<< Пред. стр.

стр. 532
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

контрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилак­ чени — индивидуально в зависимости от активности процесса. Лечение на­
тических реакций. Препарат снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), чинают в дозе 1,5–2 г в сутки в течение 3 дней; при отсутствии клинического
особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под вли­ улучшения лечение продолжают еще в течение 2 дней.
янием курения. Ксантины и симпатомиметики снижают активность тимолола. Детям при острой форме кишечного амебиаза — внутрь по 30–60 мг/кг
Пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляци­ массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. При амебном абсцессе печени —
онный эффект кумаринов. Три­ и тетрациклические антидепрессанты, нейро­ внутрь по 50–60 мг/кг в сутки в течение 5 дней.
лептики, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, пе­
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообра­ риод беременности и кормления грудью, заболевания крови, тяжелая невро­
щения; сульфасалазин повышает концентрацию тимолола в плазме крови; ри­ логическая патология (эпилепсия, неврит); возраст до 5 лет.
фампицин уменьшает период полувыведения. Не рекомендуется одновремен­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, отсутствие аппети­
ное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления ги­ та, металлический или горький привкус во рту, иногда — головная боль, уста­
потензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО лость, зуд, сыпь на коже, незначительное и обратимое увеличение концен­
и тимолола должен составлять не менее 14 дней. трации печеночных ферментов и билирубина в крови, а также преходящие
ПЕРЕДОЗИРОВКА: лейкопения и нейтропения; окрашивание мочи в темный цвет; при приеме
Симптомы — выраженная брадикардия, головокружение, AV­блокада, высоких доз — развитие неврологических осложнений.
выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения тинидазолом следует исключить
сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, употребление алкоголя (возможны дисульфирамоподобные реакции). Медика­
затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение — промывание желудка, назна­ ментозное лечение при абсцессе печени должно сочетаться с хирургическим.
чение активированного угля, при нарушении AV­проводимости — в/в вводят При трихомониазе необходимо одновременное лечение половых партнеров.
1–2 мг атропина, при низкой эффективности устанавливают временный во­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с инидазолом кон­
дитель ритма; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты центрация варфарина в плазме крови может повышаться. Взаимодействие
Iа класса не применяются). Если нет признаков отека легких, в/в вводят плаз­ с противомикробными средствами не установлено, однако такие препараты
КомПендиум 2005
С­284
ТИОП
рекомендуют вводить в разные с тинидазолом сроки или другим способом вание и функционирование цитоплазматической мембраны. Эффективен
(например, в/м). при всех антропофильных и зоофильных дерматомицетных инфекциях, осо­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны. Специфического бенно вызванных Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes; кандидозах, отру­
антидота нет. Тинидазол удаляется при гемодиализе. бевидном (разноцветном) лишае, а также при бактериальной инфекции —
эритразме, вызванной Corynebacterium minutissimum. Кроме того, спектр
ТИОГУАНИН (TIOGUANINUM) действия включает возбудителей вагинальных инфекций: Candida albicans,
Candida species, Torulopsis glabrata. Активен в отношении некоторых грам­
CAS №: 154­42­7 C5H5N5S
положительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus, Streptococcus spp.,
Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp. и Trichomonas vaginalis.
Системная абсорбция при местном применении незначительна.
ПОКАЗАНИЯ: эпидермофития стоп, дерматомикозы, эритразма, канди­
дамикоз, особенно в случаях осложнения бактериальной инфекцией, вызван­
. MESH, RTECS, USPDDN: 6H­пурин­6­тион, 2­амино­1,7­дигидро­. ной чувствительными к нему грамположительными бактериями. Вагинальные
Mm = 167,19 Да. Точка плавления (360 °С. logP (октанол­вода) = –0,07. Бледно­желтый
инфекции, вызванные дрожжевыми грибами.
или зеленовато­желтый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом.
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно местно. Крем слегка втирают в пораженную кожу
Практически нерастворим в воде, спирте и хлороформе; растворим в разбавленных
и прилежащие участки 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 7 дней; в тяжелых
р­рах щелочей.
случаях дерматомикоза стоп — до 6 нед; при дерматомицетных инфекциях
Форма выпуска: таблетки.
других участков, кандидозе и эритразме — 2–4 нед; при инфекции ногтей —
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиогуанин по противоопухолевой
до 6 мес (иногда до 12 мес). Суппозитории вагинальные (300 мг): вводят глу­
активности и спектру действия существенно не отличается от 6­меркаптопу­
боко во влагалище перед сном однократно. В случае когда после первой дозы
рина, но обладает менее выраженными токсическими и кумулятивными свой­
симптомы стали менее выраженными, но не исчезли полностью, возможно
ствами. Является сульфгидрильным аналогом гуанина и проявляет свойства
повторное применение через 1 нед.
пуринового антиметаболита. Являясь структурными аналогами пуриновых
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тиоконазолу.
нуклеотидов, метаболиты тиогуанина включаются в пуриновый обмен и ин­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: местные реакции (гиперемия, зуд), аллергиче­
гибируют синтез нуклеиновых кислот в опухолевых клетках. Противоопухо­
ские реакции.
левое действие тиогуанина основано на подавлении биосинтеза пуриновых
нуклеотидов de novo, нарушении взаимопревращений пуриновых нуклеоти­
ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (THIOPENTALUM NATRIСUM)
дов и влючении нуклеотида тиогуанина в ДНК и во все виды РНК (информа­
ционную, транспортную и рибосомальную). Антибластическим действием CAS №: 71­73­8 C11H18N2O2S?Na
обладает нуклеотид тиогуанина, образующийся в присутствии гуаниннукле­
озидпирофосфорилазы. Селективное действие тиогуанина на костный мозг
обусловлено более высокой (в 5 раз) активностью гуаниннуклеозидпирофос­
форилазы в костном мозге, чем в слизистой оболочке кишечника, и интен­
сивным включением препарата в ДНК клеток костного мозга. . USPDDN: 4,6(1H,5H)­пиримидиндион, 5­этилдигидро­5­(1­метилбутил)­2­тиоксо­,
Гибель опухолевых клеток под влиянием тиогуанина наступает в фазе S. мононатриевая соль.
Существует перекрестная устойчивость к тиогуанину и 6­меркаптопурину. RTECS: барбитуровая кислота, 5­этил­5­(1­метилбутил)­2­тио­, натриевая соль.
ПОКАЗАНИЯ: острый лейкоз (лимфо­ и особенно миелолейкоз); хрони­ Mm =264,32 Да. log P (октанол­вода) = 0,36. Сухая пористая масса или порошок
ческий гранулоцитарный лейкоз; эритремия. желтоватого (желтовато­зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легкорастворим
в воде. Водные р­ры имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), нестойкие (готовят
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 2–2,5 мг/кг в сутки в 1–2 приема. Максималь­
непосредственно перед использованием).
ная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — 5–30 дней в зависимости от схе­
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
мы лечения. Средняя курсовая доза — 20 мг/кг массы тела. Возможность пов­
инъекционного р­ра.
торного курса лечения зависит от состояния гемопоэза.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для неингаляционного
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: лейкопения, тромбоцитопения, заболевания пе­
наркоза с выраженным гипнотическим и умеренным анальгезирующим эф­
чени и почек, облучение или применение других цитостатических препаратов
фектом. Наркоз достигается как при в/в, так и при ректальном введении. Вве­
незадолго до терапии, период беременности и кормления грудью.
сти в наркоз можно и при в/м введении тиопентала натрия, однако этот путь
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, диарея, мукозиты, дер­
обычно не используют.
матиты, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени и почек.
Т
При правильном дозировании введение в наркоз происходит легко
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения и в течение 2 нед после его окон­
и быстро, возбуждение и рвота наблюдаются редко, внешнее дыхание ос­
чания необходимо контролировать показатели периферической крови и кос­
тается достаточным, слюнотечение отсутствует. После непродолжительного
тно­мозгового кроветворения не реже 2 раз в неделю. До и после курса ле­
наркоза наступает быстрое пробуждение. Хирургическая стадия наркоза ха­
чения следует проверять выделительную функцию почек. Не реже 1 раза
рактеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных или рогович­
в неделю необходимо контролировать функциональное состояние печени.
ных рефлексов, небольшим сужением или нормальной величиной зрачков,
Тиогуанин следует применять с осторожностью при острых инфекционных
неподвижностью глазных яблок или их плавающим движением, расслаблени­
заболеваниях. Для предупреждения вторичной гиперурикемии профилакти­
ем мышц глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и сни­
чески применяют аллопуринол. У больных с синдромом Леша — Нихена чувс­
жением АД, особенно у лиц с АГ. Даже при глубоком наркозе расслабление
твительность к тиогуанину снижена. Всем пациентам в период применения
мышц брюшной стенки может быть недостаточным. Препарат быстро разру­
препарата, а мужчинам также в течение 6 мес после окончания курса лечения
шается (главным образом в печени) и выводится из организма. При выходе
следует пользоваться контрацептивными средствами.
из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с про­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: лекарственные средства, угнетающие функцию
буждением больного. Продолжительность наркоза после однократной дозы —
костного мозга, усиливают токсичность тиогуанина.
20–25 мин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется миелосупрессией. Специфического ан­
ПОКАЗАНИЯ: тиопентал натрий применяют в качестве наркотизирующе­
тидота нет. Проводят симптоматическую терапию, гемотрансфузии.
го средства главным образом при непродолжительных оперативных вмеша­
тельствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим исполь­
ТИОКОНАЗОЛ (TIOCONAZOLUM)
зованием других средств анестезии; возможно применение тиопентала на­
CAS №: 65899­73­2 C16H13Cl3N2OS
трия в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.
ПРИМЕНЕНИЕ: для в/в наркоза обычно применяют приготовленные ex
tempore на стерильной воде для инъекций 2–2,5% р­ры, а у детей и ослаб­
ленных больных старческого возраста — 1% р­р. Для вводного наркоза, а так­
же при использовании тиопентала натрия в качестве единственного наркоти­
зирующего средства при малых оперативных вмешательствах в/в вводят 20–
30 мл 2% р­ра тиопентала натрия. Высшая разовая доза для взрослых при в/в
. MESH, RTECS, USPDDN: 1H­имидазол, 1­(2­((2­хлоро­3­тиенил)метокси)­2­(2,4­
введении составляет 1 г (50 мл 2% р­ра). Вводить р­р следует медленно, со
дихлорофенил)этил)­.
скоростью 1 мл/мин. Обычно сначала вводят 2–3 мл р­ра, а через 20–30 с —
Mm = 387,72 Да.
остальное количество. После введения указанной дозы наркоз продолжает­
Форма выпуска: суппозитории вагинальные, крем, р­р для наружного
ся обычно 20–25 мин.
применения.
Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза необходимой
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиоконазол — противогрибковое
глубины зависит не только от количества вводимого тиопентала натрия, но и
средство с широким спектром действия. Оказывает фунгицидное действие
от индивидуальной чувствительности к нему больного.
в отношении дерматофитов, дрожжей и других грибов. Нарушает образо­
КомПендиум 2005 С­285
ТИОР
Использование тиопентала натрия в качестве средства для базисного ПРИМЕНЕНИЕ: дозу и время приема устанавливают индивидуально. В
наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью качестве анксиолитика взрослым назначают в суточной дозе 10–75 мг, детям
и у больных тиреотоксикозом. В этих случаях тиопентал натрий можно при­ в возрасте 1 года и старше — 0,5–2 мг на 1 кг массы тела. В качестве нейро­
лептика при психозах у взрослых тиоридазин применяют в условиях стаци­
менять ректально в виде теплого (32–35 °C) 5% р­ра. Для базисного нарко­
онара в суточной дозе 100–600 мг, в амбулаторных условиях — 50–300 мг,
за рекомендуют вводить тиопентал натрий в привычной для больного обста­
при ажитированных депрессиях и при использовании в гериатрии — 25–
новке вне операционной. Детям до 3 лет тиопентал натрий вводят ректально
300 мг, при алкогольной абстиненции — 100–200 мг, при тяжелых нарушени­
по 0,04 г, а детям 3–7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.
ях психики непсихотического характера — 25–150 мг. Максимальная суточная
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: органические заболевания почек, печени, сахар­
доза для взрослых — 800 мг, для детей в возрасте 1 года и старше — 1–4 мг
ный диабет, выраженная астения, коллапс, шок, БА, воспалительные заболева­
на 1 кг массы тела. При назначении дозы, близкой к максимальной суточной,
ния носоглотки, лихорадочные состояния, нарушение кровообращения, присту­
ее делят на 2–4 приема.
пы острой порфирии у пациента или его ближайших родственников в анамнезе.
Лечение пациентов с дефицитом массы тела, заболеваниями почек и пе­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны кашель, ларингоспазм, бронхоспазм,
чени, а также больных старческого возраста рекомендуется начинать с самих
гиперсаливация, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.
низких доз и повышать их очень медленно.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для предотвращения осложнений, обусловленных
Тиоридазин можно применять для лечения нарушений поведения у боль­
повышением тонуса блуждающего нерва (кашель, ларингоспазм, бронхо­
ных эпилепсией; в таких случаях прием противосудорожных средств следует
спазм, гиперсаливация и др.) больному перед наркозом проводят премеди­
продолжать, при необходимости повысив их дозы.
кацию атропином или метацином.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: коматозные состояния или выраженное угнете­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­ры тиопентал натрия не подвергают стерилиза­
ние функции ЦНС; повышенная чувствительность к тиоридазину и другим фе­
ции; их нельзя смешивать с р­рами дитилина, пентамина, арфонада, амина­
нотиазинам; заболевания крови в анамнезе; тяжелые заболевания сердечно­
зина, дипразина (выпадает осадок).
сосудистой системы; возраст до 1 года.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: попытки добиться адекватного расслабления скелет­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: к обычным побочным явлениям, особенно при при­
ных мышц без применения миорелаксантов могут привести к передозиров­
менении высокой дозы и в начале лечения, относятся сонливость, седативное
ке тиопентала натрия, сопровождающейся выраженным угнетением дыхания
действие, головокружение, заложенность носа, сухость во рту. Иногда наблю­
вплоть до его остановки и выраженной артериальной гипотензией; в этих слу­
дается дозозависимая ортостатическая гипотензия, особенно у больных пожи­
чаях обязательно проведение вспомогательной вентиляции легких или ИВЛ. В
лого возраста. К другим дозозависимым нарушениям, обусловленным антихо­
качестве антагониста тиопентала натрия можно использовать бемегрид.
линергической активностью тиоридазина, относятся нарушения аккомодации,
ТИОРИДАЗИН (THIORIDAZINUM) тахикардия, запор, задержка или недержание мочи. У некоторых пациентов тио­
ридазин, даже в низких дозах, действует угнетающе на умственную деятель­
CAS №: 50­52­2 C21H26N2S2
ность, может вызвать тошноту, головокружение, головную боль, или, напро­
тив, — парадоксальные эффекты возбуждения, ажитацию или бессонницу.
В отдельных случаях наблюдался злокачественный нейролептический син­
дром (мышечная ригидность, гипертермия, нарушения психического статуса,
вегетативная лабильность), требующий немедленной отмены тиоридазина.
При применении в высоких дозах, как и при приеме других фенотиазинов,
описаны изменения ЭКГ реполяризационного типа (удлинение интервала Q–T,
уплощения зубца Т и появление зубца U). Эти изменения, по всей вероятности,
обусловлены понижением концентрации калия в крови. Подобно всем феноти­
. MESH, USPDDN: 10H­фенотиазин, 10­(2­(1­метил­2­пиперидинил)этил)­2­
(метилтио)­. азинам, тиоридазин в редких случаях может провоцировать аритмии.
Среди пациентов, получавших трициклические нейролептики, в том чис­
Mm = 370,58 Да. Точка плавления = 73 °С. log P (октанол­вода) = 5,90. Растворимость
ле тиоридазин, описаны случаи внезапной необъяснимой смерти, вероятно,
в воде при температуре 25 °С = 0,0336 мг/л. Белый или желтоватый кристаллический или
обусловленной аритмией или остановкой сердца.
микронизированный порошок без запаха или слабопахнущий. Труднорастворим в воде,
При назначении высоких (нейролептических) доз тиоридазина возможны
легко — в обезвоженном спирте, очень легко — в хлороформе; pH 1% водного р­ра —
экстрапирамидные симптомы; при использовании низких (анксиолитических)
4,2–5,2.
Форма выпуска: таблетки п/о, драже. доз они практически не наблюдаются.
Т ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антипсихотическое средство, отно­ Имеются сообщения о случаях пигментной ретинопатии при длительном
сится к пиперидиновым производным фенотиазина. Практически не вызыва­ лечении тиоридазином главным образом в случае приема более 800 мг тио­
ет развития экстрапирамидных побочных эффектов, характеризуется широ­ ридазина в сутки.
ким спектром терапевтического действия. В низких и средних дозах устраня­ Антипсихотические препараты типа тиоридазина могут вызывать гипер­
ет чувство напряженности и тревоги. пролактинемию, приводящую к галакторее, нарушениям менструального цик­
Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Макси­ ла, расстройствам эрекции (ослаблению эрекции или приапизму) и эякуля­
мальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после при­ ции, иногда возможно увеличение массы тела и отеки. Эти явления можно
ема. Средняя системная биодоступность составляет около 60%, относитель­ предотвратить снижением дозы тиоридазина.
ный объем распределения составляет примерно 10 л/кг. Связывание с бел­ Описаны редкие случаи лейкопении и агранулоцитоза, особенно в пер­
ками плазмы крови высокое (более 95%). Тиоридазин метаболизируется вые месяцы лечения, фотосенсибилизация, аллергическая сыпь, желтуха, ге­
в печени. Некоторые из метаболитов (мезоридазин, сульфоридазин) облада­ патит и нарушения функции печени.
ют фармакодинамическими свойствами, близкими к свойствам тиоридазина. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходима осторожность в случае применения ти­
Период полувыведения составляет около 10 ч. Основной путь выведения — оридазина при узкоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы
с калом (50%), а также — с мочой (менее 4% в неизмененном виде и около и сердечно­сосудистых заболеваниях.
30% — в виде метаболитов). Тиоридазин проникает через плаценту и посту­ Тиоридазин вызывает лейкопению или агранулоцитоз относительно ред­
пает в грудное молоко. ко, однако в первые месяцы лечения рекомендуется регулярно проводить
ПОКАЗАНИЯ: в качестве анксиолитика при состояниях тревоги, напря­ подсчет форменных элементов крови, а при появлении клинических призна­
женности, смешанном состоянии тревоги и депрессии, возбуждении, эмоци­ ков патологических изменений состава крови — делать это немедленно.
ональных расстройствах с тревогой и напряженностью, психосоматических При заболеваниях печени необходим регулярный контроль ее функцио­
нарушениях, нарушениях сна, непереносимой боли; в гериатрии — при пато­ нального состояния.
логических состояниях, обусловленных органическим поражением головного Лицам, принимающим тиоридазин, следует соблюдать осторожность
мозга различной различной степени тяжести: сенильное возбуждение и спу­ при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опас­
танность сознания, тревожность и смешанные депрессивно­тревожные со­ ными и механизмами.
стояния, бессонница; в педиатрии — при тревоге, напряженности, нарушени­ В период беременности тиоридазин назначают только по абсолютным по­
ях концентрации внимания, сна, поведения (возбуждение, гиперактивность казаниям. Во время лечения тиоридазином следует прервать кормление грудью.
или агрессивность). В качестве антипсихотического средства особенно по­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может уси­
казан при стационарном лечении больных хроническими психозами; амбу­ ливать угнетающее действие на ЦНС алкоголя, депрессантов ЦНС и антиги­
латорном лечении больных психозами; синдроме алкогольной абстиненции стаминных средств, М­холиноблокирующее действие холинолитиков и угне­
(для устранения тревожности, возбуждения, враждебности, галлюцинаций); тающее — производных хинидина на миокард.
ажитированной депрессии (как дополнительное средство); при лечении де­ Тиоридазин может уменьшать выраженность антипаркинсонического эф­
тей с тяжелыми нарушениями поведения типа эмоциональной нестабильнос­ фекта леводопы, снижать судорожный порог у больных эпилепсией (что может
ти, гипервозбудимости, двигательной гиперактивности и агрессивности. потребовать изменения дозы противосудорожных препаратов), уменьшать
КомПендиум 2005
С­286
ТИОТ
прессорный эффект адренергических сосудосуживающих средств. Ингиби­ по 2 мл 2,5% р­ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно однократно
по 4 мл 2,5% р­ра (100 мг) или капельно со скоростью 20–30 капель в 1 мин
торы МАО могут усиливать или пролонгировать седативное и антимускарино­
(100 мг растворяют в 250 мл изотонического р­ра натрия хлорида). С 5­го
вое действие фенотиазинов. Одновременный прием препаратов лития спо­
по 20­й день заболевания назначают внутрь по 100 мг 3 раза в сутки.
собствует развитию экстрапирамидных симптомов и усилению нейротокси­
При хроническом гепатите с минимальной или умеренно выраженной ак­
ческих свойств тиоридазина. Прием блокаторов ??адренорецепторов может
тивностью, при стенокардии напряжения и постинфарктном кардиосклеро­
вызвать повышение концентрации тиоридазина в плазме крови. Всасывание
зе тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 1% р­ра 3 раза в сутки (3 раза по 100–
тиоридазина могут нарушать антациды и антидиарейные препараты.
200 мг). Курс лечения — 20–30 дней.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: ксеростомия, тошнота, рвота, сонливость, дезориен­
При циррозе печени курс лечения составляет 60 дней. Лечение начина­
тация, гиперкинезы, гипертермия, судороги, кома, тахикардия, аритмия, ар­
ют с в/м введения 2 мл 2,5% р­ра 3 раза в сутки в течение 5 дней, затем на­
териальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс.
значают внутрь по 100 мг 3 раза в сутки.
Лечение: рекомендуется промывание желудка с последующим приемом
Внутрь при заболеваниях печени, постинфарктном кардиосклерозе, стенокар­
активированного угля. Проводят поддерживающее, симптоматическое лече­
дии назначают по 100–200 мг 3–4 раза в сутки в течение 20–30 дней. При нару­
ние в условиях строгого контроля за функцией дыхательной, сердечно­сосу­
шениях ритма сердца — по 100–200 мг внутрь или сублингвально 3 раза в сутки.
дистой и центральной нервной систем. При гипотензии показано введение
Ректально назначают при острых и хронических гепатитах, циррозе пече­
плазмозамещающих р­ров, а в тяжелых случаях — осторожное введение до­
ни — по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 2–4 нед.
памина. При судорогах рекомендуется применение бензодиазепинов.
При воспалительных процессах прямой, сигмовидной кишки назначают рек­
ТИОТРИАЗОЛИН* (THYOTRIAZOLINUM*) тально по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 1–2 нед.
При воспалительно­эрозивных поражениях влагалища и шейки матки назнача­
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, суппозитории, мазь,
ют вагинально по 1 суппозиторию в сутки (лучше вечером) в течение 1–2 нед
глазные капли.
или по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7–10 дней.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиотриазолин (морфолиний 5­метил­
Мазь наносят на поверхность кожи тонким слоем под повязку или откры­
1,2,4­триазолин­5­тиоацетат) — синтетический гепато­ и кардиопротектор. Его
тым способом 1–2 раза в день в течение 1–3 нед. При воспалительных забо­
фармакологические свойства обусловлены противоишемическим, мембраноста­
леваниях ротовой полости мазь вводят в десенные карманы 1–2 раза в день
билизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Преду­
в течение 1–2 нед.
преждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфиль­
Глазные капли — с первых дней заболевания в виде инстилляций по
трации и распространенность центролобулярных некрозов печени, активирует
2 капли 3–4 раза в день в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью. Для
углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение жел­
глазных капель и мази противопоказания не установлены.
чи, нормализует ее химический состав. Тиотриазолин повышает компенсаторную
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении в терапевтических дозах побоч­
активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления
ные эффекты не выявлены.
в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную си­
Глазные капли — возможна индивидуальная непереносимость.
стему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках ми­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: тиотриазолин в качестве кардиопротекторного
окарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует
средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми
прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизиру­
для терапии ИБС, в качестве гепатопротекторного — сочетать с традиционны­
ет и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологиче­
ми методами лечения гепатита.
ские свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.
При приеме внутрь биодоступность — 64,5%, период полувыведения —
После в/в введения тиотриазолина пациент должен находиться в поло­
1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови развивается через 1,18 ч,
жении лежа 20–30 мин.
связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная кон­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует назначать одновременно со средствами, име­
центрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при
ющими кислую реакцию, поскольку в этом случае возможна его инактивация.
в/м — через 0,84 ч. В значительных количествах накапливается в миокарде, тка­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться повышением экскреции с мочой
нях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительных количествах —
натрия и калия, в этом случае тиотриазолин отменяют.
в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.
При ректальном введении биологическая доступность препарата дости­
ТИОТРОПИЯ БРОМИД (TIOTROPII BROMIDUM)
гает 60%. Кроме местных эффектов он достаточно быстро всасывается сли­
Т
CAS №: 136310­93­5 C19H22NO4S2Br
зистыми, и его максимальная концентрация в плазме крови регистрируется
через 1,5 ч. Период полувыведения препарата составляет 2,9 ч.
Фармакологический эффект тиотриазолина при применении в форме
глазных капель обусловлен активацией антиоксидантной системы и торможе­
нием процессов перекисного окисления липидов в ишемизированных участ­
ках тканей глаза, уменьшением тяжести нервногрофических нарушений, уве­
личением интенсивности и скорости репаративных процессов, уменьшением
выраженности воспалительных реакций, улучшением кровотока в микроцир­
. MESH: 7­((гидроксибис(2­тиенил)ацетил)окси)­9,9­диметил­3­окса­9­азониатрицик
куляторном русле глаза. Тиотриазолин способствует раннему восстановле­
ло(3.3.1.0(2,4))нонан бромид.
нию чувствительности роговицы, образованию более нежных помутнений,
NLM: 3­окса­9­азониатрицикло(3,3.1.0(2,4))нонан, 7­((гидроксиди­2­
значительному снижению количества различных осложнений. тиенилацетил)окси)­9,9­диметил­, бромид, (1?,2?,4?,5?,7?)­.
ПОКАЗАНИЯ: Тиотропия бромид — белый или желтовато­белый порошок с Mm=472,422 Да,
Р­р для инъекций и таблетки — хронический гепатит различной этиоло­ незначительно растворимый в воде и растворимый в метаноле.
гии, цирроз печени; ИБС: острый мелко­ или крупноочаговый инфаркт мио­ Форма выпуска: порошок для ингаляций в капсулах.
карда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, на­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: холинолитическое, бронходилатиру­
рушения ритма сердца; ющее средство. В результате ингибирования М3­рецепторов в дыхательных
Суппозитории — применяют ректально при воспалительно­эрозивных пора­ путях является расслабление гладких мышц бронхов. Высокое сродство к ре­
жениях слизистой прямой и сигмовидной кишок, трещинах и эрозиях в области цепторам и медленная диссоциация от М3­рецепторов обусловливают выра­
анального отверстия и прямой кишки. Вагинально — при воспалительно­эрозив­ женное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном при­
ных процессах влагалища и шейки матки, вирусных и атрофических кольпитах, менении у больных с ХОБЛ.
а также с целью ускорения эпителизации при нарушениях целостности слизистой При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия
оболочки после диатермо­ и криогенотерапии, а также после хирургических вме­ бромида составляет 19,5%. В связи с химической структурой (четвертичное ам­
шательств. С целью резорбтивного влияния препарат применяют при заболева­ мониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается в ЖКТ. По этой же
ниях печени, в частности при хроническом персистирующем гепатите, хрониче­ причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Максимальная
ском активном гепатите, циррозе печени, вирусном и токсическом гепатите. концентрация в сыворотке крови после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достига­
Мазь — пролежни; пародонтоз; трофические язвы; медленно заживающие ется через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная кон­
раны; язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости и десен. центрация в плазме крови —3–4 пг/мл. Связывание с белками плазмы крови 72%,
Глазные капли — травмы и ожеговые повреждения глазного яблока, вос­ объем распределения — 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформация не­
палительные и дистрофические заболевания роговицы, вирусные конъюнк­ значительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым
тивиты и кератиты. здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия.
ПРИМЕНЕНИЕ: при хроническом гепатите с выраженной активностью и в Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N­метилскопи­
острый период инфаркта миокарда тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м на и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми ре­
КомПендиум 2005 С­287
ТИРО
цепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, достаточности существенно не изменяется. Плазменный клиренс тирофибана
1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека. существенно снижается (более чем на 50%) при почечной недостаточности
После ингаляции терминальный период полувыведения составляет 5– (клиренс креатинина — менее 30 мл/мин).
6 дней, выводится почками (14% дозы), остальная часть, неабсорбировавша­ ПОКАЗАНИЯ: тирофибан в комбинации с гепарином применяют при ост­
яся в кишечнике — с калом. ром коронарном синдроме, в том числе у пациентов, которым показана чрес­
Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не систем­ кожная транслюминальная коронароангиопластика или атерэктомия.
ного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Применение ти­ ПРИМЕНЕНИЕ: в/в капельно. Для инфузии тирофибан разводят 0,9%
отропия значительно улучшает функцию внешнего дыхания спустя 30 мин по­ р­ром натрия хлорида или 5% р­ром декстрозы до концентрации 50 мкг/
сле однократной ингаляции на протяжении 24 ч. Равновесное состояние дости­ мл. Начальная скорость инфузии — 0,4 мкг/кг массы тела в 1 мин в течение
галось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект 30 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 0,1 мкг/кг/мин.
наблюдался на 3­й день. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяже­ В большинстве клинических исследований тирофибан в сочетании с ге­
нии года не выявила проявления толерантности. Уменьшает количество обо­ парином применяли в течение 40–108 ч. Инфузию не прерывают при прове­
стрений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по срав­ дении ангиографии и продолжают в течение 12–24 ч после выполнения анги­
нению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лече­ опластики или эндартерэктомии.
ния, уменьшает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тирофибану, внут­
ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации. ренние кровотечения, геморрагический диатез и интракраниальные кровоте­
ПОКАЗАНИЯ: в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, чения в анамнезе, интракраниальные новообразования, аневризмы, артерио­
включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняю­ венозная мальформация, наличие в анамнезе указаний на тромбоцитопению
щейся одышке и для предупреждения обострений). после применения тирофибана, геморрагический инсульт в анамнезе, хирур­
ПРИМЕНЕНИЕ: ингаляционно с помощью специального ингалятора, по 1 гические операции и тяжелые травмы незадолго до назначения тирофиба­

<< Пред. стр.

стр. 532
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>