<< Пред. стр.

стр. 519
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

дились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически временных родов возникают снова, лечение возобновляют с применения
назначают специфические иммуноглобулины. В период беременности и корм­ в эффективной дозе.
ления грудью назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрица­ Интравагинальное введение (капсулы)
тельного влияния на плод. С осторожностью назначают преднизон в высоких При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими
дозах пациентам с указанием на псориаз в анамнезе. (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклетки) на фоне эстрогенной те­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: снижает эффективность инсулина, пероральных ги­ рапии препарат назначают по 100 мг/сут на 13­й и 14­й дни цикла, в дальней­
погликемических препаратов, гипотензивных средств, антикоагулянтов; сни­ шем — по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 15­го по 25­й день цикла,
жает содержание салицилатов в крови; снижает концентрацию празикван­ с 26­го дня и в случае возникновения беременности дозу повышают на 100 мг
теля в сыворотке крови. Рифампицин, фенитоин, барбитураты — ослабляют на сутки еженедельно, достигая максимальной суточной дозы — 600 мг
эффект преднизона; гормональные контрацептивы — повышают эффектив­ в 3 приема (по 200 мг каждые 8 ч). В этой дозе препарат применяют на про­
ность. Повышают риск развития побочных эффектов: НПВП (эрозивно­яз­ тяжении 60 дней. В дальнейшем возможен прием прогестерона в дозе 400–
венные поражения и кровотечения из ЖКТ); андрогены, эстрогены, перо­ 600 мг/сут (по 200 мг каждые 8–12 ч) до 27 нед беременности включи­
ральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); тельно.
антипсихотические средства, букарбан, азатиоприн (катаракта); холинобло­ Для поддержки лютеиновой фазы при проведении цикла экстракорпо­
каторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, ни­ рального оплодотворения препарат назначают по 400–600 мг/сут (по 200 мг
траты (глаукома); диуретики (гипокалиемия); сердечные гликозиды (дигита­ каждые 8–12 ч) начиная со дня инъекции хорионичного гонадотропина
лисная интоксикация). до 27 нед беременности включительно.
КомПендиум 2005
С­238
ПРОК
Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном щее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких мышц, по­
нижает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции
ПОКАЗАНИЯ: местная, инфильтрационная и спинномозговая анестезия,
желтого тела, назначают по 200–300 мг/сут в 2 приема, начиная с 17­го дня
лечебная блокада, иногда — внутрикостная анестезия.
цикла на протяжении 10 дней. В случае задержки менструации и выявления
Иногда применяют в/в и внутрь при гипертонической болезни, токсико­
беременности прием препарата следует возобновить. Лечение в рекомедуе­
зах беременных с АГ, спазмах кровеносных сосудов, язвенной болезни же­
мой дозе (100 мг утром и 100–200 мг вечером перед сном) может быть про­
лудка и двенадцатиперстной кишки, нейродермите, мерцательной аритмии
должено до 27 нед беременности включительно.
и др.
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша
В форме суппозиториев применяют при геморрое.
на фоне дефицита прогестерона назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг
ПРИМЕНЕНИЕ: для инфильтрационной анестезии применяют 0,25–
каждые 12 ч) до 27 нед беременности. Эффективную дозу подбирают инди­
0,5% р­ры, для анестезии по Вишневскому — 0,125–0,25% р­ры, для провод­
видуально в зависимости от клинических проявлений угрозы выкидыша.
никовой анестезии — 1–2% р­ры, для перидуральной — 2% р­р (20–30 мл),
В/м или п/к
для спинномозговой — 5% р­р (2–3 мл). При местной анестезии концентра­
При кровотечениях, обусловленных дисфункцией яичников — по 5–15 мг
ция и количество р­ров зависят от характера хирургического вмешательства.
ежедневно, в течение 6–8 дней; если предварительно выполнено выскабли­
При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50–70 мл
вание слизистой оболочки полости матки, начинают спустя 18–20 дней (если
0,5% р­ра или 100–150 мл 0,25% р­ра, при вагосимпатической блокаде —
произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения).
30–100 мл 0,25% р­ра.
В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3–5 дней);
В/в вводят от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% р­ров (медленно, лучше в изото­
астенизированным больным необходимо предварительно провести гемо­
ническом р­ре натрия хлорида). Количество инъекций зависит от тяжести бо­
трансфузию (200–250 мл). После остановки кровотечения терапию продол­
лезни и эффекта терапии. Внутрь применяют 0,25–0,5% р­ры по 30–50 мл
жают в течение 6 дней. Если после 6–8 дней лечения кровотечение не пре­
2–3 раза в сутки. Внутрикожные инъекции применяют для циркулярной и па­
кратилось, дальнейшее введение нецелесообразно. При гипогенитализме
равертебральной блокад (0,25–0,5% р­ры). Иногда 0,25% р­р (2–5 мл 4–
и аменорее вводят после применения эстрогенных препаратов по 5 мг про­
5 раз в сутки) вводят в/в при мерцательной аритмии.
гестерона ежедневно или по 10 мг через день в течение 6–8 дней. При аль­
Для уменьшения всасывания и пролонгирования действия при местной
годисменорее лечение начинают за 6–8 дней до менструации по 5 или 10 мг
анестезии к р­ру прокаина добавляют р­р адреналина гидрохлорида (1 капля
ежедневно, в течение 6–8 дней. При альгодисменорее, вызванной гипопла­
0,1% р­ра на 2–5–10 мл р­ра препарата).
зией матки, сочетают с эстрогенами из расчета 10 000 ЕД через день в те­
Высшая разовая доза для взрослых при в/м введении — 0,1 г (5 мл
чение 2–3 нед; затем в течение 6 дней вводят прогестерон. Для профилак­
2% р­ра), при в/в введении — 0,05 г (20 мл 0,25% р­ра), при приеме внутрь —
тики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, вызванного не­
0,25 г; суточная доза при в/м и в/в введении — 0,1 г (2% и 0,25% р­ры соот­
достаточностью функции желтого тела — по 10–25 мг ежедневно или через
ветственно), внутрь — 0,75 г.
день, до полного устранения риска выкидыша. При привычном аборте вво­
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая
дят до 4 мес беременности. При недостаточности желтого тела: 12,5 мг/сут
разовая доза в начале операции — не более 1,25 г (500 мл 0,25% р­ра) или
в/м в течение 2 нед с момента овуляции (при необходимости — до 11 нед бе­
0,75 г (150 мл 0,5% р­ра). В дальнейшем на протяжении каждого часа опера­
ременности). Диагностика образования эндогенных эстрогенов: в/м, 100 мг
ции — не более 2,5 г (1000 мл 0,25% р­ра) и 2 г (400 мл 0,5% р­ра).
однократно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к прокаину.
Местно
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, общая слабость, понижение
Гель: 1 дозу (2,5 г 1% геля) наносят на кожу каждой молочной железы
АД, аллергические реакции.
до полного впитывания 1 раз в сутки независимо от дней менструального
цикла.
ПРОКАИНАМИД (PROCAINAMIDUM)
П
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к прогестерону,
рак молочной железы и половых органов, печеночная недостаточность, II– CAS №: 51­06­9 C13H21N3O
III триместр беременности, склонность к тромбозам, острый флебит, тромбо­
эмболии, вагинальные кровотечения неясного генеза, порфирия.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, головная боль, депрессия, апатия,
дисфория; холестатический гепатит, тошнота, рвота, анорексия, калькулезный
холецистит; снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежу­
точное кровотечение; нарушение зрения, повышение АД, отеки, тромбоэмбо­ . RTECS: p­амино­N­(2­(диэтиламино)этил)­бензамид.
лии, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки; галакторея, алопеция, увеличение Mm = 235,33 Да. Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком
массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм; ал­ кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, легко — в спирте. Растворимость
в воде при температуре 25 °С = 5050 мг/л. log P (октанол­вода) = 0,88.
лергические реакции, болезненность в месте введения.
Форма выпуска: таблетки, р­р д/иньекций.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при заболеваниях
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиаритмическое средство Iа клас­
сердечно­сосудистой системы, АГ, ХПН, сахарном диабете, БА, эпилеп­
са с мембраностабилизирующими свойствами. Повышает возбудимость
сии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии, внематочной беремен­
и проводимость миокарда, подавляет образование импульсов в эктопических
ности, в период кормления грудью. В период лечения необходимо воз­
очагах, оказывает местноанестезирующее действие. Несколько снижает со­
держиваться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
кратимость миокарда и АД.
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­
ПОКАЗАНИЯ: желудочковые нарушения ритма — экстрасистолия, парок­
торных реакций.
сизмальная желудочковая тахикардия; наджелудочковые нарушения ритма,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие диуретиков, гипотензивных
в том числе мерцание или трепетание предсердий.
средств, иммунодепрессантов, коагулянтов. Снижает лактогенный эффект
ПРИМЕНЕНИЕ: для устранения желудочковой экстрасистолии внутрь
окситоцина, а также уменьшает эффекты утеротонических средств, анабо­
принимают по 0,25–1 г, далее — по 250–500 мг каждые 3–6 ч. При мерца­
лических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза. При
тельной аритмии или трепетании предсердий — внутрь 1–1,5 г каждые 2 ч
одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение дей­
(не более 4 г в сутки) до устранения пароксизма; в/м 50 мг/кг в сутки в раз­
ствия прогестерона.
деленных дозах каждые 3­6 ч. Для купирования пароксизмальной тахикардии
в/в 200–500 мг со скоростью 50–100 мг/мин.
ПРОКАИН (PROCAINUM)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: артериальная гипотензия, синоатриальная и AV­
CAS №: 59­46­1 C13H20N2O2
блокада II–III степени, внутрижелудочковая блокада, хроническая сердечная
недостаточность, кардиогенный шок, выраженная почечная недостаточность,
аритмия, обусловленная гликозидной интоксикацией, повышенная чувстви­
тельность к прокаинамиду.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общая слабость, тошнота, рвота, горечь во рту,
головная боль, расстройства сна, артериальная гипотензия (вплоть до раз­
. HSDB: 2­диэтиламиноэтил 4­аминобензоат.
вития коллапса), внутрижелудочковая блокада, желудочковая тахикардия, та­
Mm = 236,32 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.
хиаритмия.
Легкорастворим в воде или спирте. Точка плавления = 61 °С. Растворимость в воде
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: аритмогенное действие прокаинамида отмечается
при температуре 30 °С = 9450 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,14.
Форма выпуска: р­р для инъекций, ректальные суппозитории. в 5–9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способ­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: прокаин — местноанестезирующее ности миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью приме­
средство. При всасывании и потуплении в системный кровоток понижает воз­ нять прокаинамид при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе
будимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирую­ назначать не рекомендуется.
КомПендиум 2005 С­239
ПРОК
ПРОМЕТАЗИН (PROMETHAZINUM)
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прокаинамид не следует назначать одновременно
с препаратами, подвергающимися ацетилированию в печени. CAS №: 60­87­7 C17H20N2S

ПРОКАРБАЗИН (PROCARBAZINUM)
Форма выпуска: капсулы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: алкилирующий цитостатик класса
метилгидразинов. Подавляет процесс митотического деления клеток, дей­
ствуя, вероятно, на уже образовавшуюся ДНК, а также на синтез ДНК (мети­
лирование пуринов, фрагментация ДНК). Поскольку перекрестной устойчи­
. RTECS: 10­(2­диметиламинопропил)­фенотиазин.
вости к другим цитостатикам не наблюдается, прокарбазин эффективен при Mm = 284,43 Да. Кристаллический порошок белого или нежно­желтого цвета, без запаха.
опухолях, не поддающихся лечению другими цитостатиками. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Точка плавления = 60 °С.
Прокарбазин быстро и полностью всасывается в пищеварительном Растворимость в воде при температуре 24 °С = 15,6 мг/л. log P (октанол­вода) = 4,81.
тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30– Форма выпуска: драже, таблетки п/о, р­р для инъекций.
60 мин после приема внутрь. Проникает в СМЖ. Предполагают, что прокар­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: прометазин — производное фено­
базин или его токсичные метаболиты проникают через плацентарный барьер тиазина, по структуре и частично по фармакологическим свойствам близкое
и в грудное молоко. Прокарбазин быстро метаболизируется в печени и поч­ к хлорпромазину. Основная фармакологическая особенность прометазина за­
ках. Эффективность прокарбазина приписывают частично перекиси водорода ключается в выраженной антигистаминной (Н1­блокирующей) активности. Ока­
и гидроксильным радикалам, образующимся в процессе его окисления. Око­ зывает выраженное влияние на ЦНС, обладает выраженной седативной актив­
ло 70% дозы выводится с мочой в течение 24 ч, ностью, усиливает действие наркотических, снотворных, анальгезирующих
ПОКАЗАНИЯ: лимфогранулематоз, злокачественный ретикулез, гистио­ и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает
цитарная лимфома, макроглобулинемия Вальденстрема, лимфоцитарная и устраняет рвоту. Оказывает умеренное периферическое и центральное холи­
лимфома, болезнь Брилла — Симмерса, истинная полицитемия. нолитическое действие. Весьма выражен адренолитический эффект.
ПРИМЕНЕНИЕ: терапию начинают с низких доз, которые постепенно по­ При приеме внутрь хорошо всасывается и при различных путях введения
вышают до максимальной суточной дозы 250–300 мг. проникает через ГЭБ.
Начало лечения: 1­е сутки — 50 мг, 2­е сутки — 100 мг, 3­и сутки — 150 мг, 4­е ПОКАЗАНИЯ: аллергические заболевания (крапивница, сывороточная
сутки — 200 мг, 5­е сутки — 250 мг, 6­е и последующие сутки — 250–300 мг. болезнь, сенная лихорадка и т.д.), вазомоторный и аллергический ринит, рев­
Лечение в дозе 250–300 мг/сут продолжают до наступления как можно матизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические реакции
более полной ремиссии, после чего переходят на поддерживающие дозы. на введение пенициллина, стрептомицина и прочих лекарственных средств,
Если в начале лечения общее количество лейкоцитов составляет менее зудящий дерматоз, болезнь Меньера, хорея, энцефалит и другие патологиче­
3000 в 1 мм3 или число тромбоцитов — менее 80 000 в 1 мм3, лечение нужно ские процессы в ЦНС, сопровождающиеся повышением проницаемости со­
судов, морская и воздушная болезнь.
временно приостановить до восстановления нормального уровня лейкоцитов
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды. Взрослым назначают по 25 мг 2–3 раза
и тромбоцитов, после чего терапию продолжают поддерживающими дозами.
в сутки, детям — в дозах, соответствующих возрасту. Разовая доза внутрь
При проведении поддерживающей терапии суточная доза составляет
для детей в возрасте 1 года–2 лет обычно составляет 2,5 мг, суточная — 7,5–
50–150 мг. Лечение следует продолжать до достижения общей дозы 6 г.
10 мг; в возрасте 3–4 лет: разовая — 5 мг, суточная — 15 мг; 5–6 лет: разо­
При лимфогранулематозе хорошо зарекомендовало себя сочетание про­
вая — 7,5–10 мг, суточная — 25–30 мг; 7–9 лет: разовая — 10 мг, суточная —
карбазина с другими цитостатиками, такими, как производные азотисто­
30 мг; 10–14 лет: разовая — 15 мг, суточная — 45 мг.
го иприта и циклофосфамида, алкалоидами барвинка и ГКС (схема MOPP/
Для предупреждения укачивания назначают внутрь однократно за 1 ч
COPP). При такой комбинированной терапии достигаются хорошие показате­
П до поездки: взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг.
ли как частоты ремиссии, так и пятилетней выживаемости.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 75 мг, суточная — 500 мг.
При комбинировании прокарбазина с другими цитостатиками или луче­
При подготовке к хирургическому вмешательству для потенцирования
вой терапией указанные выше дозы следует снизить.
наркоза накануне вечером назначают по 25–50 мг вместе с другими сно­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к прокарбазину,
творными препаратами. За 2,5 ч до начала операции в/м вводят 50 мг вместе
выраженная лейкопения или тромбоцитопения независимо от их этиологии,
с другими компонентами литической смеси; при необходимости через 1 ч эту
тяжелое поражение печени или почек.
дозу можно ввести повторно.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: как и другие цитостатики, прокарбазин часто вы­
При в/м введении препарата детям всех возрастных групп разовая доза
зывает побочные явления, хотя по сравнению с другими препаратами этой
составляет 0,5–1 мг/кг; вводят в/м 3–5 раз в сутки. В тяжелых и экстренных
группы он относительно хорошо переносится. Наиболее выраженные побоч­
случаях можно ввести однократно в дозе 1–2 мг/кг. При необходимости в/в
ные эффекты прокарбазина — анорексия, тошнота, иногда рвота (эти симпто­
введения прометазин следует применять в дозе 0,15–0,3 мг/кг.
мы обычно наблюдаются в первые дни лечения, а затем, как правило, исчеза­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: зуд и аллергические реакции, вызванные хлор­
ют), а также лейкопения и тромбоцитопения. Изменения со стороны системы
промазином и другими фенотиазиновыми средствами.
крови почти всегда обратимы и необходимость полностью прекратить лече­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме внутрь может вызвать умеренную
ние возникает редко. Изредка отмечается алопеция, которая в большинстве
анестезию слизистых оболочек полости рта. Возможны сонливость, бес­
случаев обратима. Имеются сообщения о неврологических нарушениях (го­
покойство, редко — психомоторное возбуждение, экстрапирамидные рас­
ловная боль, парестезии, нейропатия и атаксия), нарушении функции печени
стройства, аллергические реакции, запор, ощущение сухости во рту, нару­
(холестатическая желтуха), аллергических кожных реакциях (сыпь, крапивни­
шение аккомодации, агранулоцитоз, артериальная гипотензия (при в/в вве­
ца, зуд), в редких случаях возникает азооспермия.
дении).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поскольку существует вероятность угнетения кро­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения запрещается употреблять алко­
ветворения, во время лечения рекомендуется периодически контролировать
голь. В связи с усилением наркотического действия следует применять с ос­
состав периферической крови.
торожностью у лиц, находящихся в состоянии алкогольного опьянения. Из­за
Неизвестно, проникает ли прокарбазин в грудное молоко; женщинам,
седативного влияния прометазин нельзя назначать лицам, профессиональ­
принимающим прокарбазин, следует прекратить грудное вскармливание.
ная деятельность которых требует быстроты двигательной и психической ре­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прокарбазин является слабым ингибитором МАО
акции. Вследствие раздражающего влияния нельзя вводить п/к.
и потенцирует действие одновременно применяемых симпатомиметиков,
барбитуратов, антидепрессантов и нейролептиков, поэтому необходимо при­
ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONUM)
менять сниженные дозы этих препаратов.
CAS №: 54063­53­5 C21H27NO3
У больных, принимающих прокарбазин, может развиться непереноси­
мость алкоголя, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от
его употребления.
В редких случаях употребление в пищу сыра во время лечения ингибитора­
ми МАО может вызывать повышение АД, и хотя о подобном эффекте при при­
менении прокарбазина сведений нет, из соображений безопасности больным
следует рекомендовать воздержаться от употребления сыра во время лечения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, головокружением,
. MESH, RTECS: 1­(2­(2­гидрокси­3­(пропиламино)пропокси)фенил)­3­фенил­1­
галлюцинациями, депрессией и судорогами, редко — артериальной гипотен­ пропанон.
зией и тахикардией. Mm = 341,45 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким
Лечение: промывание желудка и поддерживающая симптоматическая те­ вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле. log P (октанол­вода) = 3,37.
рапия, в том числе противоинфекционная. Форма выпуска: таблетки п/о.
КомПендиум 2005
С­240
ПРОП
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: высокоактивное антиаритмическое масла, смолы, воск, флавоноиды, флавоны, ацетоксибетулинол, производ­
средство Іc класса (по классификации Williams) с умеренным блокирующим ные коричной кислоты и др.
влиянием на ?­адренорецепторы. Уменьшает максимальную скорость депо­ Оказывает противомикробное, противовоспалительное, репаративное
ляризации и амплитуду потенциала действия в волокнах Пуркинье. Не оказы­ действие.
вает влияния на потенциал покоя. Эффективен при желудочковой экстрасис­ ПОКАЗАНИЯ: микротравмы и поверхностные повреждения кожи, слизи­
толии, при суправентрикулярных нарушениях ритма, особенно пароксизмах стых оболочек, пиодермия; отит, фарингит, тонзиллит, гайморит, пародонтоз;
мерцания/трепетания предсердий. Клинически значимое подавление желу­ в качестве гепатопротекторного средства при токсических (в том числе алко­
дочковой тахикардии отмечается не менее чем у 50% пациентов, получаю­ гольных) поражениях печени.
щих пропафенон. Используют также для купирования и профилактики при­ ПРИМЕНЕНИЕ: при микротравмах и гнойничковых заболеваниях кожи на­
ступов тахикардии, обусловленной нарушениями проводимости в AV­узле и стойкой прополиса смачивают тампон и смазывают пораженный участок 1–
при WPW синдроме. Пропафенон обеспечивает стойкий терапевтический эф­ 3 раза в сутки. При наружном гнойном отите после очищения слухового про­
фект у 80% пациентов с данной патологией. Доказана эффективность пропа­ хода в ухо вводят тампон, пропитанный настойкой прополиса, на 1–2 мин
фенона при органических поражениях сердца, в том числе у пациентов, пе­ 2–3 раза в сутки или закапывают по 1–2 капли настойки 3–4 раза в сутки.
ренесших инфаркт миокарда. Рекомендуется при резистентности к другим При хроническом тонзиллите и фарингите смазывают слизистую оболочку 1–
антиаритмическим средствам. В дозах 450–1200 мг/сут устраняет аритмию 2 раза в сутки в течение 8–15 дней. Кроме того, при тонзиллите настойку ис­
более чем у половины таких пациентов. пользуют для приготовления ингаляционного спиртово­водного р­ра (спрея)
Максимальное содержание в плазме крови достигается через 2–3 ч по­ в соотношении 1:20. Проводят 1–2 ингаляции в сутки, курс лечения — 7–
сле приема внутрь. 10 дней. При хроническом гайморите проводят промывание околоносовых
ПОКАЗАНИЯ: устранение и профилактика пароксизмальных форм мер­ пазух р­ром, приготовленным из настойки прополиса и изотонического р­ра
цания/трепетания предсердий; все виды желудочковой и наджелудочковой натрия хлорида (в соотношении 1:10), 2 раза в сутки в течение 2 нед. При па­
экстрасистолии, желудочковой и наджелудочковой тахикардии, тахиаритмия родонтозе настойку прополиса вводят на турундах в пародонтальные карма­
при WPW синдроме. ны на 5 мин. При поверхностных эрозиях и поражениях слизистой оболоч­
ПРИМЕНЕНИЕ: индивидуальный подбор дозы осуществляют под контро­ ки полости рта для полоскания используют р­р, приготовленный из 15 мл на­
лем ЭКГ и АД. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интер­ стойки в 1/2 стакана теплой воды, 4–5 раз в сутки в течение 3–4 дней.
вала Q–T более чем на 20%, необходимо снизить дозу или временно отме­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: экзема, повышенная чувствительность к пропо­
нить пропафенон до нормализации показателей ЭКГ. Терапевтическая доза лису, аллергические реакции (особенно на продукты пчеловодства).
для пациентов с массой тела 70 кг обычно составляет 450–600 мг/сут (по ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно развитие аллергии.
150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). В ряде случаев она может ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуют смешивать с другими антисептиче­
быть повышена до 900 мг (по 300 мг 3 раза в сутки). В виде исключения мож­ скими средствами или продуктами пчеловодства.
но назначать и в более высокой дозе под строгим контролем ЭКГ. Пациентам
ПРОПОФОЛ (PROPOFOLUM)
с меньшей массой тела необходимо соответственно снизить дозы. Пациен­
там пожилого возраста и больным с тяжелыми поражениями миокарда в на­ CAS №: 2078­54­8 C12H18O
чале лечения дозы необходимо повышать постепенно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острая сердечная недостаточность, кардиоген­
ный шок (кроме аритмогенного шока), выраженная брадикардия, нарушение
синоаурикулярной, AV­ и внутрижелудочковой проводимости, синдром сла­
бости синусного узла, выраженные нарушения электролитного баланса, тя­ . RTECS: USPDDN: 2,6­диизопропилфенол.
желые ХОБЛ, артериальная гипотензия, миастения. Mm = 178,28 Да. Точка плавления = 18 °С. Растворимость в воде при температуре
П
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: отмечаются редко. При приеме пропафенона 25 °С = 124 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,79.
в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнения же­ Форма выпуска: эмульсия для в/в инъекций или инфузии.
лудка, тошнота, рвота, горький привкус и чувство онемения во рту; в единич­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пропофол — средство для неингаля­
ных случаях наблюдались снижение остроты зрения, головная боль, беспо­ ционного наркоза, оказывающее кратковременное действие и вызывающее
койство, страх, нарушение сна, спутанность сознания, экстрапирамидные быстрое наступление медикаментозного сна (в течение примерно 30 с после
симптомы. Иногда наблюдаются кожные проявления аллергических реакций. введения). Восстановление сознания обычно происходит быстро. Механизм
У больных пожилого возраста могут возникнуть ортостатические нарушения, действия пропофола окончательно не выяснен.
в редких случаях — брадикардия, нарушение проводимости синусного и AV­ Фармакокинетика пропофола после болюсного введения трехфазная.
узлов; может также усилиться выраженность сердечной недостаточности. Первая фаза характеризуется быстрым распределением активного вещества
В редких случаях наблюдается холестаз, который не зависит от дозы и прохо­ (период полувыведения составляет 2–4 мин), вторая фаза — быстрой элими­
дит после отмены препарата. Прием пропафенона в высоких дозах может вы­ нацией пропофола (период полувыведения — 30–60 мин); далее следует бо­
зывать снижение потенции. Очень редко наблюдаются лейкопения, грануло­ лее продолжительная, конечная, фаза, для которой характерно перераспре­
цитопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется деление пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь. Пропофол хоро­
после отмены пропафенона. шо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: печеночная и почечная недостаточность не явля­ 1,5–2 л/мин). Метаболизируется преимущественно в печени, неактивные ме­
ются противопоказанием к назначению пропафенона, но в этих случаях воз­ таболиты выводятся с мочой. В тех случаях, когда пропофол применяют для
можна его кумуляция, поэтому дозу следует подбирать под контролем ЭКГ. поддержания анестезии, концентрация его в крови достигает стабильного
У больных с малой массой тела и у лиц пожилого возраста суточную дозу не­ уровня, соответствующего скорости инфузии. В пределах рекомендуемых
обходимо снизить. скоростей вливания фармакокинетика пропофола носит линейный характер.
В I триместр беременности и в период кормления грудью назначать про­ ПОКАЗАНИЯ: вводный в/в наркоз; поддержание наркоза; для достижения
пафенон следует с осторожностью. седативного эффекта у больных, которым проводят ИВЛ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном использовании анестетиков для ПРИМЕНЕНИЕ: пропофол обычно сочетают с дополнительным назначе­
местного применения, а также препаратов, снижающих ЧСС и угнетающих сокра­ нием анальгетиков. Взрослым для вводного наркоза, независимо от того,
тимость миокарда (блокаторы ?­адренорецепторов, трициклические антидепрес­ проводилась или не проводилась премедикация, пропофол рекомендуют тит­
санты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления действия. ровать; взрослым пациентам в удовлетворительном состоянии вводят в/в со
Описаны случаи повышения уровня пропранолола, метопролола и дигок­ скоростью примерно 40 мг/10 с до появления клинических признаков анес­
сина в плазме крови при одновременном применении пропафенона. При по­ тезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя
явлении признаков передозировки следует контролировать содержание ле­ доза пропофола составляет 2–2,5 мг/кг. Для пациентов пожилого возраста,
карственных средств в плазме крови и при необходимости снижать их дозы. как правило, требуется введение более низкой дозы, для ослабленных боль­
Имеются сообщения о повышении уровня пропафенона в крови при его ных — более низкая скорость введения (примерно 20 мг/10 с). Для поддержа­
одновременном применении с циметидином, увеличении протромбинового ния анестезии проводят постоянную инфузию пропофола (обычно со скоро­
времени при сочетанном назначении с антикоагулянтами непрямого действия. стью 4–12 мг/кг в 1 ч) или вводят его повторно болюсно в дозах 25–50 мг,
ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут наблюдаться судороги. Лечение — симптомати­ добиваясь поддержания необходимой глубины наркоза. Для обеспечения се­
ческое. дативного эффекта во время интенсивной терапии и при проведении ИВЛ
пропофол вводят в/в капельно со скоростью 0,3–4 мг/кг в 1 ч до достиже­
ПРОПОЛИС* (PROPOLIS*) ния удовлетворительного клинического эффекта. Больным пожилого возраста
пропофол титруют, учитывая реакцию больного.
Форма выпуска: настойка, спрей для ингаляций.
При применении пропофола для индукционного наркоза у детей его вводят
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: прополис (пчелиный клей) — про­
дукт жизнедеятельности пчел, содержит ряд биогенных веществ: эфирные медленно до тех пор, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу
КомПендиум 2005 С­241
ПРОП
корректируют в соответствии с возрастом или массой тела. Для большинства де­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пропранолол — липофильный несе­
тей в возрасте старше 8 лет для вводной анестезии достаточно 2,5 мг/кг пропо­ лективный блокатор ?­адренорецепторов без ВСА. Снижает частоту и силу сер­
фола. Для детей младше 8 лет дозы пропофола могут быть выше. Для поддержа­ дечных сокращений, замедляет АV­проводимость, уменьшает потребность мио­
ния наркоза детям проводят постоянную инфузию пропофола или вводят его по­ карда в кислороде. Оказывает мембраностабилизирующий эффект и снижает
вторно болюсно; введение пропофола со скоростью 9–15 мг/кг в 1 ч позволяет частоту возникновения эктопических очагов. Терапевтический эффект заключа­
поддерживать достаточную глубину наркоза. Пропофол не рекомендуется приме­ ется в отрицательном хронотропном и инотропном действии на миокард. Гипо­
нять в качестве седативного средства у детей, поскольку безопасность и эффек­ тензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курса лечения.
тивность его применения в данной возрастной группе не установлены; имеются Пропранолол резорбируется из пищеварительного тракта более чем
сообщения о развитии тяжелых побочных эффектов (вплоть до летального исхо­ на 90% и при первичном прохождении через печень метаболизируется почти
да), причем данные явления чаще всего наблюдались у детей с инфекциями ды­ на 70%. Биодоступность — около 30%. При длительном приеме пропранолол
хательных путей при введении доз, превышающих рекомендуемые. почти полностью метаболизируется, причем можно идентифицировать
Пропофол можно применять в неразведенном виде, а также вводить до 18 разнообразных его метаболитов. 4­Гидроксипропранолол обладает сла­
в разведенном виде в концентрации 1:5 с 5% р­ром глюкозы. бой ?­адренолитической активностью. Объем распределения пропранолола
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пропофолу, воз­ составляет 3,61 л/кг, связывание с белками плазмы крови — 93%. Максималь­
раст до 3 лет, период беременности. ная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Эли­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: во время индукционного наркоза могут возни­ минация пропранолола осуществляется преимущественно через печень и бо­
кать гипотензия и кратковременное апноэ, редко — эпилептиформные судо­ лее чем на 90% в виде метаболитов. Период полувыведения — 3–6 ч.
рожные припадки, опистотонус, отек легких, болезненность в месте введения; ПОКАЗАНИЯ: АГ, гиперкинетический сердечный синдром, ИБС, тахиарит­
в период пробуждения возможны тошнота, рвота, головная боль, лихорадка. мии, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, симптоматическое ле­
В редких случаях после введения пропофола могут отмечаться аллергичес­ чение гипертиреоза.
кие реакции (эритема, бронхоспазм и др.), изменение цвета мочи, тромбоз ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 10–15 мин до еды по 10–20 мг 2–4 раза в сутки.
и флебит (особенно при введении пропофола в вены малого калибра). Дозы постепенно повышают до 40 мг 4–6 раз в сутки. Парентерально в форме
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: наркоз с использованием пропофола может прово­ иньекционного р–ра пропранолол применяют для лечения сердечных аритмий.
дить только опытный анестезиолог, при наличии аппаратуры для реанимаци­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: декомпенсированная сердечная недостаточность
онных мероприятий и постоянном мониторировании функций сердечно­сосу­ (NYHA III и IV), кардиогенный шок, АV­блокада II–III степени, брадикардия
дистой и дыхательной систем. (менее 50 в 1 мин), синоаурикулярная блокада, выраженная артериальная ги­
С особой осторожностью следует применять пропофол у пациентов с потензия, нарушения периферического кровообращения, БА, ХОБЛ, метабо­
эпилепсией и судорожными припадками в анамнезе, а также при назначении лический ацидоз, повышенная чувствительность к пропранололу.
пропофола больным с сердечно­сосудистыми, респираторными, почечными ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышенная утомляемость, головокружение, го­
или печеночными заболеваниями, ослабленным или больным с выраженной ловная боль, парестезии и чувство холода в конечностях, диспепсические
дегидратацией организма. явления, бронхоспазм, кожные реакции, конъюнктивит, нарастание призна­
Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его при­ ков сердечной недостаточности, брадикардия, нарушения АV­проводимости,
менение может сопровождаться выраженной брадикардией или развити­ артериальная гипотензия, нарушения сна, депрессия, кошмарные сновиде­
ем асистолии. При необходимости одновременного применения пропофола ния, галлюцинации, усиление нарушений периферического кровообращения,
с другими средствами, оказывающими отрицательное хронотропное дейс­ уменьшение слезоотделения, гипогликемия, ощущение сухости во рту, судо­
твие, представляется целесообразным проведение премедикации с в/в вве­ роги и слабость в мышцах, нарушения потенции, в отдельных случаях — нару­
дением холинолитического препарата перед индукционной анестезией или шение зрения и кератоконъюнктивит, усиление приступов стенокардии.
при поддержании наркоза. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентам с феохромоцитомой следует одновре­
П При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артери­ менно назначить блокаторы ?­адренорецепторов. Осторожно следует при­
альной гипотензии может потребоваться введение жидкостей для коррекции менять пропранолол при нарушениях АV­проводимости, у больных сахарным
ОЦК и снижение скорости инфузии пропофола. диабетом и при голодании. При нарушениях функции печени и почек необхо­
В течение некоторого времени после анестезии с применением пропо­ димо снизить дозу пропранолола.
фола снижается способность к выполнению потенциально опасных видов де­ Пропранолол может влиять на психофизические способности организма,
ятельности (управление транспортом, работа со сложными механизмами). ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновре­
Введение пропофола можно сочетать со спинномозговой или эпидураль­ менном употреблении алкоголя или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.
ной анестезией. Пропранолол проникает через плацентарный барьер. Исследований
Безопасность применения пропофола у женщин в период кормления гру­ по применению пропранолола в І триместре беременности не проводили.
дью не установлена. В целях предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, гипоглике­
Продолжительность введения пропофола не должна превышать 12 ч. По мии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного необхо­
окончании инфузии или по истечении 12 ч необходимо заменить р­р пропо­ димо прервать терапию пропранололом за 48–72 ч до предполагаемого сро­
фола и оборудование для его переливания. ка родов. Новорожденного следует в течение 48–72 ч оставить под наблюде­

<< Пред. стр.

стр. 519
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>