<< Пред. стр.

стр. 525
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ная форма) взрослым — 2 г, детям — 30 мг/кг, 1 раз в сутки в течение 3 дней.
ми (эфедрин) и препаратами, угнетающими ЦНС (в том числе с этанолом),
При амебном поражении печени взрослым — 1,5 г/сут, детям — 30 мг/кг в сут­
может потенцировать их действие. Во избежание развития «серотониново­
ки однократно или разделенные на несколько приемов в течение 5 дней. Ле­
го синдрома», сопровождающегося маниакальным состоянием, гипергидро­
чение секнидазолом следует сочетать с удалением гноя из абсцесса.
зом, лихорадкой и АГ, не следует применять селегилин одновременно с флу­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: органические заболевания ЦНС, повышенная
оксетином, его назначают не ранее чем через 5 нед после отмены флуоксети­
чувствительность к секнидазолу, период беременности и кормления грудью,
на. Возможно появление делирия, ступора, состояния тревоги, возбуждения
заболевания крови (в том числе в анамнезе).
и мышечной ригидности при одновременном назначении селегилина и пеп­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, гастралгия, металлический привкус
тидина. Одновременное применение селегилина с амантадином и антихоли­
во рту, глоссит, стоматит, аллергические реакции, лейкопения, головокруже­
нергическими препаратами повышает риск развития побочных эффектов.
ние, нарушение координации, атаксия, парестезии, полинейропатия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о клинически значимых случаях передозиров­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения необходимо избегать употребле­
ки селегилина нет. Симптомы сходны с теми, которые наблюдаются при пере­
ния алкоголя. Длительное лечение желательно проводить под контролем по­
дозировке неселективных ингибиторов МАО. Специфического антидота не су­
казателей исследования крови. Развитие атаксии, головокружения и любое
ществует, лечение симптоматическое.
другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения
лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположи­
СЕРА* (SULFUR*)
тельному результату теста Нельсона.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: аналогично дисульфираму вызывает непереноси­ CAS №: 7704­34­9 S
мость этанола. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомен­ . сера.
Mm = 32,06 Да. Точка плавления = 112 °С. log P (октанол­вода) = 0,23.
дуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бро­
Форма выпуска: мазь для наружного применения.
мид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его кон­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает кератолитическое, проти­
центрацию в плазме крови. При сочетании с амоксициллином повышается
С вопаразитарное действие.
активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет разви­
ПОКАЗАНИЯ: себорея, сикоз, псориаз, чесотка.
тие резистентности).
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно в виде мазей (5–10–20%) и присыпок, часто
вместе с нафталаном и окисью цинка. Внутрь не назначают.
СЕЛЕГИЛИН (SELEGILINUM)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам
CAS №: 14611­51­9 C13H17N
серы.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

СЕРРАПЕПТАЗА (SERRAPEPTASUM)
. NLM: (R)­(­)­N,?­диметил­N­2­пропинилфенетиламин.
CAS №: 37312­62­2
Белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, хлоро­
Форма выпуска: таблетки п/о.
форме, метаноле.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: серрапептаза — протеолитический
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
фермент, выделенный из непатогенной кишечной бактерии Serratia E15. Ока­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: избирательный ингибитор МАО ти­
зывает фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное дейс­
па В. Угнетает метаболизм допамина, вызывая повышение его концентрации
твие. Помимо уменьшения воспалительного процесса, серрапептаза умень­
в нейронах экстрапирамидной системы. Потенцирует и пролонгирует тера­
шает боль, посредством снижения высвобождения болевых аминов из вос­
певтическое действие леводопы.
паленных тканей.
Селегилин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Макси­
Серрапептаза связывается в соотношении 1:1 с ?2­макроглобулином
мальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после при­
крови, который маскирует ее антигенность, но сохраняет ее ферментативную
ема внутрь. Биодоступность низкая, в среднем 10% неизмененного селеги­
активность. Серрапептаза медленно переходит в эксудат в очаге воспаления
лина поступает в системный кровоток (высоки индивидуальные вариации).
и постепенно ее уровень в крови снижается. Посредством гидролиза бради­
Селегилин является липофильным веществом со слабощелочной реакцией,
кинина, гистамина и серотонина серрапептаза непосредственно уменьшает
которое быстро проникает в ткани, в том числе в головной мозг. В терапев­
дилатацию капилляров и контролирует их проницаемость. Серрапептаза бло­
тических концентрациях 75–85% селегилина связывается с белками плазмы
кирует ингибиторы плазмина, содействуя тем самым его фибринолитической
крови. Селегилин быстро метаболизируется, в основном в печени, до дезме­
активности.
тилселегилина, 1­метамфетамина и 1­амфетамина. Средний период полувы­
При приеме внутрь абсорбируется в кишечнике, в незначительном коли­
ведения метаболитов составляет 2 ч для десметилселегилина, 17,7 ч — для
честве определяется в моче.
1­амфетамина и 20,5 ч — для 1­метамфетамина. Общий клиренс селегилина
ПОКАЗАНИЯ: Хирургия: спортивные травмы, растяжения, разрывы свя­
составляет около 500 л/ч. Метаболиты селегилина выводятся в основном мо­
зок, переломы и вывихи. Препарат оказывает противовоспалительное дей­
чой, около 15% — с калом.
ствие и содействует репаративным процессам. Уменьшает постоперацион­
ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм;
ный отек тканей, а также применяется в случае угрозы отторжения трансплан­
болезнь Альцгеймера, слабо или умеренно выраженное старческое слабо­
танта.
умие альцгеймеровского типа.
Пластическая хирургия: уменьшает послеоперационные отеки и восста­
ПРИМЕНЕНИЕ: при болезни Паркинсона — 10 мг/сут в 1–2 приема; при
болезни Альцгеймера — 5–10 мг/сут в 1 или 2 приема (с интервалом 12 ч). навливает микроциркуляцию в месте отторжения трансплантанта.
КомПендиум 2005
С­260
СЕРТ
Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР­органов: уменьшает вяз­ Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы.
кость мокроты в придаточных пазухах носа, полости среднего уха, содейству­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: специфический ингибитор обратно­
ет лучшему проникновению антибиотиков в очаги воспаления. го захвата серотонина (5­НТ) в нейронах in vitro. Оказывает слабое влияние
Дерматология: применяется при острых воспалительных дерматозах. на обратный захват норадреналина и допамина. В клинических дозах серт­
Акушерство и гинекология: препарат содействует рассасыванию гема­ ралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает
том, улучшает опорожнение молочных желез. стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не об­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым назначают по 5–10 мг 3 раза в сутки по­ ладает кардиотоксичностью. Благодаря селективному угнетению захвата
сле еды. Длительность лечения зависит от характера патологического про­ 5­НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин
цесса и достигнутого эффекта. не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к серрапептазе. допаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК­ или бензодиазепино­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны анорексия, тошнота, рвота, диском­ вым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводи­
форт в животе, диарея. Крайне редко — носовое кровотечение или выделе­ ло к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга;
ние мокроты с примесью крови. сходное действие оказывают другие клинически эффективные антидепрес­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поскольку серрапептаза влияет на свертываемость сивные и антиобсессивные препараты.
крови, необходима осторожность при назначении серрапептазы пациентам В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии
с угрозой кровотечения, а также пациентам, принимающим антикоагулянты. или обсессивно­компульсивных расстройств (ОКР) сертралином увеличения
С особой осторожностью назначают больным с тяжелыми заболевания­ массы тела не происходит; у некоторых пациентов даже отмечается ее сниже­
ми печени и/или почек. Опыт применения у детей отсутствует. ние. Развития лекарственной зависимости не установлено.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: серрапептаза повышает эффективность антикоагу­ Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении че­
лянтов, что необходимо учитывать при их совместном применении. рез печень. Основной метаболит — N­десметилсертралин — почти в 20 раз
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется усилением побочных эффектов. Лечение уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моде­
симптоматическое. лях депрессии in vivo. Период полувыведения N­десметилсертралина варьи­
рует в пределах 62–104 ч. Сертралин и N­десметилсертралин активно био­
СЕРТАКОНАЗОЛ (SERTACONAZOLUM) трансформируются в организме; образующиеся метаболиты выводятся с ка­
Форма выпуска: крем. лом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противогрибковое средство группы с мочой в незначительном количестве (менее 0,2%). Прием пищи не оказы­
азолов для местного применения с высокой фунгицидной активностью и широ­ вает существенного влияния на биодоступность сертралина.
ким спектром действия. Действует в отношении дрожжевых грибов (Candida ПОКАЗАНИЯ: депрессия (симптоматическое лечение), в том числе со­
albicans, C. tropicalis, Pityrosporum orbiculare), дерматофитов (Trichophyton, Epi­ провождающаяся чувством тревоги, при наличии или отсутствии указаний
dermophyton и Microsporum) и других возбудителей, которые вызывают инфек­ в анамнезе на манию. После достижения клинического эффекта поддержива­
ционные заболевания кожи и слизистых оболочек, в том числе грамположи­ ющая терапия сертралином позволяет предупреждать рецидивы депрессии.
тельных микроорганизмов (Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также Сертралин также показан для лечения ОКР, в том числе у детей. После
в отношении трихомонад (Trichomonas vaginalis). достижения начального эффекта длительное (до 2 лет) лечение ОКР сертра­
ПОКАЗАНИЯ: местное лечение таких поверхностных микозов, как дерма­ лином достаточно эффективно, безопасно и хорошо переносится.
тофития, эпидермофития стоп (стопа атлета), паховая эпидермофития (экзе­ Сертралин также применяют для лечения панических расстройств с аго­
ма Хебра), дерматомикоз гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, дерма­ рафобией или без нее.
томикоз кистей рук, кандидоз, отрубевидный лишай. ПРИМЕНЕНИЕ: сертралин назначают 1 раз в сутки утром или вечером неза­
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно в форме 2% крема применяют 1–2 раза в сут­ висимо от приема пищи. Обычная терапевтическая доза составляет 50 мг/сут.
ки (вечером или утром и вечером), равномерно смазывают им пораженные Лечение панических расстройств следует начинать с 25 мг/сут, через
участки кожи, стараясь при этом захватить приблизительно 1 см неповреж­ 1 нед применения дозу сертралина повышают до 50 мг/сут. Такая схема спо­
денной кожи. Длительность лечения определяют индивидуально с учетом собствует снижению частоты возникновения негативных реакций, характер­
возбудителя заболевания и места локализации инфекции. Для достижения ных для панического расстройства, на ранней стадии лечения.
полного исчезновения клинических симптомов и выздоровления, подтверж­ Суточную дозу препарата при всех показаниях можно повысить с 50 мг/сут
С
денного результатами микробиологического исследования, а также для пред­ (при недостаточном терапевтическом эффекте) до 200 мг/сут в течение не­
упреждения рецидивов заболевания рекомендуется 4­недельный курс ле­ скольких недель.
чения, хотя в большинстве случаев клиническое выздоровление наступает Начальный терапевтический эффект может развиваться на протяжении
раньше, между 2­й и 4­й неделями лечения. 7 дней; при этом для достижения полного эффекта обычно требуется 2–4 нед
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сертаконазолу. и более (при лечении ОКР). Поддерживающая доза при длительном лечении
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможна кратковременная эритема в течение должна быть минимально эффективной; в дальнейшем ее корректируют в за­
первых дней лечения кремом, не требующая отмены сертаконазола. висимости от терапевтического эффекта. Как и многие другие препараты,
Применение сертаконазола в редких случаях может сопровождаться раз­ сертралин следует применять с осторожностью у больных с почечной и пече­
витием аллергических реакций (эритема, кожная сыпь, контактный дерматит). ночной недостаточностью.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не используют для лечения заболеваний глаз. Хотя Установлена безопасность и эффективность применения сертралина
сертаконазол практически не резорбируется после местного применения, у детей в возрасте 6–17 лет. Начальная доза для лечения ОКР у детей в воз­
его безопасность в период беременности и кормления грудью не доказана, расте 13–17 лет составляет 50 мг/сут, детям в возрасте 6–12 лет назначают
в связи с чем его можно назначать только по строгим показаниям с учетом вначале дозу 25 мг/сут, через 1 нед дозу повышают до 50 мг/сут. При необхо­
возможных последствий этого лечения. димости в дальнейшем дозу можно повысить с 50 мг/сут (при недостаточной
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечены. терапевтической эффективности) до 200 мг/сут. При повышении дозы для
ПЕРЕДОЗИРОВКА: принимая во внимание концентрацию действующего предотвращения передозировки следует учитывать более низкую массу тела
вещества и способ применения, передозировка маловероятна; при случай­ у детей по сравнению со взрослыми. Учитывая 24­часовой период полувыве­
ном приеме внутрь показано промывание желудка и соответствующее симп­ дения сертралина, изменять дозу следует не чаще чем 1 раз в неделю.
томатическое лечение. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: одновременное лечение ингибиторами МАО, по­
вышенная чувствительность к сертралину.
СЕРТРАЛИН (SERTRALINUM)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота и другие диспепсические яв­
CAS №: 79617­96­2 C17H17Cl2N ления, неустойчивый стул или диарея, тремор, головокружение, бессонни­
ца, сонливость, потливость, ощущение сухости во рту и нарушение половой
функции у мужчин (в основном задержка эякуляции), синдром отмены (ред­
кие случаи), бессимптомное повышение активности АлАТ и АсАТ (обычно
в течение первых 9 нед лечения и быстро исчезают после отмены сертрали­
на), гипонатриемия, нарушения функции тромбоцитов, иногда — реакции, ко­
торые нельзя отличить от проявлений течения основного заболевания: паре­
стезия, гипестезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивное пове­
дение, возбуждение, тревога и психоз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения антидепрессивными или антиоб­
сессивными средствами возможны случаи обострения мании или гипомании,
. (1S,4S)­4­(3,4­дихлорофенил)­1,2,3,4­тетрагидро­N­метил­1­нафтиламин.
судороги. При появлении судорог во всех случаях сертралин необходимо от­
Mm = 306,24 Да. Белый кристаллический порошок. Плохорастворим в воде и изопропи­
менить.
ловом спирте, растворим в этаноле. log P (октанол­вода) = 5,29.

КомПендиум 2005 С­261
СИБУ
Больным с депрессией свойственна склонность к суицидальным попыт­ гические (5­НТ1, 5­НТ1А, 5­НТ1В, 5­НТ2а, 5­НТ2с), адренергические (?1, ?2,
кам, поэтому в начале лечения такие больные должны находиться под стро­ ?1, ?2), допаминергические (D1, D2), мускариновые (М), гистаминовые (H1),
гим наблюдением врача. бензодиазепиновые и NMDA­рецепторы.
Эффективность и безопасность применения сертралина у детей в воз­ ПОКАЗАНИЯ: для поддерживающей терапии больных с избыточной
расте до 6 лет не установлены. Сертралин следует применять в период бе­ массой тела при следующих состояниях: алиментарное ожирение с индек­
ременности лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери сом массы тела (ИМТ) от 30 кг/м2 и более; алиментарное ожирение с ИМТ
превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возрас­ от 27 кг/м2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные из­
та во время лечения сертралином необходимо использовать адекватные ме­ быточной массой тела, такие как сахарный диабет II типа или дислипопротеи­
тоды контрацепции. Сведения о проникновении сертралина в грудное моло­ немия (нарушение обмена липидов).
ко отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать его в период кормле­ ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве начальной дозы ежедневно принимают 10 мг
ния грудью. сибутрамина. У пациентов, слабо реагирующих на прием сибутрамина в су­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможны выраженные реакции (симптомы, напо­ точной дозе 10 мг (критерий: снижение массы тела менее чем на 2 кг за
минающие cеротониновый синдром) у больных, получающих сертралин в со­ 4 нед), при условии хорошей переносимости, суточная доза может быть по­
четании с ингибиторами МАО. К симптомам взаимодействия селективных вышена до 15 мг. У пациентов, слабо реагирующих на прием сибутрамина
ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов МАО относятся: в дозе 15 мг (критерий: снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальней­
гипертермия, ригидность, судороги мышц, автономная нестабильность, из­ шее лечение сибутрамином нецелесообразно. Препарат можно принимать
менения психического состояния (спутанность сознания, раздражительность как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Лечение не должно продолжать­
и чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы). В связи с этим сер­ ся более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на тера­
тралин не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО и назначать пию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня
его в течение 14 дней после прекращения лечения ими. Назначать ингибитор снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать,
МАО можно не ранее чем через 14 дней после отмены сертралина. если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, па­
При одновременном применении сертралина с другими серотонинерги­ циент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения си­
ческими препаратами (триптофан, фенфлурамин) необходимо соблюдать ос­ бутрамином в дозе 15 мг/сут не должна превышать 1 год.
торожность и при возможности избегать подобной комбинации в связи с су­ Пациентам необходимо в рамках терапии сибутрамином изменить свой
ществующей вероятностью фармакодинамического взаимодействия. образ жизни и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения
Замену других антидепрессантов или антиобсессивных препаратов обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение
на сертралин следует проводить крайне осторожно, особенно при замене этих требований ведет к повторному увеличению массы тела.
препаратов с длительным действием (например, флуоксетин). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сибутрамину;
Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцирует эф­ наличие органических причин ожирения; серъезные нарушения питания —
фекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитив­ нервная анорексия или нервная булимия; психические заболевания; синдром
ную и психомоторную функцию у здоровых людей; тем не менее, следует из­ Жиля де ля Туретта; одновременный прием или период менее 2 нед после от­
бегать одновременного приема сертралина и алкоголя. мены приема ингибиторов МАО, а также при применении других препаратов,
Одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом действующих на ЦНС; диагностированная ИБС, декомпенсированная сердеч­
приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некото­ ная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания
рых фармакокинетических параметров. Циметидин вызывает существенное периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные забо­
снижение клиренса сертралина при их совместном применении. Клиническое левания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); на­
значение этого эффекта неизвестно. Сертралин не оказывал влияния на ?­ад­ личие неадекватно контролируемой АГ (АД >145/90 мм рт. ст.); гипертиреоз;
реноблокирующую активность атенолола. Признаков взаимодействия серт­ тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек;
ралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином не обнаружено. доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома;
При одновременном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут и варфари­ глаукома; медикаментозная, наркотическая и алкогольная зависимость; пе­
на наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение про­ риод беременности и период кормления грудью. Сибутрамин не следует при­
тромбинового времени; клиническое значение этого эффекта неизвестно. В менять в возрасте до 18 лет и людям пожилого возраста старше 65 лет в свя­
связи с этим следует тщательно контролировать показатель протромбиново­ зи с отсутствием достаточного клинического опыта.
С го времени в начале терапии сертралином и после его отмены. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего побочные эффекты проявляются в на­
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении чале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением вре­
сертралина с такими препаратами, как литий, эффект которых может быть мени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обрати­
опосредован серотонинергическими механизмами. мый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможен летальный исход при превышении дозы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда
сертралина в комбинации с другими препаратами и/или алкоголем. Специ­ 1–10%, редко < 1%). Со стороны сердечно­сосудистой системы иногда отме­
фический антидот сертралина отсутствует. Целесообразно промыть желудок, чаются — тахикардия, пальпитация, повышение АД, вазодилатация (гипере­
назначить энтеросорбенты, контролировать жизненно важные функции, обе­ мия кожи с ощущением тепла); со стороны пищеварительной системы часто
спечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких, отмечаются анорексия, запор, сухость во рту, иногда — тошнота, обострение
проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Учитывая боль­ геморроя; со стороны ЦНС часто — бессонница, иногда — головная боль, го­
шой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, ге­ ловокружение, беспокойство, парестезии; со стороны кожных покровов иног­
моперфузия и обменное переливание крови малоэффективны. да — повышенная потливость; со стороны органов чувств иногда — изменение
вкуса. В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие
СИБУТРАМИН (SIBUTRAMINUM) клинически значимые осложнения: острый интерстициальный нефрит, мезан­
CAS №: 106650­56­0 C17H26ClN гиокапиллярный гломерулонефрит; пурпура Шенлейна­Геноха; судорожные
припадки; тромбоцитопения; транзиторное повышение активности печеноч­
ных ферментов. Реакции отмены, такие как головная боль или повышенный
аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюда­
ется абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: сибутрамин следует применять только в тех случа­
ях, когда все другие мероприятия по снижению массы тела малоэффектив­
. (±)­1­(p­хлорофенил)­?­изобутил­N,N­диметилциклобутанметиламин.
ны — если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг. Ле­
Mm = 279,852. Кристаллический порошок от белого до кремового цвета.
чение сибутрамином должно осуществляться в рамках комплексной терапии
Форма выпуска: капсулы.
по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для лечения при ожирении.
лечения при ожирении. Комплексная терапия включает как изменение диеты
Сибутрамин проявляет свое действие in vivo за счет своих метаболитов, являю­
и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонен­
щихся вторичными и первичными аминами. Сибутрамин ингибирует обратный
том терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привы­
захват моноаминов (прежде всего серотонина и норадреналина) и снижает ап­
чек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигну­
петит (чувство насыщения наступает быстрее) за счет изменения (увеличения
того снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Период
синергических взаимодействий) центральных норадренергических и серотони­
приема сибутрамина должен быть ограничен во времени. У больных, прини­
нергических (5­НТ) функций и увеличивает термогенез, опосредованно активи­
мающих сибутрамин в дозе 15 мг/сут, необходимо контролировать уровень
руя ?З­адренорецепторы, также воздействует на бурую жировую ткань.
АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать
Сибутрамин и его метаболиты не являются ни агентами, высвобожда­
каждые 2 нед, а затем ежемесячно. У пациентов с АГ, уровень АД у которых
ющими моноамины, ни ингибиторами МАО. Они не обладают сродством
к большому числу нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинер­ <145/90 мм рт. ст., этот контроль необходимо проводить особенно тщательно
КомПендиум 2005
С­262
СИЛЬ
и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у кото­ полувыведения — 6 ч. Экскретируется преимущественно с желчью в форме
глюкуронидов и сульфатов. Не кумулируетcя в организме. После многократ­
рых АД дважды при повторном измерении превышало 145/90 мм рт. ст., лече­
ного приема внутрь по 140 мг 3 раза в сутки достигается стабильный уровень
ние сибутрамином должно быть приостановлено.
выделения с желчью.
Особое внимание вызывает одновременное назначение препаратов,
ПОКАЗАНИЯ: токсические повреждения печени (злоупотребление алко­
увеличивающих продолжительность интервала Q–T (астемизол, терфенадин,
голем, интоксикация галогенизированными углеводородами, соединениями
амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол, циза­
тяжелых металлов, лекарственные поражения печени), хронический гепатит,
прид, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты). Это касает­
цирроз печени (в составе комплексной терапии), нарушения липидного об­
ся и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала Q–T
мена.
(гипокалиемия и гипомагниемия). Хотя не установлена связь между приемом
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, после еды. Для лечения тяжелых поражений пече­
сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учиты­
ни назначают по 0,14 г 3 раза в сутки, затем — 0,14 г 2 раза сутки, в менее тя­
вая риск препаратов, влияющих на массу тела, при регулярном медицинском
желых случаях и для поддерживающей терапии — по 0,07 г 3 раза в сутки.
контроле необходимо особо обращать внимание на такие симптомы, как про­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к силибинину.
грессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки нижних конечностей.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диарея, аллергические реакции.
У больных с эпилепсией сибутрамин следует применять с особой осто­
рожностью. Исследования, проведенные у больных с легкой и средней сте­
СИЛИМАРИН* (SILIMARINUM*)
пенью нарушений функции печени, принимающих сибутрамин, показали его
повышенную концентрацию в плазме крови. И хотя при этом не наблюдались CAS №: 65666­07­1
Форма выпуска: таблетки, драже, капсулы.
отрицательные эффекты, у подобных больных применять сибутрамин следу­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: силимарин представляет собой био­
ет с особой осторожностью.
флавоноид, получаемый из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum).
Учитывая, что неактивные метаболиты сибутрамина выводятся почка­
Оказывает гепатопротекторное действие, механизм которого обусловлен ан­
ми, назначать сибутрамин больным с легкой и средней степенью нарушений
тиоксидантной и мембраностабилизирующей активностью силимарина. Тор­
функции почек также следует производить с особой осторожностью.
мозит ПОЛ, стимулирует синтез белка, нормализует обмен фосфолипидов,
Сибутрамин следует применять с осторожностью у пациентов с указани­
стабилизирует мембраны гепатоцитов.
ями в анамнезе на моторные или вербальные тики.
Медленно всасывается в пищеварительном тракте (период полуабсорб­
Прием сибутрамина может нарушать способность к управлению авто­
ции — 2,2 ч), метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится пре­
транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
имущественно с желчью в форме глюкуронидов и сульфатов. Включается
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: необходимо проявлять осторожность при одновре­
в энтерогепатическую циркуляцию. Период полувыведения — 6 ч. Не кумули­
менном приеме сибутрамина с лекарственными средствами, влияющими
рует в организме.
на активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандо­
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический гепатит, состояние после инфекци­
мицин, циклоспорин. Одновременное применение этих препаратов и сибу­
онного и токсического гепатита, дистрофия и жировая инфильтрация печени,
трамина приводит к повышению в плазме крови концентрации метаболитов
цирроз печени (в комплексном лечении). Профилактика токсического, хими­
сибутрамина.
ческого поражения печени (алкогольное, медикаментозное и др.).
Рифампицин, макролидные антибиотики, фенитоин, карбамазепин, фе­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды, на прием — 0,035–0,07 г силимарина.
нобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Назначают 3 раза в сутки или в более низкой суточной дозе (в зависимости
Поскольку сибутрамин также блокирует обратный захват серотонина, си­
от тяжести заболевания). Курс лечения — не менее 3 мес.
бутрамин 15 мг не следует применять с препаратами подобного действия,
В качестве профилактического средства по 0,07–0,105 г силимарина
а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови.
в сутки.
Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих уровень
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к силимарину.
серотонина в крови, может привести к развитию так называемого серотони­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — слабительное действие.
нового синдрома (селективных блокаторов обратного захвата серотонина, су­
матриптана, дигидроэрготамина или пентазоцина, петидина, фентанила, дек­
СИЛЬДЕНАФИЛ (SILDENAFILUM)
строметорфана).
CAS №: 139755­83­2 C22H30N6O4S
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмече­
С
но усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь не сочетается
с рекомендуемой при приеме сибутрамина диетой.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет. Проводят общие меро­
приятия: промывают желудок, назначают активированный уголь, обеспечива­
ют свободное дыхание, контролируют состояние сердечно­сосудистой систе­
мы, при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую
терапию. Больным с повышенным АД и тахикардией показано назначение
блокаторов ?­адренорецепторов. . NLM: 1­((3­(4,7­дигидро­1­метил­7­оксо­3­пропил­1H­пиразоло(4,3­d)пиримидин­
5­ил)­4­этоксифенил)сульфонил)­4­метилпиперазин.
СИЛИБИНИН (SILIBININUM) Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
CAS №: 22888­70­6 C25H22O10 капсулы мягкие.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральное средство для лече­
ния при нарушениях эрекции. Восстанавливает нарушенную способность
к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида
азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активиру­
ет фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, рас­
слаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом
. USPDDN: 3,5,7­тригидрокси­2­(3­(4­гидрокси­3­метоксифенил)­2­(гидроксиметил)­
члене.
1,4­бензодиоксан­6­ил)­4­хроманон.
Форма выпуска: таблетки п/о, драже. Сильденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ­спе­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: силибинин — флавоноидное соеди­ цифической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ­5), которая обеспечивает распад
нение фенилхроманоновой структуры, выделенное из плодов растения расто­ цГМФ в кавернозном теле. Сильденафил не оказывает прямого расслабляю­
ропши пятнистой (Silybium marianum L.). Оказывает гепатопротекторное дей­ щего действия на изолированное кавернозное тело человека, однако усилива­
ствие. ет релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути
Взаимодействует со свободными радикалами в печени с образованием NO/цГМФ, наблюдающемся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ­5
менее активных соединений. Прерывая процесс ПОЛ, препятствует разру­ под влиянием сильденафила приводит к повышению уровня цГМФ в каверноз­
шению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез ном теле. В связи с этим для достижения благоприятного фармакологического
структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфиче­ эффекта сильденафила необходима адекватная сексуальная стимуляция.
ской стимуляции РНК­полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, ПОКАЗАНИЯ: нарушения эрекции.
предотвращает потерю компонентов клетки, ускоряет регенерацию клеток ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в дозе 50 мг за 1 ч до полового акта. С учетом
печени. Тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических ве­ эффективности и переносимости дозу можно повысить до 100 или снизить
ществ (яда гриба бледной поганки). до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз в сут­
Абсорбция в пищеварительном тракте низкая. Подвергается энтерогепа­ ки. У лиц пожилого возраста и больных с нарушенной функцией почек или пе­
тической циркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации. Период чени рекомендуемая схема применения та же.
КомПендиум 2005 С­263
СИМА
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сильденафилу; Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гиполипидемическое средство,
одновременное применение донаторов NO или нитратов в любых формах;
синтезируемое из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема
сильденафил не назначают женщинам и детям.
внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, путем гидролиза
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, приливы крови, голо­

<< Пред. стр.

стр. 525
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>