<< Пред. стр.

стр. 521
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

РАПОНТИКУМ САФЛОРОВИДНЫЙ* (RHAPONTICUM
в сутки обычно в течение 4 нед. Незарубцевавшиеся в течение указанного срока
CARTHAMOIDES WILD.*)
язвы обычно заживают при продолжении лечения в последующие 4 нед.
При рефлюкс­эзофагите назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг Форма выпуска: капли.
на ночь в течение 8 нед, при необходимости курс лечения можно продлить ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: спиртовой экстракт из корневищ
до 12 нед. При рефлюкс­эзофагите II и III степени тяжести дозу можно повы­ с корнями рапонтикума сафлоровидного (левзеи сафлоровидной) содержит
сить до 150 мг 4 раза в сутки в течение 12 нед. Длительная профилактиче­ эфирные масла, смолы, соли органических кислот. Оказывает стимулирующее
ская терапия при рефлюкс­эзофагите — 150 мг 2 раза в сутки. действие на ЦНС. Применяют в качестве тонизирующего средства, повышаю­
Для устранения болевого синдрома при гастроэзофагельном рефлюксе на­ щего работоспособность при умственном и физическом перенапряжении.
значают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При недостаточной эффектив­ ПОКАЗАНИЯ: астенический синдром различного генеза, переутомление,
ности лечение можно продолжить в той же дозе в течение следующих 2 нед. психогенная импотенция.
При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 150 мг ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 20–30 капель 2–3 раза в сутки.
3 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить. Дозы до 6 г/сут ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ, бессонница, аритмия.
обычно хорошо переносятся. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница, повышение АД, повышенная возбу­
При диспепсии назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. При от­ димость.
сутствии положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состо­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не назначают во второй половине дня.
яния на фоне лечения следует провести тщательное обследование больного.
РАСТОРОПША ПЯТНИСТАЯ* (SILYBUM MARIANUM*)
Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных,
а также для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с эро­ Форма выпуска: плоды.
зиями парентеральное применение ранитидина можно заменить перораль­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: расторопша пятнистая (Silybum
ным приемом в дозе 150 мг 2 раза в сутки, как только больной сможет само­ marianum) — двухлетнее, реже однолетнее растение. Лекарственным сырьем яв­
стоятельно принимать пищу. ляются семена расторопши, которые содержат до 32% жирного масла, эфирное
Для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают внутрь в до­ масло, смолы, слизь, биогенные амины (тирамин, гистамин), флавонолигианы,
зе 150 мг за 2 ч до проведения наркоза, а также (желательно) 150 мг накануне ве­ микроэлементы (медь, цинк, селен, никель, бор и др.) Наличие комплекса сили­
чером. Роженицам во время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч. марина (смесь трех флаволигианов) обусловливает мембраностабилизирующий
Для лечения пептической язвы у детей рекомендуемая доза ранитиди­ и гепатопротекторный эффект, способствует предотвращению нарушений ак­
на составляет от 2 мг/кг до 4 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная тивности ферментов печени. Кроме того отмечено, что препараты расторопши
доза — 300 мг. оказывают холеретическое, желчегонное, симпатиколитическое, гипотензивное,
Р ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ранитидину, пе­ противовоспалительное, гипогликемизирующее, детоксицирующее и антиокси­
риод беременности и кормления грудью. дантное действие. Препараты расторопши пятнистой оказывают выраженный те­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны преходящие изменения показателей функ­ рапевтический эффект при диффузионных поражениях печени, в том числе алко­
циональных печеночных проб; отдельные случаи развития гепатита (гепатоцел­ гольного генеза, улучшают сократительную способность желчного пузыря.
люлярного, холестатического или смешанного), как правило, обратимого, сопро­ ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический гепатит, цирроз печени, холецистит,
вождающегося или не сопровождающегося желтухой. Описаны редкие случаи холангит.
развития острого панкреатита. Со стороны системы кроветворения: редко — об­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде отвара или настоя. 1 чайную ложку семян
ратимая лейкопения, тромбоцитопения; отдельные случаи агранулоцитоза или заливают 1/4 л кипящей воды, настаивают 10–20 мин и процедить. Пьют теп­
панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга. Аллергичес­ лым, небольшими глотками, по 1 чашке утром натощак, за полчаса до обеда
кие реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, ана­ и вечером, перед сном.
филактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия. Со стороны сердеч­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам рас­
но­сосудистой системы: редко — брадикардия, AV­блокада, асистолия (при инъек­ торопши пятнистой.
ционном введении). Со стороны ЦНС и органов чувств: редко — головная боль, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко — аллергические реакции.
иногда сильная, головокружение; очень редко — обратимая спутанность созна­
РЕПАГЛИНИД (REPAGLINIDUM)
ния и галлюцинации в основном у тяжелобольных и пациентов пожилого возрас­
та; описаны отдельные случаи развития нечеткости зрительного восприятия, оче­ CAS №: 135062­02­1 C27H36N2O4
видно обусловленной нарушением аккомодации. Со стороны эндокринного ста­
туса: очень редко — нагрубание или ощущение дискомфорта в грудных железах
у мужчин. Из прочих побочных эффектов редко отмечаются артралгия и миалгия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение антагонистами Н2­рецепторов может мас­
кировать клинику рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка, а так­
же у пациентов среднего возраста при изменении или появлении новых симп­
томов диспепсии перед началом лечения ранитидином необходимо исклю­
чить возможность малигнизации процесса. . USPDDN: (+)­2­этокси­?­(((S)­?­изобутил­o­пиперидинобензил)карбамоил)­p­
Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилого толуевая кислота.
возраста и с указаниями в анамнезе на пептическую язву желудка и/или две­ Форма выпуска: таблетки.
надцатиперстной кишки), принимающими ранитидин в сочетании с НПВП. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: репаглинид — пероральное быст­
Быстрое введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, родействующее гипогликемизирующее средство. Репаглинид снижает уро­
обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма. вень глюкозы в крови за счет стимуляции высвобождения инсулина ?­клетка­
В/в введение Н2­антагонистов в дозах, превышающих рекомендуемые, при­ ми поджелудочной железы. Репаглинид, взаимодействуя со специфическими
водило к повышению активности печеночных ферментов, если длительность рецепторами, блокирует АТФ­зависимые каналы в мембранах ?­клеток; это
лечения превышала 5 дней. приводит к деполяризации наружных мембран и открытию кальциевых кана­
Существуют отдельные сообщения о том, что ранитидин может вызвать лов. В результате повышенный внутриклеточный вход ионов кальция индуци­
развитие острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его рует секрецию инсулина ?­клетками поджелудочной железы.
применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе. Гипогликемическое действие репаглинида развивается через 30 мин после
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижение дозы ра­ приема внутрь; при назначении репаглинида до приема пищи его действие пре­
нитидина. дупреждает развитие постпрандиальной гипергликемии у больных сахарным диа­
КомПендиум 2005
С­246
РЕТИ
бетом II типа; в периоды между приемами пищи повышения секреции инсулина гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. При назначении или отме­
не отмечается. Репаглинид быстро всасывается в пищеварительном тракте, что не перечисленных препаратов у больных, получающих репаглинид, необходи­
приводит к быстрому повышению его концентрации в плазме крови; максималь­ мо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Репаглинид не оказыва­
ная концентрация репаглинида отмечается через 1 ч после приема внутрь. Со­ ет клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства дигоксина,
держание репаглинида в плазме крови быстро снижается и через 4–6 ч в плазме теофиллина или варфарина в равновесном состоянии при применении у здоро­
крови отмечаются только его следовые концентрации. Период полувыведення — вых добровольцев. Циметидин при одновременном применении практически не
около 1 ч. Дозозависимый гипогликемический эффект отмечается при примене­ влияет на фармакокинетику репаглинида. Блокаторы ?­адренорецепторов мо­
нии в диапазоне доз 0,5–4 мг. Абсолютная биодоступность — 63%; объем рас­ гут маскировать симптомы гипогликемии. Алкоголь может потенцировать и про­
пределения — 30 л. В клинических испытаниях была обнаружена высокая межин­ лонгировать гипогликемизирующий эффект репаглинида. Результаты исследова­
дивидуальная вариабельность (60%) концентраций репаглинида в плазме крови. ний in vitro указывают, что репаглинид в основном метаболизируется ферментом
Более 98% репаглинида связывается с белками плазмы крови. Не было отмече­ CYP3A4. Несмотря на то что исследования in vivo не проводились, предполагает­
но клинически значимых отличий в фармакокинетике репаглинида при его при­ ся, что ингибиторы CYP3A4, такие, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин,
еме натощак, за 15 или 30 мин или непосредственно до еды. Репаглинид почти флуконазол и мибефрадил, повышают уровни репаглинида в плазме крови. Со­
полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. единения, индуцирующие CYP3A4, такие, как рифампицин или фенитоин, могут
Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью (в неизме­ снижать уровень репаглинида в плазме крови. Поскольку величина степени ин­
ненном виде с калом выделяется менее 1%), небольшое количество (до 8%) — дуцирующего или ингибирующего эффекта неизвестна, сочетания репаглинида
с мочой, также преимущественно в виде метаболитов. Элиминация репаглинида с этими препаратами противопоказаны. При совместном применении репагли­
замедлена у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у па­ нида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать
циентов пожилого возраста с диабетом II типа. потенциальное взаимодействие между ними.
ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет при недостаточной ПЕРЕДОЗИРОВКА: в клинических исследованиях репаглинид назначали
эффективности диетотерапии, для нормализации массы тела и повышения с еженедельным повышением дозы от 4 до 20 мг 4 раза в сутки в течение 6 нед
физической активности; комбинированная терапия в сочетании с метформи­ без развития серьезных побочных эффектов. Поскольку в этих исследовани­
ном в случае недостаточной эффективности последнего. ях гипогликемические реакции предотвращали путем повышения калорийнос­
ПРИМЕНЕНИЕ: репаглинид принимают перед едой; дозу устанавливают ин­ ти пищи, относительная передозировка может вызывать чрезмерный гипогли­
дивидуально. В дополнение к обычному самоконтролю уровня глюкозы в крови кемический эффект с развитием соответствующих симптомов (тошнота, потли­
и в моче, больной должен периодически проходить врачебное обследование вость, тремор, головная боль). При появлении таких симптомов рекомендуют
с мониторингом уровня гликемии для определения минимальной эффективной пероральный прием углеводов. Развитие выраженной гипогликемии с потерей
дозы репаглинида и контролем уровня гликозилированного гемоглобина. Не­ сознания, судорогами или развитием комы требует в/в введения декстрозы.
обходимы периодические повторные обследования для определения первич­
РЕТИНОЛ (RETINOLUM)
ной резистентности к репаглиниду (репаглинид в максимальной дозе не оказы­
вает адекватного гипогликемизирующего действия), а также развития вторич­ CAS №: 68­26­8 C20H30O
ной резистентности к лечению (момент, когда адекватная гипогликемическая
активность репаглинида утрачивается после начального периода удовлетво­
рительной эффективности). В некоторых случаях репаглинид назначают крат­
ковременно, для компенсации состояния у больных сахарным диабетом II типа,
у которых нормализация углеводного обмена достигается соблюдением диеты.
. USPDDN: 3,7­диметил­9­(2,6,6­триметил­1­циклогексен­1­ил)­2,4,6,8­нонат­траен­1­ол.
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг. Повышение дозы про­ Mm = 286,46 Да. Белые или бледно­желтые кристаллы со слабым запахом. Практически
водят с интервалом не менее 1–2 нед в зависимости от уровня гликемии. нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием
Если пациент ранее принимал другое пероральное гипогликемизирующее кислорода, воздуха и света. Точка плавления = 63,5 °С. Растворимость в воде
средство, рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг. при температуре 25 °С = 0,671 мг/л. log P (октанол­вода) = 5,68.
Форма выпуска: р­р масляный для приема внутрь, капсулы, драже.
Р
Максимальная поддерживающая разовая доза — 4 мг с основным при­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ретинол (обычно выпускается в фор­
емом пищи. Максимальная суточная поддерживающая доза не должна пре­
ме ацетата или пальмитата) — витамин А. Необходим для нормального тече­
вышать 16 мг.
ния метаболических процессов, в том числе для регуляции роста и развития
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к репаглиниду,
организма. Обеспечивает нормальную функцию органа зрения, структурную
инсулинзависимый сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, возраст
целость тканей, повышает резистентность организма к воздействию неблаго­
до 12 лет, выраженные нарушения функции почек или печени.
приятных факторов окружающей среды.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемические реакции, временное сниже­
При неполноценном питании и некоторых заболеваниях пищеваритель­
ние остроты зрения, боль в животе, диарея, тошнота, рвота и запор, умерен­
ного тракта и печени наблюдается дефицит витамина А (А­авитаминоз или
но выраженные преходящие изменения активности ферментов печени, реак­
А­гиповитаминоз). Ранним признаком последнего является ухудшение суме­
ции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница).
речного зрения, снижение аппетита, уменьшения массы тела, снижение не­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: репаглинид следует назначать только в том случае,
специфической резистентности организма к инфекциям, нарушения со сто­
если соблюдение адекватной диеты, физическая активность и нормализация
роны кожи и др.
массы тела неэффективны, однако применение препарата не исключает не­
ПОКАЗАНИЯ: назначают при А­авитаминозе и А­гиповитаминозе, забо­
обходимости выполнять указанные мероприятия.
леваниях глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверх­
Репаглинид, подобно другим пероральным гипогликемизирующим сред­
ностный кератит, поражения роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзема­
ствам, способен вызывать развитие гипогликемического состояния (как пра­
тозное поражение век). Применяют также в комплексной терапии рахита,
вило, средней степени тяжести), которое легко устранить приемом углево­
острых респираторных заболеваний, протекающих на фоне экссудативно­
дов. При тяжелой гипогликемии может возникнуть потребность во в/в введе­
го диатеза, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, гипотрофии
нии глюкозы. Развитие и выраженность таких реакций зависят от множества
и коллагенозов, при поражениях кожи (обморожения, ожоги, раны, ихтиоз,
факторов, включая дозу репаглинида, особенности питания, степень физиче­
фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некото­
ских нагрузок и стрессорных воздействий. Лечение в сочетании с метформи­
рые формы экземы, псориаз). Кроме того, назначение витамина А показа­
ном связано с повышенным риском развития гипогликемии.
но при воспалительных и эрозивно­язвенных поражениях кишечника, цирро­
Во время лечения репаглинидом некоторые стрессовые воздействия
зе печени, хроническом гастрите, для профилактики образования конкремен­
(травма, операция, лихорадка, инфекционные заболевания) могут вызывать
тов в мочевых путях и др.
декомпенсацию состояния; в подобных случаях необходимо прекратить при­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь через 10–15 мин после еды или наружно. Высшая
ем репаглинида и временно перевести больного на инсулин.
разовая доза ретинола для взрослых составляет 50 000 МЕ, для детей в возрас­
Не рекомендуют назначать репаглинид детям и подросткам в возрасте
те до 1 года — 1650 МЕ, от 1 года до 6 лет — 3300 МЕ, старше 7 лет — 5000 МЕ.
до 18 лет, лицам старческого возраста (старше 75 лет), а также в период бе­
Высшая суточная доза для взрослых — 100 000 МЕ, для детей — 20 000 МЕ.
ременности и кормления грудью.
Взрослым при авитаминозе легкой и средней степени тяжести назнача­
Пациентов следует предупредить о мерах предосторожности во избежа­
ют до 33 000 МЕ/сут; при заболеваниях кожи, а также при пигментном рети­
ние гипогликемии при управлении транспортом. Это особенно важно в начале
ните, ксерофтальмии, гемералопии — 50 000–100 000 МЕ/сут (одновременно
терапии, а также у больных с частыми гипогликемическими реакциями.
назначают рибофлавин в суточной дозе 0,02 г). При лечении язв, ожогов, от­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипогликемизирующий эффект репаглинида могут уси­
морожений пораженные участки после предварительной обработки смазыва­
ливать ингибиторы МАО, неселективные блокаторы ?­адренорецепторов, ин­
ют р­ром ретинола и покрывают марлевой повязкой (5–6 раз в сутки с умень­
гибиторы АПФ, салицилаты и другие НПВП, октреотид, алкоголь и анаболичес­
шением количества аппликаций до одной по мере эпителизации). Одновре­
кие стероиды. Выраженность гипогликемизирующего действия репаглинида мо­
гут уменьшить пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, ГКС, даназол, менно ретинол назначают внутрь.
КомПендиум 2005 С­247
РИБА
РИБОФЛАВИН (RIBOFLAVINUM)
Детям при заболеваниях кожи в зависимости от возраста назначают
5000–10 000–20 000 МЕ/сут. При комплексной терапии рахита, острых рес­ CAS №: 83­88­5 C17H20N4O6
пираторных заболеваний, протекающих на фоне экссудативного диатеза, ос­
трых и хронических бронхолегочных заболеваниях, при гипотрофии и кол­
лагенозах ретинол назначают внутрь 1 раз в сутки в следующих дозах: де­
тям в возрасте от 3 до 6 мес — 1000 МЕ, от 6 до 12 мес — 2000 МЕ, от 1 года
до 3 лет — 3000 МЕ, от 3 до 7 лет — 3000–4000 МЕ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ретинолу, ост­
рый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенса­
ции, I триместр беременности.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: длительный ежедневный прием витамина А, осо­
бенно в высоких дозах, может вызвать развитие гипервитаминоза А. У детей
. HSDB, RTECS: 6,7­диметил­9­D­рибитилизоаллоксазин.
наблюдаются повышение температуры тела, рвота, повышенная потливость, Mm = 376,37 Да. Желто­оранжевый кристаллический порошок с горьким вкусом, со
сонливость, петехии и экзантемы на коже, олигурия. Возможно также повы­ слабым специфическим запахом, на свету неустойчив. Малорастворим в воде и спирте.
шение давления СМЖ. У взрослых может отмечаться головная боль, тошно­ Водные р­ры имеют желтоватый цвет. Точка плавления = 280 °С. Растворимость в воде
та, рвота, сонливость, раздражительность, шаткость походки, болезненность при температуре 25 °С = 84,7 мг/л. log P (октанол­вода) = –1,46.
Форма выпуска: таблетки п/о.
в костях нижних конечностей. При появлении указанных симптомов прием ви­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: восполняет дефицит витамина В2.
тамина А следует немедленно прекратить.
Входит в состав флавиновых ферментов, участвующих в транспорте водоро­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при остром и хрони­
да (тканевом дыхании) и образовании АТФ в митохондриях.
ческом нефрите, при декомпенсации сердечной деятельности, в период бе­
ПОКАЗАНИЯ: гиповитаминоз, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит,
ременности (в I триместр из­за возможности тератогенного эффекта прием
длительно незаживающие раны и язвы, лучевая болезнь, экзема, вирусный
витамина А не рекомендуется).
гепатит А, заболевания печени, нарушения функции пищеварительного трак­
та, железодефицитная анемия.
РИБАВИРИН (RIBAVIRINUM)
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 5–10 мг (детям — 2–5 мг) 1–3 раза в сутки
CAS №: 36791­04­5 C8H12N4O5
в течение 1–1,5 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рибофлавину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

РИБОФЛАВИН­МОНОНУКЛЕОТИД*
(RIBOFLAVINUM­MONONUCLEOTIDUM*)
CAS №: 146­17­8 C17H21N4O9P


. HSDB, USPDDN: 1­?­D­рибофуранозил­1H­1,2,4­триазол­3­карбоксамид.
Mm = 244,21 Да. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легкораство­
рим в воде, мало — в спирте. log P (октанол­вода) = –1,85.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы, концентрат для
приготовления инфузионного р­ра.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рибавирин — противовирусное средс­
тво, активное в отношении следующих РНК­ и ДНК­вирусов. РНК­вирусы: грип­

Р па А0, А2, В, парагриппа типов 1 и 3, вирус гепатита А, респираторно­синтици­
альные вирусы, коронавирусы, риновирусы, вирусы везикулярного стоматита,
кори, желтой лихорадки, японского энцефалита, лейкозов Фрейнда, Гросса, Ра­
ухера. ДНК­вирусы: простого герпеса типов 1 и 2, цитомегаловирусы, аденови­
. RTECS: 5?­(дигидрогенфосфат)­рибофлавин.
русы типов 3, 5, 9, оспы, миксомы, болезни Марека. Mm = 456,35 Да. log P (октанол­вода) = –1,73.
Механизм действия рибавирина, по­видимому, заключается в наруше­ Форма выпуска: р­р для инъекций.
нии начальной стадии вирусной репликации за счет торможения синтеза ви­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рибофлавин­мононуклеотид по био­
русных нуклеиновых кислот. логическому действию близок к ферментам и витаминам. Как продукт фос­
Рибавирин слабо связывается с белками плазмы крови, но накапливается в форилирования рибофлавина является готовой формой кофермента, обра­
эритроцитах. Выделяется почками, главным образом путем гломерулярной филь­ зующегося в организме из рибофлавина. Регулирует окислительно­восста­
трации, в неизмененном виде или в виде метаболитов. Период полувыведения со­ новительные процессы, поскольку в соединении с белком входит в состав
ставляет около 2 нед. После многократного применения концентрация в СМЖ со­ энзимов, регулирующих эти процессы, участвует в обмене белков и жиров,
ставляет 70% от таковой в плазме. Рибавирин проникает через плаценту. регулирует функцию органа зрения.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные вирусами, чувствительными к риба­ ПОКАЗАНИЯ: гипо­ и авитаминоз В2, кератит, конъюнктивит, помутне­
вирину, в том числе острый вирусный гепатит, опоясывающий лишай, про­ ние роговицы, фотодерматоз, зудящий дерматоз, нейродермит, хрониче­
стой герпес, грипп, респираторно­синтициальная вирусная инфекция, вирус­ ская экзема, неврастения. Применяют также как общеукрепляющее средство
ная геморрагическия лихорадка. при нарушениях питания различного генеза.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым назначают 600–800 мг/сут в 3–4 прие­ ПРИМЕНЕНИЕ: вводят п/к и в/м. Взрослым вводят по 0,01 г 1 раз в сутки
ма после еды; детям — не более 12 мг/кг в сутки (обычно — 10 мг/кг). Продол­ в течение 10–15–20 дней. Детям в зависимости от возраста вводят по 0,005–
жительность лечения ОРВИ составляет 5–7 дней, гепатита А — 10–14 дней, 0,01 г вначале 3–5 дней подряд, затем — 2–3 раза в неделю. При заболева­
опоясывающего лишая и простого герпеса — 7–10 дней. ниях глаз, в частности при чашеобразной катаракте, 1% р­р можно вводить
Лечение следует начинать при появлении первых признаков заболевания. субконъюнктивально.
При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом риба­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не установлены.
вирин вводят в/в с помощью перфузора на протяжении 30 мин в индивиду­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: болезненность в месте инъекции.
альной дозе и по схеме описанной в прилагаемой инструкции к препарату.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рибавирину, тя­ РИВАСТИГМИН (RIVASTIGMINUM)
желые заболевания печени и почек, тиреотоксикоз, период беременности CAS №: 123441­03­2 C14H22N2O2
и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: снижение гематокрита, развитие анемии, при по­
явлении этих симптомов прием рибавирина прекращают; повышение концен­
трации билирубина в крови, боль в животе, метеоризм; головная боль, сон­
ливость.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначении
рибавирина пациентам с циррозом печени, заболеваниями почек, анемией.
При длительном применении рибавирина в высоких дозах (более 2 нед,
свыше 12 мг/кг) необходимо периодически контролировать состав перифе­ (­)­m­((S)­1­(диметиламино)этил)фенил этилметилкарбамат.
.
рической крови. Форма выпуска: р­р для внутреннего применения.
КомПендиум 2005
С­248
РИСП
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ривастигмин — селективный ингиби­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны тошнота, рвота и диарея, обычно не требу­
тор ацетилхолинэстеразы в тканях головного мозга, применяемый для лече­ ющие специального лечения. Описан случай приема 46 мг ривастигмина; по­
ния болезни Альцгеймера. сле симптоматического лечения через 24 ч у пациента явления передозиров­
Патологические изменения при болезни Альцгеймера охватывают пути ки полностью устранены.
холинергической нервной передачи, которые проходят от базальных отделов Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы крови состав­
переднего мозга к коре и гиппокампу. Известно, что эти пути принимают учас­ ляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы — око­
тие в формировании процессов внимания, способности к обучению, памяти ло 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендует­
и других когнитивных процессов. Ривастигмин, селективно ингибируя ацетил­ ся ограничиться перерывом в приеме ривастигмина на последующие 24 ч.
холинэстеразу в головном мозге, замедляет разрушение ацетилхолина, выде­ Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, пока­
ляемого функционально интактными холинергическими нейронами, и таким зано назначение противорвотных средств. При необходимости проводят дру­
образом облегчает холинергическую нейротрансмиссию. Ривастигмин селек­ гое симптоматическое лечение.
тивно повышает содержание ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе и таким При значительной передозировке в/в вводят атропина сульфат в началь­
образом оказывает положительное влияние на когнитивные процессы, опо­ ной дозе 0,03 мг/кг; последующий режим дозирования зависит от клиниче­
средуемые холинергическими влияниями. Кроме того, существуют свидетель­ ского эффекта. Применение скополамина не рекомендуется.
ства того, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование
РИМАНТАДИН (RIMANTADINUM)
фрагментов белкового ?­предшественника амилоида, принимающего участие
в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, яв­ CAS №: 13392­28­4 C12H21N
ляющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин временно инактивирует фермент­мишень путем образования
комплекса с ковалентной связью.
В течение первых 1,5 ч после приема ривастигмина в дозе 3 мг актив­
ность ацетилхолинэстеразы в СМЖ снижается приблизительно на 40%. Ак­
тивность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч.
. RTECS: ?­метил­1­адамантанметиламин.
У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином актив­ Белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Растворим в спирте, трудно — в воде.
ности ацетилхолинэстеразы в СМЖ носит дозозависимый характер. Форма выпуска: таблетки, сироп, сироп для детей.
Ривастигмин быстро и полностью всасывается из пищеварительного ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: римантадин обладает выраженной
тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно противовирусной активностью, преимущественно по отношению к вирусам
через 1 ч после приема. После приема внутрь в дозе 3 мг биодоступность гриппа А (особенно А2). Эффективен при гриппе, вызванном вирусом В (ан­
составляет около 36%. При приеме вместе с пищей абсорбция замедляет­ титоксическое действие).
ся, время достижения максимальной концентрации увеличивается на 90 мин; ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение гриппа.
максимальная концентрация в плазме крови снижается; AUC увеличивается ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды по 0,1 г 3 раза в 1­й день (можно 0,3 г
приблизительно на 30%. однократно), во 2­й и 3­й — по 0,1 г 2 раза в сутки, на 4­е сутки принимают
С белками плазмы крови связывается около 40% ривастигмина. Легко про­ 0,1 г однократно. Для профилактики гриппа принимают по 0,05 г 1 раз в сут­
никает сквозь ГЭБ. Кажущийся объем распределения составляет 1,8–2,7 л/кг. ки ежедневно в течение 10–15 дней.
Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется в основ­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые заболевания печени, почек, тиреотокси­
ном за счет гидролиза при участии холинэстеразы с образованием декарбами­ коз, период беременности, повышенная чувствительность к римантадину.
лированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в эпигастральной области.
способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (< 10% от активности исход­
ного соединения). Период полувыведения ривастигмина — около 1 ч. РИСПЕРИДОН (RISPERIDONUM)
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В течение 24 ч
CAS №: 106266­06­2 C23H27FN4O2
Р
экскретируется более 90% ривастигмина, с калом — менее 1%. Ривастигмин
и его декарбамилированный метаболит не кумулируют в организме.
ПОКАЗАНИЯ: лечение больных со слабо и умеренно выраженной демен­
цией альцгеймеровского типа.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в сутки 2 раза
в сутки (во время завтрака и ужина). У больных, чувствительных к действию
холинергических средств, лечение следует начинать с применения ривастиг­
. USPDDN: 3­(2­(4­(6­флуоро­1,2­бензисоксазол­3­ил)пиперидино)этил)­6,7,8,9­
мина в дозе 1 мг 2 раза в сутки. тетрагидро­2­метил­4H­пиридо(1,2­a)пиримидин­4­он.
Если в течение 2 нед применение ривастигмина в начальной дозе хорошо пе­ Mm = 410,50 Да. Производное бензисоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок,
реносится, дозу можно повысить до 3 мг 2 раза в сутки, а в дальнейшем — до 4— практически нерастворим в воде, легкорастворим в метиленхлориде, метаноле
5 мг 2 раза в сутки, а затем до 6 мг 2 раза в сутки (с интервалом не менее 2 нед). и соляной кислоте. Точка плавления = 170 °С. log P (октанол­вода) = 3,49.
Форма выпуска: таблетки, р­р для перорального применения, порошок
Поддерживающая доза составляет от 1,5 до 6 мг 2 раза в сутки. В це­
д/п суспензии пролонгированного действия для в/м ин.
лях достижения наивысшего терапевтического эффекта ривастигмин следует
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нейролептик. Селективный антаго­
применять в максимальной хорошо переносимой дозе.
нист 5­НТ2­серотонинергических и D2­допаминергических рецепторов в ЦНС,
Максимальная суточная доза — по 6 мг 2 раза в сутки.
блокирует также ?1­адренергические и в меньшей степени Н1­гистаминовые
При назначении ривастигмина больным с нарушениями функции почек
и ?2­адренергические рецепторы; не оказывает действия на холинергические
или печени изменений режима дозирования не требуется.
рецепторы. Обладает антипсихотическим эффектом (устраняет бред, галлю­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ривастигмину
цинации, автоматизм). Уменьшает чувство страха, снижает агрессивность. В
или другим производным карбамата.
меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея, анорексия, головокружение,
активность и угнетает каталепсию.
головная боль, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, астения, по­
Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь. Максималь­
вышенная потливость, общее недомогание, снижение массы тела, тремор.
ная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч, объем распреде­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует применять с осторожностью у больных
ления составляет 1–2 л/кг. Связывание рисперидона с белками плазмы крови
с синдромом слабости синусного узла или тяжелыми аритмиями, у больных
(с альбумином и ?1­кислым гликопротеином) составляет 88%. Частично мета­
с БА и ХОБЛ, гиперплазией предстательной железы, судорожным синдромом
болизируется с образованием 9­гидрокси­рисперидона, обладающего ана­
и эрозивно­язвенными поражениями пищеварительного тракта в анамнезе.
логичной рисперидону фармакологической активностью и связывающегося
Безопасность применения ривастигмина в период беременности и корм­
с белками плазмы крови на 77%. Устойчивый уровень концентрации риспери­
ления грудью не установлена.
дона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 дня,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено взаимодействия ривастигмина с дигок­
9­гидроксирисперидона — в течение 4–5 дней. Через 1 нед после приема
сином, варфарином, диазепамом, антацидами, противорвотными средствами,
с мочой выводится 70%, с калом — 14% от принятой дозы. Суммарное содер­
противодиабетическими препаратами, антигипертензивными средствами цент­
жание рисперидона и 9­гидрокси­рисперидона в моче составляет 35–45%
рального действия, блокаторами ?­адренорецепторов, антагонистами ионов
от величины дозы, остальное количество составляют фармакологически не­
кальция, кардиотониками, антиангинальными средствами, НПВП, эстрогенами,
активные метаболиты. Период полувыведения рисперидона составляет около
анальгетиками, бензодиазепинами и антигистаминными средствами.
3 ч, 9­гидроксирисперидона — 24 ч. У пациентов пожилого возраста, а также
С учетом фармакодинамических свойств ривастигмина, его не следу­
у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократно­
ет назначать одновременно с другими холиномиметиками, а также сочетать
с холиноблокаторами. го приема отмечаются более высокие концентрации активного вещества и за­
КомПендиум 2005 С­249
РИТО
медленное его выведение. У пациентов с выраженными нарушениями функ­ Форма выпуска: капсулы, р­р для перорального применения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ритонавир — противовирусное средс­
ции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от тех,
тво, пептидный ингибитор протеаз ВИЧ­1 и ВИЧ­2. Ферментное расщепление
которые наблюдались у пациентов с нормальной функцией печени.
протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приво­
ПОКАЗАНИЯ: шизофрения с выраженной продуктивной симптоматикой (гал­
дит к синтезу незрелых ВИЧ­частиц, не способных инициировать дальнейшее
люцинации, бред, расстройства мышления, агрессивность) и/или негативной симп­
развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный
томатикой (эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи); острые
цикл его репликации. Связывает С2­симметричную часть активной зоны ВИЧ­
и хронические психозы (с выраженной продуктивной и/или негативной симптома­
протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое
тикой); другие психотические состояния с аффективной симптоматикой.
ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD­4
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают в начальной дозе 2 мг/сут. На следую­
клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению

<< Пред. стр.

стр. 521
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>