<< Пред. стр.

стр. 531
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ол). Биодоступность тестостерона в форме ундеканоата составляет 45–48%.
Всасывается через лимфатическую систему тонкого кишечника, поступает CAS №: 60­54­8 C22H24N2O8
в грудной лимфатический проток, затем в верхнюю полую вену и в системный
кровоток, минуя печень. Более высокая биодоступность обеспечивается вне­
сосудистым парентеральным введением тестостерона. Эфиры тестостерона
липофильны, различаются по скорости абсорбции, распределения и выведе­
ния: тестостерона пропионат действует быстро — в первые сутки, изокапро­
нат и фенилпропионат — в интервале 2–14 сут, действие капринового эфира
продолжается 3–4 нед. . MESH, RTECS, USPDDN: 2­нафтаценкарбоксамид, 4­(диметиламино)­
ПОКАЗАНИЯ: заместительная гормональная терапия при андрогенной 1,4,4a,5,5a,6,11,12a­октагидро­3,6,10,12,12a­пентагидрокси­6­метил­1,11­диоксо­,
(4S­(4?,4a?,5a?,6?,12a?))­.
недостаточности у мужчин — задержка полового созревания, олигоспермия,
Mm = 444,45 Да. Точка плавления = 172,5 °С. log P (октанол­вода) = –1,30.
посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуита­ Растворимость в воде при температуре 25 °С = 231 мг/л. Желтый кристаллический
ризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический син­ порошок без запаха, горького вкуса. Очень малорастворим в воде, трудно — в спирте,
дром, импотенция, остеопороз; у женщин — гиперэстрогенизм, миома матки, легкорастворим в р­рах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.
эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), предменструальный син­ Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы, мазь, мазь глазная.
дром, рак молочной железы, остеопороз. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тетрациклин — антибиотик широко­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально в зависимости от кли­ го спектра действия. Нарушает образование комплекса между транспортной
нического эффекта. Назначают п/к, в/м или внутрь. При парентеральном вве­ РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отно­
дении в виде тестостерона пропионата обычно назначают по 25 мг/сут еже­ шении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганиз­
дневно или по 50 мг/сут через день. После достижения клинического улучше­ мов, воздействует на спирохеты, лептоспиры, риккетсии, крупные вирусы.
ния применяют в поддерживающих дозах — 5–10 мг/сут ежедневно или че­ После приема внутрь всасывается до 66% принятой дозы. Связывает­
рез день. ся с белками плазмы крови на 65%. Хорошо проникает в различные органы
При приеме внутрь в виде тестостерона ундеканоата обычно эффективна и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитиче­
скую, СМЖ (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плаз­
начальная доза 120–160 мг/сут в течение 2–3 нед с последующим назначе­
ме крови), накапливается в костной ткани и зубах, печени, селезенке, опу­
нием в поддерживающей дозе 40–120 мг/сут. Принимают внутрь после еды.
холях. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется,
Желательно половину суточной дозы принимать утром, а остальную часть —
экскретируется с мочой и желчью.
в вечерние часы.
ПОКАЗАНИЯ: актиномикоз, бронхит, пневмония, бруцеллез, конъюнкти­
Рекомендованная доза для взрослых мужчин — 5 г геля (50 мг тестосте­
вит, инфекции мочеполовых органов, гингивит, стоматит, средний отит, фа­
рона) и наносится 1 раз в сутки, желательно в одно и тот же время, утром. Су­
рингит, синусит, пситтакоз, лихорадка пятнистая Скалистых гор, лихорадка Ку,
точная доза подбирается индивидуально, но не должна превышать 10 г геля
Т
сифилис, трахома, дизентерия, ангина, коклюш, скарлатина, гонорея, туляре­
в сутки. Повышать дозу желательно поэтапно добавляя по 2,5 г геля. Гель на­
мия, тиф, бактериальный эндокардит, гнойный менингит, холецистит, инфек­
носится самим пациентом на чистую, сухую, здоровую кожу на плечах, руках
ции кожи и мягких тканей.
или животе. Гель следует не втирать в кожу, а легкими движениями распреде­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым — по 250–500 мг 4 раза в сутки. Для де­
лить его на коже тонким слоем. Дать просохнуть на протяжении, по крайней
тей в возрасте старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч или
мере, 2–5 мин, прежде чем одеваться. После нанесения геля вымыть руки
по 12,5–25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения — 5–7 дней. Глазную мазь (1%)
с мылом. Не следует наносить гель на гениталии (пенис и яички), поскольку
закладывают в конъюнктивальный мешок 3–5 раз в сутки.
спирт в высокой концентрации может вызвать местное раздражение.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тетрациклину,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тестостерону,
нарушение функций печени и почек, период беременности и кормления гру­
карцинома предстательной или молочной железы, нефрит, гиперкальцие­
дью, возраст до 8 лет.
мия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертро­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления, поражения печени
фия предстательной железы с нарушениями мочеиспускания, сердечная не­
и почек, панкреатит, головокружение, светобоязнь, шаткость походки, пиг­
достаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у мужчин пожи­
ментация кожи, слизистых оболочек, зубной эмали у детей, повышение вну­
лого возраста, период беременности и кормления грудью.
тричерепного давления, дисбактериоз, гиповитаминоз, фотосенсибилиза­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: преждевременное половое созревание, рак пред­
ция, аллергические реакции.
стательной железы, повышенное половое возбуждение, приапизм, олигоспер­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антациды, соли кальция, магния, железа, колестира­
мия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды, преждевременное
мин снижают всасывание тетрациклина из пищеварительного тракта. Тетраци­
закрытие зон роста костей, головная боль, депрессия, тревожность, наруше­
клин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает риск
ние сна, парестезии, желудочно­кишечные кровотечения, тошнота, холестати­
развития маточных кровотечений, снижает активность бактерицидных препара­
ческая желтуха, андрогенные эффекты (гирсутизм, себорея, акне и др.).
тов. Повышает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использо­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у мальчиков в препубертатный период андрогены
вании с ретинолом повышается риск развития внутричерепной гипертензии.
следует применять с осторожностью во избежание преждевременного окос­
тенения эпифизов и ускоренного полового развития. Необходим регулярный
ТИАМАЗОЛ (THIAMAZOLUM)
контроль за развитием скелета. Целесообразность применения тестостерона
CAS №: 60­56­0 C4H6N2S
определяется индивидуально.
Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, на­
рушением функции почек, АГ, эпилепсией или мигренью (или при наличии со­
ответствующих указаний в анамнезе) должны находиться под постоянным на­
блюдением врача, поскольку андрогены могут в отдельных случаях вызывать
. MESH, TSCAINV, USPDDN: 2H­имидазол­2­тион, 1,3­дигидро­1­метил­.
задержку натрия и воды в организме и иногда возможно ухудшение состоя­ Mm = 114,17 Да. Точка плавления = 146 °С. logP (октанол­вода) = –0,34. Белый или
ния или повторные проявления этих заболеваний. желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким
Андрогены следует назначать с осторожностью пациентам с доброкаче­ вкусом. Легкорастворим в воде и спирте.
ственной гиперплазией предстательной железы. Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
КомПендиум 2005 С­281
ТИАМ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиамазол — синтетическое тирео­ рез 15 мин после в/м введения, период полувыведения из плазмы крови ра­
вен 1 ч при в/в введении тиамфеникола глицината ацетилцистеината. Связы­
статическое средство. Вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовид­
вание с белками плазмы крови составляет 50–60%. Метаболизируется в пе­
ной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие
чени, выводится с мочой, небольшие количества с желчью и калом.
при ее гиперфункции.
ПОКАЗАНИЯ: инфекционно­воспалительные заболевания дыхательных
ПОКАЗАНИЯ: диффузный токсический зоб (легкая, средняя, тяжелая
путей, вызванные чувствительными микроорганизмами и сопровождающие­
формы).
ся накоплением вязкого секрета.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды по 5–10 мг 3–4 раза в сутки. По дости­
Отоларингология: катаральный отит, синусит, ларинготрахеит, профилак­
жении ремиссии (через 3–6 нед) дозу постепенно снижают до поддерживаю­
тика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии,
щей (минимальной эффективной).
подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, вы­
Терапия: острый и хронический бронхит, пневмония с затяжным течением,
раженная лейкопения и гранулоцитопения, узловые формы зоба.
абсцесс легкого, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лейкопения, тошнота, рвота, нарушение функции
Хирургия: профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после
печени, гипотиреоз, кожная сыпь.
торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз).
ТИАМИН (THIAMINUM) Фтизиатрия: бронхит, связанный с туберкулезом легких, задержка выде­
лений из­за недостаточного дренирования кавернозных очагов.
CAS №: 59­43­8 C12H17N4OS?Cl
Педиатрия: бронхит и пневмонии, особенно не поддающиеся лечению
другими антибиотиками, бронхиолит, коклюш, муковисцидоз.
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м, применяют для ингаляций, аппликаций, про­
мывания полостей. Ингаляции: по 500 мг 1 раз в день.
Эндобронхиальное введение: по 500 мг в 1–2 мл воды 1 раз в сутки.
. RTECS, HSDB: 3­((4­амино­2­метил­5­пиримидинил)метил)­5­(2­гидроксиэтил)­4­
Промывание полостей: от 250 до 500 мг на 1 процедуру.
метилтиазолина хлорид.
В/м вводят взрослым по 500 мг 2–3 раза в сутки, детям в возрасте
Mm = 300,81 Да. Точка плавления = 248 °С. log P (октанол­вода) = –3,93.
до 2 лет — по 125 мг 2 раза в сутки, 3–6 лет — по 250 мг 2 раза в сутки, 7–
Форма выпуска: р­р для инъекций.
12 лет — по 250 мг 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7–10 дней.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиамин — кофермент энзимов, регу­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному и компо­
лирующих углеводный и белковый обмен. Тиамин (витамин В1) необходим для
нентов комплекса, угнетение кроветворения.
нормального функционирования нервной системы, пищеварительного трак­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при в/м введении возможно легкое жжение в
та, сердечной деятельности и эндокринных желез. Оказывает умеренно вы­
месте введения, при ингаляционном введении — рефлекторный кашель, мес­
раженное ганглиоблокирующее действие, положительно влияет на проведе­
тное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит. У больных БА возмо­
ние нервных импульсов в синапсах.
жен бронхоспазм (в этом случае назначают бронходилятаторы).
ПОКАЗАНИЯ: гипо­ и авитаминоз В1, неврит, полиневрит, невралгия, ра­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: рекомендуется периодически контролировать со­
дикулит, периферические парез и паралич, атония кишечника, невроз, дис­
став крови, прерывать лечение при развитии лейкопении и гранулоцитопе­
трофия миокарда, нарушение коронарного кровообращения, дерматоз, ли­
нии. Тиамфеникол может вызвать транзиторные гематологические изменения
шай, псориаз, экзема, тиреотоксикоз, эндартериит, интоксикация.
(нарушение эритропоэза с ретикулопенией и анемией, редко — лейкопения
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м взрослым — 0,025–0,05 г (в виде тиамина хлорида) 1 раз
и тромбоцитопения). Эти изменения обратимы и зависят от дозы и продол­
в сутки; детям — 12,5 мг. Внутрь взрослым 10 мг 1–3 раза в сутки; детям в возрасте
жительности лечения. Применять с осторожностью для лечения недоношен­
до 3 лет — по 5 мг через день, 3–8 лет — по 5 мг 3 раза в сутки через день, старше
ных детей и детей первых 2 лет жизни (средняя доза — 25 мг/кг массы тела).
8 лет — по 10 мг 1–3 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 30 дней.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение противокашлевых средств
Дозы в пересчете на тиамина бромид несколько выше (приблизительно
может усилить застой мокроты из­за подавления кашлевого рефлекса. Р­р препа­
в 1,3 раза) в связи с большей молекулярной массой последнего.
рата не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тиамину.
Не рекомендуют смешивать с другими препаратами в аэрозоле.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, при паренте­
ральном введении — анафилактический шок.
ТИКЛОПИДИН (TICLOPIDINUM)
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: парентеральное введение необходимо начинать
CAS №: 55142­85­3 C14H14ClNS
с минимальных доз; повышение дозы возможно только при при хорошей пе­
Т реносимости тиамина.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременное парентеральное
введение тиамина хлорида с витамином В6 (пиридоксин) и витамином В12 (ци­
. MESH: тиено(3,2­c)пиридин, 5­((2­хлорофенил)метил)­4,5,6,7­тетрагидро­.
анокобаламин), поскольку первый тормозит превращение его в фосфорили­ RTECS: тиено(3,2­c)пиридин, 4,5,6,7­тетрагидро­5­((2­хлорофенил)метил)­.
рованную биологически активную форму, а второй усиливает аллергизирую­ Mm = 263,791Да. Белый твердый кристаллический порошок. Легкорастворим в воде,
щий эффект тиамина. Не следует смешивать в одном шприце тиамина хлорид метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, труднорастворим в ацетоне
с пенициллином или стрептомицином, а также с никотиновой кислотой. и нерастворим в буферных р­рах с pH 6,3.
Форма выпуска: таблетки п/о.
ТИАМФЕНИКОЛА ГЛИЦИНАТА АЦЕТИЛЦИСТЕИНАТ* ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиклопидин — антиагрегантное
(THIAMPHENICOLI GLYCINATIS ACETHYLCYSTEINATUM*) средство. Тормозит I и II фазы агрегации тромбоцитов, вызванной аденозин­
дифосфорной кислотой, способствует дезагрегации. Удлиняет время крово­
CAS №: 75639­30­4 C19H25Cl2N3O8S2
течения. Тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, вызванную прота­
. EINECS: N­ацетил­L­цистеин, эфир с (R­(R*,R*))­2­(дихлорацетамидо)­3­гидрокси­
мина сульфатом, уменьшает деформацию эритроцитов. Снижает содержание
3­(p­месилфенил)пропила глицинатом.
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекций. в крови фактора IV и ?­тромбоглюкина.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиамфеникол глицинат ацетилци­ ПОКАЗАНИЯ: облитерирующие заболевания сосудов; реабилитационный
стеинат — комплексное соединение, объединяющее в своем составе анти­ период после перенесенного инфаркта миокарда, субарахноидального кро­
биотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. Тиамфеникол обладает ши­ воизлияния; серповидно­клеточная анемия; состояние после гемотрансфу­
роким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отно­ зии, предупреждение или коррекция тромбоцитарных нарушений, обуслов­
шении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: ленных применением экстракорпорального кровообращения; профилактика
грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriaе, ранней ретинопатии при сахарном диабете.
Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Str. faecalis, Listeria spp., Clos­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в суточной дозе — 250–500 мг. Максимальная
tridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria, Salmon­ доза — 1 г (только коротким курсом под контролем врача). При гемодиализе
ella, Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Bruce­ применяют в течение длительного времени по 250–500 мг.
lla spp., Bacteroides spp.). Механизм действия тиамфеникола бактерицидный ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический синдром, нарушение свертыва­
(подавляет синтез пептогликанов клеточной стенки). Ацетилцистеин, разры­ ния крови, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, гемор­
вая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает рагический инсульт, период беременности и кормления грудью, применение
мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилци­ гепарина в высоких дозах.
стеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, боль в эпигастральной об­
угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей. ласти, диарея, кровотечение, сыпь, нейтропения, тромбоцитопения, холес­
Тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат быстро распределяется в орга­ татическая желтуха.
низме, накапливается в тканях дыхательных путей в высоких терапевтических ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо наблюдение за больными в течение 1–
концентрациях. Максимальная концентрация в плазме крови достигается че­ 2 нед лечения, поскольку в этот период наиболее часто возникают побочные
КомПендиум 2005
С­282
ТИМО
эффекты. В целях профилактики диспепсических явлений рекомендуют при­ тензивный эффект обусловлен уменьшением сердечного выброса, симпати­
нимать тиклопидин во время или после еды. ческой стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме тиклопидина и непря­ ангиотензин­альдостероновой системы, восстановлением чувствительнос­
мых антикоагулянтов, антагонистов витамина К, гепарина и НПВП необходим ти барорецепторов дуги аорты и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект
контроль времени кровотечения. определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате
снижения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и со­
ТИЛОРОН (TILORONUM) кратимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию
симпатической иннервации. Антиаритмический эффект обусловлен устране­
CAS №: 27591­97­5 C25H34N2O3
нием аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпа­
тической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, АГ), снижени­
ем скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей
ритма и замедлением AV­проводимости. Угнетение проведения импульса от­
мечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроград­
ном направлениях через AV­узел и по дополнительным путям. Повышает кон­
. MESH, RTECS: 9H­флуорен­9­он, 2,7­бис(2­(диэтиламино)этокси)­.
Mm = 410,555 Да. центрацию в плазме крови ТГ и ЛПНП, cнижает содержание ЛПВП.
Форма выпуска: таблетки п/о. Биодоступность — около 50% за счет эффекта первичного прохождения
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: низкомолекулярный синтетический через печень. С белками плазмы крови связывается 10%. Максимальная кон­
индуктор интерферона ароматического ряда, относящийся к классу флуо­ центрация достигается через 1–2 ч. Метаболизируется в печени. Период по­
ренонов. Тилорон стимулирует образование в организме ?­, ?­, ?­типов ин­ лувыведения — 4 ч. Выводится с мочой (20% в неизмененном виде) и калом,
терферонов. Основными продуцентами интерферона в ответ на введение не удаляется при гемодиализе.
тилорона являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, Т­лимфоциты, При местном применении снижает внутриглазное давление за счет
нейтрофильные гранулоциты. В лейкоцитах человека тилорон индуцирует уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее от­
продукцию интерферона, уровень которого в крови составляет 250 ЕД/мл. тока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер
Тилорон обладает иммуномодулирующим эффектом. Стимулирует стволо­ зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается ка­
вые клетки костного мозга, дозозависимо усиливает антителообразование, снижа­ чество цветового и ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин по­
ет степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношение Т­супрессоры/Т­хел­ сле закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч; продолжительность
перы. Эффективен в отношении многих вирусов (гепато­, герпес­ и миксовирусов). действия — 24 ч. После инстилляции глазных капель время достижения мак­
Тилорон совместим с антибактериальными и противовирусными препаратами. симальной концентрации во влаге передней камеры глаза — 1–2 ч.
После приема внутрь тилорон быстро поступает в системный кровоток ПОКАЗАНИЯ: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная,
и распределяется в органах и тканях. Динамика появления интерферона по­ афакическая, посттравматическая, с узким углом передней камеры глаза и
сле введения тилорона характеризуется определенной последовательнос­ указаниями на перенесенную в прошлом спонтанную или ятрогенную блока­
тью: кишечник (через 4–6 ч) — кровь и печень (24 ч) — другие органы (легкие, ду угла противоположного глаза; в качестве дополнительного миотического
селезенка, мозг) — периферические ткани (48 ч). Наблюдается длительная
средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), острое по­
(до 8 нед) циркуляция терапевтической концентрации (50–100 ед./мл) интер­
вышение внутриглазного давления, врожденная глаукома (при неэффектив­
ферона после приема тилорона по 0,125 г в неделю в течение 2 мес.
ности других терапевтических мероприятий).
ПОКАЗАНИЯ: вирусный гепатит (А, В, С и острый микст­гепатит В+С), простой
ПРИМЕНЕНИЕ: врослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнкти­
и рецидивирующий герпес, генитальный герпес, в составе комплексной терапии
вальный мешок по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в сутки, при недостаточной
больных с инфекционно­аллергическим и вирусным энцефаломиелитом (рассеян­
эффективности — по 1 капле 0,5% р­ра 2 раза в сутки. При нормализации вну­
ный склероз, лейкоэнцефалит, увеоэнцефалит и др.), в комплексном лечении хла­
триглазного давления поддерживающая доза — 1 капля 0,25% 1 раз в сутки.
мидийных инфекций, профилактика острых респираторных заболеваний вирусной
Применяют также в форме 0,1% офтальмологического геля, который за­
этиологии (грипп, аденовирусная, энтеровирусная инфекция и др.).
капывают по 1 капле 1 раз в сутки в пораженный глаз.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды. С лечебной целью тилорон назначают
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тимололу, ос­
по 0,125–0,25 г в сутки в течение 2 дней, затем по 0,125 г через 48 ч. Курс ле­
трая и хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, кардиогенный
чения при гриппе и других респираторных вирусных инфекциях — 1 нед; гепатите
шок, AV­блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая бради­
А — 2 нед; гепатите В — 3 нед; нейровирусных инфекциях — 3–4 нед, герпетиче­
кардия (ЧСС менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия (систолическое
ских, цитомегаловирусных и хламидийных инфекциях и их сочетании — 4 нед.
Т
АД — менее 90 мм рт. ст.), БА, ХОБЛ, окклюзивные заболевания перифери­
С профилактической целью тилорон назначают по 0,125 г 1 раз в неде­
ческих сосудов, сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз,
лю в течение 4 нед.
одновременный прием ингибиторов МАО, период кормления грудью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тилорону, пери­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышенная утомляемость, общая слабость, го­
од беременности и кормления грудью.
ловокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: озноб, диспепсические явления, повышенная
депрессия, беспокойство, снижение скорости реакции, возбуждение, спутан­
возбудимость.
ность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астеничес­
кий синдром, мышечная слабость, парестезии, тремор; снижение остроты зре­
ТИМОЛОЛ (TIMOLOLUM)
ния, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз,
CAS №: 26839­75­8 C13H24N4O3S
кератоконъюнктивит; синусовая брадикардия, нарушение проводимости мио­
карда, AV­блокада, аритмии, развитие (усугубление) симптомов сердечной не­
достаточности, отеки, снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм,
похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, боль в груди, в редких слу­
чаях — повышение тяжести течения приступов стенокардии, желудочковая па­
роксизмальная тахикардия типа «пируэт» (риск развития выше при сочетанном
. MESH, TSCAINV: 2­пропанол, 1­((1,1­диметилэтил)амино)­3­((4­(4­морфолинил)­
приеме препаратов, удлиняющих интервал Q—T, или гипокалиемии); сухость
1,2,5­тиадиазол­3­ил)окси)­, (2S)­.
Mm = 316,43 Да. Точка плавления = 201,5–203 °С. log P (октанол­вода) = 1,83. слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в эпигастральной облас­
Растворимость в воде при температуре 25 °С = 2740 мг/л. Тимолола малеат
ти, метеоризм, диарея, запор, нарушения функции печени (желтушность склер
и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата
или кожи, холестаз), изменения вкуса; заложенность носа, ринит, затруднение
малорастворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты
дыхания, ларинго­ и бронхоспазм; гипергликемия (у больных с инсулиннезави­
растворим в воде, метаноле, спирте.
симым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин,
Форма выпуска: капли глазные, гель офтальмологический.
у пациентов строго соблюдающих диету), гипотиреоидное состояние; аллерги­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тимолол — неселективный блока­
ческие реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), повышенная потливость, гипе­
тор ?­адренорецепторов без ВСА и с мембраностабилизирующей активнос­
ремия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обост­
тью; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое дейс­
рение симптомов псориаза; тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, из­
твие. Неселективно блокируя ?­адренорецепторы, уменьшает стимулирован­
менение активности ферментов, уровня билирубина; внутриутробная задержка
ное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный
роста, гипогликемия, брадикардия; боль в спине, артралгия, ослабление ли­
пул ионов Ca2+. Оказывает отрицательное хроно­, дромо­, батмо­ и инотроп­
бидо, снижение потенции. Местные реакции: раздражение конъюнктивы, ги­
ное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижа­
перемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, свето­
ет сократимость миокарда). ОПСС в начале применения несколько повыша­
боязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век,
ется в результате реципроктного возрастания активности ?­адренорецепто­
кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кера­
ров и устранения стимуляции ?2­адренорецепторов), которое через 1–3 сут
возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипо­ тит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной
КомПендиум 2005 С­283
ТИМЬ
кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствитель­ мозамещающие р­ры, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добута­
мин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики,
ности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.
глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при аллергических
или парентерально — ?­адреномиметики.
реакциях в анамнезе, сердечной недостаточности, феохромоцитоме, пече­
ночной недостаточности, ХПН, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе,
ТИМЬЯН ОБЫКНОВЕННЫЙ* (THYMUS SERPYLLUM*)
депрессии, псориазе.
Назначение больным с феохромоцитомой возможно только при одновре­ Форма выпуска: трава.
менном назначении блокаторов ?­адренорецепторов. При тиреотоксикозе тимо­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: собранные в фазу цветения и высу­
лол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (на­ шенные надземные части травы тимьяна (чабреца) обыкновенного содержат
пример, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопо­ эфирное масло (до 1%), дубильные, горькие и другие биологически активные
казана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении блокаторов вещества. Применяют в виде настоя и жидкого экстракта внутрь как отхарки­
вающее средство, а также как болеутоляющее при радикулите и неврите.
?­адренорецепторов больным, получающим гипогликемизирующие препараты,
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктати­
следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных пере­
ческая болезнь; радикулит, неврит.
рывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симпто­
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь в виде настоя (10:200) по 1 столовой ложке
мы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия тимолола.
2–3 раза в сутки или в виде жидкого экстракта по 1 чайной ложке 3–4 раза в сут­
Перед плановым хирургическим вмешательством показана постепенная отмена
ки. При радикулите и неврите отвар тимьяна применяют для лечебных ванн.
тимолола, которая должна быть завершена за 48 ч до операции; если же боль­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать наркотическое
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
средство с минимальным отрицательным инотропным действием. При проведе­
нии общей анестезии у больных, получающих лечение блокаторами ?­адрено­
ТИНИДАЗОЛ (TINIDAZOLUM)
рецепторов, необходим строгий контроль функции сердца. Реципрокную акти­
вацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг). CAS №: 19387­91­8 C8H13N3O4S
Отменять лечение тимололом следует постепенно, во избежание синдрома от­
мены. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (сни­
жают дозу на 25% в 3–4 дня). Применение в период беременности и кормле­
ния грудью возможно в том случае, если потенциальная польза для матери пре­
вышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. В период лечения
необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и от за­
нятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
. MESH, USPDDN: 1H­имидазол, 1­(2­(этилсульфонил)этил)­2­метил­5­нитро­.
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (поскольку в нача­
RTECS: имидазол, 1­(2­(этилсульфонил)этил)­2­метил­5­нитро­.
ле лечения может отмечаться головокружение или чувство усталости). Во время Mm = 247,27 Да. Точка плавления = 127–128 °С. log P (октанол­вода) = –0,35.
лечения следует исключить употребление алкоголя. Может влиять на результаты Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
определения уровня в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилил­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тинидазол активен в отношении как
миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител. простейших, так и большинства анаэробных микроорганизмов. К тинидазолу
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: аллергены, используемые для иммунотерапии, или чувствительны: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestina­
экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск развития тяжелых сис­ lis, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp.,
темных аллергических реакций или анафилаксии. Средства для ингаляционного Gardnerella spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции ми­ После приема внутрь тинидазол быстро и полностью всасывается. При в/
окарда и развития артериальной гипотензии. Амиодарон повышает риск раз­ в введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч
вития брадикардии и угнетения AV­проводимости. Повышает эффект инсулина после окончания инфузии; через 6 ч содержание тинидазола в сыворотке крови
и снижает пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы раз­ в 2 раза превышает МПК для анаэробов. Связывание с белками плазмы крови
вивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Повышает концент­ незначительно, содержание активного тинидазола составляет 88%. Тинидазол
рацию лидокаина в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, хорошо проникает в ткани организма и очаги воспаления. При сопоставимой
эстрогены. Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные глико­ концентрации в плазме крови тинидазол лучше проникает в СМЖ, чем метро­
зиды и антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления нидазол (соответственно 88 и 43%). В перитонеальной жидкости, в маточных
Т AV­блокады и сердечной недостаточности. Одновременное в/в введение вера­ трубах, эндометрии, миометрии, в канале шейки матки, в выделениях влагали­
памила или дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин ща и в коже концентрация тинидазола почти равна его концентрации в плазме
может приводить к значительному снижению АД. Фенитоин при в/в введении и крови и превышет МПК. С мочой в течение суток выводится 20–25% тинидазо­
средства для общей анестезии усиливают кардиодепрессивное действие. Ди­ ла; в грудное молоко тинидазол проникает в большом количестве.
уретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средс­ ПОКАЗАНИЯ: трихомониаз, лямблиоз, амебная дизентерия, лечение
тва, а также этанол могут привести к чрезмерному снижению АД. Метилдопа, при анаэробных инфекциях, профилактика анаэробной инфекции, особенно
резерпин и гуанфацин повышают риск развития брадикардии и артериальной при операциях на органах пищеварительного тракта и гинекологических.
гипотензии. Циметидин повышает концентрацию в плазме крови (тормозит ме­ ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки принимают во время или после еды. При три­
таболизм). Одновременное назначение с производными фенотиазина повы­ хомониазе и лямблиозе — 2 г однократно. При амебной дизентерии (острая
шает концентрации обоих средств в плазме крови. Йодсодержащие рентгено­ форма) — 2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней. В случае амебного абсцесса пе­

<< Пред. стр.

стр. 531
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>