<< Пред. стр.

стр. 537
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ной желчной кислотой в сыворотке крови, составляя около 48% общего пула
мы, при желудочно­кишечных кровотечениях — ниже 30–50%, а при внутри­
желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы крови — 96–99%. Те­
черепных кровоизлияниях или обширных операциях — ниже 60%.
рапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихо­
Для длительной профилактики кровотечений (тяжелая гемофилия В) вво­
ловой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация урсодезоксихо­
ловой кислоты в желчи зависит от дозы: при повышении суточной дозы соот­ дят 18–30 ME кг 1 раз в неделю или по 9–15 ME кг 2 раза в неделю.
КомПендиум 2005 С­301
ФАКТ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фактору сверты­ расчета 1 ЕД на 1 кг массы тела его содержание в крови увеличивается
вания IX, острый тромбоз, острый инфаркт миокарда, ДВС­синдром, дефицит в среднем на 1%. Исходя из этого, количество доз, необходимое для повыше­
фактора VII, период беременности и кормления грудью. ния концентрации фактора VIII в крови до заданного уровня вычисляют
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: снижение резистентности к инфекционным за­ по формуле: массу тела больного (в кг) умножить на необходимое содержа­
болеваниям, тромбоэмболии, аллергические и иммунопатологические ре­ ние фактора VIII в крови больного и разделить на 200 (минимальное содержа­
акции: боль в спине, тошнота, крапивница, тахикардия, артериальная гипо­ ние фактора VIII в единицах активности в 1 дозе криопреципитата). После
тензия, одышка, анафилактические реакции; возможно образование антител полной остановки кровотечения введение фактора VIII больным гемофилией
к фактору IX. осуществляют с интервалом 12–24 ч в дозе, обеспечивающей повышение
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует учитывать, что образующиеся к фактору содержания фактора VIII не менее чем на 20%. Лечение продолжают в тече­
свертывания IX антитела могут частично или полностью инактивировать его, ние нескольких дней — до видимого уменьшения размеров гематомы. При хи­
и в этом случае рекомендуется повышение доз и применение активирован­ рургических вмешательствах гемостатическую дозу вводят за 30 мин до опе­
ных факторов протромбинового комплекса и/или иммуносупрессоров. рации. При массивном кровотечении восполняют кровопотерю, в конце опера­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим с другими гемостатическими сред­ ции криопреципитат вводят повторно (1/2 дозы от первоначальной). Через
ствами (возможна контактная активация или инактивация). 3–5 дней после операции необходимо поддерживать концентрацию факто­
ра VIII в крови больного в тех же пределах, что и во время операции. В после­
ФАКТОР СВЕРТЫВАНИЯ VIII* (FACTOR COAGULATIONIS VIII*) операционный период в дальнейшем для поддержания гемостаза достаточно
повысить содержание фактора VIII до 20%. Длительность гемостатической те­
CAS №: 113189­02­9
рапии — 7–14 дней и зависит от характера, локализации кровотечения, репара­
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
тивных особенностей ткани. Лечение больного гемофилией криопреципитатом
инъекционого р­ра.
целесообразно сочетать с одновременным назначением антифибринолитичес­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: хроматографически очищенная лио­
ких средств и ГКС в профилактических и средних терапевтических дозах.
филизированная фракция плазмы крови человека, содержащая фактор VIII
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
свертывания крови. Антигемофильный глобулин, восполняет дефицит факто­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические и трансфузионные реакции (кра­
ра свертывания VIII, временно компенсирует коагуляционный дефект у боль­
пивница, сыпь, стридорозное дыхание, снижение АД, озноб, гипертермия,
ных гемофилией А. Находится в естественном сочетании с белком С фактора
анафилаксия), преходящая парестезия слизистой оболочки полости рта, тош­
VIII, фактором Виллебранда. Включается в процессы свертывания крови, спо­
нота, рвота, головная боль.
собствует переходу протромбина в тромбин и образованию фибринового
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в период беременнос­
сгустка. Сразу после введения повышает коагуляционный потенциал крови.
ти и кормления грудью. Необходимо осуществлять контроль ЧСС до и во вре­
Снижение активности антигемофильного фактора носит двухфазный харак­
мя терапии: при значительном повышении ЧСС замедляют скорость инфузии
тер: ранняя фаза — быстрое снижение активности, характеризует время урав­
или прекращают введение. Во время и после окончания курса терапии необ­
новешивания с внесосудистым пространством, вторая фаза — медленная, от­
ходимо контролировать содержание фактора VIII в крови. Для выявления при­
ражает биологический период полураспада введенного антигемофильного
знаков прогрессирующей гемолитической анемии необходимо осуществлять
фактора и составляет 9–14 ч. Специфическая активность (после добавления
альбумина человека) — 9–22 МЕ протеина. 1 МЕ (по определению стандарта контроль за гематокритом и прямой реакцией Кумбса. Изменения иммунного
фактора VIII свертывающей системы крови ВОЗ) приблизительно равна уров­ статуса у больных асимптоматической гемофилией обусловлены многократ­
ню антигемофильного фактора, присутствующего в 1 мл свежей донорской ным воздействием вирусных возбудителей и/или возможным наличием при­
плазмы человека. месей в препаратах фактора VIII (например, IgG). Для достижения удовлет­
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови пос­ ворительных клинических результатов помимо первоначально рассчитанной
ле в/в введения — от 10 мин до 2 ч. Период полувыведения — 8,4–19,3 ч. Ак­ дозы возможно введение дополнительной дозы. При отсутствии клинического
тивность фактора свертывания VIII снижается постепенно — на 15% в течение эффекта необходимо провести тест на выявление ингибитора и определить
12 ч. При гипертермии период полувыведения фактора свертывания VIII мо­ его количество в нейтрализованных антигемофильных единицах на 1 мл или
жет уменьшаться. общий объем плазмы. Для снижения риска развития побочных эффектов ре­
ПОКАЗАНИЯ: гемофилия А, болезнь Виллебранда (лечение и профилак­ комендуется использовать не позднее 1 ч после разведения, вводить только
тика кровотечений, в том числе во время хирургических вмешательств); при­ в/в, в течение не менее 3 ч (со скоростью 10 мл/мин), р­р не замораживать
обретенный дефицит фактора VIII, заболевания, сопровождающиеся образо­ и не использовать вторично. Возможно развитие антител к фактору сверты­
ванием антител к фактору VIII. вания VIII, в таких случаях эффективность терапии обычно снижается, что мо­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в. Для профилактики спонтанного кровотечения или жет потребовать повышения дозы фактора свертывания VIII. Возможно повы­
при легком кровотечении — 10 МЕ/кг (содержание фактора VIII, необходи­ шение скорости снижения показателей CD4­клеточного анализа у ВИЧ­серо­
мого для предупреждения спонтанного кровотечения — 5% от нормального положительных больных гемофилией.
уровня); при умеренном кровотечении и проведении небольшого по объему ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: даназол повышает активность фактора свертыва­
хирургического вмешательства (например, экстракция зуба) — 15–25 МЕ/кг ния VIII.
Ф (содержание фактора VIII — 30–80% от нормы) с последующей поддержива­
ФАМОТИДИН (FAMOTIDINUM)
ющей дозой 10–15 МЕ/кг каждые 12–24 ч в течение 3 сут или до получения
достаточного клинического эффекта; при остром кровотечении, угрожающем CAS №: 76824­35­6 C8H15N7O2S3
жизни — 40–50 МЕ/кг (содержание фактора VIII — 60–100% от нормы) с по­
следующей поддерживающей дозой 20–25 МЕ/кг каждые 8–24 ч; при обшир­
ных хирургических вмешательствах — 40–50 МЕ/кг за 1 ч до процедуры и 20–
25 МЕ/кг — через 5 ч после первой дозы (т.е. 80–100% от нормы до и после
операции), затем повторяют каждые 8–24 ч до получения достаточного кли­
нического эффекта. Для длительной профилактики кровотечений при тяжелой
гемофилии А — 12–25 МЕ/кг каждые 2–3 дня. . USPDDN: (1­амино­3­(((2­((диаминометилен)амино)­4­тиазолил)метил)тио)пропил
иден)сульфамид.
Криопреципитат применяют с учетом совместимости по АВ0­группам
RTECS: 3­(((2­((аминоиминометил)амино)­4­тиазолил)метил)тио)­N­(аминосульфонил)
крови. Емкость с замороженным криопреципитатом помещают для оттаива­
пропанимидамид.
ния и полного растворения на водяную баню при температуре не выше 35– Mm = 337,45 Да. Точка плавления = 163,5 °С. log P (октанол­вода) = –0,64.
37 °С и выдерживают не более 7 мин. Образующийся при этом прозрачный Растворимость в воде при температуре 20 °С = 1000 мг/л. Белый или бледно­желтый
желтоватого цвета р­р, который не должен содержать хлопьев, применяют кристаллический порошок. Хорошорастворим в уксусной кислоте, слабо — в метаноле
сразу после приготовления. Вводят в/в струйно с помощью шприца или сис­ и воде, практически нерастворим в этаноле.
Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
темы для переливания с фильтром одноразового пользования. Доза зависит
лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р­ра.
от исходного содержания фактора VIII в крови больного гемофилией, характе­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фамотидин — антисекреторное средст­
ра и локализации кровотечений, степени риска хирургического вмешательс­
во, блокатор Н2­рецепторов.
тва, наличия в крови больного специфического ингибитора, способного ней­
Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулиро­
трализовать активность фактора VIII (выражается в единицах активности фак­
ванную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижени­
тора VIII). Для обеспечения эффективного гемостаза при наиболее частых
ем продукции соляной кислоты и повышением рН снижается активность пеп­
осложнениях гемофилии (гемартрозы, почечные, десневые и носовые крово­
сина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы
течения), а также удалении зубов содержание фактора VIII в плазме должно
и составляет от 12 до 24 ч.
быть не ниже 20%; при межмышечных гематомах, желудочно­кишечных кро­
После приема внутрь биодоступность составляет 40–45%, действие раз­
вотечениях, переломах и других травмах — не ниже 40%; при большинстве
вивается через 1 ч и продолжается в течение 10–12 ч. После в/в введения
хирургических вмешательств — не менее 70%. При введении фактора VIII из
КомПендиум 2005
С­302
ФАМЦ
максимальное действие развивается в течение 30 мин, период полувыведе­ вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата в клетках, поражен­
ния составляет 2,3–3,5 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин период ных Varicella zoster, Herpes simplex I и II, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно.
полувыведения фамотидина из плазмы крови увеличивается и может дости­ Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не пре­
гать 20 ч. После приема внутрь 30–35% фамотидина выводится с мочой в не­ вышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях
измененном виде, а после в/в введения — 65–70%. пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Пенцикловир
ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов
симптоматические язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, реф­ вируса Herpes simplex с измененной ДНК­полимеразой. Установлено, что часто­
люкс­эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, перед проведением общей та возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превыша­
анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого. ет 0,3%, и 0,19% — у пациентов со сниженным иммунным статусом. Применение
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, при пептической язве желудка и двенадцатиперст­ фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпети­
ной кишки принимают по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза ческой невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
в сутки на протяжении 4–8 нед. После достижения терапевтического эффек­ ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные Varicella zoster (опоясывающий гер­
та в течение 2–4 нед фамотидин необходимо принимать в поддерживающей пес), включая опоясывающий герпес с осложнениями со стороны органа зре­
дозе. С профилактической целью назначают по 20 мг 1 раз в сутки перед ния; инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция,
сном. При рефлюкс­эзофагите дозу устанавливают индивидуально в зависи­ рецидивирующая хроническая инфекция.
мости от состояния больного. Начальную дозу 20 мг принимают каждые 6 ч. ПРИМЕНЕНИЕ: при инфекциях, вызванных Varicella zoster, у пациентов
При синдроме Золлингера — Эллисона принимают в дозе 20–40 мг 4 раза с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза
в сутки. При выраженном нарушении функции почек дозу снижают. в сутки или 500 мг 2 раза в сутки, или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней (ост­
В/в струйно или капельно вводят только в тяжелых случаях или при не­ рая фаза заболевания). При осложнениях со стороны органа зрения рекоменду­
возможности приема фамотидина внутрь. Перед в/в струйным введением су­ емая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. При инфекциях, вы­
хое вещество растворяют в 5–10 мл 0,9% р­ра натрия хлорида. Р­р вводят званных вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунным статусом,
медленно, в течение не менее 2 мин. Перед в/в капельным введением сухое назначают в дозе 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. При первичной герпе­
вещество разводят в 100 мл р­ра глюкозы для инфузий. Полученный р­р вво­ тической инфекции, вызванной вирусами Herpes simplex I и II типов, у пациентов
дят в течение 15–30 мин. Обычно вводят в/в по 20 мг каждые 12 ч. При син­ с нормальным иммунным статусом, назначают в дозе 250 мг 3 раза в сутки в те­
дроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 20 мг, ее вводят чение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появле­
каждые 6 ч, в дальнейшем дозу корригируют в зависимости от секреции со­ ния первых симптомов заболевания. При рецидивах хронической инфекции
ляной кислоты и клинического состояния больного. взрослым назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует
Перед проведением общей анестезии для предупреждения аспирации начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов
желудочного содержимого 20 мг фамотидина вводят в/в в день проведения заболевания. При герпетической инфекции, вызванной Herpes simplex I и II типов
операции или не менее чем за 2 ч до начала операции. При почечной не­ у пациентов со сниженным иммунным статусом назначают в дозе 500 мг 2 раза
достаточности, если клиренс креатинина составляет 30 мл/мин и менее или в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу
уровень креатинина сыворотки крови 3 мг % и более, суточную дозу фамоти­ после появления первых симптомов заболевания. При рецидивирующей герпе­
дина (как для приема внутрь, так и для в/в введения) снижают до 20 мг или тической инфекции назначают по 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периоди­
увеличивают интервал между приемом или введением до 36–48 ч. ческое прекращение приема 1 раз в 12 мес для оценки возможных изменений те­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фамотидину, пе­ чения заболевания. У ВИЧ­инфицированных пациентов эффективная доза со­
риод беременности и кормления грудью, нарушение функции печени, воз­ ставляет 500 мг 2 раза в сутки. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста
раст до 14 лет. при условии неизмененной функции почек не требуется. У пациентов с наруше­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях возможны лихорадка, головная нием функции почек отмечается снижение клиренса пенцикловира. Рекомендует­
боль, повышенная утомляемость, диарея или запор, аллергические реакции, ся адекватная коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креа­
аритмия, холестатическая желтуха, повышение активности трансаминаз в сыво­ тинина. При назначении больным с нарушением функции почек, находящихся
ротке крови, анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, ощущение сухости во рту; на гемодиализе, следует учитывать, что после 4 ч гемодиализа концентрация
очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, ми­ пенцикловира в плазме крови снижается приблизительно на 75%, поэтому дозу
алгия, артралгия, преходящие психические расстройства, бронхоспазм, алопе­ фамцикловира следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Реко­
ция, акне, кожный зуд, сухость кожи, ощущение шума в ушах, нарушения вкусо­ мендуемая доза составляет 250 мг (для больных с опоясывающим герпесом)
вых ощущений; при в/в введении — раздражение в месте инъекции. и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным с нарушени­ У больных с заболеваниями печени в фазе компенсации корректировки дозы
ем функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо исключить не требуется. Данные о применении фамцикловира при тяжелых декомпенсиро­
наличие злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцати­ ванных хронических заболеваниях печени отсутствуют, поэтому точных рекомен­
перстной кишки. даций по дозированию фамцикловира у этой категории больных не существует.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антацидные средства могут вызвать нарушение аб­ Эффективность и безопасность фамцикловира у детей не изучалась.
Ф
сорбции фамотидина при одновременном применении, поэтому перерыв ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фамцикловиру,
между приемом указанных средств должен составлять не менее 1–2 ч. пенцикловиру.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: переносимость фамцикловира в исследованиях
ФАМЦИКЛОВИР (FAMCICLOVIRUM) у человека была хорошей. С такой же частотой, как и у пациентов, получавших
плацебо, отмечались слабые и умеренные головные боли и тошнота. В пост­
CAS №: 104227­87­4 C14H19N5O4
маркетинговых исследованиях редко отмечались рвота, головокружение, кож­
ная сыпь и, преимущественно у пожилых пациентов, спутанность сознания
и галлюцинации. У пациентов со сниженным иммунитетом отмечались также
боли в животе, лихорадка и редко — гранулоцитопения и тромбоцитопения
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поскольку безопасность фамцикловира в период
беременности и кормления грудью не изучалась, его применение в эти пе­
риоды не рекомендуется, если только возможные преимущества лечения
не превышают потенциальный риск. Неизвестно, выделяется ли пенцикло­
вир с грудным молоком. Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта
на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.
. USPDDN: 1,3­пропандиол, 2­(2­(2­амино­9H­пурин­9­ил)этил)­, диацетат (эфир).
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и те­
Mm = 321,34 Да. Белый или бледно­желтый порошок. Хорошорастворим в ацетоне
ратогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Следует соблюдать
и метаноле, плохо — в этаноле и изопропаноле.
осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для кото­
Форма выпуска: таблетки п/о.
рых может потребоваться коррекция режима дозирования. Специальных пре­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство. После при­
досторожностей у пациентов пожилого возраста не требуется.
ема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клинически значимого фармакокинетического вза­
in vitro и in vivo активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая ви­
имодействия фамцикловира с другими препаратами не отмечалось. Докли­
рус Varicella zoster и Herpes simplex I и II типов, а также вирусов Эпштейна — Барр
нические исследования не выявили воздействия фамцикловира на систему
и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клет­
цитохрома Р450. Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние
ки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в моно­
фосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: описанные случаи передозировки (10,5 г) фамциклови­
в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами
клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК, нарушая репликацию ра не сопровождались клиническими проявлениями. По показаниям назначает­
КомПендиум 2005 С­303
ФЕКС
ся поддерживающая терапия. При несоблюдении рекомендаций по снижению мися микросомальными ферментами печени. При совместном введении фек­
дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек софенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофена­
отмечены случаи ОПН. Пенцикловир выводится при гемодиализе (через 4 ч ге­ дина в плазме крови повышается в 2–3 раза, что обусловлено, по­видимому,
модиализа концентрация в плазме крови снижается приблизительно на 75%). увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и уменьшением элими­
нации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением ин­
ФЕКСОФЕНАДИН (FEXOFENADINUM) тервала Q–T и не связаны с увеличением выраженности побочных эффектов
по сравнению с эффектами препаратов, вводимых раздельно.
CAS №: 83799­24­0 C32H39NO4
Взаимодействия фексофенадина и омепразола не наблюдалось. При ис­
пользовании содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема
фексофенадина биодоступность снижается, вероятно, за счет связывания в пи­
щеварительном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом фексофенади­
на и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: рекомендуется промывание желудка, назначение ак­
тивированного угля. Гемодиализ неэффективен.
. NLM: бензенуксусная кислота, 4­(1­гидрокси­4­(4­(гидроксидифенилметил)­ ФЕЛБАМАТ (FELBAMATUM)
1­пиперидинил)бутил)­?,?­диметил­.
CAS №: 25451­15­4 C11H14N2O4
MESH: 4­(1­гидрокси­4­(4­(гидроксидифенилметил)­1­пиперидинил)бутил)­?,
?­диметилбензенуксусная кислота.
Mm = 501,67 Да. Точка плавления = 142,5 °С. log P (октанол­вода) = 2,81. Белый или
бесцветный кристаллический порошок. Легкорастворим в метаноле и этаноле, слабо­
растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной
оболочкой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиаллергическое средство, бло­
катор Н1­рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным . MESH, RTECS, USPDDN: 2­фенил­1,3­пропандиола дикарбамат.
Mm = 238,25 Да. Точка плавления = 151,5 °С. log P (октанол­вода) = 0,76.
метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия. Антигиста­
Форма выпуска: таблетки, суспензия для приема внутрь.
минный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает мак­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противосудорожное (противоэпи­
симума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема при­
лептическое) средство. Механизм антиконвульсивного действия полностью
выкания не наблюдалось. При приеме внутрь в дозах до 130 мг эффектив­
не изучен. В исследованиях in vitro установлено, что фелбамат имеет слабую
ность фексофенадина является дозозависимой. Эффект после приема в дозе
степень связывания с ГАМК­ и бензодиазепиновыми рецепторами и не взаи­
120 мг сохраняется в течение 24 ч.
модействует с участком связывания MK­801 комплекса рецептор N­метил­D,
После приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется
L­аспартовой кислоты (NMDA)–ионофор. Тем не менее, связываясь со стрих­
из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме
ниннечувствительным участком комплекса NMDA рецептор–ионофор, фелба­
крови приблизительно через 1–3 ч. Среднее значение максимальной концен­
мат выступает в роли антагониста глицина.
трации после приема в дозе 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно
Фелбамат хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. С белками
494 нг/мл, а после приема в дозе 120 мг — 427 нг/мл. Фармакокинетика фек­
плазмы крови (преимущественно с альбумином) связывается 22–25% фел­
софенадина при приеме внутрь в дозе до 120 г 2 раза в сутки носит линей­
бамата. Терминальный период полувыведения фелбамата — 20–23 ч. Кли­
ный характер. Прием в дозе 240 мг 2 раза в сутки вызывает несколько боль­
ренс после однократного применения в дозе 1,2 г около 26 мл/ч на 1кг массы
шее, чем пропорциональное, увеличение (8,8%) AUC, что свидетельствует
тела, после повторных приемов — 30 мл/ч на 1кг массы тела. Около 90% фел­
о том, что при ежедневном приеме фексофенадина в дозах 40–240 мг фар­
бамата экскретируется с мочой, из них 40–50% в неизмененном виде, 40%
макокинетика его практически линейна. Связывание с белками плазмы кро­
в виде неидентифицированных метаболитов и конъюгатов и 15% — в виде па­
ви составляет 60–70%. Фексофенадин подвергается незначительному мета­
рагидроксифелбамата, 2­гидроксифелбамата и фелбамата монокарбамата,
болизму (печеночному или внепеченочному), так как он обнаруживается в мо­
которые не обладают значимой антиконвульсивной активностью.
че в основном в неизмененном виде. Концентрация фексофенадина в плазме
ПОКАЗАНИЯ: различные формы эпилепсии при неэффективности аль­
крови снижается биэкспоненциально с периодом полувыведения в диапазо­
тернативного лечения, в том числе парциальные и генерализованные присту­
не от 11 до 15 ч после многократного приема. Выводится преимущественно
пы, ассоциированные с синдромом Леннокса — Гасто у детей.
с желчью, до 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым — начиная с 1,2 г/сут, постепенно повы­
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение сезонного аллергического ри­
шая до максимальной суточной дозы 3,6 г; детям в возрасте от 2 до 14 лет из
нита, хронической крапивницы.
расчета 15 мг на 1 кг массы тела в сутки.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимос­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фелбамату, тя­
ти от показаний назначают внутрь в соответствующей лекарственной форме,
Ф желые заболевания печени, анемия, миелосупрессия.
содержащей 180 или 120 мг фексофенадина, 1 раз в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рво­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фексофенадину.
та, анорексия, запор, уменьшение массы тела, общая слабость, головокру­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), голово­
жение, головная боль, бессонница, повышенная утомляемость, сонливость,
кружение (1,5%), повышенная утомляемость (0,9%), тошнота (1,5%). Частота
депрессия, темный цвет мочи, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса — Джон­
возникновения указанных явлений при приеме фексофенадина в клинических
сона, фотосенсибилизация, повышение активности АлАТ и АсАТ в сыворотке
испытаниях была аналогична их частоте при приеме плацебо.
крови, гипофосфатемия, респираторные инфекции, ринит, диплопия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нет данных о безопасности применения фексофена­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения фелбаматом рекомендуется каждые
дина в период беременности, поэтому назначать его следует только в том слу­
2 нед проводить общий анализ крови и функциональные печеночные тесты.
чае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает
В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
потенциальный риск для плода. При необходимости применения фексофенади­
Внезапная отмена фелбамата может привести к резкому ухудшению со­
на в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного
стояния.
вскармливания, поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко.
До выяснения характера индивидуальной реакции на фелбамат не сле­
Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей
дует управлять транспортом или работать с потенциально опасными меха­
в возрасте до 12 лет не изучались.
низмами.
Фексофенадин следует применять с осторожностью у лиц пожилого воз­
Во время лечения фелбаматом необходимо избегать инсоляции.
раста, больных с почечной или печеночной недостаточностью, поскольку
Безопасность применения фелбамата в период беременности и кормле­
в настоящеее время не накоплено достаточно клинического опыта примене­
ния грудью не установлена.
ния фексофенадина у пациентов данных групп.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетании с другими антиконвульсантами (фени­
На основании фармакодинамического профиля и известных побочных
тоин, кислота вальпроевая, карбамазепин) требуется соответствующая коррек­
эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина на способ­
ция дозы этих средств или фелбамата.
ность к управлению транспортными средствами и выполнению работ, требу­
ющих концентрации внимания, маловероятно. Тем не менее, рекомендуется
ФЕЛОДИПИН (FELODIPINUM)
оценить индивидуальную реакцию на фексофенадин до того, как приступать
Форма выпуска: таблетки медленного высвобождения п/о.
к управлению транспортными средствами или к выполнению других сложных
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный антагонист ионов каль­
видов деятельности.
ция, производное дигидропиридина. Обладает гипотензивным, антианги­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: фексофенадин не биотрансформируется в печени
и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующи­ нальным, слабым натрийуретическим и диуретическим эффектами. Избира­
КомПендиум 2005
С­304
ФЕНИ
тельно действует на гладкие мышцы артериол, в терапевтических дозах не путем комплексообразования с железом. В результате образуется хелатный
влияет на сократимость и проводимость миокарда. комплекс изониазида и двухвалентного железа. Блокированный железом хе­
ПОКАЗАНИЯ: АГ. латный узел молекулы гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) теряет спо­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза со­ собность к взаимодействию с активными центрами металлосодержащих фер­
ставляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10 г ментов, а включение первичной аминогруппы гидразида в хелатный цикл комп­
1 раз в сутки. лекса препятствует взаимодействию с N­ацетилтрансферазой. В связи с этим
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к производным феназид является малотоксичным средством, при применении которого не тре­
дигидропиридина, тахикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД буется коррекции разовых и курсовых доз в зависимости от скорости его аце­
ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в тилирования. Феназид обладает пролонгированным действием.
течение первой недели), выраженная сердечная недостаточность, период бе­ Всасывается из пищеварительного тракта медленно, время достижения
ременности (особенно I триместр) и кормления грудью. максимальной концентрации в плазме крови составляет 5–6 ч. Период полу­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: больные обычно хорошо переносят лечение фе­ выведения — 7,2 ч.
лодипином, в некоторых случаях могут отмечаться головная боль, головокру­ ПОКАЗАНИЯ: в составе комплексной терапии туберкулеза различной
жение, гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотен­ локализации (в том числе при сопутствующих заболеваниях ЦНС и печени
зия, тошнота, общая слабость, утомляемость, аллергические реакции в виде и плохой переносимости препаратов гидразида изоникотиновой кислоты).
кожной сыпи, отеки голеней и стоп. ПРИМЕНЕНИЕ: в первый день лечения (для уточнения индивидуальной пе­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении фелодипина с ци­ реносимости феназида) назначают 250 мг утром после еды. При отсутствии по­
метидином и другими ингибиторами печеночного микросомального окис­ бочных эффектов назначают по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) через
ления его концентрация в плазме крови повышается, а при одновременном 30–40 мин после еды. Общая продолжительность лечения — 6–8 мес и более.
применении с индукторами ферментов (фенитоин, барбитураты, карбамазе­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые формы легочно­сердечной недостаточ­
пин) — снижается. ности, тяжелые формы ИБС, повышенная чувствительность к феназиду.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, тромбоз, кардиотоксичность,
ФЕНАЗЕПАМ* (PHENAZEPAMUM*) диспепсические явления.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: клинический опыт применения феназида в период
CAS №: 51753­57­2 C15H10BrClN2O
беременности отсутствует. В связи с этим его назначение возможно только
в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенци­
альный риск для плода. Поскольку феназид, также как и изониазид, являет­
ся производным ГИНК, совместное применение феназида и изониазида не­
целесообразно. В период применения феназида показан регулирный конт­
роль ЭКГ и коагулограммы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечено антагонизма или несовместимости
. RTECS: 2H­1,4­бензодиазепин­2­он,7­бромо­5­(2­хлорофенил)­1,3­дигидро­.
при одновременном приеме феназида с противотуберкулезными препарата­
Mm = 349,62 Да. log P (октанол­вода) = 3,30. Растворимость в воде при температуре
25 °С = 9,47 мг/л. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. ми других групп. При одновременном применении феназида и изониазида
Практически нерастворим в воде и эфире, малорастворим в этаноле, трудно — может наблюдаться усиление токсических эффектов, характерных для ГИНК.
в хлороформе.
Форма выпуска: таблетки. ФЕНИБУТ* (PHENIBUTUM*)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: феназепам — высокоактивный транк­
C10H14ClNO2 ?HCl
вилизатор бензодиазепиновой группы. По транквилизирующей и анксио­
. ?­амино­?­фенил масляной кислоты гидрохлорид.
литической активности превосходит многие средства этого класса. Обладает Белый кристаллический порошок. Очень легкорастворим в воде, растворим в спирте,
седативным, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным эффек­ pH водного (2,5%) р­ра — 2,3–2,7.
том. Механизм действия феназепама обусловлен уменьшением возбудимос­ По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК,
ти подкорковых центров головного мозга, торможением действия между ними а также как производное фенилэтиламина.
Форма выпуска: таблетки.
и корой мозга. Феназепам является экзогенным лигандом специфических
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенибут обладает транквилизирую­
бензодиазепиновых рецепторов ЦНС.
щей активностью, уменьшает напряженность, тревогу, страх, улучшает сон,
ПОКАЗАНИЯ: различные невротические, неврозоподобные, психопати­
усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркотических и нейролеп­
ческие, психопатоподобные состояния, которые сопровождаются повышен­
тических средств. Противосудорожным эффектом не обладает.
ной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, тревогой и стра­
ПОКАЗАНИЯ: невроз, психопатические состояния, премедикация перед
хом. Показан при навязчивых состояниях, ипохондрических синдромах, в том
операцией.
числе резистентных к терапии другими транквилизаторами, психогенных пси­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь до еды по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки, при хорошей
хозах, панических реакциях, фобиях. Кроме того, феназепам назначают как

<< Пред. стр.

стр. 537
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>