<< Пред. стр.

стр. 536
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

другим антагонистам 5­НТ3­рецепторов. Трописетрон не следует применять
сетрона аналогичны, но у детей в возрасте 3–6 лет и 7–15 лет объем распре­
в период беременности.
деления ниже — около 145 и 265 л соответственно.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, запор, головокружение, повы­
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования
шенная утомляемость, боль в животе, диарея, редко — реакции гиперчув­
в 5, 6 или 7­м положениях индольного кольца с последующей конъюгацией
ствительности немедленного типа (генерализованная крапивница, бронхо­
с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с жел­
спазм, анафилактический шок); коллапс, обморок, синкопа (четкая причинная
чью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1).
связь этих явлений с применением трописетрона не установлена).
Активность метаболитов трописетрона в отношении 5НТ3­рецепторов зна­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с острым гепатитом или с жировой дист­
чительно ниже, они не участвуют в реализации фармакологического дейс­
рофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечено. В про­
твия трописетрона. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически де­
Т тивоположность этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функ­
терминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина.
ции почек концентрация трописетрона в плазме крови может повышаться.
Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм
У пациентов с неконтролируемой АГ следует избегать применения тро­
спартеина/дебризохина.
писетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести
При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг
к дальнейшему повышению АД. Следует соблюдать осторожность у пациен­
2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени,
тов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов,
участвующей в метаболизме трописетрона, что, возможно, приведет к дозо­
которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокатора­
зависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже
ми ?­адренорецепторов, так как имеющийся опыт одновременного примене­
у лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется плохо, примене­
ния трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.
ние его в таких дозах не вызывало повышения к увеличению концентрации
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожи­
в плазме крови выше переносимых значений. Поэтому полагают, что в том
лого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется при­
случае, когда для предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухо­
менение иных доз трописетрона или о том, что у них могут возникать какие­
левой химиотерапии в течение 6 дней будут применять трописетрон в реко­
либо другие побочные эффекты.
мендуемой дозе, составляющей 5 мг 1 раз в сутки, накопление трописетрона
Данные о влиянии трописетрона на способность управлять транспортны­
не будет иметь клинического значения.
ми средствами отсутствуют. Следует принимать во внимание существование
У лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, пе­
таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость.
риод полувыведения (бета­фаза) составляет около 8 ч; у пациентов, в орга­
Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко, поэтому пациент­
низме которых трописетрон метаболизируется медленно, этот период мо­
кам, принимающим трописетрон, следует прервать грудное вскармливание.
жет увеличиваться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение трописетрона с ри­
1 л/мин, при этом почечный клиренс — около 10% этой величины. У таких па­
фампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующи­
циентов общий клиренс снижается до 0,1–0,2 л/мин, при этом величина по­
ми ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит
чечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит
к снижению концентрации трописетрона в плазме крови. Поэтому у пациен­
примерно к 4–5­кратному увеличению периода полувыведения и к 5–7­крат­
тов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, необходи­
ному повышению значений AUC. Величина максимальной концентрации, спад
мо повышение доз трописетрона.
и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих
Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450 таких, как
показателей у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизирует­
циметидин, на уровень трописетрона в плазме крови незначительно; изме­
ся быстро. У пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется
нения режима дозирования в таких случаях не требуется.
медленно, доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при повторном применении трописетрона в очень вы­
у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро.
соких дозах наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предшес­
ПОКАЗАНИЯ:
твующей АГ отмечено повышение АД.
— предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате прове­
Лечение — симптоматическое, под постоянным контролем жизненно важ­
дения эметогенной противоопухолевой химиотерапии;
— устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период; ных функций организма.
КомПендиум 2005
С­298
УГОЛ
ТРОСПИЯ ХЛОРИД (TROSPII CHLORIDUM) яния на мускулатуру гельминтов. Семена тыквы используют при инвазиях, вы­
званных бычьим, свиным и карликовым цепнем, широким лентецом.
CAS №: 10405­02­4 C25H30ClNO3
Масло семян тыквы, в состав которого входят стерол, сквален, ненасыщенные
жирные кислоты, витамин Е, коэнзим Q, селен, цинк, обладает гепатопротекторным
эффектом, способствует купированию дизурических симптомов при доброкаче­
ственной гиперплазии предстательной железы, а также болевого синдрома у боль­
ных с простатитом, способствует нормализации потенции. При длительном приеме
масло семян тыквы оказывает гиполипидемическое действие.
ПОКАЗАНИЯ: тениидозы. Масло семян тыквы применяют для профилак­
тики доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при начальной
стадии доброкачественной гиперплазии предстательной железы, гиперлипи­
. USPDDN: 3?­гидроксиспиро(1?H,5?H­нортропан­8,1?­пирролидиниум) хлорида
демии IIa и IIb типов, для профилактики атеросклероза.
бензилат.
ПРИМЕНЕНИЕ: после двухдневной подготовки (диета, на ночь — слаби­
Mm = 427,97 Да.
Форма выпуска: таблетки п/о. тельное, вечером — клизма) принимают внутрь натощак в постели 300 г сы­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат, снижающий тонус глад­ рых или высушенных семян (предварительно очищенных от твердой кожуры
кой мускулатуры мочевыводящих путей. М­холинолитик, действующий на пе­ и растертых в небольшом количестве воды с добавлением меда или варенья)
риферические М­холинорецепторы. Механизм действия заключается в кон­ в течение 1 ч. Через 3 ч принимают слабительное и еще через 30 мин ста­
курентном ингибировании ацетилхолина на рецепторах постсинаптических вят клизму. Можно назначать в виде отвара — 500 г измельченных семян на
мембран гладких мышц. Обладает ганглиоблокирующей активностью. Тро­ 450 мл воды.
спия хлорид является четвертичным аммониевым основанием и расслабляет При гиперплазии предстательной железы, гиперлипидемии масло се­
гладкую мускулатуру детрузора мочевого пузыря как за счет антихолинерги­ мян тыквы назначают внутрь по 300–600 мг 3 раза в сутки. Лечение прово­
ческого эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия. дят в течение 3–4 мес. При доброкачественной гиперплазии предстательной
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достига­ железы масло семян тыквы применяют также ректально, в форме суппозито­
ется через 4–6 ч. Период полувыведения составляет 5–15 ч. Выводится почками, риев по 500 мг.
большая часть — в неизмененном виде, меньшая — в виде циклических спиртов. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ПОКАЗАНИЯ: недержание мочи, связанное с гиперактивным мочевым пу­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
зырем (при инсультах, спинальных травмах, рассеянном склерозе); идиопати­
ТЫСЯЧЕЛИСТНИК ОБЫКНОВЕННЫЙ*
ческая нестабильность детрузора; императивные позывы к мочеиспусканию;
(ACHILLEA MILLEFOLIUM*)
дизурия (поллакиурия, никтурия); ночной энурез; смешанные формы недержа­
ния мочи, в том числе недержание при нагрузке (при кашле, смехе, чиханье или Форма выпуска: трава, собранная в фазу цветения и высушенная.
физической активности). ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гемостатическое средство. Трава тыся­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и подросткам назначают по 10–20 мг 2–3 раза челистника обыкновенного содержит алкалоид ахиллеин (C14H2606N2), каротин,
в сутки с интервалами 8 ч. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе витамин С, дубильные вещества, эфирное масло, органические кислоты, смолы.
5 мг 2–3 раза в сутки. Применяют настой травы тысячелистника в качестве кровоостанавлива­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: механический стеноз пищеварительного тракта; ющего средства в основном при маточном кровотечении на фоне воспали­
задержка мочи при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; тельных заболеваний, фибромиомы и других патологических процессов.
закрытоугольная глаукома; тахиаритмии; миастения; период беременности ПОКАЗАНИЯ: маточное кровотечение.
и кормления грудью; повышенная чувствительность к троспия хлориду. ПРИМЕНЕНИЕ: настой (не менее 15 мл) принимают внутрь 3 раза в сут­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сухость во рту, нарушение аккомодации. ки за 30 мин до еды.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при необходимости назначения в период кормле­ Препараты травы тысячелистника часто применяют одновременно с экс­
ния грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. трактом из листьев крапивы.
При назначении троспия хлорида пациентам с нарушениями функции детру­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
зора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность полного осво­
бождения мочевого пузыря (в том числе катетеризация). При вегетативных УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ*
нарушениях функции мочевого пузыря причина дисфункции должна быть ус­ (CARBO ACTIVATUS MEDICINALIS*)
тановлена до начала терапии. При необходимости следует проводить этио­ CAS №: 16291­96­6
тропную терапию. С осторожностью назначают пациентам, занимающимся Черный порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в обычных растворителях.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного Форма выпуска: таблетки, дозированный порошок в пакетиках.
У
внимания и высокой скорости психомоторных реакций. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: энтеросорбент. Специально обра­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении троспия хлорид ботанный и обладающий в силу этого большой поверхностной активностью,
усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических ан­ уголь активированный способен адсорбировать газы, алкалоиды, эндо­ и эк­
тидепрессантов, хинидина, блокаторов H1­рецепторов, дизопирамида. При зотоксины и другие химические соединения. Уголь активированный в форме
сочетанном применении троспия хлорид усиливает тахикардию, вызванную таблеток имеет меньшую адсорбционную способность, чем в форме порош­
?­адреномиметиками. ка, но более удобен для применения; не токсичен, хорошо выводится из ор­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при назначении препарата пациентам с нарушения­ ганизма через кишечник.
ми функции детрузора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность ПОКАЗАНИЯ: диспепсия, метеоризм, пищевая интоксикация, отравления
полного освобождения мочевого пузыря (в т.ч. катетеризация). При вегетатив­ алкалоидами, солями тяжелых металлов и другими веществами.
ных нарушениях функции мочевого пузыря причина дисфункции должна быть ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1–2 г 2–4 раза в сутки с водой. Для более быстро­
установлена до начала терапии Спазмекса. При необходимости следует про­ го и выраженного эффекта таблетки после измельчения можно принимать в виде
водить этиотропную терапию. Влияние на способность к вождению автотранс­ водной взвеси (на 1/2 стакана воды). В такой же форме, но в большем количестве
порта и работе с механизмами: c осторожностью назначают препарат пациен­ воды назначают внутрь в дозе 20–30 г на прием при отравлениях; указанную
там, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующи­ взвесь используют и для промывания желудка. В виде водной взвеси по 1–2 г 3–
ми повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. 4 раза в сутки назначают также при гиперацидных состояниях (можно принимать
также и при метеоризме). Кроме того, при интоксикациях уголь активированный
ТЫКВА ОБЫКНОВЕННАЯ/КРУПНОПЛОДНАЯ/МУСКАТНАЯ* используют в составе смеси, содержащей 2 части последнего и по 1 части окиси
(CUCURBITA PEPO/MAXIMA/MOSCHATA*) магния и танина (2 столовых ложки смеси на 1 стакан теплой воды).
Форма выпуска: семена, масло из семян, капсулы, суппозитории ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенные поражения пищеварительного тракта,
ректальные. желудочно­кишечное кровотечение.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Тыква (Cucurbita) — род одно­ и мно­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны запор, диарея; при длительном при­
голетних травянистых растений семейства тыквенных, бахчевая культура. Пло­ еме может развиваться дефицит витаминов, гормонов, жиров, белков, что
ды используют в диетическом питании, а также как лекарственное сырье. По требует соответствующей лекарственной или алиментарной коррекции.
содержанию углеводов, витаминов и минеральных солей плоды тыквы превос­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: кал после приема препарата окрашивается в чер­
ходит многие овощные культуры. Тыква содержит значительное количество ви­ ный цвет.
тамина К, солей калия, кальция, железа. Тыквенная мякоть в сыром виде оказы­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: обладая адсорбционным свойством, уголь активиро­
вает слабое мочегонное и слабительное действие. Семена тыквы богаты белко­ ванный может уменьшать эффективность одновременно принимаемых лекарс­
выми веществами (глобулин, глютелин и альбумин), а также содержат гликозид твенных средств, поэтому при сопутствующей фармакотерапии его принимают
за 1–1,5 ч до или через такое же время после приема лекарственных средств.
сантонин (сантолактин), обладающий антигельминтным действием за счет вли­
КомПендиум 2005 С­299
УКРО
УКРОП ДУШИСТЫЙ* (ANETHUM GRAVEOLENS*) чение от 5 мин до 2 ч. Периферический артериальный и венозный тромбоз —
в/в за 20 мин вводят насыщающую дозу 250 000 ЕД, затем непрерывно в те­
Форма выпуска: плоды.
чение 12 ч — еще 750 000 ЕД. Инфаркт миокарда — в/в, в течение 6 ч после
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плоды укропа душистого (огородно­
появления первых симптомов заболевания, вводят 250 000 ЕД с последую­
го) содержат эфирное пахучее масло (не менее 2%), флавоноиды, каротин,
щей инфузией 100 000 ЕД/ч в течение 12 ч. Внутрикоронарно вводят совмес­
кислоту аскорбиновую, фитонциды. Применяют как спазмолитическое и ве­
тно с плазминогеном. Кровоизлияние в переднюю камеру глаза — разводят
трогонное, а также как отхаркивающее средство.
в стерильной бидистиллированной воде и медленно (несколько раз) промы­
ПОКАЗАНИЯ: метеоризм, диспепсия, острый и хронический бронхит.
вают переднюю камеру глаза. Тромбоз артериовенозного шунта: вводят не­
ПРИМЕНЕНИЕ: 1 столовую ложку истолченных плодов заливают 2 стака­
посредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем в течение 1–2 ч.
нами кипятка, настаивают 2–3 ч в закрытой посуде, процеживают. При мете­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечение (продолжающееся или недавно
оризме принимают по 1/2 стакана натощак 2–3 раза в сутки; при заболевани­
остановленное), в том числе в первые 72 ч после операции (особенно ней­
ях дыхательных путей — по 1 столовой ложке 4–5 раз в сутки.
рохирургической), при недавней биопсии и пункции артерии (в течение
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышеная чувствительность.
10 дней), 10 дней после родов; пептическая язва или рак желудка, инсульт (в
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
том числе в анамнезе), выраженная АГ, черепно­мозговая травма, опухоли го­
УНИТИОЛ* (UNITHIOLUM*) ловного мозга, нарушения свертываемости крови (особенно при выраженной
почечной или печеночной недостаточности), кровоточащая опухоль, острый
C3H8O3S3?Na
отек легких, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позво­
Белый или белый со слегка кремовым оттенком мелкокристаллический порошок с очень
легким запахом меркаптана. Легкорастворим в воде, мало — в спирте. ночной или сонной артерии, подострый бактериальный эндокардит, мерца­
Форма выпуска: р­р для инъекций. ние предсердий, митральный стеноз, I триместр беременности. Относитель­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антидот, донатор сульфгидрильных ными противопоказаниями являются активная форма туберкулеза, хрониче­
групп. Вступая в соединение с тиоловыми ядами мышьяк, ртуть и другие ве­ ская почечная или тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, старческий
щества образуют нетоксичные комплексы, которые выводятся из организма возраст (старше 70 лет).
с мочой. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кровоизлияния в месте введения (особенно
ПОКАЗАНИЯ: острое и хроническое отравление соединениями мышьяка, при длительности перфузии более 48 ч), кровотечения (из десен, кишечные),
ртути, висмута, хрома, никеля, кобальта, меди, цинка, свинца, гепатолентику­ редко — пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба,
лярная дегенерация, диабетическая полинейропатия, интоксикация сердеч­ лихорадка, умеренное снижение гематокрита.
ными гликозидами, алкоголем, стрептомицином. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью используют в течение первых
ПРИМЕНЕНИЕ: при лечении отравлений в/м или п/к вводят по 5–10 мл 18 нед беременности (возможна отслойка плаценты), в случае расслаиваю­
5% р­ра (из расчета 50 мг на 10 кг массы тела больного); в 1­е сутки вводят щейся аневризмы, недавно проводившейся сердечно­легочной реанимации
через 6–8 ч, во 2­е — 2–3 раза в сутки, затем по 1–2 инъекции в сутки. При при подозрении на повреждения внутренних органов. Лечение проводят под
гепатолентикулярной дегенерации — в/м по 5–10 мл 5% р­ра ежедневно или тщательным клиническим (геморрагический синдром, гематурия и т.д.) и ла­
через день; 25–30 инъекций на курс лечения. При диабетической полинейро­ бораторным (каждые 4–6 ч) контролем. Уровень фибриногена в крови не дол­
патии — 10 инъекций по 5 мл 5% р­ра в/м. жен быть ниже 100 мг%. После прекращения терапии необходимо вводить в/в
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к унитиолу. капельно гепарин — 5000–10 000 ЕД каждые 12 ч под контролем тромбиново­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, головокружение, тахикардия. го и тромбопластинового времени. При развитии внутренних и массивных на­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует применять при АГ. ружных кровотечений рекомендуется прекратить введение урокиназы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: вероятность геморрагических осложнений повы­
УРОКИНАЗА (UROKINASUM)
шают антикоагулянты (гепарин), антиагреганты (НПВП, дипиридамол). Эф­
CAS №: 9039­53­6 фект урокиназы снижают ингибиторы фибринолиза (эпсилон­аминокапро­
USPDDN: урокиназа.
.
новая кислота и др.). Следует избегать введения декстранов для восстанов­
Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.
ления ОЦК из­за возможной дезагрегации тромбоцитов. Не рекомендуется
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фермент — активатор плазминоге­
смешивать в одном шприце или в одном р­ре для в/в введения с другими ле­
на, получаемый из культур клеток почек человека. Оказывает фибринолити­
карственными средствами.
ческое действие, активирует глу­ и лизплазминогены, превращает их в плаз­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: для экстренной гемостатической терапии использу­
мин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Лизис фибрина при­
ют эпсилон­аминокапроновую кислоту, фибриноген, переливание свежей до­
водит к дезинтеграции составных элементов тромба и его распаду на мелкие
норской крови.
фрагменты, которые уносятся током крови или растворяются на месте плазми­
ном. Образовавшиеся продукты деградации фибриногена способствуют гипо­
УРОФОЛЛИТРОПИН (UROFOLLITROPINUM)
У коагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижают вяз­
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекций.
кость крови. После парентерального введения гипокоагуляционные сдвиги от­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: очищенный ФСГ, получаемый из
мечаются через 3–6 ч. Эффективность повышается при повторном введении
мочи женщин в постменопаузальный период. Оказывает эстрогеноподоб­
в комбинации с гепарином в невысоких дозах. Перед проведением терапии для
ное действие. ФСГ взаимодействует со специфическими рецепторами на по­
установления эффективных доз необходимо определение активности плазми­
верхности малых гранулезных клеток яичников и клеток Стероли в яичках:
ногена и антитромбина III, тромбинового времени и содержания фибриноге­
эти рецепторы связаны с аденилатциклазой посредством гуаниннуклеотид­
на в крови. В случае истощения плазминогена в крови (тяжелый стенозирую­
ного регуляторного белка (Gs­белка). Активация рецепторов приводит к по­
щий атеросклероз, рецидивирующая тромбоэмболия, инфаркт миокарда, ожи­
вышению концентрации внутриклеточного цАМФ и накоплению митохондри­
рение, гиперлипидемия) рекомендуется введение урокиназы в высоких дозах
альных ферментных комплексов, окисляющих боковую цепь ХС с образова­
длительным курсом и комбинирование со свежей плазмой и препаратами плаз­
нием прегненолона (промежуточного продукта в синтезе женских и мужских
миногена. В период беременности терапия может оказаться неэффективной
половых гормонов), количество которого находится в прямо пропорциональ­
из­за наличия в крови высокого уровня естественных ингибиторов урокиназы.
ной зависимости от интрацеллюлярного содержания ХС. Стимулирует гаме­
После в/в введения связывается с белками плазмы крови и инактивируется
тогенез и созревание фолликулов у женщин, а у мужчин регулирует сперма­
протеазами (?2­макроглобулин, ?1­антитрипсин, ?2­антиплазмин, антитромбин
тогенез (увеличивает продукцию андрогенсвязывающего белка).
III). Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся с мочой — до 30–60 мг/сут.
ПОКАЗАНИЯ: синдром поликистозных яичников (при высоком соотноше­
Период полувыведения не превышает 20 мин. При снижении функции почек
нии ЛГ/ФСГ и неэффективности терапии кломифеном), бесплодие при дис­
экскреция значительно уменьшается.
функции яичников.
ПОКАЗАНИЯ: острый артериальный и венозный тромбоз, тромбоэмбо­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м; р­р для инъекций готовят ex tempore. Существуют
лия ветвей легочной артерии, острый инфаркт миокарда в первые 3–6 ч, не­
две схемы применения урофоллитропина: ежедневное введение в дозе 75 ME
стабильная стенокардия, тромбоз артериовенозного шунта, облитерирующий
в первые 7 дней менструального цикла, вторая схема — вводят через день в до­
атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей, первичная гипертензия
зе 225–375 ME в течение 1 нед. Через 24–48 ч после введения последней
малого круга кровообращения.
дозы (независимо от применявшейся схемы) производится однократная инъ­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, в/а, внутрикоронарно, эндоокулярно. Перед про­
екция хорионического гонадотропина в дозе 10 000 ME. При наличии овуляции,
ведением в/в инфузий разводят в изотоническом р­ре натрия хлорида или
но отсутствии наступления беременности введение урофоллитропина может
5% р­ре декстрозы. Применяют в низких, средних или высоких дозах. Ко­
быть повторено по одной из схем в течение не менее 2 циклов.
роткий курс предусматривает введение 500 000 ЕД за 2 ч. Введение уро­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к урофоллитро­
киназы сочетают с постоянной в/в инфузией гепарина в невысоких дозах
пину, высокий уровень ФСГ при первичной недостаточности яичников, де­
(1000 ЕД/кг в 1 ч). Тромбоэмболия легочной артерии — в/в 4000 ЕД/кг в тече­
компенсированная патология щитовидной железы и надпочечников, опухо­
ние 10 мин, затем в течение 12–24 ч непрерывно капельно — по 4000 ЕД/кг.
Регионарное введение проводят, используя ангиографический катетер, в те­ ли гипофиза, бесплодие, не обусловленное нарушением функции яичников,
КомПендиум 2005
С­300
ФАКТ
метроррагия и другие кровотечения невыясненной этиологии, увеличение ветственно увеличивается содержание урсодезоксихоловой кислоты в желчи.
яичников (за исключением синдрома поликистозных яичников), период бере­ Максимальная концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи отмечается
менности и кормления грудью. при ее приеме в суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления (тошнота, рвота, диа­ концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи не повышается (фаза пла­
рея, боль в эпигастральной области, метеоризм), головная боль, ателекта­ то). Около 50–70% введенной дозы экскретируется с желчью. Урсодезоксихо­
зы легких, респираторный дистресс­синдром, некардиогенный отек легких, ловая кислота проникает через плацентарный барьер.
синдром гиперстимуляции яичников, тромбоэмболические осложнения, об­ ПОКАЗАНИЯ: первичный билиарный цирроз печени, первичный склеро­
разование множественных кист яичников, уплотнение молочных желез, гемо­ зирующий холангит, хронический активный гепатит, кистозный фиброз, атре­
перитонеум, повышение вероятности внематочной и многоплодной беремен­ зия внутрипеченочных желчных протоков, холестаз при парентеральном пи­
ности, хромосомные нарушения у плода (трисомия в 13­й и 18­й парах хро­ тании, алкогольное поражение печени, острый гепатит, профилактика пора­
мосом), аллергические реакции (кожная сыпь и зуд, алопеция, лихорадка, жений печени при использовании гормональных контрацептивных средств,
артралгия, миалгия, общая слабость), реакции в месте введения (гиперемия, лечении цитостатиками (при трансплантации); холестериновые желчные кон­
уплотнение и болезненность). кременты в желчном пузыре (при невозможности их удаления хирургическим
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется синдромом гиперстимуляции яичников или эндоскопическим способом), билиарный рефлюкс­гастрит и рефлюкс­
(увеличение яичников, боль внизу живота, тошнота, рвота, диарея, увеличе­ эзофагит, дискинезия желчных протоков.
ние массы тела, олигоурия, асцит, гидроторакс, гемоперитонеум, гемокон­ ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения больных с острыми и хроническими заболе­
центрация, диспноэ) и тромбоэмболическими осложнениями. ваниями печени и для растворения холестериновых конкрементов применяют
Лечение состоит из трех фаз: І фаза направлена на снижение концен­ в дозе 10 мг/кг в сутки, непрерывно в течение длительного времени. У боль­
трации гормона в крови и предупреждение развития тромбоэмболических ных с хроническими заболеваниями печени длительность лечения может со­
осложнений; заключается во в/в введении небольших количеств альбумина ставлять от нескольких месяцев до 2 лет. Длительность процесса растворе­
с постоянным контролем содержания электролитов в плазме крови и уров­ ния желчных конкрементов при применении кислоты уросодезоксихоловой
ня гематокрита; II фаза начинается после стабилизации состояния больной составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения не на­
и направлена на снижение содержания жидкости в полостях организма, для блюдается растворения желчных конкрементов, то лечение следует прекра­
чего в/в вводят небольшие количества гипертонического р­ра натрия хлорида тить. Принимают ежедневно в суточной дозе однократно перед сном.
и альбумина; III фаза направлена на предупреждение отека легких, обуслов­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый холецистит и/или холангит, декомпенси­
ленного поступлением большого количества жидкости из полостей организма рованный цирроз печени, гастрит, энтероколит, тяжелые органические пора­
в сосудистое русло, и включает назначение диуретиков при постоянном конт­ жения почек и печени с нарушением функции органа.
роле гематокрита и содержания электролитов в плазме крови. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в начале лечения возможна диарея, в отдельных
случаях кожный зуд, однако в большинстве случаев применение кислоты ур­
УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА содезоксихоловой, напротив, способствует уменьшению выраженности зуда,
(ACIDUM URSODEOXYCHOLICUM) сопровождающего холестаз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: успешное консервативное лечение желчнокамен­
CAS №: 128­13­2 C24H40O4
ной болезни возможно при наличии чисто холестериновых (рентгенонегатив­
ных) конкрементов диаметром не более 1,5–2 см, сохраненной функции жел­
чного пузыря, проходимости пузырного и общего желчного протока; камни не
должны заполнять более половины объема желчного пузыря. Для точного оп­
ределения характера конкрементов рекомендуется проводить рентгеногра­
фию в комплексе с УЗИ.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продол­
жать еще несколько месяцев после лизиса конкрементов.
В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня транс­
. USPDDN: 3?,7?­дигидрокси­5?­холан­24­овая кислота.
аминаз не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомен­
Mm = 392,58 Да. Первичная желчная кислота, в норме в организме человека
дуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализу­
продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных
ются в течение 1 мес.
кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей.
Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антациды, содержащие алюминий, ионообменные
вкуса. Свободнорастворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, малорастворим
смолы (колестирамин, колестипол) препятствуют абсорбции кислоты урсоде­
в хлороформе, труднорастворим в эфире, практически нерастворим в воде. Точка
зоксихоловой в кишечнике.
плавления = 203 °С. Растворимость в воде при температуре 20 °С = 20 мг/л.
log P (октанол­вода) = 3,00.
ФАКТОР СВЕРТЫВАНИЯ IX* (FACTOR COAGULATIONIS IX*)
Форма выпуска: капсулы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический стереоизомер хе­ CAS №: 9001­28­9

Ф
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
ноксихоловой кислоты. Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопро­
инъекционного р­ра.
текторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих фак­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гемостатическое средство, хрома­
торов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выражен­
тографически очищенный фактор свертывания крови человека. Восполняет
ность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе
недостаток фактора свертывания IX и устраняет гипокоагуляцию у больных с
экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ ­зависимой ?­протеинкиназы,
его дефицитом. В организме превращается в активированный фактор IX (IХа)
урсодезоксихоловая кислота снижает концентрацию токсичных для гепато­
и в комбинации с фактором VIII переводит фактор Х в Ха, обусловливающий
цитов желчных кислот (холовой, литохоловой, дезоксихоловой и др.). Тормо­
переход протромбина в тромбин и способствующий образованию фибрино­
зит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по­видимому, за
вого сгустка. Повышает уровень в плазме крови витамин К­зависимых факто­
счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при пе­
ров коагуляции (II, VII, IX и X).
ченочно­кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержани­
Около 30–50% фактора IX определяется в крови сразу после в/в инфу­
ем бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулиру­
зии; затем гемостатическая активность постепенно снижается.
ет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполяр­
ПОКАЗАНИЯ: геморрагический синдром при дефиците фактора IX (врож­
ные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая
денном или приобретенном), гемофилии В и А (монотерапия или в сочета­
синтез ХС в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихоло­
нии с ингибиторами фактора VIII), передозировка антикоагулянтов кумарино­
вая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато­холестериновый
вого ряда или необходимость проведения оперативных вмешательств на фо­
индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и преду­
не их применения.
преждает образование новых.
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в струйно или капельно. Режим дозирования устанав­
Урсодезоксихоловая кислота абсорбируется в тонком кишечнике за счет
ливается индивидуально при контроле уровня фактора свертывания IX в кро­
пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — посредством активного транс­
ви. В экстренных случаях следует учитывать, что первая доза — 1 МЕ/кг повы­
порта. При приеме внутрь в дозе 0,5 г максимальная концентрация в плазме
шает уровень фактора свертывания IX на 0,5–1%, а последующие введения
крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно.
в той же дозе — на 1–1,5%. При экстракции зубов и оперативных вмешатель­
При систематическом приеме урсодезоксихоловая кислота становится основ­
ствах малого объема уровень фактора IX не должен снижаться ниже 30% нор­

<< Пред. стр.

стр. 536
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>