<< Пред. стр.

стр. 546
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ность при пероральном приеме — свыше 90%. Терапевтическая концентра­
Около 65–75% цефамандола, введенного в/м, и 75–80% — введенного
ция в крови после однократного приема внутрь сохраняется в течение 4–6 ч.
в/в, экскретируется соответственно через 8 или 6 ч путем клубочковой филь­
В значительном количестве выделяется с мочой в неизмененном виде, не­
трации и тубулярной секреции, при этом создается высокая концентрация ан­
большая часть выводится с желчью. Плохо проникает через ГЭБ.
тибиотика в моче. Пробенецид замедляет тубулярную секрецию цефамандо­
ПОКАЗАНИЯ: гнойно­воспалительные процессы различной локализации;
ла, при этом в 2 раза повышается его максимальная концентрация в плазме
острые и хронические пиелонефриты, циститы, простатиты, инфекции верх­
крови и удлиняется период полувыведения. В низкой концентрации цефаман­
них дыхательных путей (тонзиллиты, фарингиты), пневмонии, бронхопневмо­
дол экскретируется с грудным молоком и желчью. Приблизительно 5% цефа­
нии, эмпиема плевры, абсцесс легкого, отиты, синуситы, ангины, инфекции
мандола удаляется из крови при проведении гемодиализа.
кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, пиодермии, лимфангиит и т.д.),
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефамандолу
острый и хронический остеомиелит, гонорея и прочие заболевания, вызван­
микроорганизмами, — инфекции органов брюшной полости, желчных и моче­
ные чувствительными к препарату микроорганизмами.
вых путей, органов дыхания, костей и суставов, кожи и мягких тканей, гинеко­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза цефа­
логические инфекции, сепсис, менингит, перитонит, эндокардит, профилакти­
лексина для взрослых — 0,25–0,5 г, суточная — 1–2 г. Детям назначают в дозе
ка послеоперационных гнойно­септических осложнений.
25–50 мг/кг в сутки. При тяжелом течении инфекции доза для взрослых мо­
Ц ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают в дозе 0,5–1 г каждые 4–
жет быть увеличена максимально до 4 г/сут, для детей — до 100 мг/кг в сутки.
8 ч. При кожных инфекциях и неосложненной пневмонии доза составляет
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения обычно со­
0,5 г каждые 6 ч. При неосложненных инфекциях мочевых путей цефамандол
ставляет 7–14 дней, при стрептококковых инфекциях продолжительность те­
вводят в дозе 0,5 г каждые 8 ч, в более тяжелых случаях — по 1 г каждые 8 ч.
рапии — не менее 10 дней. При почечной недостаточности доза должна быть
При тяжелых инфекциях вводят по 1 г каждые 4–6 ч, а при угрожающих жизни
снижена.
состояниях или низкой чувствительности микроорганизмов доза может быть
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспорино­
повышена до 2 г каждые 4 ч (до 12 г/сут).
вым антибиотикам.
Детям обычно назначают в дозе 50–100 мг/кг в сутки каждые 4–8 ч;
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, боль в области живота, на­
при тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 150 мг/кг (не должна превы­
рушение функции почек, редко — диарея. Возможны аллергические реакции,
шать максимальную суточную дозу для взрослых).
а при длительном лечении — обратимая нейтропения. Могут возникать дис­
Введение цефамандола следует продолжать еще в течение 48–72 ч по­
бактериоз и суперинфекция (кандидоз).
сле исчезновения симптомов заболевания или при отрицательном результате
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при нарушениях функ­
бактериологического исследования. Лечение инфекций, вызванных ?­гемо­
ций почек и печени, а также у больных, в анамнезе которых имеются указа­
литическими стрептококками, следует продолжать не менее 10 дней.
ния на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам. Существует
Для профилактики гнойно­септических осложнений в хирургии взрос­
возможность перекрестной аллергии между пенициллинами и цефалоспори­
лым назначают 1–2 г в/в или в/м за 0,5–1 ч до операции, затем по 1–2 г
нами при повышенной чувствительности к пенициллину (примерно у 5–10%
каждые 6 ч в течение 24–48 ч (при проведении артропластики продолжи­
больных). Лечение цефалексином следует отменить при возникновении ал­
тельность применения цефамандола увеличивают до 72 ч). При кесаревом
лергических реакций и назначить соответствующую терапию. Не рекоменду­
сечении 1­ю дозу можно ввести непосредственно перед операцией или не­
ется назначать в период беременности при отсутствии жизненных показаний
медленно после пережатия пуповины. Детям в возрасте старше 3 мес вво­
(потенциальная тератогенность исследована недостаточно). На фоне приема
дят 50–100 мг/кг в сутки в равных дозах, согласно вышеприведенному ре­
антибиотика при исследовании мочи может определяться ложноположитель­
ная реакция на глюкозу. жиму для взрослых.
КомПендиум 2005
С­334
ЦЕФЕ
При нарушенной функции почек после введения в начальной дозе (1–2 г) дорожных припадков, особенно у больных с нарушениями функции почек.
Введение цефамандола следует прекратить, назначить противосудорожные
в дальнейшем вводят поддерживающие дозы, которые определяют с учетом
средства. Показано проведение гемодиализа.
выраженности почечной недостаточности и тяжести инфекции. Пациентам,
находящимся на диализе, цефамандол вводят в/в по 1 г каждые 24 ч, причем
ЦЕФЕПИМ (CEFEPIMUM)
после процедуры гемодиализа нет необходимости во введении дополнитель­
ной дозы. Если антибиотик вводят в/м, то после завершения гемодиализа до­ CAS №: 88040­23­7 C19H24N6O5S2
полнительно вводят 1/3 или 1/2 начальной дозы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: псевдомембранозный колит, тошнота, рвота,
транзиторный гепатит, холестаз, анафилактические реакции, макулопапулез­
ная сыпь, крапивница, эозинофилия, лихорадка, перекрестная аллергия к пе­
нициллину, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторное повышение актив­
ности АсАТ, АлАТ и ЩФ, снижение клиренса креатинина у больных с нару­
шенной функцией почек, транзиторное повышение уровня азота мочевины,
повышение уровня креатинина в плазме крови, тромбофлебит и боль в ме­
сте введения препарата. . MESH, USPDDN: пирролидин, 1­((7­(((2­амино­4­тиазолил)(метоксиимино)ацетил)
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: цефамандол следует с осторожностью вводить амино)­2­карбокси­8­оксо­5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­3­ил)метил)­1­метил­,
гидроксид, внутренняя соль, (6R­(6?,7?(Z)))­.
больным с повышенной чувствительностью к пенициллину.
Mm = 480,57 Да. Порошок белого или бледно­желтого цвета, хорошо растворим в воде.
Учитывая тот факт, что все антибиотики широкого спектра действия
Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.
(включая макролиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефалоспориновый антибиотик
могут вызывать развитие псевдомембранозного колита, необходимо исклю­
IV поколения с широким спектром действия для парентерального приме­
чить наличие данного заболевания у больных с диареей на фоне приема ан­
нения. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных
тибиотиков. Легкие формы псевдомембранозного колита проходят после от­
и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистент­
мены антибиотика. При тяжелом состоянии больного необходимо провести
ных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения,
эндоскопическое исследование сигмовидной кишки, соответствующие бакте­
таким как цефтазидим. Цефепим высокоустойчив к действию большинства
риологические исследования и обеспечить введение жидкости, электролитов
?­лактамаз; быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Степень свя­
и белка. Если после прекращения лечения цефамандолом симптомы коли­
зывания цефепима с пенициллинсвязывающим белком РВР 3 значительно
та не проходят, а также в тяжелых случаях рекомендуют пероральный прием
превосходит сродство других цефалоспоринов для парентерального приме­
ванкомицина (псевдомембранозный колит, вызванный C. difficile). Антибио­
нения. Умеренное сродство цефепима в отношении РВР 1a и 1b также, веро­
тики широкого спектра действия с осторожностью следует назначать боль­
ятно, обусловливает степень его бактерицидной активности. Отношение МБК
ным с указаниями в анамнезе на заболевания пищеварительного тракта, осо­
(минимальная бактерицидная концентрация)/МПК для цефепима составля­
бенно колит.
ет менее 2 для более чем 80% изолятов всех чувствительных грамположи­
Длительное введение цефамандола может стимулировать избыточный
тельных и грамотрицательных микроорганизмов. К цефепиму чувствитель­
рост нечувствительных к нему микроорганизмов. При развитии суперинфек­
ны грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы,
ции проводят адекватное лечение.
продуцирующие ?­лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штам­
Во время лечения рекомендуют периодически контролировать функцио­
мы, продуцирующие ?­лактамазу), другие штаммы стафилококков, включая
нальное состояние почек.
S.hominis, S.saprophyticus, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А),
Может отмечаться ложноположительная реакция тестов на определение Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae
глюкозы при использовании р­ров Бенедикта или Фелинга. Отмечается лож­ (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МИК от 0,1
ноположительная протеинурия при ее определении кислотным методом или до 0,3 мкг/мл), другие ?­гемолитические стрептококки (групп C, G, F), S.bovis
реакциями преципитации­денатурации. (группа D), S. viridans (большинство штаммов стрептококков, например
Как и при лечении другими антибиотиками широкого спектра действия, Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчи­
редко может наблюдаться гипопротромбинемия как с кровотечениями, так вы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим); гра­
и без них, которая устраняется назначением витамина К. Гипопротромби­ мотрицательные аэробы: Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida,
немия обычно развивается у лиц пожилого возраста, ослабленных лиц или P. stutzeri, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae, K. oxytoca,
больных с дефицитом витамина К с сопутствующими заболеваниями. Влия­ K. ozenae), Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans,
ние цефамандола на кишечную флору, продуцирующую этот витамин, может E. sakazakii), Proteus spp. (включая P. mirabilis, P.vulgaris), Acinetobacter calco­
усугублять явления гиповитаминоза. Таким пациентам рекомендуют профи­ aceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp.,
лактический прием витамина К. Citrobacter spp.(включая C. diversus, C. freundii), Campylobacter jejuni, Gardne­
В период беременности цефамандол назначают только в случаях крайней rella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штам­
необходимости; с осторожностью назначают в период кормления грудью. мы, продуцирующие ?­лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei,
Цефамандол можно применять в педиатрической практике, однако его Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы,
безопасность у недоношенных и детей в возрасте до 1 мес не установлена. продуцирующие ?­лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, про­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при смешивании in vitro цефамандола с амино­ дуцирующие ?­лактамазу), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (вклю­
гликозидами возможно взаимное инактивирование. В случае необходимос­ чая P.rettgeri, P. stuartii), Salmonella spp., Serratia (включая S. marcescens,
Ц
ти одновременного применения эти антибиотики нельзя смешивать в одном S. liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica (цефепим неактивен в от­
шприце и следует вводить в различные места с интервалом 1 ч. Цефамандол ношении многих штаммов Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia));
в форме инфузионного р­ра химически несовместим с метронидазолом. анаэробы: Bacteroides spp. (включая B. melaninogenicus и другие микроорга­
Из­за возможной физико­химической несовместимости нежелательно низмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides), Clostridum perfringens,
смешивать цефамандол в одном шприце или в инфузионном р­ре с другими Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
лекарственными средствами. (цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).
При комбинированном применении цефамандола и аминогликозидов от­ Цефепим полностью всасывается после в/м введения. Метаболизиру­
мечают синергизм действия антибиотиков. ется с образованием N­метилпирролидина, который быстро превращается
При комбинированном применении цефамандола с диуретиками, а так­ в соответствующий N­оксид. Около 80% цефепима экскретируется с мочой
же с потенциально нефротоксичными антибиотиками риск развития наруше­ в неизмененном виде главным образом за счет клубочковой фильтрации; ме­
ний функции почек возрастает. нее 1% введенной дозы обнаруживается в моче в форме N­метилпирролиди­
Цефамандол может снижать уровень протромбина, поэтому его не сле­ на, 6,8% — в виде N­оксида и 2,5% — в виде эпимера цефепима. Связыва­
дует применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и тромбо­ ние цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19% и не зави­
литическими препаратами. сит от концентрации антибиотика в крови. Период полувыведения цефепима
Цефамандол угнетает активность ацетальдегиддегидрогеназы, поэтому составляет в среднем 2 ч, выделение цефепима не зависит от дозы в дозо­
не следует применять алкоголь или спиртсодержащие лекарственные сред­ вом интервале от 250 мг до 2 г. У здоровых добровольцев, получавших дозы
ства одновременно и в течение нескольких дней после прекращения лечения до 2 г в/в с интервалом 8 ч на протяжении 9 дней, кумуляции препарата в ор­
с цефамандолом (возможны дисульфирамоподобные реакции). ганизме не наблюдалось. Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин.
Пробенецид, салицилаты и индометацин замедляют почечную экскре­ Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин.
цию цефамандола. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных
ПЕРЕДОЗИРОВКА: парентеральное введение цефалоспоринов в дозах, с нарушенной функцией печени (коррекции дозы не требуется); при почеч­
значительно превышающих терапевтические, может вызывать развитие су­ ной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при
КомПендиум 2005 С­335
ЦЕФИ
этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепи­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки, особенно у больных с нару­
шением функции почек, рекомендуют проведение гемодиализа; перитоне­
ма и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима при проведе­
альный диализ малоэффективен.
нии гемодиализа составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитоне­
альном диализе — 19 ч.
ЦЕФИКСИМ (CEFIXIMUM)
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефепиму микро­
организмами, — инфекции дыхательных путей, включая пневмонию и брон­ CAS №: 79350­37­1 C16H15N5O7S2
хит; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей; внутрибрюш­
ные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных протоков; гинеко­
логические инфекции; септицемия; эмпирическое лечение при фебрильной
нейтропении.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно вводят в/м или в/в в дозе 1 г с интер­
валом 12 ч. При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях вводят в дозе 2 г
каждые 8–12 ч. Продолжительность лечения обычно составляет 7–10 дней,
тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения. Дозу це­
. USPDDN: (6R,7R)­7­(2­(2­амино­4­тиазолил)глиоксиламидо)­8­оксо­3­винил­5­тиа­
фепима и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зави­
1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая кислота, 7(суп2)­(Z)­(O­(карбоксиметил)
симости от чувствительности микроорганизмов, тяжести инфекции и функцио­ оксим)тригидрат.
нального состояния почек. Mm = 453,46 Да. log P (октанол­вода) = 0,12.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефепиму, дру­ Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о, порошок для приготовления
гим антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам или другим суспензии для перорального применения.
?­лактамным антибиотикам. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бактерицидный антибиотик широ­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: цефепим обычно хорошо переносится, побочные кого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Активен в от­
эффекты отмечаются редко, со средней частотой 0,1–1%. Возможны кожная ношении аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных
сыпь (1,8%), зуд, крапивница, лихорадка, тошнота, рвота, стоматит, диарея микроорганизмов, в том числе синегнойной палочки. Устойчив к ?­лактама­
(1,1%), колит (включая псевдомембранозный), головная боль, вагинит, эрите­ зам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наличие ви­
ма; побочные эффекты, встречающиеся с частотой 0,05–0,1%, — боль в жи­ нильной группы в молекуле цефиксима обеспечивает его хорошее всасыва­
воте, запор, вазодилатация, одышка, головокружение, парестезии, зуд в об­ ние и стабильность при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови
ласти гениталий, изменение вкусовых ощущений, озноб; серьезные реак­ достигается через 2,5–4,5 ч после перорального приема. Период полувыве­
ции, включающие анафилаксию и судороги, наблюдаются с частотой менее дения — 3–3,5 ч. Из организма выводится преимущественно в неизмененном
0,05%; возможны местные реакции в месте в/в введения препарата (отмеча­ виде с желчью (60%) и мочой (40%). Применение в суточной дозе кумулятив­
ются в 5,2% случаев) — флебит (2,9%) или тканевая воспалительная реакция ного эффекта не вызывает.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефиксиму ми­
(0,1%); при в/м применение цефепима инфильтрация, воспалительные ре­
кроорганизмами: в оториноларингологической практике — синусит, тонзил­
акции и болезненность в месте инъекции отмечаются в 2,6% случаев. Изме­
лит, фарингит, средний отит; инфекции дыхательных путей — острый и хрони­
нения лабораторных показателей в большинстве случаев наблюдаются ред­
ческий бронхит, пневмония, плеврит; инфекции желчных протоков — холангит,
ко (1–2%) и носят временный характер; возможны повышение уровня АлАТ
холецистит; заболевания мочеполового тракта: цистит, пиелонефрит, эндо­
(3,6%), АсАТ (2,5%), ЩФ, общего билирубина, анемия, эозинофилия, уве­
метрит, простатит; инфекции кожи, мягких тканей и костей; лечение скарлати­
личение протромбинового времени (2,8%) и положительный результат теста
ны. Существуют данные о применении цефиксима для лечения гонореи, му­
Кумбса без гемолиза (18,7%). Временное повышение уровня азота мочеви­
ковисцидоза и кишечных инфекций у детей.
ны крови и/или креатинина сыворотки крови и транзиторная тромбоцитопе­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально с учетом чувстви­
ния отмечаются в 0,5–1% случаев. Сообщалось о единичных случаях возник­
тельности возбудителя, тяжести течения и локализации инфекции. Взрос­
новения энцефалопатии у больных с нарушением функции почек, которые по­
лым и детям с массой тела более 30 кг назначают 400 мг однократно или по
лучали нескорригированные дозы цефепима.
200 мг 2 раза в сутки (детям). У детей в зависимости от тяжести заболевания
При использовании антибиотиков цефалоспоринового ряда возможно
суточная доза цефиксима составляет 1,5–8 мг/кг. Курс лечения — от 3 (при
развитие синдрома Стивенса — Джонсона, полиморфной эритемы, токсиче­
неосложненном цистите) до 10–14 дней.
ского эпидермального некролиза, токсической нефропатии, гемолитической
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам це­
анемии, геморрагических осложнений и определение ложноположительных
фалоспоринового ряда, БА, почечная недостаточность, период беременно­
результатов при проведении глюкозурических тестов.
сти.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: благодаря широкому спектру бактерицидного дейст­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны реакции со стороны пищеварительно­
вия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов
го тракта, проявляющиеся тошнотой, рвотой, гастралгией, диареей, а также
цефепим можно использовать в качестве монотерапии до идентификации
аллергические реакции, анемия, тромбо­ и лейкопения.
возбудителя инфекции. При смешанной аэробно/анаэробной инфекции (в
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при заболеваниях пи­
том числе если одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до иден­
щеварительного тракта, особенно при колитах.
тификации возбудителей рекомендуют одновременно с цефепимом назна­
чить препарат, воздействующий на анаэробы.
ЦЕФОПЕРАЗОН (CEFOPERAZONUM)
Цефепим следует применять с осторожностью у больных с аллергиче­
CAS №: 62893­19­0 C25H27N9O8S2
скими заболеваниями. При появлении аллергических реакций цефепим сле­
Ц дует отменить. При развитии реакций гиперчувствительности немедленного
типа может потребоваться назначение эпинефрина, ГКС и соответствующей
симптоматической терапии.
При использовании практически всех антибиотиков широкого спектра дей­
ствия, включая цефепим, возможно развитие псевдомембранозного колита,
что необходимо учитывать при возникновении у пациента диареи на фоне при­
менения антибиотика. Легкие формы колита обычно требуют только отмены це­
. MESH, RTECS: 5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая кислота, 7­(((((4­
фепима, в более тяжелых случаях может потребоваться специальная терапия.
этил­2,3­диоксо­1­пиперазинил)карбонил)амино)(4­гидроксифенил)ацетил)амино)­3­(((1­
При длительном лечении цефепимом может развиться суперинфекция, метил­1H­тетразол­5­ил)тио)метил)­8­оксо­, (6R­(6­?,7­?(R*)))­.
вызванная нечувствительной микрофлорой; в таких случаях назначают адек­ Mm = 647,69 Да. Точка плавления = 167–171 °С. log P (октанол­вода) = –0,74. Белый
ватную терапию. кристаллический порошок. Легкорастворим в воде.
В период беременности цефепим назначают только по абсолютным по­ Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.
казаниям. Цефепим проникает в грудное молоко в очень незначительном ко­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический антибиотик це­
личестве, однако необходимо соблюдать осторожность при его назначении фалоспоринового ряда III поколения с широким спектром антибактериально­
в период кормления грудью. го действия. Применяется парентерально.
Эффективность цефепима у детей в возрасте до 13 лет не установлена. Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием
Коррекции дозы цефепима у пациентов пожилого возраста не требуется. синтеза бактериальной стенки. Устойчив к действию многих ?­лактамаз и ак­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­ры цефепима не следует смешивать в одном объ­ тивен в отношении большого числа различных микроорганизмов, включая:
еме с р­рами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина суль­ — грамположительные микроорганизмы, в том числе Staphylococcus au­
фата или нетилмицина сульфата из­за возможности взаимодействия; если reus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Sta­
показано одновременное лечение цефепимом и одним из указанных средств, phylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
каждый из антибиотиков следует вводить отдельно. (?­гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (?­гемо­
КомПендиум 2005
С­336
ЦЕФО
литические стрептококки группы B) и другие штаммы ?­гемолитических стреп­ нейтропения), снижение уровня гемоглобина или гематокрита, гипопротром­
бинемия, умеренное повышение уровня АлАТ, АсАТ и ЩФ. При в/м введении
тококков, многие штаммы Streptococcus faecalis;
иногда возникает болезненность в месте инъекции, при в/в — флебит.
— грамотрицательные микроорганизмы, в том числе Escherichia coli, Kleb­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­
siella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штам­
нии цефоперазона пациентам, имеющим указания в анамнезе на аллергиче­
мы, продуцирующие и непродуцирующие ?­лактамазы), Proteus mirabilis, Pro­
ские реакции, особенно связанные с применением пенициллинов. При появ­
teus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включая P. rettgeri), Ser­
лении аллергических реакций цефоперазон следует отменить.
ratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas
У пациентов с почечно­печеночной недостаточностью необходимо кон­
aeruginosa и некоторые другие штаммы Pseudomonas, некоторые штаммы
тролировать концентрацию цефоперазона в плазме крови и по показаниям
Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие
проводить коррегирование доз. Без мониторирования концентрации анти­
и непродуцирующие ?­лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis,
биотика в плазме крови суточная доза не должна превышать 2 г.
Yersinia enterocolitica.
Цефоперазон следует вводить дополнительно после окончания процеду­
Цефоперазон эффективен также в отношении анаэробных микроорганиз­
ры гемодиализа.
мов, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.,
У некоторых пациентов лечение цефоперазоном может привести к де­
Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis
фициту в организме витамина К. Это связано, по всей вероятности, с пода­
и другие представители рода Bacteroides.
влением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Такому риску
После однократного введения цефоперазон обнаруживается в высокой
подвержены ослабленные пациенты, больные с муковисцидозом, а также па­
концентрации в крови, желчи и моче.
циенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентераль­
Период полувыведения цефоперазона составляет приблизительно 2 ч
ном питании. У таких больных следует контролировать уровень протромбина;
независимо от способа введения.
в случае необходимости им дополнительно назначают витамин К.
Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, содержится в те­
В период лечения цефоперазоном следует воздерживаться от употреб­
рапевтической концентрации в перитонеальной и асцитической жидкости,
ления алкогольных напитков (возможны приливы крови к лицу, головная боль,
СМЖ (при менингите), в моче, желчи и стенке желчного пузыря, в мокроте
тахикардия, гипергидроз).
и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, почках, моче­
Во время лечения цефоперазоном возможны ложноположительные ре­
точниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, ко­
зультаты при определении содержания глюкозы в моче неферментативными
стях, пуповинной крови и амниотической жидкости.
методами и при постановке реакции Кумбса.
Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Максимальная концентрация
Цефоперазон следует с осторожностью назначать новорожденным и не­
цефоперазона в желчи достигается через 1–3 ч после введения и в 100 раз
доношенным детям.
превышает концентрацию в сыворотке крови. При повторном введении цефо­
Несмотря на то, что нет данных о неблагоприятном воздействии цефо­
перазон не кумулирует. Максимальная концентрация в сыворотке крови и пе­
перазона на плод, его не рекомендуется назначать в период беременности,
риод полувыведения цефоперазона у больных с почечной недостаточностью
особенно в I триместре, при отсутствии абсолютных показаний к его приме­
не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У паци­
нению. На время лечения антибиотиком необходимо прервать кормление гру­
ентов с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата и его
дью, поскольку цефоперазон в небольшом количестве проникает в грудное
экскреция с мочой увеличиваются, при почечно­печеночной недостаточности
молоко.
возможно накопление цефоперазона в крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­ры цефоперазона и аминогликозидов не следу­
ПОКАЗАНИЯ: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными
ет смешивать в одном объеме, при одновременном назначении цефоперазон
к цефоперазону возбудителями, в том числе респираторные инфекции, ин­
вводят раньше аминогликозидов. Перед введением аминогликозидов необхо­
фекции мочевыделительной системы, перитонит, холецистит, холангит, эн­
димо промыть инфузионную систему 0,9% р­ром натрия хлорида.
дометрит, гонорея, менингит, септицемия, инфекции костей, суставов, кожи
ПЕРЕДОЗИРОВКА: многократное превышение терапевтической дозы мо­
и мягких тканей.
жет привести к развитию эпилептиформных припадков, требующих назначе­
Цефоперазон применяют для профилактики инфекционных осложнений
ния противосудорожного средства (диазепама). Случаи анафилактического
в послеоперационный период.
шока весьма редки, однако их развитие представляет серьезную угрозу жиз­
ПРИМЕНЕНИЕ: обычная суточная доза для взрослых составляет 2–4 г,
ни пациента и требует проведения экстренной неотложной терапии.
цефоперазон вводят каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточную дозу
можно повысить до 8 г, разделенных на 2 введения. В случае необходимо­
ЦЕФОТАКСИМ (CEFOTAXIMUM)
сти дальнейшего повышения суточной дозы до 12–16 г ее разделяют на 3–
CAS №: 63527­52­6 C16H17N5O7S2
4 введения.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое
в/м введение 0,5 г цефоперазона.
Больным с почечной недостаточностью цефоперазон назначают в обыч­
ной дозе, но при скорости клубочковой фильтрации менее 18 мл/мин или
уровне креатинина в сыворотке крови более 3,5 мг% суточная доза не долж­
на превышать 4 г.
Детям назначают 50–200 мг/кг в сутки в 2 введения. Новорожденным (до
8 дней) цефоперазон вводят каждые 12 ч. При необходимости суточную дозу
можно повысить (у детей раннего возраста суточная доза до 300 мг/кг не вы­
Ц
. RTECS: 5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая кислота, 3­
зывала развития осложнений).
((ацетилокси)метил)­7­(((2­амино­4­тиазолил)(метоксиимино)ацетил)амино)­8­оксо­,
Для профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1–2 г (6R­(6?,7?(Z)))­.
цефоперазона в/в за 30–90 мин до начала операции. Введение антибиоти­ Mm = 455,47 Да. log P (октанол­вода) = 0,64.
ка можно повторять каждые 12 ч, обычно не более 2 раз. При операциях с по­ Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.
вышенным риском инфицирования или в случае, когда инфицирование мо­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефотаксим — полусинтетический
жет привести к особенно тяжелым последствиям (например, при операциях антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального при­
на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое при­ менения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия.
менение может продолжаться в течение 72 ч после операции. К цефотаксиму обычно чувствительны: Streptococcii (за исключением груп­
Для в/в вливания 1 г порошка следует растворить в 5 мл совместимого пы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в том чис­
растворителя, но не менее чем в 2,8 мл. Затем полученный раствор разво­ ле пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы),
дят в инфузионных средах. Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp.,
При в/в струйном введении разовая доза для взрослых не должна превы­ включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резис­
шать 2 г, для детей — 50 мг/кг. тентны); Serratia spp., Proteus (индолположительные и индолотрицательные
При приготовлении р­ров, предназначенных для в/м введений, использу­ виды); Salmonella spp.; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella spp.; Yersinia spp.;
ют стерильную воду для инъекций. Если необходимая концентрация должна Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пени­
превышать 250 мг/мл, рекомендуется использовать 0,5% р­р лидокаина. циллиназонеобразующие штаммы, в том числе устойчивые к ампицилли­
Цефоперазон вводят глубоко в большие мышцы. ну); Bordetella pertussis; Moraxella spp.; Aeromonas hydrophilia; Veillonella spp.;
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспори­ Clostridium perfringens; Eubacterium spp.; Propionibacterium spp.; Fusobacterium
нам. spp.; Bacteroides spp. и Morganella spp. К действию цефотаксима непостоянно
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции (макулопапу­ чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp.; Helicobacter pylori;

<< Пред. стр.

стр. 546
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>