<< Пред. стр.

стр. 544
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

Форма выпуска: р­р для наружного применения. тическое.
КомПендиум 2005 С­327
ХЛОР
ХЛОРПРОМАЗИН (CHLORPROMAZINUM) Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: хлорпротиксен — нейролептик,
CAS №: 50­53­3 C17H19ClN2S
производное тиоксантена. Оказывает также седативное, противорвотное,
. MESH, USPDDN: 10H­фенотиазин­10­пропанамин, 2­хлоро­N,N­диметил­.
антидепрессивное и антигистаминное действие. Антипсихотическое дейс­
Mm = 318,87 Да. Точка плавления <25 °С. log P (октанол­вода) = 5,41. Растворимость
в воде при температуре 24 °С = 2,55 мг/л. Хлорпромазин в форме гидрохлорида — твие обусловлено блокадой допаминовых D2­рецепторов мезолимбической
белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка
и мезокортикальной системы. Обладает антисеротониновой, холино­ и ад­
гигроскопичен, темнеет на свету. Очень легкорастворим в воде. Порошок и водные р­ры
реноблокирующей активностью. Седативное действие обусловлено блока­
темнеют на свету.
дой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инъекций.
антиэметическое действие — блокадой допаминовых D2­рецепторов триг­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: хлорпромазин — нейролептик груп­
герной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой до­
пы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное анти­
паминовых рецепторов гипоталамуса; антигистаминное — блокадой Н1­ре­
психотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение, уменьша­
цепторов.
ет чувство страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме
Быстро абсорбируется из пищеварительного тракта; после приема
нейролептического и седативного, обладает антиэметическим, гипотерми­
внутрь действие наступает через 20 мин. В стенках кишечника и печени под­
ческим, гипотензивным, антигистаминным и антисеротониновым эффектом.
вергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первичного про­
Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейрон­
хождения через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное
ные контакты. Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих,
молоко. Метаболизируется в организме. Выводится с мочой и калом, преж­
снотворных и противосудорожных средств.
де всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в ви­
При приеме внутрь быстро абсорбируется из пищеварительного трак­
де хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Период полувыве­
та. Период полувыведения достаточно длительный (4 нед и более). Метабо­
дения составляет 8–12 ч.
лизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты.
ПОКАЗАНИЯ: в психиатрии и неврологии — депрессии, в том числе ре­
Выводится с мочой и калом. Хлорпромазин проникает через ГЭБ, при этом
активные и невротические с тревожной симптоматикой, состояния возбуж­
его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме крови.
дения, связанные с ощущением страха и с напряжением, дисциркуляторная
ПОКАЗАНИЯ: в психиатрической практике — разные виды психомо­
энцефалопатия, черепно­мозговые травмы, алкогольный делирий, наруше­
торного возбуждения у больных шизофренией, маниакальное возбужде­
ния сна, сопровождающие тревожное состояние, необходимость длитель­
ние у больных с маниакально­депрессивным психозом, другие психичес­
ной терапии при состояниях возбуждения и тревоги, психосоматические,
кие заболевания (психопатия, реактивно­невротические состояния различ­
невротические и поведенческие расстройства у детей; в хирургии — преме­
ного генеза, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, возбуждением,
дикация, послеоперационный период, беспокойство у больных с ожогами;
бессонницей; психогенные изменения настроения у психопатов, дисфория
в дерматологии — дерматозы, сопровождающиеся упорным кожным зудом
у больных эпилепсией, органические заболевания ЦНС, психоз у умствен­
(нейродермит, красный плоский лишай, себорейный дерматит и др.); в ги­
но отсталых; острый алкогольный психоз и абстиненция при алкоголизме
некологии — депрессивное состояние в климактерический период; в тера­
и токсикомании).
пии и педиатрии — нарушения сна при соматических заболеваниях, судо­
В терапевтической и неврологической практике — как средство с выра­
рожный кашель, спастическое состояние пищеварительного тракта, рвота,
женными седативными свойствами, в качестве противорвотного и успока­
аллергические реакции.
ивающего икоту средства; в комплексном лечении гипертонического криза,
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым при неврозах назначают по 10–15 мг на ночь,
сопровождающегося психомоторным возбуждением; для потенцирования
в более тяжелых случаях — по 30 мг на ночь, в исключительных случаях до­
действия анальгетиков при хроническом болевом синдроме и барбитуратов
полнительно назначают утром 15 мг.
при хронической бессоннице; при заболеваниях, сопровождающихся повы­
При психозах назначают по 100–600 мг/сут в 1 прием на ночь, при не­
шением тонуса мышц; при гипертермии.
обходимости применения суточной дозы в течение дня ее распределяют так,
В анестезиологии — в составе так называемых литических смесей.
чтобы прием самой высокой дозы происходил вечером. При кожном зуде
В дерматологической практике — в комплексной терапии зудящего дер­
назначают 15–100 мг/сут в 4 приема. Детям при неврозах назначают 5–
матоза.
30 мг/сут, при психозах — 10–200 мг/сут. Больным пожилого возраста реко­
ПРИМЕНЕНИЕ: высшая разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточ­
мендуется коррекция дозы.
ная — 0,6 г. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% р­ра не более 3 раз в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные — отравление алкоголем, барбиту­
При остром психическом возбуждении вводят в/в 2–3 мл 2,5% р­ра в 20 мл
ратами и другими депримирующими средствами, повышенная чувствитель­
40% р­ра глюкозы. Высшая разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная —
ность к хлорпротиксену.
0,25 г. Детям в зависимости от возраста назначают в более низких дозах —
Относительные — эпилепсия, склонность к коллапсам, паркинсонизм,
от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г/сут. Ослабленным пациентам и больным пожило­
пороки сердца с сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тахи­
го возраста назначают до 0,3 г/сут.
кардия, атеросклероз сосудов головного мозга, выраженные нарушения функ­
Внутрь: разовая доза — 0,3 г, суточная — 1,5 г.
ции печени и почек, кахексия, старческий возраст.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гепатит, цирроз, гемолитическая желтуха, нару­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны психомоторная заторможенность, сла­
шения кроветворения, прогрессирующие заболевания головного и спинного
бовыраженный экстрапирамидный синдром, ортостатическая гипотензия, по­
мозга, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенси­
вышенная утомляемость, головокружение, помутнение роговицы и хрустали­
Х рованные пороки сердца, выраженная АГ, тромбоэмболия, выраженная мио­
ка с возможным нарушением зрения, желтуха, агранулоцитоз, лейкоцитоз,
кардиодистрофия, ревмокардит.
лейкопения, гемолитическая анемия, аменорея, галакторея, гинекомастия,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: могут быть связаны с местным и резорбтивным
нарушение углеводного обмена, снижение потенции и либидо, повышение
действием хлорпромазина. Попадание р­ра хлорпромазина под кожу, на кожу
аппетита, приводящее к увеличению массы тела, фотосенсибилизация, фо­
и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; в/м введение ча­
тодерматит.
сто сопровождается образованием болезненных инфильтратов; при в/в вве­
Побочные эффекты, обусловленные антихолинергическим действи­
дении возможно повреждение эндотелия. Из системных побочных эффектов
ем: ощущение сухости во рту, тахикардия, усиление потоотделения, ча­
возможны тошнота, рвота, выраженная артериальная гипотензия, иногда —
стые приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройство мочеиспус­
желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, злокачественный нейролеп­
кания.
тический синдром.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в редких случаях возможно парадоксальное беспо­
койство, особенно у больных с манией или шизофренией. В таких случаях ре­
ХЛОРПРОТИКСЕН (CHLORPROTHIXENUM)
комендуется перевести пациента на галоперидол.
CAS №: 113­59­7 C18H18ClNS
Пациентам, принимающим хлорпротиксен, следует воздерживаться
от работы с потенциально опасными механизмами, требующей повышенно­
го внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Возможно развитие привыкания к хлорпротиксену.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: допустимо сочетание с антидепрессантами (ами­
триптилин, нортриптилин, имипрамин, досуленин). Депримирующее дей­
ствие хлорпротиксена усиливается при одновременном приеме с этано­
. RTECS: (Z)­2­хлоро­9­(?­диметиламинопропилиден)тиоксантен.
лом, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными
USPDDN: (Z)­2­хлоро­N,N­диметилтиоксантен­?(суп 9,?)­пропиламин.
средствами и нейролептиками.
Mm = 315,87 Да. Точка плавления = 97,5 °С. log P (октанол­вода) = 5,18. Растворимость
Атропин усиливает антихолинергическое действие хлорпротиксена.
в воде при температуре 25 °С = 259 мг/л. Желтый кристаллический порошок, со слабым
Хлорпротиксен потенцирует действие гипотензивных средств.
запахом.

КомПендиум 2005
С­328
ЦЕЛЕ
ХЛОРХИНАЛЬДОЛ (CHLORQUINALDOLUM) Форма выпуска: капли ушные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП для местного применения. Холин
CAS №: 72­80­0 C10H7Cl2NO
салицилат оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие.
ПОКАЗАНИЯ: наружный отит, тимпанит, острый катаральный средний отит.
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно закапывают по 3–4 капли 20% р­ра в наружный
слуховой проход 3–4 раза в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к салицилатам,
. MESH, RTECS, USPDDN: 5,7­дихлоро­2­метил­8­хинолинол. гнойный отит.
Mm = 228,08 Да. Точка плавления = 114,5 °С. log P (октанол­вода) = 3,50. Кремовый
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении по показаниям в рекомендуе­
или оранжево­кремовый мелкокристаллический порошок со своеобразным запахом.
мых дозах побочные эффекты не выявлены.
Практически нерастворим в воде.
Форма выпуска: таблетки для сосания, мазь, суппозитории
ХОНДРОИТИН СУЛЬФАТ* (CHONDROITINI SULFAS*)
вагинальные.
CAS №: 9007­28­7
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: хлорхинальдол — синтетическое ан­
тибактериальное средство группы производных хинолина, оказывающее бак­
терицидное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных
бактерий (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas
aeruginosa, Proteus vulgaris, Corynebacterium diphtheriae, Salmonella spp., Shi­
gella spp., Escherichia coli), а также некоторых простейших (Entamoeba histo­
lytica, Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis). Действует также на аскомице­
ты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые и дрожжеподобные (Candida
albicans) грибы, на дерматофиты (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagro­
phytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis и др.).
ПОКАЗАНИЯ: применяют местно: . EINECS, MESH, RTECS, TSCAINV: хондроитина гидрогенсульфат.
Высокомолекулярный мукополисахарид. Белый или почти белый с желтоватым оттенком
— в дерматологии — для лечения пиодермий (стрепто­ и стафилодермий),
порошок или белый лиофилизированный аморфный порошок без запаха. Гигроскопичен.
кандидамикозов кожи и слизистых оболочек, микозов стоп и крупных кожных
Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о, р–р для иньекций, мазь.
складок, в том числе дисгидротических форм и форм, осложненных пиодер­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: высокомолекулярный мукополиса­
мией, дерматомикоза гладкой кожи, онихомикоза и кератомикоза, в том чис­
харид с молекулярной массой 20 000–30 000 Да, который в значительных ко­
ле отрубевидного лишая;
личествах содержится в различных видах соединительной ткани, особенно
— в хирургии — в 1­й фазе раневого процесса для лечения инфицирован­
в хрящевой. Влияет на фосфорно­кальциевый обмен в хрящевой ткани, за­
ных ран мягких тканей после радикальной хирургической обработки гнойных
медляет резорбцию костной ткани, тормозит процесс дегенерации хрящевой
очагов, а также во 2­й фазе раневого процесса для профилактики реинфици­
ткани, препятствует уплотнению соединительной ткани и играет роль лубри­
рования гранулирующих ран;
канта суставных поверхностей. Нормализует продукцию синовиальной жид­
— в комбустиологии — для профилактики нагноения ожоговых ран и лече­
кости, улучшает подвижность суставов, необходим для воспроизведения ос­
ния инфицированных ожогов II–IIIА степени:
новного вещества костной и хрящевой ткани. Хондроитин сульфат защища­
­ при смешанных бактериальных и грибковых инфекциях, особенно в на­
ет хрящ от повреждений и способствует ресинтезу его матрикса. Замедляет
чальный период лечения до идентификации возбудителей заболевания;
прогрессирование остеопороза, нормализует обмен гиалина, стимулирует
­ в гинекологии — при инфекционно­воспалительных заболеваниях вла­
регенерацию суставного хряща, уменьшает выраженность воспаления и боли
галища, вызванных бактериями, трихомонадами или грибами;
в пораженных суставах, улучшает качество жизни больного. In vitro установ­
­ при стоматите, глоссите, гингивите, молочнице, микозе ротовой части
лена противовоспалительная активность хондроитин сульфата, направленная
глотки, обусловленной антибиотикотерапией.
в основном на клеточный компонент воспаления. Хондроитин сульфат стиму­
ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения больных дерматологического профиля при­
лирует синтез гиалуроновой кислоты и протеогликанов, угнетает активность
меняют в форме 0,5% мази, которую тонким слоем наносят на поврежденные
участки кожи 2 или несколько раз в сутки или тонким слоем, или на марле­ протеолитических ферментов.
вую повязку с последующей аппликацией на очаг поражения 1–2 раза в сут­ После однократного приема внутрь в средней терапевтической дозе
ки до получения отрицательных результатов микробиологических исследова­ максимальная концентрация хондроитин сульфата в плазме крови достигает­
ний. При распространенных (обширных) формах дерматомикозов, в частно­ ся через 3–4 ч, в синовиальной жидкости — через 4–5 ч, биодоступность со­
сти рубромикоза, мазь можно применять в комплексной терапии совместно ставляет 13%. Выводится в течение 24 ч, главным образом с мочой.
с пероральным приемом гризеофульвина или других противогрибковых пре­ ПОКАЗАНИЯ: дегенеративные заболевания суставов и позвоночника —
паратов системного действия в течение 2–3 нед. При грибковых инфекциях остеоартроз, остеохондроз.
ногтей перед применением 0,5% мази ногтевые пластины отслаивают. ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, запивая небольшим количеством воды. Суточная
При применении в хирургии и комбустиологии после стандартной обра­ доза составляет 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Рекомендуемая продолжитель­
ботки ран и ожогов мазь наносят непосредственно на раневую поверхность, ность начального курса лечения составляет 6 мес, период последействия по­
после чего накладывают стерильную марлевую повязку или наносят мазь сле отмены хондроитин сульфата — 3–5 мес в зависимости от локализации
на перевязочный материал, а затем на рану. и стадии заболевания. Продолжительность повторных курсов лечения уста­
При лечении инфицированных ран и ожогов в 1­й фазе раневого процес­ навливается индивидуально.
Ц
са мазь применяют 1 раз в сутки, во 2­й фазе — 1 раз в 1–3 дня в зависимо­ Наружно применяют в виде мази, которую наносят тонким слоем над
сти от состояния раны. Дозу устанавливают в зависимости от площади ране­ очагом воспаления и втирают на протяжении 2–3 мин до полного впитыва­
вой поверхности и степени гнойной экссудации. Продолжительность лечения ния. Процедуру повторяют 2–3 раза в сутки. Курс лечения обычно составля­
зависит от динамики очищения и заживления ран. ет 2 нед.
Вагинальные суппозитории вводят в дозе 150 мг 1 раз в сутки в течение ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к хондроитин
20 дней или по 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Лечение начинают сульфату, тромбофлебит.
в начале менструального цикла; в период менопаузы лечение начинают в лю­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кожно­аллергические реакции.
бое время.
Таблетки для сосания применяют по 1 таблетке каждые 3–4 ч. Продолжи­ ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIBUM)
тельность лечения — до 5 дней.
CAS №: 169590­42­5 C17H14F3N3O2S
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к хлорхинальдолу.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: зуд и жжение в месте применения, кожная сыпь.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: соединения металлов и йода ослабляют действие
хлорхинальдола.

ХОЛИНА САЛИЦИЛАТ (CHOLINI SALICYLAS)
CAS №: 2016­36­6 C7H5O3?C5H14NO

. NLM: 4­(5­(4­метилфенил)­3­(трифлуорометил)­1H­пиразол­1­ил)бензенсульфона­
мид.
Mm = 381,38 Да. Точка плавления = 158 °С. log P (октанол­вода) = 3,47.
Форма выпуска: капсулы.
USPDDN: (2­гидроксиэтил)триметиламмония салицилат.
.

КомПендиум 2005 С­329
ЦЕЛИ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нестероидное противовоспали­ применения в период кормления грудью, не проводились, поэтому целекок­
сиб не следует назначать в этот период.
тельное средство, специфический ингибитор ЦОГ­2, представитель клас­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует проводить мониторинг антикоагуляцион­
са коксибов. За счет специфического угнетения активности изофермен­
ной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в течение
та ЦОГ­2 тормозит образование простагландинов. Целекоксиб практичес­
нескольких дней после начала лечения целекоксибом или при изменении
ки не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ­1. Повышение активности
режима его дозирования, поскольку в этом случае повышается риск разви­
ЦОГ­2 в ответ на действие провоспалительных факторов приводит к синте­
тия геморрагических осложнений. Влияние целекоксиба на антикоагулянт­
зу и накоплению простагландинов, прежде всего простагландина Е2, кото­
ную активность варфарина в дозе 2–5 мг/сут изучено у здоровых добро­
рые вызывают развитие воспаления, отека и боли. За счет блокирования
вольцев. Отмечено, что целекоксиб не влияет на показатель протромбино­
их образования целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальге­
вого времени, однако по данным постмаркетинговых исследований, в связи
зирующее действие.
с увеличением протромбинового времени у пациентов пожилого возрас­
Целекоксиб имеет очень низкую степень сродства к ЦОГ­1, поэтому
та, одновременно принимавших варфарин и целекоксиб, отмечались слу­
при применении в терапевтических дозах не вызывает нарушения синте­
чаи кровотечений.
за «конституциональных» простагландинов и не оказывает негативного вли­
Не выявлено влияния целекоксиба на фармакокинетику и/или фармако­
яния на физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, ки­
динамику лекарственных средств, являющихся субстратами CYP 2С9 (гли­
шечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевти­
бенкламид, фенитоин, толбутамид).
ческих дозах целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для
У пациентов, одновременно принимающих ингибитор CYP 2С9 флукона­
неселективных ингибиторов ЦОГ, в частности развития язвы желудка и две­
зол, лечение целекоксибом следует начинать с назначения последнего в ми­
надцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ
нимальной рекомендуемой дозе; с осторожностью применяют целекоксиб
(кровотечение, перфорация), а также угнетения ЦОГ­1­зависимой агрегации
в комбинации с другими ингибиторами CYP 2С9.
тромбоцитов. Частота развития серьезных осложнений со стороны верхних
Целекоксиб угнетает CYP 2D6, хотя и не является его субстратом. В ходе
отделов ЖКТ при лечении целекоксибом существенно не отличается от тако­
исследований in vivo клинически значимого взаимодействия целекоксиба
вой при применении плацебо и приблизительно в 8 раз ниже, чем при лече­
с пароксетином (субстрат и ингибитор CYP 2D6) не выявлено.
нии неспецифическими ингибиторами ЦОГ.
В метаболизме целекоксиба, возможно, очень незначительную роль
При приеме внутрь натощак целекоксиб хорошо абсорбируется в пи­
(около 1%) играет фермент CYP 2С19. В исследованиях in vivo целекоксиб
щеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови дости­
не влиял на клиренс фенитоина (субстрата CYP2С19) при однократном при­
гается через 2–3 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание
менении последнего. Риск взаимодействия с субстратами CYP 2С19 мож­
целекоксиба приблизительно на 1 ч. Фармакокинетика целекоксиба линей­
но не учитывать.
ная и пропорциональна дозе. Степень связывания с белками плазмы кро­
Значимого взаимодействия целекоксиба с кетоконазолом (ингибитор
ви — около 97%. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксили­
CYP 3А4), а также с метотрексатом и солями лития не выявлено.
рования, окисления и отчасти глюкуронирования. Экскретируется в основ­
Неабсорбируемые антациды (соединения алюминия и магния) снижают
ном в виде метаболитов, в неизмененном виде с мочой выводится меньше
степень всасывания целекоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.
1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет
Целекоксиб можно назначать в комбинации с кислотой ацетилсалицило­
8–12 ч, а равновесная концентрация в плазме крови достигается в тече­
вой в низких дозах. Учитывая отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов,
ние 5 дней. Объем распределения в равновесном состоянии у взрослых со­
целекоксиб не является альтернативным кислоте ацетилсалициловой препа­
ставляет приблизительно 500 л/70 кг, что свидетельствует о широком рас­
ратом для профилактики осложнений со стороны сердечно­сосудистой сис­
пределении целекоксиба в тканях. Целекоксиб проникает через ГЭБ и пла­
темы.
центарный барьер.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: у добровольцев назначение целекоксиба в дозах
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоид­
до 1,2 г/сут в 1–2 приема повторно не вызывало клинически значимых
ном артрите.
симптомов передозировки. В случаях возможной передозировки прово­
ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет
дят симптоматическое лечение. Проведение диализа, вероятно, малоэф­
200 мг в 1–2 приема. При необходимости назначают по 200 мг 2 раза в сут­
фективно.
ки. Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите составляет
200–400 мг в 2 приема.
ЦЕЛИПРОЛОЛ (CELIPROLOLUM)
Лицам пожилого возраста коррекции дозы обычно не требуется.
CAS №: 56980­93­9 C20H33N3O4
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к целекоксибу, по­
вышенная чувствительность к сульфаниламидам, указание в анамнезе на ал­
лергические реакции, обусловленные приемом ацетилсалициловой кислоты
или других НПВП.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — боль в эпигастральной области, тошно­
та, рвота, изжога, анорексия, диарея; при длительном применении в высо­
ких дозах — изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, же­
. RTECS: N?­(3­ацетил­4­(3­((1,1­диметилэтил)амино)­2­гидроксипропокси)фенил)­
лудочно­кишечное кровотечение, кровотечение из десен, повышение актив­
N,N­диэтилмочевина.
ности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение, сонливость Mm = 379,50 Да. Точка плавления = 110–112 °С. log P (октанол­вода) = 1,92.
или бессонница, депрессия, возбуждение; снижение слуха, шум в ушах; по­ Растворимость в воде при температуре 25 °С = 93,9 мг/л.

Ц вышение АД, тахикардия; снижение устойчивости к инфекциям дыхательных Форма выпуска: таблетки п/о.
путей, боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм; почечная недостаточ­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кардиоселективный блокатор
ность, отечный синдром; агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопе­ ?­адренорецепторов с ВСА. При применении в терапевтических дозах бло­
ния; аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибили­ кирует ?1­адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехо­
зация, отек Квинке); алопеция, потливость. ламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с пептической язвой желудка или две­ Ca2+. Обладает слабо выраженной ?2­адреноблокирующей активностью, что
надцатиперстной кишки лечение можно начинать только после полного руб­ обусловливает наличие сосудорасширяющего действия. Влияние на ЧСС
цевания язвы. и сердечный выброс определяется исходным тонусом симпатической систе­
У некоторых больных, принимавших целекоксиб, отмечались задерж­ мы, в состоянии покоя (при низкой активности симпатоадреналовой систе­
ка жидкости в организме и периферические отеки, в связи с чем целекок­ мы) хронотропное действие практически не проявляется, при физической на­
сиб следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недоста­ грузке или стрессе отмечается урежение ЧСС и уменьшение МОК. Обладает
точностью или при наличии состояний, при которых существует потенциаль­ низкой липофильностью, не оказывает мембраностабилизирующего дейс­
ный риск задержки жидкости в организме. твия. Практически не вызывает бронхоспазма и не оказывает отрицательное
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек целекоксиб сле­ инотропное действие. Может положительно влиять на спектр липопротеинов
дует применять только в исключительных случаях под контролем врача. сыворотки крови.
Безопасность применения в период беременности не установлена, по­ Биодоступность после приема внутрь зависит от дозы, при приеме в до­
этому целекоксиб не следует назначать беременным, за исключением слу­ зе 100 мг составляет 30%, 400 мг — 70%. Одновременный прием пищи сни­
чаев крайней необходимости. Воздействие целекоксиба на закрытие артери­ жает абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается
ального протока у человека не изучалось, поэтому применения целекоксиба в через 2–3 ч. Равновесное состояние достигается через 2–3 дня. В незначи­
III триместре беременности следует избегать. тельной степени (1–2%) метаболизируется в печени (этим отличается от ли­
Целекоксиб проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к кон­ пофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метабо­
центрации в плазме крови. Исследования, посвященные безопасности его лизму при первичном прохождении через печень) с образованием активных
КомПендиум 2005
С­330
ЦЕТР
метаболитов. Выводится с мочой и с желчью примерно в равных количест­ онный период больным с массивной интраоперационной кровопотерей,
вах. гнойно­септическими осложнениями; в составе комбинированной химиоте­
ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС (профилактика приступов стенокардии). рапии, в том числе больным с гемобластозами при умеренно выраженной ин­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, натощак или через 2 ч после еды, 200 мг/сут. При токсикации. Применяют также в комплексной терапии острого и хроническо­
необходимости дозу можно повысить в течение нескольких недель до 400 мг го остеомиелита.
(максимальная доза — 600 мг/сут). Больным с тяжелыми нарушениями функ­ ПРИМЕНЕНИЕ: в/в капельно со скоростью 30 капель в 1 мин. Перед вве­
ции почек или печени назначают по 100 мг/сут. дением 0,1 г растворяют в 200 мл 5% р­ра декстрозы или изотонического
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, сердечная недо­ р­ра натрия хлорида.
статочность II–III степени, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточ­ Больным онкологического профиля в период предоперационной под­
ность, AV­блокада высокой степени, брадикардия (ЧСС ниже 50 уд/мин), син­ готовки церулоплазмин вводят в дозе 1,5–2 мг/кг. Курс лечения в зависи­
дром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, БА, ХОБЛ, облите­ мости от состояния больного составляет 10 вливаний ежедневно или через
рирующие заболевания периферических сосудов, стенокардия Принцметала, день. В послеоперационный период доза определяется тяжестью кровопо­
кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, артериальная ги­ тери и составляет от 1,5 мг/кг (при незначительной потере крови) до 6 мг/кг
потензия, миастения, возраст до 15 лет. (при значительной потере крови). Вводят ежедневно 1 раз в сутки в течение
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: брадикардия, ортостатическая гипотензия, 7–10 дней.
AV­блокада, общая слабость, головная боль, повышенная утомляемость, го­ При проведении комбинированной химио­ и лучевой терапии разовая
ловокружение, тошнота, диарея, запоры, похолодание и парестезии конеч­ доза составляет 4–6 мг/кг, курс лечения — 10–14 инъекций (по 3 введения
ностей, мышечная слабость, судороги, усиление нарушения периферичес­ в неделю). У больных с гемобластозом разовая доза составляет 1,5–3 мг/кг,
кого кровообращения, синдром Рейно, усугубление или появление симпто­ курс лечения — 7–10 инъекций (1 раз в сутки ежедневно).
мов сердечной недостаточности, галлюцинации, нарушения сна, депрессия, При остром остеомиелите разовая доза церулоплазмина составля­
тромбоцитопения, снижение потенции, сухость слизистой оболочки глаз, ет 2,5 мг/кг. На курс лечения назначают 5 инъекций, ежедневно или че­
бронхоспазм, гипогликемия у больных сахарным диабетом, обострение псо­ рез день. При хроническом остеомиелите вводят по 5 мг/кг 2–3 раза с ин­
риаза, аллергические реакции. тервалом 1–2 дня, а затем выполняют 3–7 инъекций по 2,5 мг/кг через
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в период беремен­ день.

<< Пред. стр.

стр. 544
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>