В концентрации 0,2–1 мг/мл кумарины проявляют противомикроб­ ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит;
ную активность в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus, болезнь Вильсона; цистинурия (цистиновый нефролитиаз); отравления соля­
Streptococcus pneumoniae, ?­гемолитический стрептококк) и грамотрицатель­ ми тяжелых металлов (медью, золотом, свинцом, ртутью, кобальтом, цинком);
ных (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas первичный билиарный цирроз, хронический активный гепатит; склеродермия
aeruginosa, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Кроме этого, они об­ (особенно при сочетании с интерстициальным фиброзом легких); доброкаче­
ладают иммуномодулирующими свойствами, которые реализуются путем ак­ ственная макроглобулинемическая пурпура (синдром Вальденстрема I).
тивации фагоцитарной активности макрофагов, экспрессии CD11b­адгезии ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, лучше натощак, запивая водой. Следует воздер­
молекул на поверхности нейтрофильных гранулоцитов, синтеза интерлейки­ живаться от приема пищи в течение 1,5 ч до и после приема пенициллами­
нов, синтеза интерферона гамма и TNF­?. на. При ревматоидном артрите, хронических воспалительных заболеваниях
Группа флавоноидов в Pelargonium sidoides представлена в основном печени, склеродермии назначают: в течение первых 4 нед — по 150 мг/сут
флаванолами (катехин, афцелехин, галлокатехин), флавонолами (кверце­ (до 250 мг/сут); в течение следующих 4 нед — 250 мг/сут (до 450 мг/сут);
тин, кемпферол). Для флавоноидов характерно противоаллергическое, про­ в течение следующих 4 нед — 2 раза по 150 мг/сут (до 600 мг/сут); дозу повы­
тивовоспалительное, противовирусное и антиоксидантное действие. Проти­ шают на 50–150 мг/сут с 4–12­недельными интервалами до 750 мг/сут. В не­
вовоспалительное действие обусловлено способностью тормозить образова­ которых случаях может потребоваться назначение в максимальной дозе —
ние медиаторов воспаления — простагландинов и лейкотриенов. Они также 1000 мг/сут. При достижении клинического улучшения дозу постепенно
принимают участие в активации ряда типов клеток, в том числе базофиль­ (на 50–100 мг) снижают до минимальной эффективной. Как правило, поддер­
ных, нейтрофильных, эозинофильных гранулоцитов, Т­ и В­лимфоцитов, мак­ живающая доза составляет 300–450 мг/сут.
рофагов и др. Кверцетин, кемпферол и другие флавоноиды обладают проти­ При ювенильном ревматоидном артрите пациентам с массой тела менее
вомикробной активностью, в том числе в отношении антибиотикорезистент­ 20 кг назначают 50 мг/сут, с массой тела более 20 кг — 100 мг/сут. Дозу по­
ных микроорганизмов. степенно повышают (на 50 мг с 2–4­недельными интервалами), но не превы­
Фенолокислоты, которые в экстракте Pelargonium sidoides представле­ шая 15–20 мг/кг или 600 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта
ны галловой кислотой и ее метиловым эфиром, оказывают антиоксидантное, переходят на поддерживающее лечение в дозе 100–250 мг/сут.
П
противомикробное и выраженное иммуномодулирующее действие. При болезни Вильсона дозу устанавливают в зависимости от тяжес­
ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические инфекционно­воспалительные забо­ ти заболевания и количества меди, определяемого в моче. Взрослым по­
левания верхних дыхательных путей, уха, горла, носа (бронхит, синусит, анги­ степенно повышают дозу с 250 до 1000 мг/сут; максимальная доза составля­
на, ринофарингит, отит). ет 2000 мг/сут, поддерживающая доза — 750–1000 мг/сут. Детям назначают
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в острый пе­ в постепенно повышающихся дозах от 150 до 750 мг/сут.
риод заболевания назначают по 20–30 капель р­ра 3 раза в сутки. Для по­ При цистинурии назначают из расчета 1000 мг на 1 м2 поверхности тела.
следующего лечения (особенно при хроническом течении заболевания или При отравлении солями тяжелых металлов взрослым назначают от 0,9
при частых рецидивах) назначают по 10–20 капель 3 раза в сутки. до 1,8 г/сут; продолжительность терапии определяют с учетом количества со­
Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 10–20 капель 3 раза в сутки; детям лей тяжелых металлов в моче. Одновременно назначают заместительную те­
до 6 лет — по 5–10 капель 3 раза в сутки. рапию витамином В6 — внутрь не менее 40 мг/сут.
Капли принимают до еды с небольшим количеством жидкости. Для про­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пеницилламину,
филактики рецидивов рекомендуется продолжать лечение в течение длитель­ период беременности, системная красная волчанка, миастения, выраженные
ного времени после исчезновения симптомов заболевания. нарушения функции почек, миелосупрессия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, по­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны чувство тяжести в желудке, анорек­
вышенная чувствительность к лекарственным средствам, в состав которых сия, тошнота, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, аллергические реак­
входит пеларгония, тяжелые заболевания почек и печени, склонность к кро­ ции (кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке), стоматит, гингивит, глос­
вотечениям. сит; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены. анемия, эозинофилия, протеинурия, гломерулонефрит, нефротический син­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может потенцировать действие производных кумарина. дром, системная красная волчанка, обыкновенная пузырчатка, себорейная
пузырчатка, пемфигоид, латентный синдром антиядерных антител (появление
ПЕНИЦИЛЛАМИН (PENICILLAMINUM) антиядерных антител, а также увеличение титра антиядерных антител); край­
CAS №: 52­67­5 C5H11NO2S не редко — холестатический синдром, миастения, периферическая нейропа­
тия, эксфолиативный дерматит, синдром Гудпасчера, полимиозит, дермато­
миозит, алопеция.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом и во время лечения пенициллами­
ном (каждые 2–4 нед) проводят исследования состава крови. Если количе­
ство лейкоцитов в периферической крови ниже 4000 в 1 мм3, а количество
. MESH, USPDDN: 3­меркапто­D­валин.
тромбоцитов — ниже 100 000 в 1 мм3, пеницилламин следует отменить. При
Mm = 149,21 Да. Продукт гидролиза пенициллина. Белый или почти белый
развитии эозинофилии следует снизить дозу или временно прекратить при­
кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, слаборастворим в спирте и нераст­
ем пеницилламина. Анализ мочи проводят еженедельно или каждые 2 нед,
ворим в эфире, ацетоне, бензоле, четыреххлористом углероде. Точка плавления =
при назначении поддерживающего лечения — каждые 4 нед. При высоком
198,5 °С. log P (октанол­вода) = –1,78.
уровне протеинурии (до 1 г/л в суточной моче) следует отменить пеницилла­
Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы.
мин. Каждые 4 нед определяют уровень трансаминаз и ЩФ в плазме крови;
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пеницилламин представляет собой
антиядерные антитела — каждые 3 мес (необходимо тщательное наблюдение
аминокислоту, содержащую дополнительную SH­группу. Соединение принад­
за больными, у которых выявлены повышенные титры антиядерных антител).
лежит к классу стабильных нефизиологических аминокислот и является струк­
Если антиядерные антитела выявляют во время лечения, а также в случае,
турным компонентом молекулы пенициллина, из которой оно и получено путем
если титр антиядерных антител превышает 1:80, пеницилламин следует не­
гидролиза. Пеницилламин не обладает антибактериальными свойствами, од­
медленно отменить. При лечении детей лабораторные исследования следу­
нако способен образовывать нетоксичные водорастворимые хелатные соеди­
нения с тяжелыми металлами (медь, золото, свинец, ртуть, кобальт и цинк), ко­ ет проводить чаще.
КомПендиум 2005 С­225
ПЕНТ
Не следует назначать пеницилламин, если в связи с каким­либо сопутству­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды по 0,2–0,4 г 3–4 раза в сутки; детям в воз­
ющим заболеванием возникает необходимость в назначении антибиотиков. расте до 1 года — 15 мг, старше 12 лет — 0,1–0,15 г. Курс лечения — 15–20 дней.
При появлении кожной сыпи следует назначать антигистаминные препа­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гемобластозы, лейкозы, лимфогранулематоз.
раты или ГКС в высоких дозах. При нарушении вкусовых ощущений или раз­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления, головная боль, голово­
витии побочных эффектов со стороны органов пищеварения следует снизить кружение, аллергические реакции.
дозу или временно отменить пеницилламин.
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINUM)
Если кризотерапию отменяют в связи с ее неэффективностью, пеницил­
ламин можно назначать не ранее чем через 6 нед после отмены препаратов CAS №: 6493­05­6 C13H18N4O3
золота. Если кризотерапию отменяют в связи с ее непереносимостью, назна­
чать пеницилламин можно только тогда, когда исчезнут побочные явления,
вызванные приемом препаратов золота.
При назначении пеницилламина больным с нарушениями функции почек
необходима соответствующая коррекция дозы.
При болезни Вильсона прием пеницилламина следует продолжать и в пе­
. RTECS, USPDDN: 1­(5­оксогексил)теобромин.
риод беременности (в минимально эффективных дозах); во всех остальных
Mm = 278,31 Да. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. log P (октанол­
случаях прием пеницилламина в период беременности должен быть прекра­
вода) = 0,29.
щен или при необходимости заменен симптоматической терапией.
Форма выпуска: драже, таблетки п/о, таблетки пролонгированного
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: НПВП принимают не ранее чем за 2 ч до или через
действия, таблетки ретард п/о, таблетки, покрытые кишечно­растворимой
2 ч после приема пеницилламина.
оболочкой, р­р для инъекций.
Не рекомендуется сочетать пеницилламин с ГКС и производными фе­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пентоксифиллин улучшает микро­
нилбутазона, препаратами золота, противомалярийными и цитостатически­
циркуляцию и реологические свойства крови за счет расширения кровенос­
ми средствами ввиду нарушения фармакодинамики и возможного усиления
ных сосудов, уменьшения агрегации тромбоцитов и снижения вязкости кро­
побочных эффектов.
ви, повышения эластичности эритроцитов. Улучшает обеспечение тканей
кислородом. Механизм действия обусловлен блокадой аденозиновых рецеп­
ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ
торов, ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением вследствие этого
(PENTAERITHRITYLI TETRANITRAS)
цАМФ в тромбоцитах.
CAS №: 78­11­5 C5H8N4O12
Быстро всасывается в пищеварительном тракте: максимальная концентра­
ция в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь и значительно
уменьшается к 8­му часу. Выводится с мочой в виде нетоксичных метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ: цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз
мозговых сосудов, ишемия, состояние после перенесенного инфаркта миокар­
да; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нару­
шения периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.);
сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснаб­
жения сетчатки и сосудистой оболочки); функциональные нарушения слуха
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, в/в и в/а. Внутрь взрослые принимают после еды,
начиная с дозы 0,2 г 3 раза в сутки. После достижения эффекта (как прави­
ло, через 1–2 нед лечения) дозу снижают до 0,1 г 3 раза в сутки. Курс лече­
П . MESH, TSCAINV, USPDDN: 2,2­бис((нитроокси)метил)­1,3­пропандиола динитрат (эфир).
ния — 2–3 нед и более.
Mm = 316,14 Да. Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим
При необходимости (острые нарушения мозгового (ишемический инсульт)
в спирте. Взрывоопасен. Точка плавления = 140,5 °С. Растворимость в воде
при температуре 25 °С = 43 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,38. и периферического кровообращения) вводят в/в и в/а. Обычно в/в вводят 0,1 г
Форма выпуска: таблетки. пентоксифиллина в 250–500 мл 0,9% р­ра натрия хлорида или 5% р­ра глю­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиангинальное средство группы козы (длительность введения — 90–180 мин), в/а — сначала в дозе 0,1 г в 20–
органических нитратов. Оказывает коронаролитическое действие, снижает 50 мл 0,9% р­ра натрия хлорида, а затем — по 0,2–0,3 г в 30–50 мл раствори­
венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению крово­ теля. Скорость введения — 0,1 г (5 мл 2% р­ра пентоксифиллина) за 10 мин. Су­
тока в миокарде в ишемизированные участки, улучшает метаболические про­ точную дозу при в/в введении в дальнейшем можно повысить.
цессы и уменьшает потребность миокарда в кислороде. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый инфаркт миокарда, обильное кровотече­
ПОКАЗАНИЯ: хроническая ИБС — для предупреждения приступов стено­ ние, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопо­
кардии, уменьшения их количества и облегчения течения заболевания. казано в/а введение), период беременности.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 1 ч до еды по 0,01–0,02 г (через 4–6 ч) 2– ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме внутрь возможны тошнота, рвота,
3 раза в сутки. гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, при парентеральном вве­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический инсульт, повышенное внутриче­ дении — понижение АД. Редко наблюдаются кожный зуд, крапивница.
репное давление, глаукома. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пентоксифиллин может усиливать действие гипо­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится. Побочные эффек­ тензивных и противодиабетических средств (дозу препарата следует сни­
ты, наблюдающиеся при приеме нитроглицерина (головная боль, шум в ушах, зить) и усиливать гипотензивный эффект в комбинации с симпатолитиками,
головокружение), при применении пентаэритритила тетранитрата возникают ганглиоблокаторами, периферическими вазодилататорами.
редко и менее выражены; иногда наблюдается нарушение функции кишечни­
ка (диарея). При снижении дозы или после прекращения приема побочные ПЕОН ЛЕКАРСТВЕННЫЙ* (PAEONIA OFFICINALIS*)
эффекты исчезают.
Форма выпуска: настойка.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: растение семейства пионовых. Со­
ПЕНТОКСИЛ* (PENTOXYLUM*)
держит пеонол, метилсалицилат, танин, бензойную и салициловую кислоты.
CAS №: 147­61­5 C6H8N2O3
Настойка оказывает седативное действие.
ПОКАЗАНИЯ: нейроциркуляторная дистония, бессонница,неврастения.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 30–40 капель настойки 3 раза в сутки. Курс ле­
чения — 30 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.
. RTECS: 5­(гидроксиметил)­6­метилурацил.
Mm = 156,14 Да. Производное пиримидина. Белый кристаллический порошок со слабым
ПЕРЕКИСЬ ВОДОРОДА* (HYDROGENII PEROXIDUM*)
запахом формальдегида. Очень малорастворим в воде, растворим в р­рах едких
щелочей, практически нерастворим в этаноле. log P (октанол­вода) = –1,24.
CAS №: 7722­84­1 H2O2
Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пентоксил оказывает анаболиче­
. CCRIS, EINECS, USPDDN: гидрогенпероксид.
ское действие, стимулирует лейкопоэз. Тормозит дефосфорилирование ури­
Mm = 34,02 Да. Прозрачная бесцветная жидкость без запаха или со слабым
динмонофосфата, необходимого для образования тимидинмонофосфата, ис­ своеобразным запахом, слабокислой реакции; быстро разлагается под действием
пользуемого в синтезе ДНК. света, при нагревании или соприкосновении со щелочью, окисляющими или
ПОКАЗАНИЯ: лейкопения, агранулоцитарная ангина, алиментарно­токси­ восстанавливающими веществами, с выделением кислорода. Точка плавления =
ческая алейкия, интоксикация бензолом. –0,43 °С. log P (октанол­вода) = –1,57.

КомПендиум 2005
С­226
ПЕРИ
Форма выпуска: р­р для наружного применения, спрей назальный. ПОКАЗАНИЯ: наружно — при миозите, артралгии, невралгии, ишиасе,
люмбаго, обморожениях, гнездной алопеции; внутрь — для повышения аппе­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в клетках под влиянием ферментов
тита при анорексии.
(пероксидаза, каталаза) перекись водорода разлагается с отщеплением кис­
ПРИМЕНЕНИЕ: настойку применяют наружно для растираний как раздра­
лорода, который обладает противомикробным, дезодорирующим, депигмен­
жающее и отвлекающее средство; внутрь — по 10–20 капель 2–3 раза в сут­
тирующим свойством. Кроме антисептического, оказывает местное крово­
ки за 30 мин до еды.
останавливающее, а в высокой концентрации — прижигающее действие.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гастрит, пептическая язва желудка и двенадцати­
При местном применении в форме спрея назального возбуждает рецеп­
перстной кишки (для приема внутрь), дерматит, наличие микротравм и гной­
торы полости носа (кратковременное воздействие на афферентную иннер­
ничковых заболеваний кожи в месте предполагаемого нанесения настойки.
вацию), анатомически и функционально связанные со средним мозгом и ба­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение сильного жжения, контактный дерма­
зальными ганглиями, нейрохимические изменения в которых лежат в основе
тит, кожная сыпь в месте нанесения настойки.
возникновения и развития болезни Паркинсона и других поражений экстра­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза; после втирания тща­
пирамидной системы головного мозга. Рефлекторным путем повышает фи­
тельно вымыть руки.
зиологическую эффективность нейромедиаторов, регулирует нейротранс­
миттерные взаимодействия, индуцирует антиокислительные и нейропротек­
ПЕРИНДОПРИЛ (PERINDOPRILUM)
торные механизмы мозга. В частности, нормализует дофаминергические
и серотонинергические процессы в ЦНС, индуцирует эндогенные механиз­ CAS №: 82834­16­0 C19H32N2O5
мы ингибирования МАО, включая МАО–В базальных ганглиев и МАО–А ги­
поталамуса. Модулирует активность аденогипофиза, стимулирует продук­
цию АКТГ, что ведет к облегчению нейротрансмиссии и повышению уровня
эндогенного кортизола, обладающего противовоспалительным и антиокисли­
тельным действием. Угнетает избыточную продукцию лактотропина. Аппли­
цируется интраназально; в течение нескольких микросекунд метаболизиру­
ется ферментами слизистой оболочки носа (каталазой и др.) с образовани­
ем воды и нейтрального кислорода. В системный кровоток и структуры мозга
не проникает.
. USPDDN: (2S,3aS,7aS)­1­((S)­N­((S)­1­карбоксибутил)аланил)гексагидро­2­
ПОКАЗАНИЯ: стоматит, гингивит, раны, инфицированные анаэробной индолинкарбоксиловой кислоты 1­этиловый эфир.
микрофлорой, носовое кровотечение; для концентрированных р­ров (20– Форма выпуска: таблетки
30%) — бородавчатая форма плоского лишая, бородавки. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ингибитор АПФ. Препятствует фер­
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно для смазывания пораженных участков кожи ментативному превращению ангиотензина I в ангиотензин II — мощный ва­
и слизистых оболочек, полосканий и промывания гнойных ран (1 ложка 3% зопрессорный агент, а также трансформации оказывающего депрессорное
р­ра на 200 мл воды). действие брадикинина в неактивный гептапептид. В организме периндоприл
В форме спея назального применяется для лечения паркинсонизма подвергается гидролизу с образованием активного метаболита — периндо­
(в т ч. симптоматического) преимущественно акинетико­ригидной и ригидно­ прилата, с которым непосредственно связаны фармакологические эффек­
дрожательной форм в составе комплексной терапии, а также в виде моноте­ ты. Периндоприл при АГ оказывает выраженное гипотензивное действие, вы­
рапии, особенно на ранних стадиях болезни; коррекции побочного действия зывает периферическую вазодилатацию и снижает ОПСС, восстанавливает
нейролептиков, терапии пограничных психических расстройств; рассеянно­ эластичность артериальной стенки, при систематическом применении ведет
го склероза. Способствует уменьшению тремора, ригидности и двигатель­ к регрессии гипертрофии левого желудочка. Сочетание с диуретиками усили­
ных нарушений. Уменьшает эндогенную депрессию, снижает уровень трево­ вает антигипертензивный эффект периндоприла. При сердечной недостаточ­
П
ги и улучшает качество сна. ности уменьшает гипертрофию миокарда, препятствует развитию дистрофи­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не вводят в полости и проникающие раны (воз­ ческих изменений, восстанавливает изоэнзиматический профиль миозина,
можность эмболии). нормализует давление наполнения правого и левого желудочков, увеличивает
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при неосторожном использовании концентри­ сердечный выброс; при ИБС снижает частоту аритмий при реперфузии мио­
рованных р­ров возможны ожоги; при длительном применении для полоска­ карда. Уменьшает работу сердца за счет снижения пред­ и постнагрузки.
ний — гипертрофия сосочков языка. При пероральном приеме периндоприл быстро абсорбируется; макси­
мальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после приема.
ПЕРЕСТУПЕНЬ БЕЛЫЙ* (BRYONIA ALBA*) Биодоступность — 65–70%. Около 20% периндоприла в организме трансфор­
Форма выпуска: экстракт корня в таблетках. мируется в активный метаболит — периндоприлат, максимальная концентра­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: переступень (бриония) — однодомная ция которого в плазме крови отмечается через 3–4 ч после приема. Пери­
лиана. В корнях растения содержатся гликозиды, дубильные вещества, кумари­ од полувыведения составляет 1 ч. Прием пищи уменьшает биодоступность
ны (0,75%), стеролы, эфирное масло, смолы, мочевина, соли яблочной кисло­ периндоприла и скорость его трансформации в периндоприлат. Объем рас­
ты и др. Используется в народной медицине и гомеопатии как болеутоляющее, пределения свободного периндоприлата равен примерно 0,2 л/кг. С белка­
кровоостанавливающее, слабительное средство. Кумарины, извлеченные из ми плазмы крови связывается менее 30%. Кроме периндоприлата в организ­
корней, проявляют противоопухолевую активность; эфирное масло обладает ме образуется еще 5 неактивных метаболитов периндоприла. Периндоприлат
бактерицидными свойствами. Аналогичными фармакологическими свойствами экскретируется с мочой, период полувыведения его свободной фракции ра­
обладает близкий вид — переступень двудомный (B. dioica Jacq.). вен 3–5 ч. За счет постепенной диссоциации периндоприлата из связи с АПФ
Применяется в форме таблеток, изготовленных из порошка корней бри­ «эффективный» период его полувыведения составляет около 25 ч. При курсо­
онии белой, стандартизованного по содержанию кукурбитацинов, оказываю­ вом лечении не кумулирует в организме; равновесное состояние достигается
щих биостимулирующее, адаптогенное, тонизирующее, радиопротекторное через 4 дня после начала терапии. Элиминация периндоприлата замедлена
и иммуномодулирующее действие. у лиц пожилого возраста, при сердечной и почечной недостаточности.
ПОКАЗАНИЯ: астения, пониженная резистентность к инфекциям, для по­ ПОКАЗАНИЯ: АГ, застойная сердечная недостаточность.
вышения умственной и физической работоспособности, в качестве радиоза­ ПРИМЕНЕНИЕ: при лечении АГ обычно назначают 4 мг перорально в
щитного средства для предотвращения побочных эффектов лучевой терапии. 1 прием (утром); доза может быть повышена при необходимости через 1 мес
ПРИМЕНЕНИЕ: принимают внутрь через 30 мин после еды по 1 таблетке, лечения до 8 мг однократно. У больных пожилого возраста рекомендуется на­
содержащей 1 мг кукурбитацинов, 1–2 раза в сутки в течение 25–30 дней. чинать лечение с назначения 2 мг в 1 прием (утром); при необходимости че­
При необходимости проводят повторные курсы. рез 1 мес лечения доза может быть повышена до 4 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам брио­ При сердечной недостаточности начальная доза обычно составляет 2 мг/сут,
нии, период беременности. однако при тяжелом состоянии больного лечение может начинаться и с более
низких доз. Поддерживающая доза составляет 2–4 мг/сут в 1 прием (утром).
ПЕРЕЦ СТРУЧКОВЫЙ ОДНОЛЕТНИЙ* (CAPSICUM ANNUUM*) За 3 дня до начала приема периндоприла следует отменить диуретики (в
Форма выпуска: настойка. дальнейшем при необходимости их прием можно возобновить). Лечение боль­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плоды стручкового перца содержат ных с АГ и реноваскулярной гипертензией, получавших ранее диуретическую
капсаицин (транс­8­метил­N­ванилил­6­ноненамид), который обусловлива­ терапию, следует начинать с назначения периндоприла в суточной дозе 2 мг.
ет его местнораздражающее действие. Настойка стручкового перца оказы­ При применении диуретиков у больных с сердечной недостаточностью их дозу
вает отвлекающее действие при болевом синдроме у пациентов с патологи­ по возможности снижают перед началом приема периндоприла. У пациентов
ей опорно­двигательного аппарата, вызывает локальное усиление кровотока группы риска (выраженная сердечная недостаточность, преклонный возраст,
и гиперемию тканей в месте нанесения, способствует выделению эндогенных нарушение функции почек, артериальная гипотензия) лечение начинают под
биологически активных веществ. медицинским контролем с начальной дозы 1 мг/сут.
КомПендиум 2005 С­227
ПЕРИ
При почечной недостаточности дозу периндоприла устанавливают ис­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чрезмерное седативное действие, подавленность,
ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм),
ходя из уровня клиренса креатинина: при клиренсе от 30 до 60 мл/мин
экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия, ортостатические реакции,
доза составляет 2 мг/сут, при 15–30 мл/мин — 2 мг/сут через день, менее
атропиноподобные реакции (ощущение сухости во рту, запор, расстройства
15 мл/мин — 2 мг в день проведения диализа.
аккомодации, задержка мочи), снижение либидо, импотенция, аменорея, га­
У больных пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с 2 мг/сут

<< Пред. стр.

стр. 515
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>