<< Пред. стр.

стр. 547
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

лезная сыпь, эозинофилия, лихорадка), диарея, незначительное снижение Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию цефотаксима устойчивы:
уровня нейтрофильных гранулоцитов (при длительном лечении — обратимая Streptoccus группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.
КомПендиум 2005 С­337
ЦЕФП
Через 5 мин после однократного в/в введения 1 г цефотаксима его концен­ 2­карбокси­8­оксо­5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­3­ил)метил)­6,7­дигидро­,
гидроксид, внутренняя соль, (6R­(6?,7?(Z)))­.
трация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения цефотак­
Mm = 514,58 Да.
сима в той же дозе максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдает­
Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра
ся через 30 мин и составляет 24 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови
во флаконах.
составляет в среднем 25–40%. Период полувыведения цефотаксима составля­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефалоспориновый антибиотик
ет 1 ч при в/в введении и 1–1,5 ч при в/м введении. Около 60–70% введенной
IV поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно.
дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальное количество —
Характеризуется широким спектром действия. Активен в отношении E.coli,
в виде метаболитов. У больных с почечной недостаточностью и у лиц старчес­
Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia,
кого возраста время полувыведения увеличивается (примерно в 2 раза). У но­
Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella oxy­
ворожденных время полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч,
toca, Serratia spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.,
у недоношенных новорожденных — от 1,4 до 6,4 ч.
Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp. (в том числе St. pneumoniae), Sta­
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к цефо­
phylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Ps. aeru­
таксиму микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей, орга­
ginosa.
нов мочеполовой системы, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефпирому ми­
инфекции (включая перитонит), менингит (за исключением листериозного)
кроорганизмами, в том числе у больных с нейтропенией и ослабленным им­
и другие инфекции ЦНС, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
мунитетом, — септицемия, бактериемия, осложненные инфекции верхних
профилактика инфекций после операций на органах пищеварительного трак­
и нижних отделов мочевыделительной системы, пневмония, абсцесс легкого,
та, урологических и акушерско­гинекологических операций.
эмпиема плевры, инфекции кожи и мягких тканей.
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят глубоко в/м или в/в (медленно струйно или капель­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу и способ введения подбирают индивидуально в за­
но в 100 мл 5% р­ра глюкозы или 0,9% р­ра натрия хлорида).
висимости от тяжести инфекции, ее локализации и состояния функции почек.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно вводят по 1 г цефо­
Взрослым с нормальной функцией почек назначают парентерально каждые
таксима каждые 12 ч; в тяжелых случаях дозу повышают на 2 г каждые 12 ч
12 ч в следующих разовых дозах: в случае инфекций мочевых путей, кожи или
или увеличивают кратность введений, доводя суточную дозу до максималь­
мягких тканей — 1 г; органов дыхания — 1–2 г; при септицемии, бактериемии
ной — 12 г.
и в случае инфекций у пациентов с нейтропенией — 2 г.
Новорожденным и детям младшего возраста назначают в дозе 50 мг/кг
Пациентам с нарушением функции почек дозу цефпирома подбирают
в сутки, разделенной на несколько введений (с интервалом между инъекция­
в зависимости от значений клиренса креатинина. Начальная доза составля­
ми от 12 до 6 ч).
ет 1—2 г. При значении клиренса от 5 до 20 мл/мин назначают 0,5–1 г в сут­
Суточная доза для недоношенных детей не должна превышать 50 мг/кг.
ки однократно; от 20 до 50 мл/мин — по 0,5–1 г 2 раза в сутки. Пациентам,
В случае нарушения функции почек дозу снижают (при клиренсе креати­
находящимся на гемодиализе, цефпиром назначают в суточной дозе 500 мг;
нина 5 мл/мин принимают половинную дозу цефотаксима).
кроме того, после каждой процедуры дополнительно вводят 250 мг. Вводят
Применение цефотаксима в течение 14 дней в дозе 1 г каждые 6 ч не
в/в струйно или капельно.
приводит к существенной кумуляции в организме.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспори­
ринам.
нам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — тошнота, рвота, диарея, транзитор­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, аг­
ное повышение активности трансаминаз, очень редко — транзиторное по­
ранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, диспепсические явле­
вышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, лейко­
ния, псевдомембранозный колит (редко), изменения функциональных проб
пения, нейтропения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лекар­
печени, кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок, обратимая энцефа­
ственная лихорадка), местные реакции (болезненность в месте инъекции,
лопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной
флебит).
недостаточностью), суперинфекция (в частности кандидозный вагинит), мест­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период беременности и кормления грудью цеф­
ные реакции (боль в месте в/м инъекции).
пиром применяют лишь в тех случаях, если потенциальная польза для матери
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед назначением цефотаксима необходимо со­
превышает возможный риск для плода.
брать аллергологический анамнез, особенно в отношении ?­лактамных ан­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­р цефпирома совместим с изотоническим р­ром
тибиотиков. Описаны случаи перекрестной аллергии между пенициллинами
натрия хлорида, р­ром Рингера, 5% и 10% р­рами декстрозы, 5% р­ром фрук­
и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллер­
тозы, со смешанным р­ром 6% глюкозы и 0,9% р­ром натрия хлорида.
гию к пенициллину, цефотаксим применяют с крайней осторожностью.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. Возможно усиление проявлений описан­
При возникновении реакций гиперчувствительности цефотаксим отменяют.
ных побочных эффектов.
В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит,
проявляющийся тяжело и длительно протекающей диареей. Диагноз под­
ЦЕФТАЗИДИМ (CEFTAZIDIMUM)
тверждают при колоноскопии. Данное осложнение расценивают как весь­
ма серьезное; немедленно прекращают введение цефотаксима и назначают CAS №: 72558­82­8 C22H22N6O7S2
адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
При лечении цефотаксимом свыше 10 дней необходим контроль количест­
ва форменных элементов крови.
В период беременности цефотаксим назначают только по абсолютным

Ц показаниям. При необходимости назначения цефотаксима в период кормле­
ния грудью грудное вскармливание следует прекратить, так как цефотаксим
проникает в грудное молоко. При одновременном применении потенциаль­
но нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диурети­
ков) контролируют функцию почек в виду опасности проявления их нефроток­
. RTECS: пиридин, 1­((7­(((2­амино­4­тиазолил)((1­карбокси­1­метилэтокси)имино)
сических эффектов.
ацетил)амино)­2­карбокси­8­оксо­5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­3­ил)метил)­,
Возможна ложноположительная проба Кумбса. гидроксид, внутренняя соль, (6R­(6­?,7­?­(Z)))­.
При определении уровня глюкозы в моче неэнзиматическим методом Mm = 547,59 Да. log P (октанол­вода) = –1,36.
(например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты. Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­р цефотаксима несовместим с р­рами других ан­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический ?­лактамный ан­
тибиотиков в одном объеме. тибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спек­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. тром действия, предназначен для парентерального применения. Действует
бактерицидно, подавляя активность микробных ферментов, ответственных за
ЦЕФПИРОМ (CEFPIROMUM) синтез клеточной мембраны бактерий. Устойчив к действию ?­лактамаз. Цеф­
CAS №: 84957­29­9 C23H24N6O5S2 тазидим активен как in vitro, так и in vivo в отношении следующих микроор­
ганизмов:
— грамотрицательных, включая Pseudomonas spp. (в том числе Pseudo­
monas aeruginosa), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. (в том числе
Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (в том числе
Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp., Haemophilus influenzae
(в том числе ампициллинорезистентные штаммы) и Neisseria meningitidis;
MESH: 5H­1­пириндин,1­((7­(((2­амино­4­тиазолил)(метоксиимино)ацетил)амино)­
.

КомПендиум 2005
С­338
ЦЕФТ
ЦЕФТИБУТЕН (CEFTIBUTENUM)
— грамположительных, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pyo­
genes (?­гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae CAS №: 97519­39­6 C15H14N4O6S2
(стрептококки группы В) и Streptococcus pneumoniae;
— анаэробных, включая Bacteroides spp. (большинство штаммов Bactero­
ides fragilis являются резистентными).
Скорость элиминации цефтазидима прямо пропорциональна введен­
ной дозе. При в/в введении период полувыведения составляет около 1,9 ч,
при в/м введении — около 2 ч. Менее 10% цефтазидима связывается с белка­
ми плазмы крови, эта величина не зависит от концентрации антибиотика. Не
метаболизируется в организме, выделяется в основном почками (80–90%)
. RTECS, USPDDN: 5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая кислота, 7­
в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани орга­
((2­(2­амино­4­тиазолил)­4­карбокси­1­оксо­2­бутенил)амино)­8­оксо­, (6R­(6?,7?(Z)))­.
низма (в том числе в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную,
Mm = 410,43 Да.
перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный ба­
Форма выпуска: капсулы, порошок для приготовления суспензии для
рьер, плохо — через неповрежденный ГЭБ.
перорального применения.
ПОКАЗАНИЯ: септицемия, перитонит, менингит, тяжелые инфекции
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический цефалоспори­
дыхательных путей, мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суста­
новый антибиотик III поколения для перорального приема. Механизм дейс­
вов, пищеварительного тракта, инфекции, вызванные синегнойной палоч­
твия цефтибутена, как и других ?­лактамных антибиотиков, связан с подав­
кой.
лением синтеза клеточной стенки бактерий. На микробную клетку действует
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м и в/в. Доза для взрослых — 1 г каждые 8 ч или
бактерицидно. Благодаря химической структуре устойчив к гидролитическо­
2 г каждые 12 ч (при тяжелых инфекциях — до 6 г/сут). При менее тяжелых
му действию ?­лактамаз. Многие ?­лактамазопродуцирующие штаммы мик­
инфекциях и инфекциях мочевых путей назначают по 0,5–1 г каждые 12 ч.
роорганизмов, устойчивые к пенициллинам или цефалоспоринам, чувстви­
Больным с нарушением функции почек дозу снижают (до 1 г каждые 12 ч или
тельны к цефтибутену.
до 0,5 г каждые 8 ч).
Цефтибутен устойчив к действию пенициллиназ и большинства цефа­
Детям в возрасте до 2 мес — 25–50 мг/кг в сутки (распределив на 2 вве­
лоспориназ, однако утрачивает стабильность при воздействии некоторых це­
дения), старше 2 мес — 50–100 мг/кг в сутки.
фалоспориназ хромосомного происхождения, образуемых Citrobacter spp.,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефтазидиму Enterobacter spp., Bacteroides spp. Цефтибутен не рекомендуется применять
и другим цефалоспоринам. для лечения инфекций, вызываемых штаммами микроорганизмов, устойчи­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: флебит в месте в/в инъекции (менее 2% слу­ выми к ?­лактамным антибиотикам.
чаев), аллергические реакции (менее 2% случаев) — кожная сыпь, зуд, ли­ Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганиз­
хорадка, крайне редко — отек Квинке, бронхоспазм, артериальная гипотен­ мов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influen­
зия; нарушения со стороны пищеварительного тракта (менее 2% случаев) — zae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Kle­
диарея, тошнота, рвота и боль в животе, симптомы псевдомембранозного bsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp.,
колита, которые могут появиться во время или после завершения лечения; Shigella spp. In vitro также проявляет активность в отношении большинства
нарушения со стороны ЦНС (менее 1% случаев) — головная боль, голово­ штаммов следующих микроорганизмов (клиническая эффективность еще не
кружение и парестезии, эпилептические приступы; возможно развитие кан­ установлена): Brucella spp., Neisseria spp., Aeromonas hydrophila, Providencia
дидамикоза (в том числе кандидозного стоматита и вагинита). При прове­ rettgeri, Providencia stuartii, а также штаммов Citrobacter spp., Morganella spp.,
дении лабораторных исследований отмечено появление эозинофилии, по­ Serratia spp., которые не продуцируют хромосомальную цефалоспориназу. К
ложительной реакции Кумбса, тромбоцитоза и незначительное повышение цефтибутену не чувствительны стафилококки, энтерококки, Acinetobacter spp.,
уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ и ЩФ); редко — преходя­ Listeria spp., Flavobacterium и Pseudomonas spp. Цефтибутен проявляет сла­
щая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и лимфо­ бую активность в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacte­
цитоз. roides spp. Не назначают при инфекциях, вызванных анаэробами, Campylo­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным с нарушения­ bacter spp. или Yersinia spp.
ми функций печени и почек. ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефтибутену
Не следует применять в I триместре беременности и в период кормле­ микроорганизмами, в том числе скарлатина, фарингит, тонзиллит, острый си­
ния грудью. нусит у взрослых, средний отит у детей, острый бронхит, обострение хрони­
Как и при применении других антибиотиков, возможно развитие псевдо­ ческого бронхита, пневмония, а также инфекции мочевых путей у взрослых
мембранозного колита, особенно у лиц с заболеваниями органов пищеваре­ и детей (осложненные и неосложненные), энтериты и гастроэнтериты, вы­
ния в анамнезе. В таких случаях цефтазидим отменяют и проводят адекват­ званные сальмонеллами, шигеллами или кишечной палочкой.
ную терапию. ПРИМЕНЕНИЕ: длительность лечения составляет от 5 до 10 дней; при ин­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­ры цефтазидима, как и большинства ?­лак­ фекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.
тамных антибиотиков, не следует добавлять к р­рам аминогликозидов из­ Взрослым обычно назначают в дозе 400 мг 1 раз в сутки независимо
за возможности их взаимодействия; при необходимости одновременного от приема пищи. При остром синусите, остром бронхите, обострении хрони­
лечения антибиотиками место введения следует менять. Нефротоксичес­ ческого бронхита, осложненных и неосложненных заболеваниях мочевых пу­
кий эффект наблюдается после одновременного приема цефалоспоринов тей назначают в дозе 400 мг 1 раз в сутки. При пневмонии рекомендуется на­
Ц
с аминогликозидами или с мощными диуретиками (фуросемид). Следует значать по 200 мг 2 раза в сутки.
учитывать потенциальную нефротоксичность и ототоксичность аминогли­ Взрослым пациентам с почечной недостаточностью не требуется из­
козидов, особенно при введении в высоких дозах или продолжительном менения дозы, если клиренс креатинина не ниже 50 мл/мин. При клиренсе
лечении. креатинина 30–49 мл/мин суточная доза должна быть снижена до 200 мг.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется болью, воспалением и флебитом в месте При клиренсе креатинина 5–29 мл/мин рекомендуется принимать 100 мг
инъекции. Значительная передозировка цефалоспоринов может вызывать го­ цефтибутена в сутки. Если более предпочтительно увеличение интерва­
ловокружение, парестезии и головную боль. В результате передозировки не­ лов между приемами, то дозу 400 мг можно вводить каждые 48 ч при кли­
которых цефалоспоринов могут возникать эпилептические припадки, осо­ ренсе креатинина 30–49 мл/мин и каждые 96 ч при клиренсе креатини­
бенно у больных с патологией почек, увеличивающей вероятность кумуляции на 5–29 мл/мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе (2 или 3 се­
антибиотика. Возможно повышение концентрации креатинина в крови, моче­ анса в неделю), цефтибутен в дозе 400 мг вводят после каждого сеанса
вины, печеночных ферментов и билирубина, а также положительная реакция диализа.
Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увели­ Суточная доза цефтибутена для детей составляет 9 мг/кг, но не более
чение протромбинового времени. 400 мг в сутки. При фарингите, тонзиллите, остром бронхите, среднем оти­
Лечение: при эпилептических припадках антибиотик следует немедлен­ те, осложненных и неосложненных инфекциях мочевых путей назначают 1 раз
но отменить и при наличии показаний назначить противосудорожные средс­ в сутки. При остром энтерите у детей назначают 2 раза в сутки по 4,4 мг/кг.
тва. Необходимо обеспечить мониторинг показателей водно­электролитно­ Детям старше 10 лет и с массой тела более 45 кг назначают в дозах, реко­
го и газового обмена; по показаниям проводить мероприятия, направленные мендованных для взрослых.
на поддержание вентиляционно­перфузионного соотношения. В случаях тя­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспори­
желой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью и нам. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше
при неэффективности консервативной терапии, возможно проведение гемо­ 6 мес не установлена.
диализа в комбинации с гемоперфузией, но данных об эффективности такой ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, гастрит, диарея, головная боль,
терапии нет. боль в области живота, звон в ушах, очень редко — тяжелая диарея, вызван­
КомПендиум 2005 С­339
ЦЕФТ
ная Clostridium difficile. В большинстве случаев побочные эффекты исчезают фекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорга­
после отмены цефтибутена. низмами, дозу можно повысить до 4 г 1 раз в сутки.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­ Новорожденным (до 14 дней) назначают 20–50 мг/кг 1 раз в сутки; су­
нии пациентам, имеющим указания в анамнезе на заболевания пищевари­ точная доза не должна превышать 50 мг/кг. Детям грудного возраста и детям
тельного тракта, особенно — хронический колит. до 12 лет — 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой тела более 50 кг цеф­
С особой осторожностью цефалоспориновые антибиотики следует при­ триаксон применяют в дозе для взрослых. В/в дозу 50 мг/кг и более вводят
менять у больных с известной или предполагаемой аллергией к пеницилли­ в виде инфузии в течение не менее 30 мин.
нам; около 5% пациентов имеют перекрестную гиперчувствительность к це­ Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Приме­
фалоспориновым антибиотикам. Реакции анафилаксии описаны у пациентов, нение цефтриаксона следует продолжить еще в течение 48–72 ч после пре­
получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины. кращения лихорадки или бактериологического подтверждения эрадикации
В случае возникновения аллергических реакций на цефтибутен, его при­ возбудителя.
ем следует прекратить и назначить соответствующую терапию. При анафи­ При бактериальном менингите у детей грудного и младшего возраста
лактических реакциях требуется проведение неотложной терапии, включаю­ назначают в начальной дозе 100 мг/кг (не более 4 г) 1 раз в сутки. Сразу
щей введение адреналина, антигистаминных препаратов, стероидов, прес­ же после установления возбудителя заболевания и определения его чув­
сорных аминов, в/в инфузий жидкости, дыхание кислородными смесями, ствительности дозу следует снизить в соответствии с полученными ре­
а также обеспечение тщательного медицинского наблюдения. зультатами.
Может потребоваться коррекция доз препарата у больных с почечной не­ Наиболее эффективными являются следующие схемы терапии: Neisseria
достаточностью. Цефтибутен легко выводится из организма при гемодиализе. meningitidis — 4 дня; Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneu­
Во время лечения цефтибутеном, как и другими антибиотиками широко­ moniae — 7 дней; болезнь Лайма — 50 мг/кг (до 2 г) 1 раз в сутки в тече­
го спектра действия, изменения бактериальной флоры кишечника могут при­ ние 14 дней; гонорея — 250 мг в/м однократно; для профилактики хирурги­
водить к антибиотико­ассоциируемой диарее и псевдомембранозному коли­ ческих инфекций за 30–90 мин до операции однократно вводят 1–2 г це­
ту, вызываемому токсином клостридий. При возникновении диареи во время фтриаксона.
терапии или после завершения курса лечения необходимо иметь ввиду воз­ У пациентов с нарушенной функцией почек не следует снижать дозу цеф­
можность развития тяжелого псевдомембранозного колита. триаксона, если сохранена функция печени. Только в случае претерминаль­
Хотя экспериментальные данные свидетельствуют о безопасности ной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) не
цефтибутена, применение его в период беременности и кормления грудью следует превышать суточную дозу в 2 г. У пациентов с печеночной недоста­
всегда должно быть тщательно обосновано с учетом соотношения эффек­ точностью нет необходимости в снижении дозы цефтриаксона при сохранен­
тивности терапии для матери и возможного риска для плода или новорож­ ной функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, введения допол­
денного. нительной дозы после процедуры диализа не требуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено несовместимости цефтибутена с анта­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
цидными препаратами, содержащими высокие дозы алюминия и магния, ра­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, эози­
нитидином и теофиллином, вводимым в/в. нофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоци­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: токсических проявлений при случайных передозиров­ топения, экзантема, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, отек,
ках цефтибутена не отмечено. Показано промывание желудка. Специфиче­ полиморфная эритема, головная боль, головокружение, симптоматичес­
ского антидота не существует. Цефтибутен может быть удален из организма кая преципитация соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре, олигурия,
при гемодиализе. Эффективность перитонеального диализа не доказана. В повышение активности трансаминаз, увеличение концентрации креатинина
исследованиях на здоровых добровольцах, получивших однократно 2 г цеф­ в сыворотке крови, микоз наружных половых органов, лихорадка, анафилак­
тибутена, никаких серьезных побочных реакций не отмечено, клиническое со­
тические и анафилактоидные реакции, очень редко — псевдомембранозный
стояние и лабораторные показатели были в пределах нормы.
колит и нарушение коагуляции, поражение почек; при быстром введении мо­
жет развиться флебит, при в/м введении без р­ра лидокаина может возник­
ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONUM)
нуть локальная болезненность.
CAS №: 73384­59­5 C18H18N8O7S3
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью следует применять у боль­
ных с повышенной чувствительностью к пенициллинам из­за возможной пе­
рекрестной аллергической реакции.
Если применение антибиотика вызвало диарею, следует исключить псев­
домембранозный колит; в противном случае цефтриаксон следует отменить
и назначить соответствующее лечение.
При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной
нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.
. MESH, USPDDN: 5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая кислота, 7­
(((2­амино­4­тиазолил)(метоксиимино)ацетил)амино)­8­оксо­3­(((1,2,5,6­тетрагидро­2­ Эхопозитивные преципитаты цефтриаксона кальция в желчном пузыре
метил­5,6­диоксо­1,2,4­триазин­3­ил)тио)метил)­, (6R­(6?,7?(Z)))­.
исчезают после окончания терапии антибиотиком.
Mm = 554,59 Да. Кристаллический порошок от белого до желтовато­оранжевого цвета,
Применение цефтриаксона у новорожденных, детей грудного и млад­
легкорастворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле.
шего возраста эффективно и безопасно при соблюдении рекомендуемых
Форма выпуска: порошок и сухое вещество для приготовления
режимов дозирования. Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспо­
инъекционного р­ра.
рины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический цефалоспори­
Ц поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией его следует применять
новый антибиотик III поколения. Высокоактивен в отношении большинства
с осторожностью. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных (осо­
грамположительных и грамотрицательных, а также анаэробных бактерий.
бенно недоношенных), у которых существует риск развития билирубиновой
Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синте­
энцефалопатии.
за компонентов бактериальных мембран. Устойчив к гидролитическому дей­
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность его
ствию большинства ?­лактамаз и активен в отношении штаммов, резистент­
применения в период беременности не установлена. Необходима осторож­
ных к другим цефалоспоринам.
ность при его применении в период кормления грудью.
Быстро всасывается после в/м введения, достигает высокой концен­
У пациентов, принимающих цефтриаксон, реакция Кумбса может быть
трации в сыворотке крови в течение 24 ч. Хорошо проникает во все ткани
ложноположительной. Во время лечения возможны ложноположительные ре­
и СМЖ, особенно при менингите. Период полувыведения — 8 ч. Благодаря
зультаты галактоземического теста, неэнзиматических методов определения
этому при однократном применении цефтриаксона в течение суток достига­
глюкозы в моче.
ется концентрация антибиотика, превышающая МПК для большинства воз­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует добавлять цефтриаксон к р­рам, со­
будителей. Около 60% цефтриаксона выводится в активной форме с мочой,
держащим кальций (р­ры Хартманна и Рингера). Цефтриаксон несовместим
40% — с желчью.
с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Нет дока­
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону
зательств того, что цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов.
микроорганизмами, — инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей,
Установлено антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтри­
пневмония, септицемия, гонококковая инфекция, первичный сифилис и мяг­
аксона.
кий шанкр, инфекции органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и су­
В комбинации с аминогликозидами цефтриаксон оказывает синергиче­
ставов, бактериальный менингит и другие тяжелые инфекции, профилактика
ское действие, которое особенно важно в лечении тяжелых инфекций, вы­
гнойно­септических осложнений при хирургическом вмешательстве и у лиц
званных Pseudomonas aeruginosa.
с ослабленным иммунитетом.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет; лечение симптомати­
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м и в/в. Взрослым и детям в возрасте старше
12 лет обычно назначают 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых ин­ ческое. Эффективен гемодиализ или перитонеальный диализ.
КомПендиум 2005
С­340
ЦИАН
ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROXIMUM) При менингите детям грудного и более старшего возраста назначают в/в
200–400 мг/кг в сутки в 3–4 введения. При достижении оптимального тера­
CAS №: 55268­75­2 C16H16N4O8S
певтического эффекта дозу цефуроксима можно снизить до 100 мг/кг в сутки
в/в. Новорожденным назначают в/в в начальной дозе 100 мг/кг в сутки. При
достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить
до 50 мг/кг в сутки в/в. Взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.
С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г в/в перед
введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических
. MESH, RTECS, USPDDN: 5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая
операциях. При необходимости эту дозу можно дополнить двумя дальнейши­
кислота, 3­(((аминокарбонил)окси)метил)­7­((2­фуранил(метоксиимино)ацетил)амино)­
8­оксо­, (6R­(6?,7?(Z)))­. ми введениями цефуроксима по 750 мг в/м через 7 и 16 ч. При операциях
Mm = 424,39 Да. logP (октанол­вода) = –0,16. Растворимость в воде при температуре на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5 г в/в в момент индукцион­
25 °С = 145 мг/л.
ного наркоза, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последую­
Форма выпуска: таблетки п/о, порошок для приготовления
щих 24–48 ч. При ортопедических операциях по поводу полной замены сус­
инъекционного и инфузионного р­ров, гранулы для приготовления
тава цефуроксим можно смешать в сухом виде с содержимым каждого пакета
суспензии.
полимера метил­метакрилатного цемента перед добавлением жидкого моно­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефалоспориновый антибиотик
мера.
II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, на­
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–
рушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спек­
20 мл/мин рекомендуется вводить препарат по 750 мг 1 раз в сутки. Боль­
тром активности. Устойчив к действию большинства ?­лактамаз. Высокоакти­
ным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополни­
вен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пе­
тельно 750 мг цефуроксима. При постоянном перитонеальном диализе цефу­
нициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину),
роксим назначают по 750 мг 2 раза в сутки.
Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entero­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
bacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (груп­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, проявляющие­
па viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella ty­
ся кожной сыпью, зудом, крапивницей, лихорадкой, интерстициальным не­
phi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp.
фритом и очень редко — анафилаксией; изредка отмечаются полиморфная
(включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие ?­лактамазу) и Bordetella
эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный не­
pertussis. Цефуроксим также умеренно активен в отношении штаммов
кролиз, кандидоз при длительном применении, крайне редко — псевдомем­
P. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувстви­
бранозный колит, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения,
тельны к цефуроксиму. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter,
нейтропения и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, гемолити­
Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium
ческая анемия, преходящее повышение уровня печеночных ферментов и би­
difficile.
лирубина в сыворотке крови.
Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь дости­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: возможна перекрестная аллергия с антибиотиками
гается через 2–3 ч. Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы
пенициллинового ряда.
крови. Цефуроксим не метаболизируется в организме, выводится с мочой пу­
У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюко­
тем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном
зы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использо­
применении пробенецида AUC увеличивается на 50%.
ванием глюкозокиназы или гексокиназы). Цефуроксим не влияет на результа­

<< Пред. стр.

стр. 547
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>