<< Пред. стр.

стр. 520
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: как правило, использование пропофола требует до­ нием врача.
полнительного применения анальгезирующих средств. Пропофол сочетается ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при в/в терапии антагонистами кальция (верапамил
с лекарственными препаратами, используемыми для премедикации, с мио­ и дилтиазем) противопоказан прием блокаторов ?­адренорецепторов (ис­
релаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками; нежелатель­ ключение — интенсивная терапия). При одновременном назначении пропра­
ных фармакодинамических взаимодействий при этом не отмечается. Перед нолола и норадреналина или ингибиторов МАО возможно резкое повышение
применением пропофол не следует смешивать с какими­либо препаратами АД. При сочетании пропранолола с трициклическими антидепрессантами,
для парентерального введения или инфузионными средами, за исключением барбитуратами, анестезирующими средствами, антигипертензивными и со­
5% р­ра глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидо­ судорасширяющими препаратами и диуретиками наблюдается резкое сниже­
каина для инъекций в пластмассовых шприцах. ние АД. Кардиодепрессивное действие пропранолола потенцируется сочета­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может сопровождаться угнетением дыхания и сердеч­ нием его с антиаритмическими или анестезирующими средствами. Отрица­
ной деятельности; рекомендуется мониторинг внешнего дыхания и сердеч­ тельное хронотропное и дромотропное действие пропранолола проявляется
ной деятельности, при необходимости — ИВЛ, оксигенотерапия, использова­ при его совместном приеме с резерпином, клонидином, метилдопой, гуан­
ние плазмозаменителей и прессорных средств. фацином и сердечными гликозидами. Пропранолол усиливает эффекты тубо­
курараина. При приеме пропранолола и инсулина или пероральных гипогли­
ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOLUM) кемизирующих препаратов маскируются симптомы гипогликемии, особенно
CAS №: 525­66­6 C16H21NO2 при физической нагрузке. Циметидин увеличивает содержание пропраноло­
ла в плазме крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы интоксикации пропранололом зависят
от исходного состояния пациента. При тяжелой сердечной недостаточнос­
ти даже низкие дозы пропранолола могут вызвать признаки передозиров­
ки, преобладают симптомы поражения пищеварительного тракта, сердечно­
сосудистой системы и ЦНС. Возможны чувство усталости, потеря сознания,
. HSDB, RTECS: 1­изопропиламино­3­(1­нафтилокси)­2­пропанол.
мидриаз, иногда судороги, артериальная гипотензия, брадикардия вплоть до
Mm = 257,34 Да. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Точка
асистолии, бронхоспазм, гипогликемия, шок.
плавления = 96 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 61,7 мг/л. log P
Для устранения симптомов передозировки показано в/в введение 1–
(октанол­вода) = 3,48.
Форма выпуска: таблетки, р–р д/иньекций. 2 мг атропина, а также применение препаратов, обладающих ?­симпатоми­
КомПендиум 2005
С­242
ПЭГА
метической активностью (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, ПРИМЕНЕНИЕ: настой готовят из 15 г травы на 1 стакан воды, принима­
ют по 1 столовой ложке 3–4 раза в сутки до еды. Настойку назначают по 30–
эпинефрин). Глюкагон следует вводить вначале в/в в дозе 0,2 мг/кг, затем за
50 капель 3–4 раза в сутки до еды.
12 ч довести дозу до 0,5 мг/кг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ПРОРОКСАН (PROROXANUM) ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — повышенная утомляемость, сонливость,
головокружение.
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пророксан (6­[b­(3’­фенилпирро­
ПЭГАСПАРГАЗА (PEGASPARGASUM)
лидин­1’)­пропионил] бензо­1,4­диоксан) — a­адреноблокирующее, седа­
тивное средство. Устраняет симптомы гиперсимпатикотонии, повышает ра­ CAS №: 130167­69­0
USPDDN: (монометоксиполиэтиленгликоль сукцинимидил)74­L­аспарагиназа.
.
ботоспособность, устраняет головную боль, напряженность и чувство трево­
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ги, кожный зуд, вестибулярные симптомы, а также проявления абстиненции
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, ко­
при наркомании.
валентное соединение монометоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ) и нативной
ПОКАЗАНИЯ: АГ, гипертонический и диэнцефальный криз, зудящие дер­
L­аспарагиназы из Е. coli. Катализирует расщепление аспарагина и снижа­
матозы, воздушная болезнь, морфинная абстиненция.
ет его уровень в плазме крови. Специфически нарушает метаболизм, синтез
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 15–30 мг 1–3 раза в сутки после еды для купи­
белка, ДНК и РНК в лимфобластных опухолевых клетках, не способных синте­
рования гипертонических и диэнцефальных кризов; для профилактики воз­
зировать аспарагин.
душной болезни — 15–30 мг за 30–40 мин до полета. При морфинной абсти­
После в/в введения период полувыведения составляет в среднем около
ненции — по 45 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям дозу снижают
10,5 дней и не зависит от дозы, кратности введения, возраста, пола, площа­
в зависимости от возраста.
ди поверхности тела, функции печени и почек. Определяется в плазме крови
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженный атеросклероз, тяжелая форма ИБС,
не менее 15 дней после первого введения.
нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, возраст
ПОКАЗАНИЯ: острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых при не­
до 6 мес.
переносимости нативной формы L­аспарагиназы (реиндукционная терапия
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: симптоматическая артериальная гипотензия,
в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами).
брадикардия, ангинозные приступы.
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м или в/в капельно в течение 1–2 ч в 100 мл 0,9% р­ра
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пророксан потенцирует действие холинолитических
натрия хлорида или 5% р­ра декстрозы. Для взрослых и детей с площадью
и антигистаминных препаратов.
поверхности тела более 0,6 м2 массы тела рекомендуемая доза составля­
ет 2500 МЕ/м2 каждые 14 дней, для детей с площадью поверхности тела ме­
ПРОТИОНАМИД (PROTIONAMIDUM)
нее 0,6 м2 — 82,5 МЕ/кг. Максимальный объем препарата при в/м введении не
CAS №: 14222­60­7 C9H12N2S
должен превышать у взрослых 3 мл и детей 2 мл.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: панкреатит (в том числе в анамнезе), пред­
шествущие тяжелые геморрагические осложнения, связанные с терапией
L­аспарагиназой, выраженные аллергические (генерализованная крапивни­
ца, бронхоспазм, отек гортани, гипотензия) реакции в анамнезе, период бе­
ременности и кормления грудью.
. USPDDN: 2­пропилтиоизоникотинамид.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: судороги, эпистатус, сонливость, кома, недомо­
Mm = 180,27 Да. Точка плавления = 136,7 °С. log P (октанол­вода) = 2,02.
гание, головокружение, эмоциональная лабильность, головная боль, паресте­
Форма выпуска: таблетки п/о.
зии, изменения настроения, паркинсонизм, дезориентация; боль в груди, по­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: резервное противотуберкулезное
П
дострый бактериальный эндокардит, артериальная гипертензия, тахикардия,
средство группы производных тиокарбамида. Оказывает туберкулостатиче­
гипофибриногенемия, удлинение протромбинового времени, снижение уров­
ское действие за счет блокирования синтеза миколовой кислоты в микобакте­
ня антитромбина III, тромбоз (поверхностных и глубоких вен, сагиттально­
риях; МПК в отношении микобактерий туберкулеза составляет 0,6 мг/л, мико­
го синуса, артериальный, венозных катетеров), лейкопения, агранулоцитоз,
бактерий лепры — 0,05 мг/л. По химической структуре близок к изониазиду.
панцитопения, тромбоцитопения, ДВС­синдром, тяжелая гемолитическая
Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация
анемия, геморрагический синдром, повышенная кровоточивость, экхимозы;
в плазме крови (1–1,4 мг/л) отмечается через 2 ч после перорального приема. Рас­
кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верх­
пределяется во всех тканях и биологических жидкостях организма, включая СМЖ. В
них дыхательных путей; гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипер­
основном экскретируется с мочой, только 0,1% протионамида выводится с калом.
урикемия, гипопротеинемия, гипоальбуминемия, протеинурия, уменьшение
ПОКАЗАНИЯ: различные формы туберкулеза при неэффективности пре­
массы тела, метаболический ацидоз, гипераммониемия; понижение или по­
паратов первого ряда; применяют только в составе комбинированной тера­
вышение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, диспепсия, метеоризм,
пии. Используют также в качестве альтернативного клофазимину средства боль в животе, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, гепатомегалия, повы­
для лечения лепры. шение активности гамма­глютаминтранспептидазы, амилазы, липазы, АлАТ,
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, обычно в дозе 250 мг 1–2 раза в сутки во время еды; AсАТ, уровня билирубина; колит, панкреатит, желтуха, асцит, жировая дистро­
максимальная суточная доза — 1 г. Оптимальная доза для детей не установлена. фия печени, печеночная недостаточность; повышение уровня азота мочеви­
В комплексном лечении лепры назначают в дозе 500 мг в сочетании со ны и креатинина, мочекислая нефропатия, периферические отеки, учащен­
100 мг дапсона и 50 мг клофазимина 1 раз в месяц (под наблюдением вра­ ное мочеиспускание, гематурия, тяжелый геморрагический цистит, почечная
ча). Можно применять в качестве альтернативного средства при повышенной дисфункция и недостаточность; миалгия, артралгия, скованность в суставах;
чувствительности к клофазимину; рекомендуемая доза — 250–375 мг/сут. кожный зуд, облысение, волдыри, пурпура, депигментация кожи рук, грибко­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к протионамиду, вые поражения, побеление и исчерченность ногтей, эритема, петехиальная
тяжелые заболевания печени. сыпь; анафилаксия, отек губ, озноб, ночная потливость, жажда, лихорадка,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления, нарушение функции кожная сыпь, боль и отек в месте инъекции, вторичные инфекции, сепсис.
печени, гепатит, головная боль, бессонница, сонливость, парестезии, де­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: использование препарата возможно только под на­
прессия, поражение сальных желез кожи, кожный зуд, гиперсаливация. блюдением специалиста, имеющего опыт применения противоопухолевых
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у пациентов с депрес­ химиопрепаратов. Во время терапии необходим контроль состава перифе­
сией и другими психическими заболеваниями. Не рекомендуется назначать рической крови и костного мозга, определение уровня амилазы сыворотки,
препарат в период беременности. уровня глюкозы крови, мониторинг функций печени, уровня фибриногена,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гепатотоксичность протионамида повышается показателей протромбинового времени и парциального тромбопластиново­
при использовании в комбинации с рифампицином и тиацетазоном. Протио­ го времени. Если на фоне введения препарата наблюдается развитие ана­
намид способен повышать концентрацию изониазида в сыворотке крови из­ филактических реакций, необходимо п/к введение эпинефрина, в/в — ГКС
за ингибирования метаболизма последнего. и антигистаминных препаратов, применение кислорода. Пациентам во вре­
мя курса лечения необходимо использовать надежные методы контрацеп­
ПУСТЫРНИК ОБЫКНОВЕННЫЙ/ПЯТИЛОПАСТНЫЙ* ции. Может влиять на способность выполнять работу у водителей транспорт­
(LEONURUS CARDIACA/QUINQUELOBATUS GILIB.*) ных средств и лиц, профессия которых связана с повышенной концентраци­
Форма выпуска: трава высушенная, настойка. ей внимания. Приготовление р­ра требует соблюдения определенных мер
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: трава пустырника содержит эфир­ безопасности (следует избегать контакта с кожей и слизистыми оболочками,
ное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. Оказывает седатив­ вдыхания паров).
ное, гипотензивное действие. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает токсичность других лекарственных
ПОКАЗАНИЯ: повышенная возбудимость, невроз, вегетососудистая дис­ средств, связывающихся с белками плазмы крови. Следует с осторожнос­
тония, ранние стадии гипертонической болезни. тью применять в комбинации с гепатотоксическими препаратами (риск раз­
КомПендиум 2005 С­243
РАБЕ
вития токсического поражения печени). Изменяет фармакотерапевтичес­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: улучшение симптоматики после применения рабепра­
кий эффект метотрексата в результате угнетения синтеза белка и реплика­ зола может наблюдаться и при наличии злокачественного новообразования же­
ции клеток. Следует соблюдать осторожность при совместном применении лудка, поэтому перед началом терапии необходимо исключить эту патологию.
с лекарственными средствами, влияющими на свертывание крови и агрега­ Не рекомендуется для применения у детей, поскольку нет достаточного
цию тромбоцитов (кумарин, гепарин, дипиридамол, НПВП, в том числе аце­ клинического опыта его применения в данной возрастной группе.
тилсалициловая кислота). Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения у пациентов
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при введении в дозе 10 000 МЕ/м2 возможно неболь­ с тяжелыми нарушениями функции почек.
шое повышение активности сывороточных трансаминаз печени, появление ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рабепразол не вступает в клинически значимые
кожной сыпи (через 10 мин после начала инфузии). Лечение — симптомати­ взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируемы­
ческое, специфического антидота нет. ми ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофил­
лин и диазепам.
РАБЕПРАЗОЛ (RABEPRAZOLUM) Применение рабепразола вызывает выраженное и длительное сниже­
ние продукции соляной кислоты, в связи с чем он может взаимодействовать
CAS №: 117976­89­3 C18H21N3O3S
с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН содержимо­
го желудка. Одновременное применение рабепразола почти на 33% снижа­
ет концентрацию кетоконазола в плазме крови и повышает на 22% концен­
трацию дигоксина, что требует коррекции их доз. Не обнаружено взаимодей­
ствия рабепразола с антацидами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в дозах до 80 мг/сут хорошо переносится и не вызыва­
. NLM: 2­(((4­(3­метоксипропокси)­3­метил­2­пиридинил)метил)сульфинил)­1H­
ет развития клинических симптомов. Специфический антидот неизвестен. При
бензимидазол.
передозировке проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антисекреторное средство, блока­
РАМИПРИЛ (RAMIPRILUM)
тор протонного насоса группы замещенных бензимидазолов. Подавляет желу­
Форма выпуска: капсулы, таблетки.
дочную секрецию путем специфического угнетения фермента H+/K+ ­АТФазы
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антигипертензивное средство, инги­
на секреторной поверхности париетальных клеток. Париет превращается в ак­
битор АПФ. Подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное
тивную сульфенамидную форму путем протонирования и таким образом реаги­
действие и стимулирующее влияние на секрецию альдостерона. Повышает ак­
рует с доступными остатками цистеина протонного насоса.
тивность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Снижа­
После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает
ет ОПСС, существенно не изменяет почечный кровоток (а в ряде случаев повы­
в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Угнетение базальной и сти­
шает его) и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает антигипертензивное
мулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема рабепра­
действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызыва­
зола составляет около 62 и 82% соответственно, а продолжительность дейс­
ет компенсаторной тахикардии. Оказывает антигипертензивное действие как
твия — 48 ч. Стабильный антисекреторный эффект достигается через 3 дня
при высоком, так и при низком уровне ренина в плазме крови.
после начала лечения. После окончания приема рабепразола секреторная ак­
После однократного приема антигипертензивное действие отмечается
тивность нормализуется в течение 2–3 дней.
в течение 1–2 ч, достигает максимума через 3–6 ч и длится в течение 24 ч.
В течение первых 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке
При ежедневном приеме антигипертензивный эффект увеличивается посте­
крови повышается, что отражает угнетение секреции соляной кислоты в же­
пенно в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении. Внезап­
лудке. Концентрация гастрина обычно восстанавливается до исходного уровня
ная отмена не приводит к быстрому повышению АД. Рамиприл также обла­
в течение 1–2 нед после окончания лечения. Применение препарата не вызы­
дает кардиопротекторным эффектом за счет торможения АПФ в миокарде и,
вает морфологических изменений и распространенности инфекции H. pylori.
возможно, за счет накопления брадикинина. Имеются данные о том, что ра­
Рабепразол расщепляется под действием соляной кислоты, поэтому его
Р миприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных
применяют в кишечно­растворимой лекарственной форме. В кишечнике ра­
с АГ, уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда. Описана спо­
бепразол быстро абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме
собность рамиприла предотвращать контрактильные изменения эндотелия
крови достигается примерно через 3,5 ч после приема внутрь в дозе 20 мг.
сосудов, возникающие в результате употребления в пищу продуктов с высо­
Степень абсорбции не зависит от приема пищи и времени применения. Фар­
ким содержанием ХС.
макокинетика натрия рабепразола имеет линейный характер в диапазоне доз
После приема внутрь быстро всасывается в количестве, составляющем
10–40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема состав­
не менее 50–60% принятой дозы. Одновременный прием пищи не влияет
ляет около 52% за счет эффекта первичного прохождения через печень. При
на степень всасывания, но замедляет абсорбцию активного вещества. Мак­
курсовом применении рабепразола биодоступность не увеличивается. Пе­
симальный уровень в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема.
риод полувыведения составляет приблизительно 1 ч (0,7–1,5 ч), суммарный
Первичный метаболизм происходит в печени, при этом образуется фармако­
клиренс — 283±98 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью в тер­
логически активное производное рамиприла — рамиприлат. Рамиприлат при­
минальной стадии, находящихся на гемодиализе, распределение рабепразо­
мерно в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Связывание с белка­
ла близко к таковому у здоровых лиц, тогда как AUC натрия рабепразола и его
ми плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата — 56%.
максимальная концентрация в плазме крови у таких пациентов почти на 35%
У пациентов с заболеваниями печени замедляется превращение рамипри­
выше по сравнению со здоровыми добровольцами.
ла в рамиприлат, уровень рамиприла в плазме крови может повышаться
После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с
в 3 раза, однако максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови не
умеренно выраженной печеночной недостаточностью по сравнению со здо­
изменяется. При сердечной недостаточности отмечается повышение концен­
ровыми добровольцами AUC увеличивается почти вдвое, а период полувы­
трации рамиприлата в крови в 1,5–1,8 раза. У лиц пожилого возраста фарма­
ведения — в 2–3 раза.
кокинетика существенно не изменяется.
У пациентов пожилого возраста элиминация рабепразола несколько за­
ПОКАЗАНИЯ: АГ; застойная сердечная недостаточность; постинфарктная
медлена. После 7 дней приема натрия рабепразола в дозе по 20 мг/сут у лиц
дисфункция миокарда; диабетическая нефропатия.
пожилого возраста AUC примерно вдвое выше, а максимальная концентра­
ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза при лечении АГ обычно составляет 2,5 мг
ция в плазме крови — выше на 60% по сравнению со здоровыми доброволь­
1 раз в сутки (утром) натощак; в дальнейшем при необходимости дозу каждые 2–
цами молодого возраста.
3 нед постепенно повышают. У некоторых больных равномерное антигипертен­
ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; симпто­
зивное действие достигается при использовании рамиприла 2 раза в сутки. Мак­
матическая эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
симальная суточная доза составляет 10 мг, поддерживающая — 2,5–5 мг. При от­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым, включая пациентов пожилого возраста при пеп­
сутствии оптимального снижения АД можно назначить диуретические средства.
тической язве желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг 1 раз
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная
в сутки утром. Длительность применения — в среднем 4 нед (при отсутствии
доза составляет 1,25 мг/сут. В зависимости от реакции пациента дозу можно
рубцевания язвы — до 8 нед) при локализации язвы в двенадцатиперстной
повысить (удвоить в течение 1–2 нед). Если суточная доза составляет 2,5 мг
кишке и 6 нед (иногда — до 12 нед) при локализации язвы в желудке.
или более, ее принимают в 1 или 2 приема.
При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, рекомендуемая
назначают по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая
начальная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
доза при этой патологии составляет 10–20 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, повышен­
до 60 мл/мин), больных сахарным диабетом, а также у пациентов в возрасте
ная чувствительность к натрия рабепразолу или замещенным бензимидазолам.
старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг, а мак­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в 5% случаев — головная боль, диарея, тошнота,
астения, метеоризм, кожная сыпь, ощущение сухости во рту. симальная — 5 мг.
КомПендиум 2005
С­244
РАНИ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рамиприлу, ука­ возможно усиление сахароснижающего эффекта. При одновременном при­
менении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрес­
зания в анамнезе на развитие ангионевротического отека при лечении инги­
сантами, прокаинамидом возможно развитие лейкопении. При одновремен­
биторами АПФ, стеноз почечных артерий (билатеральный или артерии един­
ном употреблении алкоголя возможно резкое усиление действия алкоголя.
ственной почки), состояние после пересадки почки, первичный гиперальдо­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны развитие выраженной артериальной гипо­
стеронизм, период беременности или кормления грудью, тяжелые нарушения
тензии, брадикардия, шок, нарушения баланса электролитов, острая почеч­
функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), проведение гемодиа­
ная недостаточность. Лечение: общие мероприятия (промывание желудка,
лиза, заболевание печени, печеночная недостаточность.
прием активированного угля и натрия сульфита), в/в введение изотоническо­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: артериальная гипотензия, коллапс и связанные с
го р­ра натрия хлорида, катехоламинов, применение искусственного водите­
этим тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт; появле­
ля ритма (при упорной брадикардии). Гемодиализ неэффективен.
ние или усиление нарушений функции почек вплоть до развития ОПН (особенно
при одновременном приеме диуретиков), протеинурия, сухой кашель, бронхит,
РАНИТИДИН (RANITIDINUM)
удушье, синусит, ринит, в отдельных случаях — бронхоспазм; тошнота, боль в эпи­
гастральной области, диспепсия, рвота, диарея, запор, дисфагия, анорексия, по­ CAS №: 66357­35­5 C13H22N4O3S
вышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в сыворотке
крови, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, панкреа­
тит, ощущение тревоги, депрессия, головокружение, повышенная раздражитель­
ность, сонливость, нарушения сна, амнезия, тремор, судороги, невралгия, ней­
ропатия, парестезии, снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения, кожный
зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мульти­
формная эритема, артралгия, артрит, миалгия, гиперкалиемия, снижение уров­ . USPDDN: N­(2­((5­((диметиламино)метил)фурфурил)тио)этил)­N?­метил­2­нитро­
ня гемоглобина и гематокрита, лейкопения, эозинофилия, отеки, носовое крово­ 1,1­этендиамин.
течение, импотенция, повышенное потоотделение, общая слабость, увеличение Mm = 314,41 Да. Белый или бледно­желтый гранулированный порошок с горьким
вкусом с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легкорастворим в воде,
массы тела, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови.
умеренно — в спирте, слабо — в хлороформе. Точка плавления = 69–70 °С. log P
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентов предупреждают о необходимости не­
(октанол­вода) = 0,27.
медленно обратиться к врачу в случае проявления лихорадки, увеличения
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, р­р для инъекций.
лимфатических узлов и/или развития ангины (возможность связи этих симп­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ранитидин — антисекреторное средс­
томов с развитием агранулоцитоза).
тво, антагонист Н2­гистаминовых рецепторов. Механизм действия обусловлен
В начале лечения и регулярно в процессе терапии контролируют количест­ конкурентным обратимым ингибированием действия гистамина на H2­рецепто­
во лейкоцитов, уровень гемоглобина в периферической крови, уровень ка­ ры мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет ба­
лия, креатинина и печеночных ферментов в крови, особенно у больных с на­ зальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную, в частнос­
рушениями функции почек, диффузными заболеваниями соединительной ти, раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой,
ткани, получающих иммунодепрессанты, цитостатические средства, аллопу­ действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхо­
ринол или прокаинамид. лин, пентагастрин, кофеин). Снижает активность пепсина. Усиливает защитные
Больные, у которых отмечается уменьшение ОЦК и/или дефицит натрия механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреж­
(например, вследствие длительного применения мочегонных средств, огра­ дений, вызванных воздействием кислоты, путем уменьшения желудочной секре­
ничений в приеме натрия, проведения гемодиализа, повторной рвоты или ди­ ции и увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопроте­
ареи), при назначении рамиприла особенно подвержены опасности развития инов, стимуляции секреции гидрокарбонат­ионов слизистой оболочкой желудка,
значительно выраженной артериальной гипотензии. Перед началом примене­ эндогенного синтеза в ней простагландинов и процессов регенерации.
ния рамиприла у таких больных корригируют ОЦК и содержание натрия. Продолжительность действия при однократном пероральном приеме —
Если рамиприл назначают пациентам, уже принимающим диуретические 12 ч. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно
Р
средства, во избежание развития значительно выраженной артериальной ги­ 50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч
потензии за 2–3 дня отменяют эти средства. Затем, если АД недостаточно после приема внутрь. При в/м введении максимальная концентрация в плаз­
контролируется приемом только рамиприла, добавляют диуретические сред­ ме крови достигается в первые 15 мин после введения. Ранитидин выводится
ства вновь. Если предварительная отмена диуретических средств невозмож­ в основном с мочой. Частично метаболизируется в печени. Период полувыве­
на, рамиприл назначают в минимальной начальной дозе (1,25 мг/сут). дения — 2–3 ч. Около 93% введенной в/в и 60–70% принятой внутрь дозы вы­
У больных с сердечной недостаточностью рамиприл также может вызвать водится с мочой, остальное количество — с калом. Примерно 70% ранитиди­
развитие выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев со­ на, введенного в/в, и около 35% принятого внутрь, выводится с мочой в неиз­
провождается олигурией или азотемией и (редко) ОПН. мененном виде. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Пациенты с повышенным риском развития артериальной гипотензии по­ ПОКАЗАНИЯ: лечение и профилактика пептической язвы желудка и две­
сле приема первой дозы рамиприла, а также после повышения дозы его или надцатиперстной кишки, НПВП­ассоциированной гастропатии, изжога (об­
мочегонного средства должны находиться под строгим наблюдением врача, условленная гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симп­
особенно в первые 2 нед лечения. томатические язвы, стрессовые язвы пищеварительного тракта, эрозивный
Во время лечения рамиприлом исключают проведение гемодиализа или эзофагит, рефлюкс­эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, системный
гемофильтрации с использованием обладающих большой ультрафильтрацион­ мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся
ной активностью мембран на основе полиакрил­металлилсульфоната (напри­ эпигастральной или загрудинной болью, связанной с приемом пищи или на­
мер, «AN 69»), так как в этом случае существует опасность развития серьез­ рушающей сон, но не обусловленной вышеперечисленными состояниями; ле­
ных анафилактоидных реакций. В случае проведения экстренного гемодиализа чение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов же­
больного сначала переводят на прием другого антигипертензивного средства лудочных кровотечений в послеоперационный период; профилактика аспира­
(но не ингибитора АПФ) или используют для гемодиализа иные мембраны. ции желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общим
В случае развития ангионевротического отека, особенно распространя­ наркозом (синдром Мендельсона).
ющегося на язык, глотку или гортань, в/в вводят адреналин, ГКС, антигиста­ ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым вводят в/в медленно (не менее 2 мин) в до­
минные средства. зе 50 мг (в объеме 20 мл), при необходимости проводят повторные введе­
С осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повы­ ния каждые 6–8 ч; в/в капельно со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, при не­
шенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, особен­ обходимости — повторное введение через 6–8 ч. В/м назначают в дозе 50 мг
но в начале лечения и во время смены антигипертензивных препаратов. Не (2 мл) через каждые 6–8 ч.
рекомендуется одновременно употреблять алкоголь. Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных или
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме антигипертензивных, для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с пептической
мочегонных препаратов, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза воз­ язвой желудка и двенадцатиперстной кишки назначают парентерально на тот
можно усиление антигипертензивного действия рамиприла. При одновремен­ период, когда больной не может самостоятельно принимать пищу. Пациенты
ном приеме НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина), с сохраняющимся риском кровотечения могут в дальнейшем принимать ра­
поваренной соли возможно снижение антигипертензивного эффекта. При од­ нитидин внутрь по 150 мг 2 раза в сутки.
новременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (на­ Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у тяжелоболь­
пример, амилорида, спиронолактона, триамтерена) возможно значительное ных со стрессовыми язвами предпочтительнее в/в медленное введение в на­
увеличение содержания калия в крови. При одновременном приеме с препа­ чальной дозе 50 мг с последующим непрерывным в/в вливанием 0,125–
ратами лития возможно повышение концентрации лития в крови (необходим 0,25 мг/кг в 1 ч.
регулярный контроль уровня лития). При одновременном лечении противоди­ Пациентам с риском развития кислотной аспирации ранитидин назначают
абетическими средствами (производными сульфонилмочевины, инсулином) в дозе 50 мг в/м или в/в медленно за 45–60 мин до проведения общей анестезии.
КомПендиум 2005 С­245
РАПО
Внутрь при активной пептической язве желудка или двенадцатиперстной В период беременности и кормления грудью ранитидин можно назначать
только в случае крайней необходимости.
кишки взрослым назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. В
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении ранитидина с сук­
большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные
ральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитиди­
язвы желудка рубцуются в течение 4 нед. В некоторых случаях рубцевание
на, поэтому перерыв между их приемом должен составлять не менее 2 ч. Ра­
происходит позднее на фоне продолжения лечения в течение последующих
нитидин не подавляет активность ферментной системы печени, связанной
4 нед. При лечении пептической язвы двенадцатиперстной кишки доза 300 мг
с цитохромом Р450, поэтому он не потенцирует действие препаратов, ме­
2 раза в сутки более эффективна, чем доза 150 мг 2 раза в сутки и 300 мг
таболизирующихся при участии этой системы (диазепам, лидокаин, фенито­
на ночь. Для противорецидивного лечения назначают по 150 мг на ночь; па­
ин, пропранолол, теофиллин, варфарин). Увеличивает AUC и повышает кон­
циентам, которые курят, дозу повышают до 300 мг на ночь.
центрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%),
При лечении язв, ассоциированных с приемом НПВП, назначают по
при этом период полувыведения метопролола увеличивается. Уменьшает
150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед. С профилакти­
всасывание итраконазола и кетоконазола.
ческой целью при приеме НПВП назначают по 150 мг 2 раза в сутки.
При лечении послеоперационных стрессовых язв назначают по 150 мг 2 раза

<< Пред. стр.

стр. 520
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>