<< Пред. стр.

стр. 533
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

капсуле в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать. Люди по­ на, расслаивающая аневризма аорты, тяжелая АГ (систолическое АД — более
жилого возраста, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут 180 мм рт. ст., диастолическое — более 110 мм рт. ст.), острый перикардит.
применять препарат в рекомендуемых дозах. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: геморрагические осложнения, отеки, боль в об­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тиотропия бро­ ласти таза, брадикардия, миалгия, головокружение, головная боль, тошнота,
миду, а также к атропину или его производным (например, ипратропию или потливость, лихорадка.
окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: большинство кровотечений, развивающихся
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно лег­ при использовании тирофибана, возникают в местах пункции артерий при ка­
кой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор. тетеризации сердца.
Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, С осторожностью применяют у пациентов с тромбоцитопенией и гемор­
возможно развитие бронхоспазма, как и при приеме других ингаляционных рагической ретинопатией.
средств. При применении тирофибана для снижения риска развития геморрагиче­
Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин ских осложнений следует минимизировать травмирующие инвазивные про­
с гиперплазией предстательной железы), ангионевротический отек, нечеткое цедуры: венепункции, пункции артерий, катетеризацию мочевого пузыря, на­
зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием). зотрахеальную интубацию и др. При необходимости интравенозного досту­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо тщательное наблюдение за больными па нельзя использовать места, недоступные для компрессии (подключичная
с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих тиотро­ или яремная вена).
пия бромид в комбинации с другими препаратами, экскретирующимися, в о­ Следует ежедневно контролировать количество тромбоцитов, уровень ге­
сновном, почками. моглобина и показатель гематокрита во время лечения тирофибаном, а также
С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гипер­ после первых 6 ч инфузии.
плазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря. Поскольку достаточных клинических данных о безопасности тирофибана
Нельзя использовать в качестве средства неотложной терапии для купи­ у беременных нет, применение его в период беременности допустимо только
рования приступов бронхоспазма. по абсолютным показаниям.
Не следует допускать попадания порошка в глаза. На время применения тирофибана рекомендуется прекратить кормле­
Противопоказано применение в I триместр беременности. В остальные сроки ние грудью.
беременности и в период кормления грудью — только в том случае, если ожидае­ Безопасность и эффективность тирофибана в педиатрической практике
мая польза превышает любой возможный риск для плода или грудного ребенка.
Т не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременное применение ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: применение тирофибана в комбинации с гепари­
с другими антихолинергическими средствами. ном и кислотой ацетилсалициловой сопряжено с повышением риска разви­
тия геморрагических осложнений.
ТИРОФИБАН (TIROFIBANUM)
Противопоказано одновременное применение тирофибана с другими
CAS №: 144494­65­5 C22H36N2O5S ингибиторами GP IIb/IIIa.
С осторожностью следует сочетать с другими средствами, влияющими
на гемостаз, например варфарином.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия тирофибана при од­
новременном назначении с ацебутололом, атенололом, метопрололом, про­
пранололом, каптоприлом, эналаприлом, нифедипином, дилтиаземом, ам­
. NLM: L­тирозин, N­(бутилсульфонил)­O­(4­(4­пиперидинил)бутил)­.
лодипином, дигоксином, фуросемидом, алпразоламом, лоразепамом, те­
Mm = 440,60 Да.
мазепамом, оксазепамом, бромазепамом, диазепамом, натрия докузатом,
Форма выпуска: концентрат для приготовления инфузионного р­ра.
глибуридом, инсулином, нитратами, ловастатином, симвастатином, метокло­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тирофибан — антагонист фибрино­
прамидом, морфином, калия хлоридом, ранитидином и сукральфатом.
гена, обратимый ингибитор агрегации тромбоцитов, непептидный блокатор
При одновременное применении с левотироксином или омепразолом
поверхностных тромбоцитарных гликопротеиновых рецепторов GP Ib/IIIa.
клиренс тирофибана может повышаться. Клиническое значение этого фак­
По данным клинических испытаний, применение тирофибана в сочета­
та неизвестно.
нии с гепарином у пациентов с острым коронарным синдромом, в том чис­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее вероятным осложнением передозировки
ле у тех пациентов, которым проводят реваскуляризирующие вмешательства,
тирофибана являются кровотечения.
позволяет снизить значение комбинированного показателя смертности, ча­
Тирофибан удаляется из крови при проведении гемодиализа.
стоты развития повторного инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии
с повторением реваскуляризирующей процедуры.
ТМИН ОБЫКНОВЕННЫЙ* (CARUM CARVI*)
Период полувыведения — около 2 ч. Оказывает дозозависимое антиаг­
Форма выпуска: плоды.
регантное действие. Восстановление агрегационной способности тромбо­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит эфирное масло (до 50%
цитов, приблизительно соответствующее исходному уровню, в 90% случаев
карвона), жирные масла и другие вещества. Нормализует тонус и моторику
происходит через 4–8 ч после инфузии тирофибана. Незначительно мета­
пищеварительного тракта. Применяют в качестве ветрогонного средства.
болизируется в организме. Тирофибан выводится преимущественно в неиз­
ПОКАЗАНИЯ: метеоризм, атония кишечника, кишечная колика, диспепсия.
мененном виде, с мочой — 65%, с калом — 25%. С белками плазмы крови
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (10 г плодов на 1 стакан кипятка) по
связывается до 65% тирофибана. Объем распределения в равновесном со­
1 столовой ложке 2–4 раза в сутки.
стоянии — 22–42 л. У здоровых лиц плазменный клиренс тирофибана состав­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ляет 152–267 мл/мин, почечный клиренс — около 39% плазменного клирен­
са. Фармакокинетика тирофибана при умеренно выраженной печеночной не­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
КомПендиум 2005
С­288
ТОКО
ТОБРАМИЦИН (TOBRAMYCINUM) аппарата, а также пациентам пожилого возраста со сниженной функцией по­
чек. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходи­
CAS №: 32986­56­4 C18H37N5O9
мо сообщить анестезиологу о приеме больным тобрамицина. При появлении
признаков интоксикации дозу необходимо снизить или отменить тобрамицин.
Назначение тобрамицина в период беременности показано лишь в тех
случаях, когда предполагаемый эффект для будущей матери превышает воз­
можное негативное влияние на плод. Безопасность применения тобрамицина
в период кормления грудью не установлена.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении тобрамицина с
. MESH, USPDDN: D­стрептамин, O­3­амино­3­деокси­?­D­глюкопиранозил­(1­>6)­O­
нефро­ и ототоксичными препаратами выраженность его побочных эффек­
(2,6­диамино­2,3,6­тридеокси­?­D­рибо­гексопиранозил­(1­>4))­2­деокси­.
тов увеличивается. Если подобные комбинации необходимы, следует конт­
RTECS: стрептамин, O­3­амино­3­деокси­?­D­глюкопиранозил­(1­4)­O­(2,6­диамино­
ролировать концентрацию препаратов в плазме крови. Специфические ток­
2,3,6­тридеокси­?­D­рибогексопиранозил­(1­6))­2­деокси­, D­.
Mm = 467,52 Да. log P (октанол­вода) = –5,76. сические эффекты тобрамицина могут повышаться при приеме петлевых ди­
Форма выпуска: р­р для инъекций, глазные капли. уретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Торможение нервно­мышечной
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бактерицидный антибиотик широ­ передачи усиливается при одновременном применении с нервно­мышечны­
кого спектра действия группы аминогликозидов. Активен в отношении как ми блокаторами, общими анестетиками, полимиксином, а также при массив­
размножающихся микроорганизмов, так и находящихся в стадии покоя. Ин­ ной трансфузии. Тобрамицин может усилить угнетение функции дыхательно­
гибирует синтез белков в микробной клетке. Высокоактивен в отношении го центра наркотическими анальгетиками.
грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas ПЕРЕДОЗИРОВКА: острое отравление тобрамицином может развить­
aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., ся, если введенная суточная доза превышает 5 мг/кг массы тела у взрослых
а также некоторых грамположительных микроорганизмов: стафилококков (в и 7,5 мг/кг — у детей. Признаки отравления: слуховые и вестибулярные нару­
том числе устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспо­ шения, нервно­мышечная блокада вплоть до развития паралича дыхательных
ринам), некоторых штаммов стрептококков. Обладает синергизмом действия мышц (особенно у больных с миастенией и эпилепсией), поражение почек.
с ?­лактамными антибиотиками в отношении Streptococcus spp. Лечение отравления включает назначение солей кальция при нервно­мышеч­
После парентерального введения максимальная концентрация в сыворот­ ной блокаде, обеспечение эффективной вентиляции легких, при развитии
ке крови достигается через 30–60 мин. При нормальной функции почек период ОПН — проведение гемодиализа.
полувыведения тобрамицина у взрослых составляет 2–4 ч, а при нарушенной —
значительно увеличивается. У новорожденных период полувыведения в 2–3 раза ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ* (TOCOPHEROLI ACETAS*)
больше, чем у взрослых. Незначительное количество тобрамицина (до 10%) свя­
CAS №: 7695­91­2 C31H52O3
зывается с белками плазмы крови. Тобрамицин хорошо проникает в ткани и био­
логические жидкости организма. При распределении накапливается в экстра­
целлюлярном пространстве. Высокая концентрация тобрамицина обнаружена
в моче, яичниках, асцитической, плевральной и синовиальной жидкостях; более
низкая концентрация определена в желчи, бронхиальном секрете, СМЖ. Прони­
кает через плаценту и в значительном количестве накапливается в почках плода.
При неповрежденных мозговых оболочках практически не проникает через ГЭБ. . MESH, TSCAINV: 2H­1­бензопиран­6­ол, 3,4­дигидро­2,5,7,8­тетраметил­2­(4,8,12­
До 93% тобрамицина экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение триметилтридецил)­, ацетат.
RTECS: 6­хроманол, 2,5,7,8­тетраметил­2­(4,8,12­триметилтридецил)­, ацетат.
24 ч. Тобрамицин удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Mm = 472,75 Да.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции органов мочеполовой системы (пиелит, пиелонеф­
Форма выпуска: р­р масляный для перорального применения, капсулы,
рит, эпидидимит, простатит, аднексит, эндометрит, парасальпингит); эндокардит,
капсулы мягкие, р­р масляный для инъекций.
сепсис; менингит; перитонит; инфекции дыхательных путей, кожи, костей и суста­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ?­токоферола ацетат — витамин Е.
вов, мягких тканей, в том числе инфицированные ожоги; для тобрамицина в фор­
Является активным антиоксидантом, тормозит ПОЛ, усиливающееся при мно­
ме глазных капель — инфекционные заболевания глаз, вызванные чувствитель­
гих заболеваниях, предупреждает повреждение клеточных структур свобод­
ными к тобрамицину микроорганизмами, — блефарит, конъюнктивит, блефаро­
ными радикалами. Принимает участие в процессах тканевого дыхания, био­
конъюнктивит, кератит (в том числе у лиц, пользующихся контактными линзами),
синтезе гема и белков, обмене жиров и углеводов, пролиферации клеток
эндофтальмит; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Т
и других метаболических процессах. При дефиците витамина Е развивают­
ПРИМЕНЕНИЕ:
ся дегенеративные изменения в мышцах, повышается проницаемость и лом­
Р­р для инъекций:
кость капилляров, перерождается эпителий семенных канальцев и яичек, от­
Вводят в/м или в/в капельно. Курс лечения обычно составляет 7–10 дней,
мечаются дегенеративные процессы в нервной ткани и гепатоцитах. Недоста­
при эндокардите — 3–6 нед. Взрослым с нормальной функцией почек вводят
точность витамина Е может вызвать гемолитическую желтуху новорожденных,
в дозе 2–3 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3 инъекции каждые 8 ч.
синдром мальабсорбции, стеаторею.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг/кг.
После всасывания в пищеварительном тракте большая часть токоферола
Новорожденным, в том числе недоношенным, тобрамицин назначают
попадает в лимфу. Быстро распределяется по всем тканям, медленно выво­
только по жизненным показаниям. Новорожденным в возрасте до 7 дней —
дится с желчью и в виде метаболитов — с мочой.
по 2 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 8–30 дней — по 2 мг/кг каждые 8 ч; детям
ПОКАЗАНИЯ: мышечная дистрофия различного генеза, дерматомиозит,
в возрасте старше 1 года — по 1–2,5 мг/кг в сутки, а при опасных для жизни
контрактура Дюпюитрена, боковой амиотрофический склероз, дерматоз, псо­
инфекциях — по 3–5 мг/кг в сутки, разделенных на 3 инъекции каждые 8 ч.
риаз, дисфункция мужских половых желез, нарушение менструального цикла,
При нарушении функции почек препарат назначают в более низких до­
угроза прерывания беременности. ?­Токоферола ацетат эффективен при скле­
зах — не более 1 мг/кг в сутки. Точную дозу определяют с учетом показателей
родермии, гипотрофии и других заболеваниях у детей, может повышать эф­
клубочковой фильтрации.
фективность противосудорожных средств при эпилепсии. Применяют также
Глазные капли:
при спазмах периферических сосудов, атеросклерозе, гипертонической болез­
По 1 капле 0,3% р­ра в пораженный глаз 5 раз в сутки; при тяжелых ин­
ни, миокардиодистрофии, в комплексной терапии других сердечно­сосудистых
фекциях — по 1 капле в глаз каждые 1–2 ч.
заболеваний и глазных болезней. ?­Токоферола ацетат уменьшает выражен­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к аминогликозидам;
ность побочного действия химиотерапевтических средств.
миастения, паркинсонизм, поражение VIII пары черепно­мозговых нервов.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь (50% р­р) в капсулах 0,1 и 0,2 г (что соответствует
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при длительном применении тобрамицина в вы­
0,05 и 0,1 г ?­токоферола ацетата).
соких дозах может проявиться его нефро­ и ототоксическое действие; реже —
При мышечной дистрофии, амиотрофическом боковом склерозе и дру­
повышение уровня сывороточного билирубина, активности печеночных фер­
гих заболеваниях нервно­мышечной системы суточная доза равна 50–100 мг.
ментов, поражение зрительных нервов, угнетение нервно­мышечной пе­
Принимают в течение 30–60 дней, повторяя курс лечения через 2–3 мес.
редачи, изменение показателей гематологических исследований (анемия,
При нарушении сперматогенеза и потенции у мужчин суточная доза со­
лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), нейротокси­
ставляет 100–300 мг. В сочетании с гормональной терапией назначают в те­
ческие явления; возможны аллергические реакции — зуд, сыпь, крапивница,
чение 30 дней.
отек Квинке, анафилактический шок.
При угрозе прерывания беременности ?­токоферола ацетат принимают
При применении глазных капель редко — преходящая гиперемия конъ­
в суточной дозе 100–150 мг в течение 7–14 дней, при нарушении внутриут­
юнктивы, ощущение жжения или пощипывания после закапывания препара­
робного развития плода назначают по 100–150 мг/сут ежедневно или через
та; очень редко — реакции гиперчувствительности.
день в I триместр беременности. При атеросклерозе, миокардиодистрофии,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: тобрамицин следует с осторожностью назначать
больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, вестибулярного заболеваниях периферических сосудов применяют совместно с витамином А
КомПендиум 2005 С­289
ТОЛО
по 100 мг/сут; курс лечения — 20–40 дней с возможным повторением лече­ Mm=325,493 Да. Тольтеродин в форме тартрата — белый кристаллический порошок
с pKa=9,87 и растворимостью в воде 12 мг/мл. Растворим в метаноле, незначительно
ния через 3–6 мес.
растворим в этаноле, практически нерастворим в толуене; log P (октанол­вода) = 1,83
В комплексной терапии сердечно­сосудистых, глазных и других забо­
при рН 7,3.
леваний ?­токоферола ацетат назначают в дозе 50–100 мг 1–2 раза в сутки
Форма выпуска: таблетки п/о.
(продолжительность курса лечения — 1–3 нед). При заболеваниях кожи суточ­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: холинолитическое средство, антаго­
ная доза препарата равна 50–100 мг (курс лечения составляет 20–40 дней).
нист мускариновых рецепторов. Блокирует М­холинорецепторы мочевого пу­
При склеродермии, гипотрофии и снижении резистентности капилляров у де­
зыря (снижает его сократимость) и слюнных желез (уменьшает секрецию).
тей грудного возраста применяют в суточной дозе 5–10 мг.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Степень абсорбции — 77%,
В/м по 0,05–0,1 г/сут — при нервно­мышечных заболеваниях, по 0,1–
максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2–6 ч.
0,3 г/сут — при нарушениях половой функции, по 0,1–0,15 г/сут — при при­
Объем распределения — 113 л. Биотрансформируется в печени с образова­
вычном и угрожающем аборте, по 0,1 г/сут — при атеросклерозе.
нием активного 5­гидроксиметильного метаболита (с периодом полувыведе­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к витамину Е.
ния 3–4 ч). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции, болезненность при в/м
Экскретируется с мочой (77%) и калом (17%).
введении.
ПОКАЗАНИЯ: гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся часты­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при остром инфаркте мио­
ми императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
карда, выраженном атеросклерозе, повышенном риске развития тромбоэмболии.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым — по 2 мг 2 раза в сутки, при наруше­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ?­токоферола ацетат нельзя применять одновремен­
нии функции печени и/или почек — по 1 мг 2 раза в сутки. В случае развития
но с препаратами железа, серебра, антикоагулянтами непрямого действия.
побочных эффектов дозу также снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 мес
следует оценить необходимость дальнейшего лечения. Не рекомендуется на­
ТОЛОКНЯНКА ОБЫКНОВЕННАЯ*
значать детям, так как безопасность и эффективность тольтеродина у них не
(ARCTOSTAPHYLOS UVA­URSI*)
установлена.
Форма выпуска: листья. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тольтеродину,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: листья толокнянки (медвежьего задержка мочеиспускания, хроническая закрытоугольная глаукома, тяжелая
ушка) содержат гликозид арбутин (6%), расщепляющийся в организме с об­ псевдопаралитическая миастения, неспецифический язвенный колит, мега­
разованием гидрохинона, органические кислоты, дубильные (30–35%) и дру­ колон, период беременности.
гие вещества. Применяют в качестве мочегонного и уроантисептического ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нарушения аккомодации, головная боль, боль
средства при воспалительных заболеваниях мочевого пузыря и мочевых пу­ в груди, расстройства сознания, сонливость, нервозность, парестезия; су­
тей. Дезинфицирующее действие обусловлено главным образом выделяю­ хость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; ксероф­
щимся почками гидрохиноном. тальмия, задержка мочеиспускания, аллергические реакции.
ПОКАЗАНИЯ: пиелит, цистит. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения нужно исключить органиче­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 столовой ложке настоя или отвара (10:180) ские причины частых и императивных позывов. С осторожностью назначают
5–6 раз в сутки. при обструкции мочевых путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в том числе
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность. стенозе привратника), заболеваниях почек, печени (доза не должна превы­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены. шать 1 мг 2 раза в сутки), нейропатии, невправляемой грыже.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в период беременности. В период лечения следует избегать работы с механизмами и управления
Во время приема настоя или отвара моча может окрашиваться в темно­
автотранспортом.
зеленый цвет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эффект тольтеродина усиливают холинолитики,
снижают — агонисты М­холинорецепторов. Ослабляет эффекты метоклопра­
ТОЛЬПЕРИЗОН (TOLPERISONUM)
мида и цизаприда.
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, р­р для ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — нарушение аккомодации, болезненные
инъекций. позывы к мочеиспусканию. Лечение — промывание желудка, прием активиро­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: миорелаксант центрального дей­ ванного угля, симптоматическая терапия.
ствия, относится к группе аминокетонов. Обладает широким спектром дей­
ствия: снижает повышенный мышечный тонус, ригидность мышц, вызванные ТОПИРАМАТ (TOPIRAMATUM)
нарушениями экстрапирамидной системы, улучшает произвольные активные
CAS №: 97240­79­4 C12H21NO8S
движения, а также оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает пе­
Т риферическое кровообращение.
ПОКАЗАНИЯ: гипертонус, спазм, ригидность, контрактура мышц, спи­
нальный автоматизм — состояния, сопровождающиеся усилением тонуса по­
перечно­полосатых мышц вследствие органических неврологических заболе­
ваний (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия,
энцефаломиелит и др.); болезнь Литтла (спастический паралич) и другие эн­
. RTECS, USPDDN: ?­D­фруктопираноза, 2,3:4,5­бис­O­(1­метилэтилиден)­,
цефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией у детей; облитери­
сульфамат.
рующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тро­
Mm = 339,36 Да. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легкорастворим
мбангиит, болезнь Рейно, системная склеродермия, акроцианоз, перемежа­ в ацетоне, хлороформе, диметилсульфоксиде, этаноле.
ющаяся ангионевротическая дисбазия. Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым внутрь назначают в суточной дозе 150–450 мг, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоэпилептическое средство
разделенной на 3 приема. В/м взрослым вводят в суточной дозе 200 мг (по группы сульфат­замещенных моносахаридов. Топирамат снижает частоту
100 мг 2 раза в сутки), в/в медленно в суточной дозе 100 мг (однократно). возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоя­
Детям в возрасте от 3 мес до 6 лет толперизон назначают внутрь в суточной нии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирую­
дозе 5 мг/кг массы тела (в 3 приема), от 7 до 14 лет — 2–4 мг/кг (в 3 приема). щего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топи­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: миастения, период беременности, возраст рамат потенцирует активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК­
до 3 мес. рецепторов (в том числе ГАМКA­рецепторов), а также модулирует активность
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны мышечная слабость, сонливость (особен­ самих ГАМКA­рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительно­
но у детей), реакции гиперчувствительности, кожные высыпания, зуд, артериаль­ сти каинат/АМПК­рецепторов к глутамату, не влияет на активность N­метил­
ная гипотензия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в области живота. D­аспартата в отношении NMDA­рецепторов.
После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсор­
ТОЛЬТЕРОДИН (TOLTERODINUM)
бируется из ЖКТ. Биодоступность после приема в дозе 100 мг — около 81%.
CAS №: 124937­51­5 C22H31NO Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность
топирамата. У здоровых добровольцев среднее значение максимальной кон­
центрации после многократного приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки со­
ставляет 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 13–
17%. После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг объем распре­
деления составляет 0,55–0,8 л/кг; его величина зависит от пола. У женщин
значения составляют примерно 50% величин, наблюдаемых у мужчин, что
связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме жен­
. USPDDN: (+)­(R)­2­(?­(2­(диизопропиламино)этил)бензил)­p­крезол.
щин. После однократного приема внутрь фармакокинетика топирамата носит
NLM: фенол, 2­((1R)­3­(бис(1­метилэтил)амино)­1­фенилпропил)­4­метил­.

КомПендиум 2005
С­290
ТОПО
линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным и составляет щение вкуса; в отдельных случаях — повышение показателей функциональных
печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность (при одновременном
20–30 мл/мин, а AUC — в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг увеличивается
применении с другими лекарственными средствами), редко — тошнота, не­
пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для до­
фролитиаз, уменьшение массы тела.
стижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: адекватных и строго контролируемых клинических
Около 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метабо­
исследований безопасности топирамата в период беременности не проводи­
литов, 2 из которых в основном сохраняют структуру топирамата и либо не
лось, поэтому его назначение возможно только в том случае, если предполага­
обладают противосудорожной активностью, либо проявляют ее в минималь­
емая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение
ной степени. Топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно с мо­
топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследо­
чой. После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза в сутки пе­
ваний. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топира­
риод полувыведения в среднем составляет 21 ч. У пациентов с нарушением
мат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения топира­
функции почек (клиренс креатинина — менее 60 мл/мин) почечный и плаз­
мата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
менный клиренс топирамата снижается. Время достижения равновесного со­
Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму воз­
стояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции
можность повышения частоты припадков. При применении топирамата может
почек составляет от 10 до 15 дней. У пациентов с умеренно и сильно выра­
повышаться риск образования камней в почках, особенно у больных с пред­
женными нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается. У
расположенностью к нефролитиазу, а также на фоне применения других пре­
лиц пожилого возраста плазменный клиренс топирамата не изменяется.
паратов, способствующих развитию нефролитиаза. Для снижения риска раз­
ПОКАЗАНИЯ: парциальные или генерализованные тонико­клонические при­
вития нефролитиаза следует увеличить объем потребляемой жидкости. Если
падки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими
на фоне приема топирамата у пациента уменьшается масса тела, следует
противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннок­
скорректировать режим питания. У пациентов с нарушениями функции пече­
са — Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).
ни топирамат следует применять с осторожностью из­за возможного сниже­
ПРИМЕНЕНИЕ: при применении топирамата в составе комбинированной
ния клиренса этого препарата. Пациентам, принимающим топирамат, следует
терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациен­
воздерживаться от употребления алкоголя. Топирамат нельзя назначать де­
тов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная
тям в возрасте до 2 лет. С осторожностью следует назначать топирамат паци­
доза составляет 200–400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Рекоменду­
ентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требу­
ют начинать лечение с дозы 25–50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед.
ющими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как
Далее следует повышать дозу на 25–50 мг с интервалами в 1–2 нед до под­
при его применении возможны сонливость и головокружение.
бора эффективной дозы. Кратность приема — 2 раза в сут. При необходимос­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с карбамазепи­
ти возможно повышение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критери­
ном, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном топирамат не
ем подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект
оказывает влияния на значения их равновесных концентраций в плазме кро­
достигается при приеме топирамата 1 раз в сутки. При применении топира­
ви. Одновременное применение топирамата в отдельных случаях приводило
мата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными
к повышению концентрации фенитоина. Фенитоин и карбамазепин при одно­
препаратами у детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая суммарная су­
временном применении снижают концентрацию топирамата в плазме крови.
точная доза составляет от 5 до 9 мг/кг массы тела и принимается в 2 приема.
При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концен­
Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1–3 мг/кг массы
трацию топирамата в плазме крови. При одновременном применении одно­
тела в сутки), на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или двух­
кратной дозы топирамата AUC дигоксина уменьшалась на 12%. При одновре­
недельными интервалами дозу можно повышать на 1–3 мг/кг, принимая пре­
менном применении с топираматом пероральных контрацептивов, содержа­
парат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим
щих норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного
эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела обычно хорошо переносит­
влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного
ся. Топирамат можно принимать вне зависимости от приема пищи.
компонента значительно возрастал. Таким образом, при одновременном при­
При применении топирамата в качестве монотерапии следует учиты­
еме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может
вать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии
быть снижена. При одновременном приеме метформина и топирамата сред­
на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять со­
ние значения максимальной концентрации и AUC метформина повышаются
путствующую терапию, дозы препаратов снижают постепенно, снижая дозу
соответственно на 18 и 25%, тогда как среднее значение клиренса снижать­
на 1/3 каждые 2 нед. При отмене препаратов, являющихся индукторами мик­
ся на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата снижается. Клиничес­
росомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме
Т

<< Пред. стр.

стр. 533
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>