<< Пред. стр.

стр. 538
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

переносимости — по 0,75 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 8 лет назна­
противосудорожное и снотворное средство, применяют для устранения алко­
Ф
чают 0,05–0,1 г, 8–14 лет — 0,2–0,3 г. Максимальная разовая доза для взрос­
гольной абстиненции и лечения больных с эпилепсией. Феназепам использу­
лых составляет 0,75 г, для лиц в возрасте старше 60 лет — 0,3 г, для детей
ют для премедикации в хирургической практике.
до 8 лет — 0,15 г, от 8 до 14 лет — 0,4 г. Курс лечения — 4–6 нед.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым пo 0,25–0,5 мг 2–3 раза в сутки. В ус­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фенибуту.
ловиях стационара дозу можно повысить до 3–5 мг. При лечении больных с
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость.
эпилепсией суточная доза — 2–10 мг. Как снотворное средство назначают пo
0,25–1 мг за 20–30 мин до сна, иногда дозу повышают до 2,5 мг. Для устра­
ФЕНИЛЭФРИН (PHENYLEPHRINUM)
нения алкогольной абстиненции суточная доза — 2,5–5 мг. Максимальная су­
точная доза не должна превышать 10 мг. CAS №: 59­42­7 C9H13NO2
Средняя разовая доза при в/м введении феназепама взрослым состав­
ляет 1 мг (1 мл 0,1% р­ра).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушение функции печени и почек, миастения,
период беременности.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — сонливость, головокружение, атаксия,
кожный зуд, сыпь, тошнота, зaпop, нарушение менструального цикла, сниже­ . HSDB, RTECS: (­)­m­гидрокси­?­(метиламинометил)бензиловый спирт.
ние либидо, мышечная слабость. В случае развития побочных эффектов фе­ Mm = 167,21 Да. log P (октанол­вода) = –0,31. Белый или белый со слегка желтоватым
назепам отменяют. оттенком кристаллический порошок без запаха. Легкорастворим в воде и спирте.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: феназепам не следует назначать водителям транс­ Форма выпуска: р­р для инъекций, капли назальные.
порта, а также лицам, чья профессиональная деятельность требует быстроты ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенилэфрин — синтетический заме­
психомоторных реакций. нитель эпинефрина, по фармакологическим свойствам близок к этому амину,
При лечении феназепамом запрещается употребление алкоголя. отличается от него меньшей активностью, однако более стойкий, сохраняет
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: феназепам не следует применять одновременно активность при приеме внутрь и оказывает в терапевтических дозах сильное
с ингибиторами МАО, производными фенотиазина и барбитуратами. и продолжительное действие.
ПОКАЗАНИЯ: коллапс, шок, инфаркт миокарда, острое отравление, ин­
ФЕНАЗИД* (FENAZIDUM*) фекционные заболевания, артериальная гипотензия, вазомоторный ринит,
аллергический конъюнктивит, крапивница, глаукома (совместно с холиноми­
Форма выпуска: таблетки.
метиками), ирит, иридоциклит; как заменитель эпинефрина вместе с мест­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противотуберкулезное средство.
Отличительной особенностью является модификация молекулы изониазида ноанестезирующими веществами.
КомПендиум 2005 С­305
ФЕНИ
ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м по 0,3–1 мл 1% р­ра; в/в по 0,1–0,3 мл 1% р­ра; ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый гепатит с полной или частичной непрохо­
димостью желчных протоков, острый холецистит, острый панкреатит, эмпи­
местно по 2–5 капель 0,25–0,5% р­ра для слизистых оболочек полости носа
ема желчного пузыря, холангит.
и рта; в глаз по 2 капли 1% р­ра; для местной анестезии добавляют 0,3–
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко — ощущение давления и перепол­
0,5 мл 1% р­ра на 10 мл р­ра местного анестетика.
нения в эпигастральной области, тошнота, изжога, метеоризм, экзантема.
Высшие дозы: п/к и в/м — разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в/в — разовая
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: опыт клинического применения у детей недостато­
0,005 г, суточная 0,025 г.
чен. При назначении в период беременности следует сопоставить предпола­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. Эпинефрин.
гаемую пользу для будущей матери и потенциальный риск для плода.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: см. Эпинефрин.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: см. Эпинефрин.
ФЕНИТОИН (PHENYTOINUM)
ФЕНИНДИОН (PHENINDIONUM) CAS №: 57­41­0 C15H12N2O2
CAS №: 83­12­5 C15H10O2




. MESH, RTECS, USPDDN: 1H­инден­1,3(2H)­дион, 2­фенил­. . USPDDN: 5,5­дифенилгидантоин.
Mm = 222,25 Да. Точка плавления = 150 °С. log P (октанол­вода) = 2,90. Растворимость RTECS: 5,5­дифенил­2,4­имидазолидиндион.
в воде при температуре 25 °С = 112 мг/л. Белые или кремовато­белые кристаллы. Очень Mm = 252,28 Да. Точка плавления = 286 °С. log P (октанол­вода) = 2,47. Растворимость
малорастворимы в воде и спирте. в воде при температуре 22 °С = 32 мг/л. Белый кристаллический порошок. Практически
Форма выпуска: таблетки. нерастворим в воде, растворим в 1% р­рах едких щелочей.
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фениндион — антикоагулянт непря­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенитоин — противосудорожное,
мого действия, антагонист витамина К. Снижение коагулятивных свойств крови
антиаритмическое средство. Ограничивает поступление ионов натрия через
начинается через 8–10 ч после приема и достигает максимума через 24–30 ч.
мембраны вставочных нейронов полисинаптических путей, снижая ритмиче­
ПОКАЗАНИЯ: тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной арте­
скую активность нейронов и иррадиацию возбуждения из эпилептогенного
рии, тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, сердечная
(эктопического) очага.
недостаточность.
ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, судорожные припадки, желудочковая экстрасис­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды по 0,03–0,05 г 3–4 раза в сутки в тече­
толия.
ние первых 2 дней. Затем дозу индивидуально снижают так, чтобы протром­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды по 0,1–0,3 г 1–3 раза в сутки.
биновый индекс был не ниже 50–40%. Лечение нужно проводить, соблюдая
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: печеночно­почечная недостаточность, застойная
все необходимые меры предосторожности. Высшие дозы внутрь: разовая —
сердечная недостаточность, кахексия.
0,05 г, суточная — 0,2 г.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, возбуждение, тремор, атаксия,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фениндиону, ге­
лихорадка, затруднение дыхания, тошнота, рвота, лимфаденопатия, гипер­
моррагический диатез, капилляротоксикоз, период беременности, тяжелые
плазия десен, кожный зуд.
заболевания печени и почек, злокачественные новообразования, пептиче­
ская язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ранний послеродовой и по­
ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITALUM)
слеоперационный период.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (дерматит, лихорадка CAS №: 50­06­6 C12H12N2O3
и др.), диарея, тошнота, гепатит, угнетение кроветворения, окрашивание кожи
ладоней в оранжевый цвет и мочи в розовый, геморрагические осложнения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: окрашивание кожи ладоней и изменение цвета
мочи не сопровождается патологическими изменениями; при появлении этих
побочных эффектов фениндион следует заменить другим антикоагулянтом,
за исключением омефина. . HSDB, RTECS, USPDDN: 5­этил­5­фенилбарбитуровая кислота.
Mm = 232,24 Да. Точка плавления = 174 °С. log P (октанол­вода) = 1,47. Растворимость
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
в воде при температуре 25 °С = 1110 мг/л. Белый кристаллический порошок со слабо­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: антагонистом при передозировке фениндиона явля­ горьким вкусом без запаха. Очень малорастворим в холодной воде, трудно — в кипящей
ется витамин К. воде и хлороформе, растворим в спирте, эфире, р­рах щелочей.
Форма выпуска: таблетки.
ФЕНИПЕНТОЛ (FENIPENTOLUM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное барбитуровой кисло­
CAS №: 583­03­9 C11H16O
Ф ты с седативным, снотворным, противосудорожным, спазмолитическим дей­
ствием. Повышает чувствительность ГАМК­рецепторов к медиатору, улучша­
ет гемоперфузию ишемизированных зон мозга. Снижает функции ЦНС и ее
потребность в кислороде.
ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм перифери­
ческих артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница.
. USPDDN: ?­бутилбензиловый спирт.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, в качестве снотворного средства — 0,1–0,2 г
MESH, RTECS: 1­фенил­1­гидроксипентан.
на ночь; в качестве седативного средства — 0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки;
Mm = 164,25 Да. Точка плавления (25 °С. log P (октанол­вода) = 2,97.
при эпилепсии — 0,05–0,1 г 2 раза в сутки; в качестве спазмолитика — по
Форма выпуска: капсулы.
0,01–0,05 г 2–3 раза в сутки. Для детей (за 30–40 мин до еды 2 раза в сут­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенипентол — желчегонное средс­
ки) в возрасте до 6 мес разовая доза составляет 5 мг, 6 мес–1 года соответ­
тво. Является вторичным карбинолом, производным р­толилметилкарбино­
ственно — 10 и 20 мг, 1 года–2 лет — 20 мг, 3–4 лет — 30 мг, 5–6 лет — 40 мг,
ла, который содержится в растениях Curcuma Longa и Curcuma domestica.
7–9 лет — 50 мг, 10–14 лет — 75 мг.
Увеличивает объем выделяемой желчи и содержание в ней желчных кислот
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: печеночно­почечная недостаточность, повышен­
и ХС; максимальный эффект развивается через 15 мин после приема. При
ная чувствительность к фенобарбиталу.
повышенном выделении желчных кислот активируется панкреатическая липа­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: угнетение дыхания, астения, атаксия, ощущение
за, улучшается эмульгирование жиров и их абсорбция. Фенипентол повыша­
разбитости, артериальная гипотензия, кожная сыпь.
ет концентрацию секретина в крови, увеличивает продукцию панкреатичес­
кого сока и содержание в нем липазы и бикарбонатов. Увеличивает также же­
ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН
лудочную секрецию.
(PHENOXYMETHYLPENICILLINUM)
Концентрация в тканях организма незначительна. Вступает в энтерогепа­
CAS №: 87­08­1 C16H18N2O5S
тическую циркуляцию. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в не­
измененном виде (менее 1%) и в виде фенилпентоглюкуронида (7–35%).
ПОКАЗАНИЯ: диспепсические явления при хронических холециститах,
гепатитах, панкреатитах.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают по 200 мг 3 раза в сутки или однократно 200 мг.
Рекомендуется принимать перед едой, запивая достаточным количеством во­
ды (200 мл). HSDB, RTECS: 6­феноксиацетамидопенициллановая кислота.
.

КомПендиум 2005
С­306
ФЕНО
В случае появления аллергических реакций прием феноксиметилпени­
USPDDN: (2S,5R,6R)­3,3­диметил­7­оксо­6­(2­феноксиацетамидо)­4­тиа­1­
азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота. циллина прекращают и зависимости от выраженности реакции назначают
Mm = 350,40 Да. log P (октанол­вода) = 2,09. Растворимость в воде при температуре
эпинефрин, ГКС и антигистаминные препараты.
25 °С = 101 мг/л. Белый кристаллический порошок, очень малорастворим в воде.
Больным, принимающим препараты группы пенициллина для профилак­
Форма выпуска: таблетки, гранулы для приготовления суспензии.
тики ревматических заболеваний, желательно перейти на профилактический
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: феноксиметилпенициллин — ?­лак­
прием каких­либо других антибактериальных средств за неделю до проведе­
тамный антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно. Кислото­
ния хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба и т.п.);
устойчив и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, что позволяет
после операции в целях профилактики возможной бактериемии следует воз­
применять его перорально. Разрушается под действием пенициллиназы.
обновить их прием.
Активен в отношении пиогенных и гемолитических стрептококков, пнев­
При длительном применении феноксиметилпенициллина рекомендуется
мококков, гонококков и менингококков, листерий. К феноксиметилпеницилли­
периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оце­
ну чувствительны Erysipelothrix insidiosa, коринебактерии, палочка сибирской
нивать функциональное состояние почек.
язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию фе­
Treponema pallidum и большинство штаммов лептоспир. Менее чувствитель­
ноксиметилпенициллина в кишечнике. Комбинированное назначение с суль­
ны Streptococcus viridans (активен в отношении 70–80% штаммов), энтеро­
фаниламидами и антибиотиками бактeриостатического действия (тетраци­
кокки (чувствительны 20–40% штаммов), в высокой концентрации оказыва­
клины, хлорамфеникол, эритромицин и др.) взаимно снижает эффективность
ет действие на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, например
препаратов. При одновременном назначении феноксиметилпенициллина
Escherichia, некоторые формы протея и сальмонеллы. Устойчивы все штам­
с гормональными противозачаточными средствами эффективность послед­
мы Staphylococcus aureus, продуцирующие пенициллиназу (90% всех боль­
них снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин за­
ничных штаммов стафилококка), Staphylococcus epidermidis, стрептококки
медляют экскрецию феноксиметилпенициллина почками и таким образом
группы D (Streptococcus faecalis), псевдомонады, бруцеллы, франциселлы,
пролонгируют его действие. Сочетанное назначение с аминогликозидными
бордетеллы, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, бедсонии, грибы, про­
антибиотиками способствует усилению антибактериального действия в отно­
стейшие; из группы анаэробных микробов резистентен B. fragilis. В послед­
шении энтерококков и стрептококков.
ние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитиче­
ских стрептококков к пенициллину. Помимо большинства грамотрицательных
ФЕНОЛ ЧИСТЫЙ* (PHENOLUM PURUM*)
бактерий, к феноксиметилпенициллину резистентны риккетсии, вирусы, про­
CAS №: 108­95­2 C6H6O
стейшие, грибы.
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч по­
сле приема внутрь натощак или через 2 ч после приема с пищей; терапев­
тическая концентрация сохраняется в течение 4 ч. По сравнению с бензил­ . USPDDN, CTFA, HSDB, MESH: фенол.
Mm = 94,11 Да. Точка плавления = 40,9 °С. log P (октанол­вода) = 1,46.
пенициллином феноксиметилпенициллин легче и в больших количествах про­
Форма выпуска: спрей и р­р для местного применения.
никает в ткани, медленнее выделяется из организма. Период биологической
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенол в виде 1,4% водно­глице­
полутрансформации — около 30 мин. В течение 6 ч с мочой выводится около
ринового р­ра применяется как мощное антисептическое (бактерицидное
30–40% в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и по­
и противогрибковое) и местноанестезирующее средство для обработки сли­
ступает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.
зистой оболочки полости рта и глотки.
ПОКАЗАНИЯ: применяют для лечения инфекционных заболеваний, вы­
ПОКАЗАНИЯ: в оториноларингологии — для лечения воспалительных
званных чувствительными к пенициллину микроорганизмами (главным обра­
процессов (тонзиллита, фарингита); в стоматологии — для лечения микробно­
зом при инфекциях средней степени тяжести). Является препаратом первого
го, вирусного и грибкового стоматита, а также гингивита, пародонтита, ожо­
ряда для лечения стрептококковых инфекций (прежде всего ангин и фаринги­
гов и механических повреждений слизистой оболочки полости рта во время
тов), для профилактики связанных с ними осложнений (острая ревматичес­
стоматологических процедур.
кая лихорадка и малая хорея, ревматоидный артрит, эндокардит и гломеруло­
ПРИМЕНЕНИЕ: смазывают р­ром или орошают аэрозолем непосред­
нефрит), а также средством для профилактики бактериального эндокардита
ственно пораженный участок слизистой оболочки ротоглотки. Орошения по­
после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба
вторяют каждые 2–4 ч или по мере необходимости.
и т.д.). Может быть назначен для усиления или продолжения парентеральной
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фенолу.
пенициллинотерапии.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: безопасность терапевтической концентрации
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь за 0,5–1 ч до еды. Суточную дозу делят
фенола 1,4% подтверждена широкомасштабными токсикологическими ис­
на 4–6 приемов. Средняя разовая доза для взрослых составляет 0,25 г, су­
следованиями. В указанной концентрации не оказывает повреждающего дей­
точная — 1,5 г и более. Детям в возрасте до 5 лет препарат назначают в дозе
ствия на зубную эмаль.
25–30 мг/кг массы тела, от 5 до 12 лет — 0,6–0,9 г, старше 12 лет — 0,8–1 г
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при нарушении функ­
в сутки. Одновременно можно назначать кислоту аскорбиновую, так как она
ций печени, а также в период беременности и кормления грудью.
повышает биодоступность феноксиметилпенициллина. Продолжительность
Ф
Сохранение болезненных ощущений в течение 6 дней и более от нача­
лечения — не менее 5–7 дней, при инфекциях, вызванных ?­гемолитическим
ла применения аэрозоля может свидетельствовать о наличии иной патоло­
стрептококком, — 7–10 сут (назначают каждые 4 ч, при достижении улучше­
гии (абсцесс, новообразования и др.), требующей хирургического или других
ния — каждые 6 ч).
специальных методов лечения.
Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10­дневный
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при остром отравлении показано промывание желуд­
прием в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов рев­
ка, при необходимости — госпитализация в токсикологическое отделение.
матической атаки и/или малой хореи назначают по 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмеша­
ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROLUM)
тельств взрослым и детям старшего возраста (масса тела более 30 кг) назна­
CAS №: 13392­18­2 C17H21NO4
чают 2 г за 30–60 мин до начала операции, а после этого — по 500 мг каждые
6 ч в течение 2 дней или более после операции, детям с массой тела мень­
ше 30 кг — 1 г до операции, а затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 2 дней
или более.
При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить
интервал между приемами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пенициллинам. Не . MESH, RTECS, USPDDN: 1,3­бензендиол, 5­(1­гидрокси­2­((2­(4­гидроксифенил)­1­
следует назначать при нарушении всасывания из пищеварительного тракта. метилэтил)амино)этил)­.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, кра­ Mm = 303,36 Да. log P (октанол­вода) = 1,22.
пивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, ана­ Форма выпуска: таблетки, аэрозоль, р­р для ингаляций.
филактический шок), головная боль, тромбоцитопения, геморрагии, наруше­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенотерол — селективный агонист
ние функции ЦНС; при лечении сифилиса в 50% случаев отмечается реакция ?2­адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличе­
Яриша — Герксгеймера в результате высвобождения значительного количест­ нием образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса,
ва эндотоксинов (лихорадка, потливость, головная боль, коллапс). в результате чего снижается концентрация ионов кальция в миофибриллах.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при повышенной чувствительности к цефалоспори­ Обладает быстро наступающим бронхолитическим эффектом, предупрежда­
новым антибиотикам возможно наличие перекрестной аллергии к пеницилли­ ет и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Фенотерол повыша­
нам (5–10% случаев). ет частоту дыхания и увеличивает дыхательный объем, повышает активность
Феноксиметилпенициллин следует с осторожностью назначать больным мерцательного эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает
с аллергическими диатезами и БА. токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия за счет стиму­
КомПендиум 2005 С­307
ФЕНО
ляции ?2­адренорецепторов. Снижая тонус миометрия и уменьшая сокраще­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гиполипидемическое средство груп­
ния матки, улучшает маточно­плацентарный кровоток, повышает концентра­ пы производных фиброевой кислоты (фибратов). Фенофибрат снижает уро­
цию кислорода в крови плода. Практически не оказывает влияния на сердеч­ вень общего ХС в крови на 20–25%, ЛПНП и ЛПОНП, ТГ — на 40–50% и повы­
но­сосудистую систему и внутренние органы. шает уровень ЛПВП на 30–40%, при этом происходит уменьшение соотно­
Эффект развивается через 5 мин после ингаляции, его продолжитель­ шения общий ХС/ХС ЛПВП, повышенного при атерогенных гиперлипидемиях.
ность — 3–6 ч. Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в Разноплановое положительное влияние фенофибрата на липидный про­
введения и продолжается 11 мин. филь обусловлено воздействием на процесс регуляции экспрессии основ­
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Интенсивно метаболизиру­ ных генов, вовлеченных в липидный обмен, через рецепторы типа РРАR. Ак­
ется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и с жел­ тивация фенофибратом рецептора РРАR приводит к снижению выработки
чью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляций в систем­ апо­СIII, что вызывает изменение соотношения апо­СII/апо­СIII и ведет к по­
ный кровоток поступает незначительное количество фенотерола. вышению активности фермента липопротеинлипазы и катаболизму ЛПОНП.
ПОКАЗАНИЯ: БА, ХОБЛ, бронхоспазм при физической нагрузке, силико­ Фенофибрат способствует превращению ЛПОНП в «большие», обедненные
зе, бронхоэктатической болезни, туберкулезе, в качестве бронхорасширяю­ апо­СIII, ЛПНП, которые легко связываются с клеточными рецепторами ЛПНП
щего средства перед ингаляцией антибиотиков, муколитических средств, и выводятся из кровотока, подвергаясь затем катаболизму.
ГКС, проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции Воздействие фенофибрата на рецепторы РРАR приводит к активации
внешнего дыхания; угроза преждевременных родов, самопроизвольный вы­ ферментов, вовлеченных в митохондриальное ?­окисление с последующим
кидыш (начиная с 16 нед беременности, после операций наложения кисетно­ усилением окисления жирных кислот и снижением продукции триглицеридов.
го шва при недостаточности шейки матки), осложненные роды в период от­ На фоне терапии фенофибратом происходит повышение уровня апо­АI и сни­
крытия шейки матки и изгнания плода, при обусловленном родовой деятель­ жение уровня апо­ВI, что в свою очередь способствует улучшению соотно­
ностью снижении частоты сердечного ритма плода, например при обвитии шения апо­АI/апо­ВI, являющегося показателем атерогенного риска, а также
пуповиной; внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состоя­ снижение уровня lp(a) — независимого фактора риска атеросклероза.
ния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение Фенофибрат снижает риск развития сердечно­сосудистых заболеваний,
(необходимость расслабления матки). поскольку существует прямая связь между гиперлипидемией и атеросклеро­
ПРИМЕНЕНИЕ: ингаляционно для купирования или профилактики брон­ тическим поражением сосудов. В процессе длительной терапии значительно
хоспазма взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 0,2 мг, взрос­ уменьшаются экстраваскулярные отложения ХС (xanthoma tendinosum et tube­
лым — 3 раза в сутки, детям школьного возраста — 2 раза в сутки; детям 4– rosum), вплоть до полной инволюции.
6 лет — по 0,1 мг 4 раза в сутки. Если одна ингаляция не купирует приступ Фенофибрат оказывает положительное действие на ряд нелипидных па­
удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение возмож­ раметров, часто нарушенных при гиперлипидемиях. Фенофибрат проявляет
но не ранее чем через 3 ч. антиагрегантную активность, подавляя агрегацию тромбоцитов, индуциро­
Внутрь назначают по 10–40 мг в сутки в зависимости от показаний. ванную АДФ, арахидоновой кислотой и эпинефрином, снижает уровень фи­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фенотеролу, для бриногена в крови, улучшает реологические свойства крови, а также оказы­
парентерального введения — недостаточность и стеноз митрального клапана, вает урикозурическое действие, снижая уровень мочевой кислоты на 25%.
миокардит, тахиаритмии, мерцание желудочков, острая фаза инфаркта мио­ Фенофибрат в неизмененном виде в плазме крови не определяется.
карда, гипокалиемия, тиреотоксикоз, WPW­синдром, глаукома, кровянистые Основным метаболитом является фенофибриновая кислота. Максимальная
выделения при предлежании плаценты, преждевременное отслоение нор­ концентрация в плазме крови наблюдается в среднем через 5 ч после при­
мально или низко расположенной плаценты, аритмии плода, аномалии раз­ ема фенофибрата. Средняя концентрация в плазме крови при приеме в до­
вития плода. зе 200 мг составляет 15 мкг/мл. Равновесная концентрация поддерживается
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тремор, головокружение, головная боль, тревож­ в течение всего периода лечения. Фенофибриновая кислота обладает высо­
ность; тахикардия, пальпитация, стенокардитическая боль, редко (при ис­ кой степенью связывания с альбумином плазмы крови, что может приводить
пользовании в высоких дозах) — снижение АД; кашель, редко — парадоксаль­ к вытеснению непрямых аникоагулянтов из мест связывания и повышать их
ный бронхоспазм; тошнота, отрыжка, рвота; потливость, общая слабость, ми­ эффект. Период полувыведения фенофибриновой кислоты из плазмы крови
алгия, спазмы мышц, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики составляет около 20 ч.
верхних отделов мочевых путей, аллергические реакции. Фенофибрат в основном выводится с мочой: до 70% в течение 24 ч,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ингаляционное примение требует особой осторож­ до 88% в течение 6 сут, после этого выведение достигает 93% (с мочой и ка­
ности у больных с гипертиреозом, АГ, атонией кишечника, гипокалиемией, лом). Фенофибрат в значительной степени выводится в виде фенофибрино­
сахарным диабетом, недавно перенесенным инфарктом миокарда, деком­ вой кислоты и ее конъюгата с глюкуроновой кислотой. При длительном прие­
пенсированными заболеваниями сердечно­сосудистой системы, феохромо­ ме кумуляции в организме не наблюдается. Фенофибриновая кислота не вы­
цитомой. водится при гемодиализе.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить Применение в микронизированной форме значительно повышает биодо­
регулярный контроль за содержанием глюкозы в плазме крови. ступность фенофибрата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: производные ксантина (теофиллин), кромоглицие­
Ф ПОКАЗАНИЯ: гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фриде­
вая кислота, ГКС, ?­адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические анти­ риксона), эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV), а также их сочетание
депрессанты, холинолитики, диуретики могут усиливать эффекты фенотерола, (типы IIb и III) при недостаточной эффективности соблюдаемой диеты и/или
в том числе побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенсодержащие угле­ наличии сопутствующих факторов риска.
водородные средства для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлу­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 100 мг 3 раза в сутки, при применении в ми­
ран) усиливают влияние на сердечно­сосудистую систему. Блокаторы ?­адре­ кронизированной лекарственной форме — по 200 мг 1 раз в сутки.
норецепторов значительно снижают эффективность фенотерола. Одновремен­ Терапию фенофибратом проводят в сочетании с диетотерапией. Фено­
ное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит фибрат применяют длительно.
к аддитивному эффекту и явлениям передозировки. Фторотан сенсибилизиру­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые формы печеночной и почечной недоста­
ет миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии. точности, детский возраст, одновременное лечение препаратами, оказываю­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — тахикардия, пальпитация, снижение щими гепатотоксическое действие (пергексилина малеат, ингибиторы МАО
или повышение АД, повышение пульсового давления, ангинальная боль, и др.).
аритмии, приливы крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко (не более 2–4%) — слабо выражен­
средств, транквилизаторов, симптоматическая терапия. В качестве специфи­ ные диспепсические явления, кожно­аллергические реакции, повышение ак­
ческой терапии рекомендуются кардиоселективные блокаторы ?­адреноре­ тивности трансаминаз в сыворотке крови, миалгия. Длительные клиничес­
цепторов (атенолол и др.). кие наблюдения (до 6 лет) не выявили случаев развития желчнокаменной бо­
лезни на фоне приема фенофибрата. Однако принимая во внимание наличие
ФЕНОФИБРАТ (FENOFIBRATUM) такого побочного эффекта в результате приема других гиполипидемических
CAS №: 49562­28­9 C20H21ClO4 средств группы фибратов (клофибрат), нельзя полностью исключить возмож­
ность развития подобной патологии у некоторых больных, длительно прини­
мающих фенофибрат.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при отсутствии необходимого терапевтического
эффекта в течение 3–6 мес применения фенофибрата может быть назначе­
на сопутствующая или альтернативная терапия.
У некоторых пациентов может отмечаться временное повышение актив­
. USPDDN: изопропил 2­(p­(p­хлоробензоил)фенокси)­2­метилпропионат.
ности трансаминаз в сыворотке крови, в связи с чем рекомендуется контро­
Mm = 360,84 Да. Точка плавления = 80,5 °С. log P (октанол­вода) = 5,19.
Форма выпуска: капсулы. лировать эти показатели каждые 3 мес в 1­й год терапии. Рекомендуется вре­
КомПендиум 2005
С­308
ФИБР
менный перерыв в приеме фенофибрата при значительном повышении ак­ в тех случаях, когда в ходе длительной анестезии повторяют введение фен­
тивности АлАТ. танила, может отмечаться его пролонгированное действие; иногда также на­
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных эффек­ блюдается эффект рикошета, поэтому после окончания хирургического вме­
тов фенофибрата, тем не менее, следует проявлять осторожность при его на­ шательства необходимо строго контролировать состояние пациента. При воз­
значении женщинам в период беременности. никновении ригидности мышц, вызывающей затруднения дыхания, может
Нет данных о поступлении метаболитов фенофибрата в грудное молоко, потребоваться применение миорелаксантов и проведение ИВЛ.
однако назначать его в период кормления грудью не рекомендуется. Замедленный выход пациента из наркоза или угнетение дыхания после
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме внутрь антикоагулян­ относительной или абсолютной передозировки фентанила могут быть устра­
тов возможно потенцирование их эффектов и возникновение риска развития нены путем введения налоксона. Брадикардию можно устранить или пред­
кровотечения. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень про­ отвратить введением атропина.
тромбина и корригировать дозы антикоагулянтов в период лечения фено­ При отсутствии условий для проведения ИВЛ применение фентанила не­
фибратом, а также в течение 8 дней после его отмены. допустимо.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при лечении инсулином, антигипертензивными сред­
ФЕНТАНИЛ (FENTANYLUM) ствами и кортикостероидами фентанил применяют в низких дозах.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
CAS №: 437­38­7 C22H28N2O

ФЕНХЕЛЬ ОБЫКНОВЕННЫЙ*
(FOENICULUM VULGARE MILL.*)
Форма выпуска: плоды.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит эфирное масло (1–3%),
инулин, смолы. Оказывает противомикробное, отхаркивающее, спазмолити­
ческое и ветрогонное действие.
ПОКАЗАНИЯ: метеоризм, бронхит, колит.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в сутки после еды в ви­
де настоя (10 г плодов на 200 мл воды).
. HSDB, RTECS: 1­фенэтил­4­N­пропиониланилинопиперидин.
Mm = 336,48 Да. Точка плавления = 87,5 °С. log P (октанол­вода) = 4,05. Растворимость ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
в воде при температуре 25 °С = 200 мг/л. Белый кристаллический порошок. Практически
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
нерастворим в воде, легкорастворим в спирте.
Форма выпуска: р­р для инъекций, ТТС.

<< Пред. стр.

стр. 538
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>