<< Пред. стр.

стр. 524
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

Витамин D необходим для нормального всасывания кальция, для форми­
рования костной ткани, нормального течения обменных процессов в коже. В
рыбьем жире витамин D представляет собой жирорастворимую форму вита­
мина D3, являющуюся активной и наиболее безопасной для организма.
. MESH, TSCAINV: 3­((6­O­(6­деокси­?­L­маннопиранозил)­?­D­
Натуральный витамин E и природные токоферолы предотвращают окис­
глюкопиранозил)окси)­2­(3,4­дигидроксифенил)­5,7­дигидрокси­4H­1­бензопиран­4­он.
ление полиненасыщенных жирных кислот жира печени трески. Кроме того,
Mm = 610,53 Да. Точка плавления = 125 °С. Растворимость в воде = 125 мг/л.
антиоксиданты защищают клеточные мембраны от поражения свободными
log P (октанол­вода) = –2,02.
Форма выпуска: гель, капсулы. радикалами.
КомПендиум 2005
С­256
САКВ
ПОКАЗАНИЯ: детям с профилактической целью; при ИБС, инфаркте мио­ Из свежих ягод рябины готовят желе, содержащее значительное коли­
чество пектинов, обладающих сорбционной активностью. В желе сохраняют­
карда, АГ; при других заболеваниях, обусловленных атеросклерозом сосудов,
ся в основном вещества с P­витаминной активностью, аскорбиновая кисло­
повышенным тромбообразованием; для профилактики и комплексного лече­
та разрушается.
ния рахита, остеопороза, переломов костей; для комплексного лечения рев­
Cироп, содержащий 5% экстракт из плодов рябины обыкновенной, при­
матоидного артрита, болезни Крона, БА, болезней кожи (псориаз, атопичес­
меняют по следующим схемам: детям в 1­й день утром после завтрака на­
кий дерматит); для профилактики и комплексного лечения новообразований
значают 2,5 мл (1/2 чайной ложки) сиропа, запивая водой; на 2­й день утром
(молочной железы, толстой кишки и легких); при сахарном диабете.
и в обед после еды — по 2,5 мл (1/2 чайной ложки), запивая водой; на 3­й день
ПРИМЕНЕНИЕ: детям с 4­недельного возраста, женщинам в III триместр
утром, в обед и третий прием — не позже 18 ч, после еды — по 2,5 мл (1/2 чай­
беременности и взрослым рекомендуют 5 мл (1 чайная ложка или 5–6 капсул)
ной ложки), запивая водой. При отсутствии явлений дискомфорта в дальней­
рыбьего жира ежедневно.
шем назначают по 5 мл (1 чайная ложка) сиропа 3 раза в сутки с достаточным
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к жиру печени тре­
количеством воды.
ски, нарушения свертывания крови.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к лекарственным
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности.
средствам, в состав которых входит рябина.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при приеме рыбьего жира необходимо учитывать
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, ощущение
дозу применяемых одновременно витаминов A, D и E. Рыбий жир можно на­
дискомфорта в эпигастральной области.
значать одновременно с другими лекарственными средствами, однако реко­
мендуют принимать раздельно с водорастворимыми препататами.
САКВИНАВИР (SAQUINAVIRUM)
РЯБИНА ОБЫКНОВЕННАЯ* (SORBUS AUCUPARIA*) CAS №: 127779­20­8 C38H50N6O5
Форма выпуска: плоды.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рябина обыкновенная — дерево (кус­
тарник) семейства розоцветных. Плоды рябины содержат до 18 мг% кароти­
на, криптоксантин, флавоноиды, кверцетин, изокверцетин и рутин, витамины
E и B, антоцианы, дубильные вещества, фосфолипиды, до 2% пектиновых ве­
ществ, парасорбиновую кислоту и ее моногликозид, тритерпеновые сапонины,
сорбит, различные сахара, яблочную, винную и лимонную кислоты. В семенах
обнаружены жирное масло (до 22%) и гликозид амигдалин. Листья содержат
. (S)­N­((?S)­?­((1R)­2((3S,4aS,8aS)­3­(терт­бутилкарбамоил)октагидро­2(1Н)­
до 200 мг% аскорбиновой кислоты. Плоды рябины используют преимуществен­
изохинолил)­1­гидроксиэтил)фенетил)­2­хинальдамидосукцинамид.
но как поливитаминное сырье. Особенно много в них провитамина A (бета­ка­
Форма выпуска: капсулы.
ротена), а также витамина P и аскорбиновой кислоты.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: саквинавир — мощный селективный
Пектины плодов рябины способны к гелеобразованию в присутствии са­
ингибитор ВИЧ­протеиназы. В отличие от нуклеозидных аналогов (цидовуди­
харов и органических кислот. Пектины препятствуют избыточному брожению
на и др.) саквинавир не нуждается в метаболической активации. Саквинавир
углеводов, что уменьшает газообразование в кишечнике. Пектины способс­
активен в наномолярных концентрациях и in vitro имеет высокий противови­
твуют связыванию эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе инкорпо­
русный терапевтический индекс (свыше 1000). Саквинавир оказывает доба­
рированных солей тяжелых металлов (свинца, стронция, хрома и др.), выве­
вочное синергическое действие на ВИЧ­1 в двойных и тройных комбинаци­
дению избытка углеводов, а также нормализации функции кишечника.
ях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая цидову­
Парасорбиновая и сорбиновая кислоты, содержащиеся в ягодах рябины,
дин, залцитабин, диданозин) без усиления цитотоксичности. Перекрестной
способны тормозить рост микроорганизмов, грибов и плесени. Органические
резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскрипта­
кислоты и горечи рябины повышают желудочную секрецию и усиливают пе­
зы не возникает. Устойчивые к цидовудину изоляты ВИЧ­1 оказались полнос­
реваривающую способность желудочного сока, что наряду с их желчегонным
тью чувствительными к саквинавиру. Результаты исследований in vitro сви­
эффектом способствует улучшению пищеварения. Сорбитол, содержащий­
детельствуют о том, что быстрое снижение чувствительности к саквинавиру
ся в ягодах рябины, оказывает холеретическое и холекинетическое действие, маловероятно. Вряд ли будет развиваться и широкая перекрестная устойчи­
С
снижает уровень ХС в крови. Желчегонное действие рябины обусловлено не вость к другим ингибиторам протеиназы. Есть данные, что комбинация сак­
только сорбитолом, но и другими веществами (амигдалин, органические кис­ винавира с цидовудином ограничивает развитие устойчивости к цидовудину
лоты). Препараты плодов рябины оказывают лечебное воздействие при за­ и что комбинированная терапия с цидовудином и залцитабином может сни­
болеваниях печени и желчного пузыря. Амигдалин, содержащийся в плодах зить риск развития устойчивости к саквинавиру.
рябины, повышает устойчивость такней к гипоксии, оказывает радиопротек­ Степень всасывания саквинавира существенно возрастает при его при­
торное действие, защищает дыхательные ферменты от разрушения путем об­ еме после еды. Прием пищи увеличивает также время достижения макси­
разования с ними временной связи. Кроме того, имеются данные об участии мальной концентрации в плазме крови с 2,4 до 3,8 ч и значительно повыша­
амигдалина в восстановлении сульфгидрильных групп и защите жиров от пе­ ет среднюю максимальную концентрацию в плазме крови — с 3 до 35,5 нг/мл.
реокисления, на чем основано применение рябины при атеросклерозе. При одновременном приеме пищи средняя абсолютная биодоступность сак­
Масляные экстракты из плодов рябины, содержащие значительное ко­ винавира составляет 4%. Полагают, что низкая биодоступность обусловлена
личество каротина и каротиноидов, при местном применении оказывают ра­ сочетанием неполного всасывания (около 30%) и выраженным метаболизмом
нозаживляющее и противовоспалительное действие, способствуют образо­ при первичном прохождении через печень. Саквинавир хорошо распределя­
ванию менее грубых рубцов. ется в тканях организма. Средний объем распределения в равновесном со­
ПОКАЗАНИЯ: в качестве витаминного и профилактического средства, стоянии после в/в введения 12 мг саквинавира составляет 700 л. Саквинавир
особенно у лиц, проживающих в экологически неблагоприятных регионах, характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (око­
при пониженной кислотности желудочного сока и диспепсии, заболевани­ ло 98%), что не зависит от концентрации в пределах от 15 до 700 нг/мл. Ак­
ях печени и желчных путей, хроническом запоре, атеросклерозе, а также в тивно метаболизируется в печени. Более 96% саквинавира, введенного в/в,
качестве мягкого мочегонного средства. Применяют в диетическом питании выводится с калом в течение 48 ч. Превращение саквинавира в ряд моно­
больных с ожирением и сахарным диабетом. и дигидроксилированных производных опосредуется через систему цитохро­
ПРИМЕНЕНИЕ: плоды рябины применяют в свежем и сушеном виде в ка­ ма Р450, при этом печеночный метаболизм более чем на 90% осуществля­
честве лечебного и профилактического средства при витаминной недостаточ­ ется специфическим изоферментом CYP 3A4. Почками выделяется весьма
ности. Для приготовления настоя 1 столовую ложку измельченных сушеных незначительная часть саквинавира (менее 4%). Системный клиренс сакви­
плодов (10 г) помещают в эмалированную посуду, заливают стаканом холод­ навира — 80 л/ч. Среднее время нахождения саквинавира в организме со­
ной воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, ставляет 7 ч. Кумуляция саквинавира при многократном приеме (25–600 мг
охлаждают, процеживают, отжимают и доводят кипяченой водой до объема 3 раза в сутки) у ВИЧ­инфицированных пациентов умеренная. В равновесном
200 мл. Принимают по 1/2 стакана 2–3 раза в сутки после еды. состоянии AUC увеличивается на 150% по сравнению с таковой после одно­
Из сухих плодов рябины готовят также кисло­сладкий витаминный морс: кратного приема. При одновременном назначении с залцитабином и/или ци­
40 г плодов измельчают в ступке, заливают 200 мл кипятка, настаивают 4 ч, довудином всасывание, метаболизм и выведение каждого из одновременно
процеживают через марлю, в фильтрат добавляют сахар по вкусу. назначаемых средств не изменяются.
В виде порошка или сока плоды рябины включают в рацион больных са­ ПОКАЗАНИЯ: саквинавир в комбинации с залцитабином и/или цидовуди­
харным диабетом и ожирением (для связывания в кишечнике части углево­ ном показан для лечения ранее получавших цидовудин взрослых больных СПИ­
дов). В этом случае для подслащивания используют сахарозаменители. Дом (в стадии выраженных проявлений инфекции) с количеством CD4­клеток
Сок из свежих ягод применяют при пониженной кислотности желудочно­ не более 300 в 1 мм3. Саквинавир в комбинации с цидовудином показан для
го сока и диспепсии (1 чайная ложка сока перед едой). лечения ранее не получавших цидовудин взрослых больных СПИДом (в стадии
КомПендиум 2005 С­257
САЛМ
выраженных проявлений инфекции) с числом CD4­клеток не более 300 в 1 мм3. саквинавира больным с почечной недостаточностью следует тщательно оце­
нить их клиническое состояние.
При лечении больных, которые могут переносить антиретровирусную терапию
Данных о безопасности применения саквинавира в период беременно­
аналогами нуклеозидов, рекомендуют сочетать саквинавир с залцитабином
сти нет. Неизвестно, проникает ли саквинавир в грудное молоко, поэтому
и/или цидовудином. Монотерапия саквинавиром показана взрослым больным
кормление грудью при назначении саквинавира рекомендуется прекратить.
СПИДом (при выраженной стадии инфекции), которые не могут переносить ле­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение кетоконазола и сакви­
чение аналогами нуклеозидов.
навира повышает концентрацию последнего в плазме крови, не влияя на пе­
ПРИМЕНЕНИЕ: комбинированная терапия — саквинавир в дозе по 600 мг
риод полувыведения и скорость всасывания. Саквинавир не влияет на фар­
3 раза в сутки не позже чем через 2 ч после еды одновременно с приемом
макокинетику кетоконазола при одновременном приеме этих препаратов.
0,75 мг залцитабина и/или 200 мг цидовудина (общая суточная доза сакви­
При их совместном назначении в терапевтических дозах корригировать дозу
навира — 1800 мг, общая суточная доза залцитабина — 2,25 мг и/или цидо­
какого­либо из препаратов, что могло бы быть вызвано соображениями пере­
вудина — 600 мг).
носимости, не требуется. Аналогичное повышение плазменных концентраций
Монотерапия у взрослых — саквинавир в дозе по 600 мг 3 раза в сут­
саквинавира, вероятно, может произойти и под действием других соедине­
ки не позже чем через 2 ч после еды (общая суточная доза саквинавира —
ний этого класса — типа флуконазола, итраконазола и миконазола либо дру­
1800 мг).
гих ингибиторов изофермента CYP3A4.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к саквинавиру.
Рифампицин снижает концентрацию саквинавира в плазме крови на 80%.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: зачастую симптомы у ВИЧ­инфицированных
Применение рифампицина в сочетании с саквинавиром может приводить
трудно отличить от побочных эффектов, которые развиваются вследствие
к снижению концентрации саквинавира до субтерапевтической, в связи с чем
проводимой терапии; наиболее часто при монотерапии наблюдаются диарея,
за состоянием больных, получающих эти препараты одновременно, следует
дискомфорт в животе, тошнота, кожная сыпь, зуд, миалгия, оссалгия, голов­
внимательно наблюдать для выявления снижения эффекта лечения. Учитывая
ная боль, периферическая нейропатия, головокружение, онемение конеч­
интенсивный печеночный метаболизм саквинавира, его назначение вместе
ностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, боль в животе, фарин­
с другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты (например
гит, астения. При проведении комбинированной терапии возможны следую­
рифабутином, фенитоином, карбамазепином) также может приводить к сни­
щие реакции: саквинавир с залцитабином — парестезии, бессонница, рвота,
жению концентрации саквинавира в плазме крови. Поэтому при одновремен­
стоматит, нарушение аппетита; саквинавир с цидовудином — приливы крови,
ном использовании этих препаратов следует помнить о возможности сниже­
изменения пигментации, парестезии, атаксия, спутанность сознания, гипер­
ния эффективности саквинавира.
моторика кишечника, ощущение сухости во рту, эйфория, бессонница, раз­
Во время всасывания саквинавира его высокая концентрация в регио­
дражительность, тошнота, диспепсия, запор, обесцвечивание кала, глоссит,
нарном кровотоке может снизить активность CYP3A4. Другие соединения,
ларингит, расстройства мочеиспускания, нарушения аппетита, ксерофталь­
являющиеся субстратом для CYP3A4 (например, нифедипин и другие блока­
мия; саквинавир с залцитабином и цидовудином — повышенная потливость,
торы кальциевых каналов, клиндамицин, терфенадин), могут конкурировать
парестезии, спутанность сознания, нарушения зрения, бессонница, сниже­
с саквинавиром в процессе метаболизма. Это может привести к повышению
ние интеллекта, раздражительность, эйфория, диспепсия, поражение сли­
плазменных концентраций упомянутых препаратов, если их принимают одно­
зистых оболочек, запор, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, на­
временно с саквинавиром. За больными, получающими саквинавир в сочета­
рушение аппетита, истощение, изменение вкусовых ощущений. Изменения
нии с препаратами такого типа, необходимо наблюдать для выявления токси­
показателей лабораторных исследований, отмечавшиеся при монотерапии и
ческого действия указанных препаратов.
при комбинированной терапии с залцитабином, — изолированное повыше­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: описан случай однократного приема 8000 мг препа­
ние активности КФК или трансаминаз, гипогликемия. При комбинированной
рата; через 2 ч после приема у больного была вызвана рвота. Никаких от­
терапии с зидовудином наблюдалась также нейтропения. В целом отклоне­
рицательных последствий для больного не отмечено. В ходе пробного не­
ния показателей лабораторных исследований и их частота при лечении сак­
большого исследования было выявлено, что применение саквинавира в дозе
винавиром и различными сочетаниями препаратов были одинаковыми. К тя­
3600 мг/сут не сопровождалось усилением токсического действия в первые
желым побочным реакциям, которые были расценены как вероятно обус­
16 нед лечения.
ловленные проведением комбинированной терапии, относились панкреатит
и депрессия. Частота периферической нейропатии, являющейся основным
САЛМЕТЕРОЛ (SALMETEROLUM)
проявлением токсического действия зальцитабина, была аналогичной тако­
С CAS №: 89365­50­4 C25H37NO4
вой при монотерапии зальцитабином. Применение зальцитабина сопровож­
далось также выраженной гепатомегалией со стеатозом и лактацидозом не­
ясного генеза. На фоне комбинированной терапии саквинавиром и зальци­
табином случаев выраженной гепатомегалии со стеатозом и лактацидоза
не наблюдалось. Тяжелые, но редко наблюдающиеся побочные реакции, об­
условленные непосредственно лечением саквинавиром, отмечались у боль­
ных при комбинированном лечении саквинавиром и зидовудином и выража­
. USPDDN: (+­)­4­гидрокси­??­(((6­(4­фенилбутокси)гексил)амино)метил)­m­ксилен­
лись в остром миелобластном лейкозе, диагноз которого был поставлен че­
?,??­диол.
рез 2 мес после прекращения лечения саквинавиром, а также в спутанности Белый или не совсем белый порошок, легкорастворим в метаноле, незначительно
сознания, атаксии и слабости. При назначении саквинавира в сочетании с зи­ растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде.
довудином и зальцитабином увеличения частоты хорошо известных призна­ Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций дозированный.
ков токсического действия зидовудина и зальцитабина (миозит, гематологи­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к классу селективных ?­ад­
ческие изменения, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, реномиметиков. Салметерол ингибирует дегрануляцию тучных клеток и высво­
периферическая нейропатия) не было. бождение таких медиаторных веществ, как гистамин, лейкотриены, простаглан­
В продолжающихся слепых клинических исследованиях наблюдались дины D2, и подавляет раннюю и позднюю реакции на аллерген, оказывая брон­
следующие тяжелые побочные реакции, расцененные как связанные с сак­ хорасширяющее и противовоспалительное действие. В терапевтических дозах
винавиром: гемолитическая анемия, суицидальные попытки, синдром Сти­ не влияет или незначительно влияет на сердечно­сосудистую систему. У паци­
венса — Джонсона, судорожные припадки, тяжелые кожные реакции с повы­ ентов с обратимой обструкцией дыхательных путей салметерол обеспечивает
шением показателей функциональных печеночных проб, изолированное по­ дилатацию бронхов в течение не менее 12 ч. Бронхорасширяющее действие
вышение активности трансаминаз, тромбофлебит, головная боль, поражение салметерола проявляется в течение 5–10 мин после ингаляции аэрозоля, тера­
печени с желтухой и повышением активности трансаминаз. певтический эффект достигается после проведения 1–2 ингаляций. Для дости­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность саквинавира у ВИЧ­инфицированных жения оптимального терапевтического эффекта рекомендуется систематичес­
детей (в возрасте младше 13 лет) не установлена. Опыт применения препара­ кое применение салметерола.
та у больных в возрасте старше 60 лет ограничен. ПОКАЗАНИЯ: длительное систематическое лечение обратимой обструк­
У больных с легким и умеренным поражением печени применение сак­ ции дыхательных путей при БА (в том числе при приступах, возникающих но­
винавира не сопровождалось лабораторными признаками ухудшения ее чью или при физической нагрузке) и ХОБЛ.
функции. У больных с тяжелым поражением печени можно ожидать повыше­ ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают 2 ингаляции в сутки, обычно
ния концентрации саквинавира в плазме крови, однако исследования у таких по 50 мкг салметерола. При необходимости — по 100 мкг 2 раза в сутки.
больных не проводили, и поэтому при их лечении следует соблюдать осто­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к салметеролу.
рожность. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно развитие выраженной гипокалиемии,
У больных с легким и умеренным поражением почек применение сакви­ особенно при гипоксии и при тяжелом течении БА, когда этот эффект может
навира не сопровождалось лабораторными признаками ухудшения их функ­ быть потенцирован одновременно применяемыми производными ксантина,
ции. Данные о тяжелом поражении печени у больных отсутствуют. Хотя поч­ стероидными препаратами, диуретиками. В этих случаях необходим монито­
ками выделяется очень небольшое количество саквинавира, при назначении ринг уровня калия в сыворотке крови. Редко возникает тремор, как правило,
КомПендиум 2005
С­258
САНГ
дозозависимый и уменьшающийся в процессе лечения. Иногда могут возни­ Внутрь взрослым обычно назначают по 0,002 г 3–4 раза в сутки.
кать головная боль, тахикардия, парадоксальный бронхоспазм. При развитии ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сальбутамолу,
парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно прекратить ингаля­ некорригируемая АГ, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, деком­
цию салметерола и назначить адекватную бронхолитическую терапию. пенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет),
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении салметерола пациентам с наруше­ недостаточность кровообращения, тахиаритмии, глаукома, период беремен­
ниями выделительной функции почек или больным пожилого возраста нет не­ ности; в акушерстве — инфекция родовых путей, внутриутробная гибель пло­
обходимости в корригировании доз. Необходимо соблюдать осторожность да, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или
при назначении пациентам с тиреотоксикозом. преждевременной отслойке плаценты.
При проведении терапии салметеролом снижается или исчезает необходи­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тахикардия, тремор, головная боль, нарушение
мость в применении других бронолитических средств; если симптомы сохраняют­ сна, редко — аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек,
ся, следует назначить ингаляции краткосрочно действующего ?­агониста (напри­ бронхоспазм, артериальная гипотензия, парадоксальный бронхоспазм), пре­
мер сальбутамола). Дополнительное использование бронхолитиков обычно указы­ ходящая периферическая вазодилатация.
вает на необходимость пересмотра режима и/или схемы лечения. В этих случаях ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью применяют при повышен­
можно повысить дозу салметерола или дозу средств базисной терапии БА. ной чувствительности к симпатомиметикам, тяжелых заболеваниях сердца
Экспериментально установлено типичное для ?2­агонистов влияние сал­ (хроническая ИБС, острый инфаркт миокарда, гипертрофическая обструк­
метерола на плод, но только при использовании в дозах, значительно превы­ тивная кардиомиопатия, нарушения ритма), гипертиреозе, сахарном диабете
шающих терапевтические. Обширный опыт клинического применения дру­ с нестабильным течением, феохромоцитоме.
гих ?2­агонистов свидетельствует об отсутствии неблагоприятного влияния В период беременности можно применять только по жизненным пока­
препаратов данной группы на плод. После ингаляции салметерола в тера­ заниям. Поскольку сальбутамол проникает в грудное молоко, его примене­
певтических дозах его уровень в плазме крови и грудном молоке незначите­ ние в период кормления грудью возможно только в случае, если ожидае­
лен. Опыт клинического использования салметерола в период беременности мый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск
и кормления грудью ограничен, поэтому его назначение в этих случаях долж­ для ребенка.
но быть тщательно обосновано. Применение сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию
Не установлена эффективность и безопасность применения салметеро­ при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие уси­
ла в педиатрической практике. ливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипокалиемия, вызываемая салметеролом, может ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: комбинированное применение сальбутамола с дру­
усилиться при одновременном назначении производных ксантина, стерои­ гими адреномиметиками не рекомендуется, так как повышается риск разви­
дов, диуретиков. тия побочных эффектов со стороны сердечно­сосудистой системы. Не до­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тремором, головной болью и тахикарди­ пускается одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО
ей. В качестве антидота предпочтительнее использовать кардиоселективные и трициклическими антидепрессантами.
блокаторы ?­адренорецепторов. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тахикардией, аритмией, нарушениями сна,
болью в области груди, тремором рук и всего тела. Лечение симптоматическое.
САЛЬБУТАМОЛ (SALBUTAMOLUM) Проводят промывание желудка, назначают блокаторы ?­адренорецепторов.
CAS №: 35763­26­9 C13H21NO3
САНГВИРИТРИН* (SANGUIRITRINUM*)
Кристаллический порошок от светло­оранжевого до темно­оранжевого цвета, мало­
растворимый в воде, практически нерастворимый в спирте.
Форма выпуска: р–р для наружного применения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cумма бисульфатов алкалоидов
. RTECS: (±)­?(суп 1)­(((1,1­диметилэтил)амино)метил)­4­гидрокси­1,3­бензенди­
сангвинарина и хелетрина, продуцируемых растениями семейства маковых —
метанол.
маклеей сердцевидной (Macleaya cordata Will. L.) и маклеей мелкоплодной
Форма выпуска: таблетки, р–р д/ингаляций, аэрозоль для ингаляций.
(М. microcarpa Maxim. Fedde). Оба алкалоида содержат четвертичные атомы
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: сальбутамол — селективный агонист
азота и являются сульфометилатами.
?2­адренорецепторов. Стимулирует преимущественно ?2­адренорецепторы,
С
Противомикробное средство. Подавляет бактериальную нуклеазу и рост
локализующиеся в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах. При ингаля­
грамположительных и грамотрицательных бактерий, дрожжеподобных и ми­
ционном введении действует в основном на ?2­адренорецепторы бронхов,
целиальных грибов. Блокирует холинестеразу.
мало влияя на ?2­адренорецепторы иной локализации. Оказывает выражен­
ПОКАЗАНИЯ: местно — инфекционно­воспалительные заболевания кожи
ное бронхолитическое действие.
и слизистых оболочек, раневые и ожоговые инфекции, длительно незаживаю­
Вызывая расширение бронхов, купирует и предупреждает бронхоспазм.
щие раны и язвы, эндоцервицит, кольпит, вагинит, эрозия шейки матки, паро­
Практически не действует на ?1­адренорецепторы сердца. Предотвращает
донтит, афтозный стоматит, язвенно­некротический гингивостоматит, заболе­
выделение медиаторов аллергии и воспаления (гистамин, SRSA) из тучных
вания среднего уха и наружного слухового прохода, пиодермия, поверхност­
клеток. Улучшает мукоцилиарный клиренс.
ные бластомикозы, дерматомикозы, кандидомикозы, онихомикозы.
Эффект препарата развивается быстро и длится 3–4 ч. После ингаляции
Системное применение — миопатия, остаточные явления полиомиелита
приблизительно 10–20% действующего вещества достигает мелких бронхов,
и вялые параличи другой этиологии (как ингибитор холинэстеразы).
остальная часть оседает в верхних дыхательных путях. Связывание с белками
ПРИМЕНЕНИЕ: Местно
плазмы крови составляет 10%. Сальбутамол метаболизируется в печени. Вы­
Ежедневная обработка ран и кожных складок у новорожденных — 0,2%
водится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде неактивно­
водно­спиртовой р­р; при ангине, наружном отите, пиодермии и других кож­
го метаболита. Большая часть дозы сальбутамола, введенного ингаляционно
ных заболеваниях, инфицированных ранах и язвах, инфицированных откры­
или принятого внутрь, элиминируется в течение 72 ч.
тых переломах — 0,01–0,1% водный р­р. Препарат наносят 1–2 раза в сут­
ПОКАЗАНИЯ: БА (предупреждение и купирование приступов), хрониче­
ки ежедневно или через 1–2 дня при перевязках. Для лечения пародонто­
ский обструктивный бронхит, эмфизема легких и другие заболевания, про­
за используют турунды, смоченные 0,2% водно­спиртовым или 0,01–0,1%
текающие с бронхоспазмом. В качестве токолитического средства показан
водным р­ром, при стоматитах — аппликации водного р–ра 2–3 раза в сут­
при угрозе преждевременных родов, истмико­цервикальной недостаточно­
ки в течение 2–5 дней (у детей младше 5 лет — 0,005% р­р). В гинекологии —
сти, урежении пульса плода в зависимости от сокращений матки в периоды
примочки с 0,005–0,01% теплым водным р­ром 1–2 раза в сутки ежеднев­
раскрытия шейки матки и изгнания, с профилактической целью — при опера­
но (5–10 процедур на курс). Максимальная суточная доза у взрослых и детей
циях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточно­
в старше 5 лет: водно­спиртового р­ра — 15 мл, водных р­ров — 30 мл; у де­
сти внутреннего маточного зева).
тей младше 5 лет предельная норма водно­спиртового р­ра — 10 мл, водных
ПРИМЕНЕНИЕ: ингаляционно — взрослым и детям в возрасте старше
р­ров — 20 мл.
4 лет для устранения бронхиальной обструкции назначают на ингаляцию
Как антихолинэстеразное средство назначают внутрь после еды (в фор­
0,1 мг сальбутамола. Если приступ не купируется в течение 5–10 мин после
ме таблеток): взрослым — по 5–10 мг 2 раза в сутки, детям — в зависимости
первой ингаляции, ингаляцию можно провести повторно. С профилактичес­
от возраста, но не более 1 мг/сут на 1 год жизни в 2 приема.
кой целью за 10–15 мин перед возможным контактом с предполагаемым ал­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: для наружного применения — грибковые пораже­
лергеном также рекомендуется ингаляционно ввести 0,1 мг сальбутамола.
ния с явлениями экзематизации; для приема внутрь — эпилепсия, гиперкине­
При длительном применении сальбутамола применяют по 1–2 ингаля­
зы, БА, стенокардия, печеночная и/или почечная недостаточность.
ции (0,1 мг) 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 3 ч. Длительное при­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение жжения или болезненности при ап­
менение сальбутамола при ХОБЛ или БА проводится только на фоне базис­
пликации на раневую поверхность (устраняется добавлением 0,5% р­ра про­
ной терапии.
Не допускается применение более 10 доз (1 мг сальбутамола) в сутки. каина); тошнота, рвота, боль в животе после приема внутрь.
КомПендиум 2005 С­259
СЕКН
СЕКНИДАЗОЛ (SECNIDAZOLUM) Maкcимальнaя доза — 10 мг/сут (в дозах 30–40 мг/сут селективность дейс­
твия селегилина в отношении МАО­В утрачивается).
Форма выпуска: таблетки п/о.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к селегилину, од­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: секнидазол (альфа,2­диметил­5­
новременное применение ингибиторов обратного нейронального захвата се­
нитро­1Н­имидазол­1­этанол) — противомикробное синтетическое сред­
ротонина, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков и петидина
ство бактерицидного действия группы производных нитроимидазола. Акти­
(см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
вен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро­ и неспорообразу­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ксеростомия, транзиторное повышение активно­
ющих), возбудителей некоторых протозойных инфекций — Trichomonas spp.,
сти АлАТ в сыворотке крови, нарушения сна. Так как селегилин потенциру­
Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бак­
ет клинический эффект леводопы, побочные эффекты леводопы, в частности
терий. Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенси­
непроизвольные движения, тошнота, возбуждение, спутанность сознания,
билизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует
галлюцинации, головная боль, постуральная гипотензия, аритмии и голово­
с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавле­
кружение, могут становиться более выраженными при добавлении селегили­
ние синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.
на к максимально переносимой дозе леводопы. Также в ходе лечения селеги­
Хорошо абсорбируется после приема внутрь, биодоступность — около
лином были описаны затруднения мочеиспускания и кожные реакции.
80%. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация после одно­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: добавление селегилина к лечению леводопой мо­
кратного приема внутрь достигается через 4 ч. Экскретируется с мочой. Про­
жет вызывать развитие непроизвольных движений и/или возбуждения. Ука­
никает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
занные побочные эффекты исчезают при снижении дозы леводопы. Доза ле­
ПОКАЗАНИЯ: уретрит, вагинит, амебиаз кишечника, амебный абсцесс
водопы при добавлении селегилина в среднем может быть снижена на 30%.
печени, лямблиоз.
При лечении селегилином может ухудшаться состояние пациентов с пеп­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. При
тической язвой в анамнезе, лабильной АГ, аритмией, тяжелой стенокардией,
уретрите, вагините, лямблиозе назначают в дозе 2 г однократно. При аме­
психозами.
биазе кишечника взрослым — 2 г однократно, детям — 30 мг/кг однократно.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказан одновременный прием с трицикли­
При бессимптомном амебиазе (малая предцистная кишечная форма и цист­
ческими антидепрессантами. Назначение селегилина с симпатомиметика­

<< Пред. стр.

стр. 524
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>