<< Пред. стр.

стр. 530
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

диуретиков, гепарина и солей калия возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении тельмизартана с дигоксином отмечает­
ся повышение уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении тельмизартана и солей лития возможно
повышение концентрации лития в плазме крови.
. USPDDN: 4’­((4­метил­6­(1­метил­2­бензимедазолил)­2­пропил­1­
бензимидазолил)метил)­2­бифенилкарбоксиловая кислота.
ТЕМОЗОЛОМИД (TEMOZOLOMIDUM)
Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим
Форма выпуска: капсулы.
в воде при рН от 3 до 9, частично растворим в сильных кислотах (за исключением
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство груп­
соляной), растворим в сильных щелочах.
Форма выпуска: таблетки. пы алкилирующих соединений. В системном кровотоке при физиологических
КомПендиум 2005 С­277
ТЕНО
значениях pH быстро превращается в цитотоксичный монометилтриазенои­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тенонитрозол — синтетическое средст­
мидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено во с трихомонацидным (в отношении Trichomonas vaginalis) и фунгистатичес­
алкилированием гуанина в положении О6 и N7 с последующим запуском ме­ ким (в отношении грибов Candida spp.) действием.
ханизма аберрантного восстановления метилового остатка. Нарушает струк­ После приема внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике. Максималь­
туру и синтез ДНК, клеточный цикл. ная концентрация тенонитрозола в плазме крови достигается через 2–3 ч;
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном выводится из организма медленно, что обеспечивает трихомонацидную кон­
тракте. Максимальная концентрация достигается через 0,5–1,5 ч. Слабо связы­ центрацию (5 мкг/мл) в сыворотке крови в течение не менее 5 ч после одно­
вается с белками плазмы крови (10–20%). Проникает через ГЭБ. Не метаболи­ кратного перорального приема 250 мг тенонитрозола. Высокая концентрация
зируется в печени. Период полувыведения — 1,8 ч. Выводится преимущественно тенонитрозола создается в мочеполовом тракте. Период полувыведения —
почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде 4­амино­5­ 5–6 ч. Тенонитрозол полностью выводится из организма в течение 8–14 ч.
имидазолкарбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных мета­ ПОКАЗАНИЯ: инфекционно­воспалительные заболевания мочевых путей
болитов. У детей AUC больше, чем у взрослых. Однако максимальная переноси­ у взрослых, вызванные Trichomonas vaginalis или Trichomonas vaginalis в со­
мая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2 по­ четании с Candida albicans.
верхности тела. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени ПРИМЕНЕНИЕ: при остром трихомониазе назначают внутрь по 250 мг ут­
тяжести фармакокинетические параметры темозоломида не изменяются. ром и вечером во время еды в течение 4 дней. Необходимо провести лече­
ПОКАЗАНИЯ: злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, ние одновременно обоих половых партнеров. При хронических вялотекущих
анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования процессах может потребоваться проведение более длительной и/или комби­
заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирую­ нированной терапии.
щая меланома (терапия первого ряда). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острая или хроническая печеночная недостаточ­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи; кап­ ность, повышенная чувствительность к тенонитрозолу.
сулы проглатывают не разжевывая, запивая стаканом воды. Взрослым и детям ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в рекомендуемых дозах тенонитрозол обычно
старше 3 лет, ранее не получавшим химиотерапии, назначают в начальной дозе хорошо переносится; в редких случаях возможны диспепсические явления
200 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд в 28­дневном цикле лечения. Для (тошнота, ощущение тяжести в эпигастральной области, анорексия).
пациентов, которым ранее проводили курс химиотерапии, начальная доза со­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения тенонитрозолом следует исклю­
ставляет 150 мг/м2 с последующим ее повышением во втором цикле до 200 мг/м2 чить употребление алкоголя.
(если в 1­й день следующего цикла количество нейтрофильных гранулоцитов не Тенонитрозол окрашивает мочу в интенсивный желтый цвет. Возможна
ниже 1,5•109/л, а количество тромбоцитов — не ниже 100•109/л). Курс продолжа­ также иктеричность склер. Это обусловлено тем, что тенонитрозол выводит­
ется до прогрессирования заболевания (максимально 2 года). ся с мочой и частично со слезной жидкостью и обладает окрашивающим эф­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, выраженная мие­ фектом. Окрашивание мочи и склер обратимо, оно исчезает после окончания
лосупрессия, период беременности и кормления грудью. курса лечения и не имеет клинического значения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышенная утомляемость, головная боль, сон­ В экспериментальных исследованиях тератогенный эффект тенонитрозо­
ливость, астения, недомогание, головокружение, парестезия, нарушение вку­ ла не установлен. Данные о тератогенном действии тенонитрозола, применя­
са; тромбоцитопения, нейтропения; тошнота, рвота, запор, анорексия, диа­ емого в период беременности, отсутствуют.
рея, кожный зуд, сыпь, лихорадка, боль в животе, одышка, озноб, алопеция, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: данные о несовместимости тенонитрозола с други­
уменьшение массы тела. ми лекарственными средствами отсутствуют.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: эффективность и безопасность применения у детей ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы острого отравления не описаны. Специфи­
в возрасте до 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при мела­ ческого антидота нет.
номе не определены. Опыт применения при глиоме у детей в возрасте стар­
ТЕОФИЛЛИН* (THEOPHYLLINUM*)
ше 3 лет ограничен.
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт CAS №: 58­55­9 C7H8N4O2
проведения химиотерапии. Лечение начинают, если количество нейтрофиль­
ных гранулоцитов не менее 1,5•109/л, тромбоцитов — не менее 100•109/л.
Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии: на 22­й
день, т.е. на 21­й день после приема первой дозы (но не позднее 48 ч пос­
ле этого дня) и далее 1 раз в неделю, пока количество нейтрофильных гра­
нулоцитов не достигнет 1,5•109/л, а тромбоцитов — 100•109/л. При количес­
Т тве нейтрофильных гранулоцитов менее 1,0•109/л или тромбоцитов менее . HSDB, RTECS: 3,7­дигидро­1,3­диметил­1H­пурин­2,6­дион.
50•109/л в ходе любого цикла лечения необходимо снижение дозы в следую­ Mm = 180,17 Да. Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной
воде, легко — в горячей, растворим в кислотах и щелочах. Точка плавления = 273 °С.
щем цикле (минимальная рекомендуемая доза — 100 мг/м2).
Растворимость в воде при температуре 25 °С = 7360 мг/л. log P (октанол­вода) = –0,02.
Женщинам детородного возраста, а также мужчинам во время лечения
Форма выпуска: таблетки, таблетки пролонгированного действия,
и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффектив­
капсулы пролонгированного действия, капсулы с замедленным
ные противозачаточные средства. Мужчинам рекомендуется обратиться за
высвобождением, р­р для инъекций.
консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бронхолитическое средство груп­
возможного риска необратимого бесплодия.
пы метилксантинов. Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС,
С осторожностью применять у больных в возрасте старше 70 лет (повы­
миокард и скелетные мышцы, вызывает расслабление гладких мышц, а также
шен риск развития нейтро­ и тромбоцитопении) и у пациентов с выраженным
оказывает умеренное диуретическое действие. Бронхорасширяющее дейс­
нарушением функции печени и почек. При попадании порошка из поврежден­
твие, связанное с влиянием на гладкие мышцы бронхов, максимально вы­
ной капсулы на кожу или слизистые оболочки его следует немедленно и тща­
ражено при исходной бронхоконстрикции. Механизм действия теофиллина
тельно смыть водой.
основывается на способности его ингибировать фермент фосфодиэстеразу
Антиэметические средства применяют до или после приема темозоло­
и повышать концентрацию циклического 3?,5?­АМФ в тканях. цАМФ оказыва­
мида. При наличии выраженной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) не­
ет влияние на ?­адренорецепторы гладких мышц бронхов. Бронхорасширяю­
обходимо предварительное проведение антиэметической терапии.
щее действие теофиллина в конечном счете аналогично действию симпато­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременный прием средств, обладающих мие­
миметиков. Теофиллин стимулирует выделение адреналина надпочечниками
лосупрессорным действием, повышает вероятность угнетения костного моз­
и может оказывать непосредственное воздействие на адениновые рецепторы
га. Валпройевая кислота снижает клиренс темозоломида.
в некоторых тканях. Подобно ?­симпатомиметическим препаратам, тормозит
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — нейтропения, тромбоцитопения (при разо­
выделение медиаторов анафилаксии из сенсибилизированных клеток.
вом приеме в дозе 1000 мг/м2 и более). Лечение — поддерживающая терапия.
Теофиллин стимулирует дыхательный центр. Вызывает увеличение удар­
ного объема крови и работы левого желудочка сердца без существенного
ТЕНОНИТРОЗОЛ (TENONITROZOLUM)
изменения ЧСС. ОПСС снижается по мере расширения сосудов (в том чис­
CAS №: 3810­35­3 C8H5N3O3S2
ле коронарных). Церебральное кровообращение может уменьшаться, в то
время как кровоток в периферических тканях возрастает. Теофиллин, влияя
на транспорт Ca2+ в скелетных мышцах, способствует их сокращению. Диу­
ретический эффект теофиллина более выражен, чем у других алкалоидов пу­
ринового ряда, однако непродолжителен. Мочегонное действие обусловлено
улучшением почечной циркуляции, мобилизацией натрия хлорида из тканей
. USPDDN: N­(5­нитро­2­тиазолил)­2­тиофенкарбоксамид.
и торможением клубочковой реабсорбции. Теофиллин вызывает незначи­
Mm = 255,28 Да. Точка плавления = 255,5 °С. log P (октанол­вода) = 2,09.
Форма выпуска: капсулы кишечно­растворимые. тельную стимуляцию желудочной секреции.
КомПендиум 2005
С­278
ТЕРБ
Теофиллин применяют в базисной терапии БА. Кроме бронхолитическо­ от момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения
должен составлять 4–6 нед.
го действия теофиллин повышает мукоцилиарный клиренс, снижает давление
При АГ назначают в начальной дозе 1 мг/сут перед сном. Постепенно
в легочных сосудах, тормозит выделение медиаторов анафилактических ре­
дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза
акций. Потенцирует эффект ?2­адреномиметиков.
составляет 1–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. В
ПОКАЗАНИЯ: бронхообструктивный синдром при БА, бронхите, эмфи­
случае временного прекращения приема теразозина лечение возобновляют
земе легких, нарушения со стороны дыхательного центра (ночное пароксиз­
по той же схеме.
мальное апноэ), легочное сердце.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, дет­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально в зависимости от воз­
ский возраст, повышенная чувствительность к теразозину.
раста, массы тела и особенностей метаболизма. Средняя суточная доза
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ортостатическая гипотензия вплоть до коллапса
для взрослых составляет 400–600 мг (по 200–300 мг 2 раза в сутки). Де­
в начале лечения (у 1% пациентов, преимущественно получающих одновре­
тям с массой тела 12–20 кг — по 100 мг 2 раза в сутки, 21–30 кг — по 150 мг
менно диуретики или блокаторы ?­адренорецепторов), редко — сердцебие­
2 раза в сутки, 31–40 кг — по 200 мг 2 раза в сутки.
ние, периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости зри­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, острый инфаркт миокарда, повышен­
тельного восприятия; снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопе­
ная чувствительность к теофиллину, выраженная АГ, тахиаритмия, гипертро­
ния; гипопротеинемия и гипоальбуминемия; заложенность носа, тошнота.
фическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз, язвенная болезнь
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для профилактики развития ортостатической ги­
желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое нарушение функции печени.
потензии лечение следует начинать с назначения в дозе 1 мг/сут на ночь пе­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аритмия, изжога, тошнота, рвота, диа­
ред сном. В случае временного прекращения лечения терапию возобновляют
рея, головная боль, раздражительность, тремор, бессонница, судороги.
с назначения в той же дозе. Уровень специфического антигена предстатель­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: курение значительно влияет на метаболизм и выве­
ной железы (PSA) во время лечения не изменяется.
дение теофиллина. У лиц, выкуривающих 1–2 пачки сигарет в день, период
В течение 12 ч после приема первой дозы, после повышения дозы или
полувыведения укорачивается. Элиминация активного вещества замедляет­
прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными
ся у больных с выраженной дыхательной недостаточностью, при печеночной
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты пси­
и сердечной недостаточности, вирусных инфекциях, гипертермии. Прием ал­
хомоторных реакций.
коголя и кофеинсодержащих продуктов также влияет на метаболизм теофил­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении теразозина и ан­
лина. Активное вещество проникает через гематоплацентарный барьер.
тигипертензивных препаратов других групп гипотензивный эффект потенци­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: теофиллин потенцирует эффект ?2­адреномимети­
руется. Клинически значимого взаимодействия при одновременном приме­
ков и может усиливать тремор, вызываемый симпатомиметическими препа­
нении с НПВП, анальгетиками, антибиотиками, ангихолинергическими, сим­
ратами; тормозит всасывание фенитоина. Эритромицин и фенобарбитал мо­
патомиметическими средствами, урикозурическими, антигистаминными,
гут замедлять элиминацию теофиллина. Теофиллин может увеличивать по­
гиполипидемическими средствами, ГКС, антацидами, седативными препа­
чечную экскрецию лития, нарушая терапевтический баланс у пациентов,
ратами, транквилизаторами, диуретиками и блокаторами ?­адренорецепто­
принимающих соли лития. Циметидин повышает концентрацию в сыворотке
ров не выявлено.
крови и время выведения теофиллина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возникает при концентрации теофиллина в плазме
ТЕРБИНАФИН (TERBINAFINUM)
крови, превышающей 20 мг/л, и проявляется рвотой, возбуждением, возмож­
но возникновение судорог. При концентрации в плазме крови выше 40 мг/л CAS №: 91161­71­6 C21H25N
может развиться кома. Проводимые лечебные мероприятия зависят от вы­
раженности симптомов и включают коррекцию показателей гемодинами­
ки, оксигенотерапию, ИВЛ. При судорожном синдроме — в/в или в/м введе­
ние диазепама (не назначать барбитураты). Если концентрация теофиллина
превышает 50 мг/л и есть предпосылки для его замедленного выведения, не­
обходимо проведение гемодиализа.
. USPDDN, RTECS: (E)­N­(6,6­диметил­2­гептен­4­инил)­N­метил­1­
ТЕРАЗОЗИН (TERAZOSINUM)
нафталенметиламин.
CAS №: 63590­64­7 C19H25N5O4 Mm = 291,435 Да. Тербинафин (в форме гидрохлорида) — белый или не совсем белый
мелкокристаллический порошок, легкорастворимый в метаноле и метиленхлориде,
Т
растворимый в этаноле, труднорастворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения, спрей для
наружного применения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противогрибковое средство группы
аллиламинов с широким спектром действия. В низкой концентрации терби­
нафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесне­
вых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых гри­
. RTECS: 1­(4­амино­6,7­диметокси­2­хиназолинил)­4­((тетрагидро­2­фуранил)
бов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
карбонил)пиперазин.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клет­
Mm = 387,44 Да. Белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде. Точка
ке гриба. Это вызывает дефицит эргостерина и к внутриклеточное накопление
плавления = 273 °С. log P (октанол­вода) = 1,47.
Форма выпуска: таблетки. сквалена, что приводит к гибели клетки гриба. Действие тербинафина осущест­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор ?1­адренорецепторов. Вы­ вляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мем­
зывает расширение артериол и венул, снижает ОПСС и венозный возврат бране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербина­
к сердцу, в результате чего снижается АД. После однократного приема тера­ фин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных
зозина гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Блокируя ?1­адре­ препаратов. При назначении внутрь тербинафин накапливается в коже, волосах
норецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, и ногтях в концентрации, обеспечивающей фунгицидное действие. При мест­
теразозин способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с добро­ ном применении характеризуется быстрым началом действия, с его помощью
качественной гипертрофией предстательной железы. Способствует нормализа­ можно достичь эффекта при кратковременном лечении.
ции липидного обмена: снижает содержание общего ХС, ТГ, ХС ЛПНП и ЛПОНП, После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг макси­
повышая при этом содержание ЛПВП. При систематическом применении спо­ мальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет
собствует регрессии гипертрофии левого желудочка у больных АГ. 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч, а период полураспреде­
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ки­ ления — 4,6 ч. Биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влияни­
шечника. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через ем пищи, однако не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы. Тер­
1 ч после приема. Метаболизируется в печени, выводится с желчью. Пери­ бинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%).
од полувыведения — 12 ч. У пациентов с почечной недостаточностью, а так­ Он быстро проникает через поверхностный слой кожи и накапливается в липо­
же у больных пожилого возраста изменений фармакокинетических параме­ фильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез,
тров не отмечено. что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, во­
ПОКАЗАНИЯ: АГ, доброкачественная гипертрофия предстательной железы. лосах и в коже, богатой сальными железами. Тербинафин проникает в ногтевые
ПРИМЕНЕНИЕ: при доброкачественной гипертрофии предстательной же­ пластинки в первые несколько недель после начала терапии. В результате био­
лезы начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу повы­ трансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие про­
шают до 2–10 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Суточная доза тивогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Тер­
составляет 10 мг. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 нед минальный период полувыведения составляет 17 ч. Не кумулирует в организ­
КомПендиум 2005 С­279
ТЕСТ
ме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме Продолжительность лечения и кратность применения:
­ дерматомикоз туловища, голеней — 1 раз в сутки в течение 1 нед;
крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек
­ дерматомикоз стоп — 1 раз в сутки в течение 1 нед;
или печени скорость выведения тербинафина может быть замедлена, что при­
­ разноцветный лишай — 2 раза в сутки в течение 1 нед.
водит к созданию более высокой его концентрации в крови.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается
После местного применения тербинафина всасывается менее 5% ис­
в течение первых дней лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевре­
пользовавшейся дозы, поэтому поступление тербинафина в системную цир­
менного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Если через
куляцию очень невелико.
2 нед лечения нет признаков улучшения, диагноз следует верифицировать.
ПОКАЗАНИЯ: внутрь назначают при грибковых инфекциях кожи, во­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тербинафину.
лос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (напри­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме внутрь наиболее часто отмечаются
мер, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum),
чувство переполнения желудка, анорексия, диспепсия, тошнота, боль в жи­
Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. Тербинафин для приема
воте, диарея, кожная сыпь, крапивница, в единичных случаях — синдром Сти­
внутрь показан для лечения при дерматомикозе (туловища, голеней, стоп
венса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если развивается
и волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызываемых гри­
прогрессирующая кожная сыпь, лечение тербинафином следует прекратить.
бами рода Candida (например, Candida albicans), в тех случаях, когда лока­
В редких случаях тербинафин может вызывать нарушения вкусовых ощуще­
лизация поражения, выраженность или распространенность инфекции обус­
ний, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких не­
ловливают целесообразность пероральной терапии. Назначают для лечения
дель после прекращения лечения). Имеются сообщения об отдельных случа­
при онихомикозе (грибковая инфекция ногтей), вызванном дерматофитами.
ях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. Хотя причинная связь
В отличие от тербинафина для местного применения, тербинафин для приема
этих нарушений с приемом тербинафина не установлена, лечение следует
внутрь неэффективен при разноцветном лишае.
прекратить. Имеются сообщения об отдельных случаях развития гематологи­
Тербинафин в форме крема назначают при грибковых инфекциях кожи,
ческих нарушений, таких как нейтропения или тромбоцитопения.
вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например, Т. rubrum,
При аппликации тербинафина иногда возникают гиперемия, ощущение
Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epi­
зуда или жжения в месте нанесения, что, однако, не требует прекращения ле­
dermophyton floccosum; дрожжевых инфекциях кожи, в основном тех, которые
чения. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от ред­
вызываются грибами рода Candida (например, Candida albicans); разноцвет­
ко возникающих аллергических реакций, развитие которых требует прекра­
ном лишае (Pityriasis versicolor), вызываемом Pityrosporum orbiculare (также
щения лечения.
известном как Malassezia furfur).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациенты с хроническим нарушением функции пе­
В форме спрея применяют при грибковых инфекциях кожи, вызванных
чени или почек (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин, концентрация креа­
такими дерматофитами, как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrop­
тинина в сыворотке крови — более 300 мкмоль/л) должны получать половину
hytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton flocc­
обычной дозы тербинафина.
osum; разноцветном лише (Pityriasis versicolor), вызываемом Pityrosporum or­
Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных очень
biculare (также известном как Malassezia furfur).
ограничен, тербинафин в период беременности не следует применять внутрь,
ПРИМЕНЕНИЕ: длительность лечения зависит от показаний и тяжести те­
если только потенциальный терапевтический эффект не превышает возможный
чения заболевания.
риск терапии. Поскольку клинический опыт применения лекарственных форм
Внутрь детям с массой тела до 20 кг назначают в дозе 62,5 мг/сут; от 20
тербинафина для местного применения у беременных очень ограничен, в пери­
до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
од беременности его следует применять только по строгим показаниям.
Внутрь взрослым назначают 250 мг 1 раз в сутки.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, получаю­
Примерная продолжительность лечения инфекций кожи:
щим его внутрь, следует прекратить кормление грудью. При проведении мест­
­ дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу нос­
ного лечения маловероятно, что то небольшое количество активного вещес­
ков) — 2–6 нед;
тва, которое всасывается через кожу, будет оказывать негативное действие
­ дерматомикоз туловища, стоп — 2–4 нед;
на новорожденного.
­ кандидоз кожи — 2–4 нед.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: тербинафин обладает незначительным потенци­
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней,
алом для снижения или повышения клиренса препаратов, которые метабо­
может наступить только через несколько недель после излечения, подтверж­
лизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина,
денного результатами микологического исследования.
толбутамида или пероральных контрацептивов). У пациенток, одновременно
Примерная продолжительность лечения инфекций волосистой части го­
Т принимавших тербинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых слу­
ловы: грибковое поражение волосистой части головы — 4 нед; грибковое по­
чаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих на­
ражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
рушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у таких пациенток
Примерная продолжительность лечения онихомикозов составляет
при изолированном применении пероральных контрацептивов. С другой сто­
у большинства пациентов от 6 нед до 3 мес. Можно ожидать, что для лече­
роны, к повышению плазменного клиренса тербинафина приводит примене­
ния при инфекции ногтей пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших
ние тех лекарственных препаратов, которые ускоряют метаболизм (таких как
пальцев ног) понадобится менее 3 мес, особенно у пациентов молодого воз­
рифампицин), а к замедлению — препаратов, которые ингибируют цитохром
раста, для которых характерна нормальная скорость роста ногтей. В осталь­
Р450 (таких как циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное
ных случаях обычно бывает достаточно 3­месячного курса лечения, однако
применение указанных препаратов, может потребоваться соответствующее
у некоторых пациентов, особенно в случае поражения ногтей больших паль­
изменение режима дозирования тербинафина.
цев ног, может потребоваться лечение продолжительностью до 6 мес и бо­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: описан случай передозировки, когда после приема
лее. Медленный рост ногтей, отмечаемый в течение первых недель лечения,
4 г тербинафина пациент ощущал тошноту, боль в эпигастральной области
помогает определить тех пациентов, которым терапия показана в течение бо­
и головокружение. Отмечено полное выздоровление.
лее 3 мес. При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эф­
При передозировке промывают желудок, назначают активированный
фект наблюдается спустя несколько месяцев после излечения, подтвержден­
уголь, при необходимости — поддерживающую терапию.
ного результатами микологического исследования, и прекращения терапии.
Передозировка при местном применении маловероятна.
Это соответствует тому периоду времени, который требуется для формиро­
вания здорового ногтя.
ТЕСТОСТЕРОН (TESTOSTERONUM)
Крем или гель (1%) наносят 1–2 раза в сутки. Перед лечением необхо­
димо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким CAS №: 58­22­0 C19H28O2
слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При ин­
фекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в меж­
пальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места с нане­
сенным кремом можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Примерная продолжительность лечения:
­ дерматомикоз туловища, голеней — 1 нед;
. MESH, TSCAINV, USPDDN: андрост­4­ен­3­он, 17­гидрокси­, (17?)­.
­ дерматомикоз стоп — 1 нед;
Mm = 288,43 Да. Точка плавления = 155 °С. log P (октанол­вода) = 3,32. Растворимость
­ кандидоз кожи — 1 нед; в воде при температуре 25 °С = 23,4 мг/л. Белый или светло­кремовый кристаллический
­ разноцветный лишай — 2 нед. порошок без запаха, практически нерастворим в воде, растворим в диоксане
Р­р или спрей (1%) применяют 1–2 раза в сутки. Перед лечением необ­ и растительных маслах, ректифицированном и абсолютном спирте, хлороформе, эфире,
ходимо очистить и подсушить пораженные участки. Наносят на пораженные слаборастворим в этилолеате.
участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме Форма выпуска: капсулы, масляный р­р для инъекций, гель для наруж­
того, на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи. ного применения.
КомПендиум 2005
С­280
ТИАМ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тестостерон является мужским по­ В случае развития андрогензависимых побочных реакций лечение следу­
ет прекратить. После исчезновения побочных эффектов следует возобновить
ловым гормоном. В организме 5­альфа­редуктазой восстанавливается до
лечение тестостероном в более низких дозах.
5­альфа­дигидротестостерона. Последний специфически взаимодействует
Прием стероидов может влиять на результаты определенных лаборатор­
с рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток и про­
ных тестов.
никает в ядро. В некоторых тканях, в том числе гипоталамусе, превращает­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает эффект непрямых антикоагулянтов и ги­
ся в эстрадиол. Регулирует развитие мужских половых органов и вторичных
погликемизирующих средств, ингибирует элиминацию циклоспорина. Барби­
половых признаков, рост костной и мышечной ткани; уменьшает отложение
тураты и алкоголь снижают эффективность тестостерона.
жира и экскрецию микроэлементов; ингибирует выработку и высвобождение
ПЕРЕДОЗИРОВКА: вероятность проявлений острой токсичности тесто­
гипофизом ЛГ и ФСГ; повышает анаболизм и тормозит катаболизм белков,
стерона ундеканоата при пероральном приеме очень низка. Применение те­
стимулирует эритропоэз.
стостерона в высоких дозах может привести к расстройствам пищевари­
После приема внутрь биотрансформируется в печени до низкоактивного
тельного тракта, вызванным растворителем (олеиновой кислотой), который
андростерона и неактивного этиохоланолона, которые экскретируются с мо­
содержится в капсулах. Лечение — промывание желудка и проведение под­
чой в виде глюкуронидов и сульфатов; около 6% дозы выводится с калом в не­
держивающей терапии.
измененном виде. Период полувыведения — от 10 до 100 мин; на 98% связы­
вается с белками (в основном с глобулинами, связывающими также эстради­
ТЕТРАЦИКЛИН (TETRACYCLINUM)

<< Пред. стр.

стр. 530
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>