<< Пред. стр.

стр. 548
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

При в/м введении цефуроксима максимальная концентрация в плазме
ты определения креатинина с щелочным пикратом.
крови достигается через 30–45 мин после инъекции. Период полувыведе­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с потенциаль­
ния как при в/м, так и при в/в введении составляет приблизительно 70 мин.
но нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующи­
Цефуроксим экскретируется с мочой в неизмененном виде. Проникает через
ми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), с колистином и полимик­
ГЭБ.
сином повышается риск развития почечной недостаточности; при одновре­
ПОКАЗАНИЯ: инфекционно­воспалительные заболевания, вызванные
менном применении с эритромицином возможно снижение эффективности
чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции дыхатель­
обоих антибиотиков; при сочетании с фенилбузатоном и пробенецидом воз­
ных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь,
можно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концен­
бактериальная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, послеопера­
трации в сыворотке крови. Цефуроксим нельзя смешивать с аминогликози­
ционные инфекции органов грудной клетки; инфекции уха, горла, носа —
дами в одном объеме.
синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевых путей — острый и хро­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны судороги; концентрация препарата в сы­
нический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; инфек­
воротке снижается при проведении гемодиализа или перитонеального ди­
ции мягких тканей — целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции;
ализа.
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; инфекции
в гинекологии и акушерстве (воспалительные заболевания органов мало­
ЦИАНОКОБАЛАМИН (CYANOCOBALAMINUM)
го таза); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибак­
териальным средствам пенициллинового ряда); другие инфекции, включая CAS №: 68­19­9 C63H88CoN14O14P
перитонит, септицемию и менингит; профилактика инфекций при операци­
ях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических
операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повы­
Ц
шенном риске инфекций.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым обычно назначают по 0,25 г цефурокси­
ма (в форме аксетила) 2 раза в сутки. При необходимости дозу цефуроксима
можно повысить до 0,5 г 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи
достаточно однократного приема в дозе 1 г. Принимают после еды.
Детям назначают по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям старше 2 лет
рекомендуется назначать по 0,25 г 2 раза в сутки.
Средняя продолжительность лечения цефуроксимом — 7 дней. Мак­
симальная суточная доза цефуроксима для пациентов пожилого возраста
и больных с нарушением выделительной функции почек, в том числе находя­
щихся на гемодиализе, составляет 1 г.
В/м или в/в взрослым назначают по 750 мг (до 1,5 г) 3 раза в сутки. При
необходимости интервал между инъекциями можно сократить до 6 ч, суточ­
ная доза цефуроксима — 3–6 г.
Доза цефуроксима для детей составляет 30–100 мг/кг в сутки в 3–4 вве­
дения. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза со­
ставляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают в суточной дозе 30–100 мг/кг
в 2–3 введения. В первые недели жизни период полувыведения цефуроксима
. RTECS: кобинамид, цианида фосфат 3?­эфир с 5,6­диметил­1­?­D­рибофуранозил­
у новорожденных может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых. бензимидазолом, внутренняя соль.
При гонорее назначают 1,5 г цефуроксима однократно в виде одной Mm = 1356,40 Да. Точка плавления = 300 °С. log P (октанол­вода) = 3,57. Кристаллический
инъекции или в виде двух инъекций по 750 мг (вводят в ягодичную мышцу гигроскопичный порошок темно­красного цвета, без запаха. Труднорастворим в воде,
с обеих сторон). р­ры имеют красный (или розовый) цвет. Длительное автоклавирование, окисляющие

КомПендиум 2005 С­341
ЦИКЛ
крови. С осторожностью назначают больным со стенокардией; следует ис­
или восстанавливающие вещества (аскорбиновая кислота), соли тяжелых металлов
способствуют инактивации; быстро разрушается микрофлорой, поэтому р­ры должны пользовать более низкие дозы.
сохраняться в асептических условиях.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется совместное введение в одном
Форма выпуска: р­р для инъекций. шприце витаминов В12, В1 и В6, так как ион кобальта способствует разрушению
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цианокобаламин — витамин В12. Ак­ других витаминов. Следует также учитывать, что витамин В12 может увеличить
тивизирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабиль­ выраженность аллергических реакций, вызванных витамином В1.
ных метильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот,
креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфги­ ЦИКЛАМЕН ЕВРОПЕЙСКИЙ/КАВКАЗСКИЙ* (CYCLAMEN
дрильными группами. Являясь фактором роста, стимулирует функцию кост­ EUROPAEUM/CAUCASIUM*)
ного мозга, что необходимо для нормобластного эритропоэза. Цианокоба­
Форма выпуска: порошок лиофилизированный для интраназального
ламин способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной применения.
системы, активизирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызы­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цикламен (Cyclamen L.), иначе дряк­
вает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. ва, альпийская фиалка — многолетнее травянистое растение из семейства
В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечни­ первоцветных (Primulaceae), в диком виде произрастающее в горах средней
ка, что не обеспечивает потребность организма в витамине, и дополнитель­ Европы и Азии, Крыма и Кавказа. Лекарственным сырьем служит луковица. В
ное количество его организм получает с продуктами питания. ней найдены сапонин, цикламин и горькие вещества. Используют в виде лио­
ПОКАЗАНИЯ: лечение злокачественных, постгеморрагических и железо­ филизированного порошка из сока свежих луковиц растения для приготовле­
дефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарно­ ния интраназального р­ра. Обладает противовоспалительным и антимикроб­
го характера, а также вызванных токсичными веществами и лекарственными ным действием при синуситах.
средствами, других анемий, протекающих с дефицитом витамина В12, неза­ Оказывает местное действие на слизистую оболочку полости носа, вы­
висимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, наруше­ зывая усиленную рефлекторную секрецию желез слизистой оболочки, вы­
ние процесса всасывания из кишечника, беременность и т.д.). Витамин по­ стилающей околоносовые пазухи и собственно полость носа. Усиленная ре­
казан при полиневрите, невралгии тройничного нерва, радикулите, каузал­ флекторная секреция в виде серозно­мукозных выделений развивается че­
гии, мигрени, диабетическом неврите, амиотрофическом боковом склерозе, рез несколько минут и продолжается около 2 ч, способствуя дренированию
детском церебральном параличе, болезни Дауна, алкогольном делирии. При­ околоносовых пазух и опорожнению их от скопившегося содержимого. Не вы­
меняют при дистрофии, у новорожденных, в том числе недоношенных де­ зывает остаточного раздражения слизистой оболочки, не кумулирует в тканях
тей после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (совместно полости носа и не оказывает системного действия.
с кислотой фолиевой), заболеваниях печени (гепатит, цирроз), лучевой бо­ ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические синуситы — катаральный или гной­
лезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерма­ ный гайморит, фронтит, этмоидит, сфеноидит или комбинированные сину­
тозах и др. ситы.
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м, п/к или в/в, а при фуникулярном миелозе и ПРИМЕНЕНИЕ: по 0,13 мл (2–3 капли) готового р­ра, что составляет ра­
амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально. При В12­дефи­ зовую дозу (0,0013 г) в каждый носовой ход 1 раз в сутки. Курс лечения —
цитных анемиях применяют в дозах 0,1–0,2 мг через день до достижения ре­ 12–16 дней при применении через день и 6–8 дней при ежедневном при­
миссии. менении.
При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кистозно­полипозный синусит, аллергическая ри­
анемиях с поражением нервной системы цианокобаламин применяют в ра­ носинусопатия, острые аллергические реакции с проявлениями со стороны
зовой дозе 0,4–0,5 мг и выше. В первую неделю вводят ежедневно, а затем слизистой оболочки полости носа и кожи лица; АГ II–III стадии; период бере­
с интервалом между введениями 5–7 дней (одновременно назначают фо­ менности и кормления грудью (безопасность не установлена).
лиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начи­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кратковременное ощущение слабо или умерен­
ная с разовой дозы 15–30 мкг, при каждой последующей инъекции повышая но выраженного жжения в носоглотке, рефлекторное слюнотечение, реже —
дозу (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции выполняют каждые кратковременное слезотечение и гиперемия кожи лица; в единичных случа­
3 дня, всего на курс лечения — 8–10 инъекций. В период ремиссии при отсут­ ях — непродолжительная головная боль в лобной области, выделения из носа
ствии явлений фуникулярного миелоза в качестве поддерживающей терапии бледно­розового цвета в результате капиллярного диапедеза. Случайное по­
назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симпто­ падание р­ра в глаза может вызвать сильное раздражение, а также явления
мов — по 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца. острого конъюнктивита.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: недопустимо одновременное введение в полость
по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вво­ носа с местноанестезирующими или антигистаминными средствами для
дят по 100 мкг до наступления клинико­гематологического улучшения. При местного применения, или предварительное применение указанных препара­
анемиях алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях тов. При необходимости допускается дополнительное применение назальных
у недоношенных детей назначают по 30 мкг в течение 15 дней. При боковом деконгенстантов (р­ров, содержащих эпинефрин, эфедрин и др.). При гной­
амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболева­ ных синуситах применяют одновременно с антибиотиками.
ниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг ПЕРЕДОЗИРОВКА: все виды цикламенов ядовиты. Клиническая картина
на инъекцию (при улучшении — 100 мкг/сут). Курс лечения — до 2 нед. При отравления характеризуется рвотой, головокружением, головной болью, в тя­
травмах периферических нервов назначают 200–400 мкг 1 раз в 2 дня желых случаях — судорогами, сердечно­сосудистой и дыхательной недоста­
на протяжении 40–45 дней. точностью. Проводят промывание желудка (при приеме внутрь), назначают
Ц Детям раннего возраста при дистрофических состояниях после заболе­ спазмолитические средства.
ваний, болезни Дауна, детском церебральном параличе назначают по 15–
30 мкг через день. ЦИКЛОПИРОКС (CICLOPIROXUM)
При гепатите и циррозе печени взрослым и детям назначают по 30– CAS №: 29342­05­0 C12H17NO2
60 мкг/сут или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При диабетической нейропатии, спру, лучевой болезни вводят по 60–
100 мкг ежедневно на протяжении 20–30 дней.
Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных кур­
сов зависят от характера заболевания и эффективности лечения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эритремия, эритроцитоз, новообразования, за
исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефи­ . USPDDN: 2(1H)­пиридинон, 6­циклогексил­1­гидрокси­4­метил­.
цитом витамина В12, тромбоэмболии. Mm = 207,27 Да. Точка плавления = 144 °С. log P (октанол­вода) = 2,73.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при повышенной чувствительности к цианоко­ Форма выпуска: крем.
баламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, голово­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противогрибковое средство для мест­
кружение, нервное возбуждение, боль в области сердца, тахикардия. В этих ного применения. Обладает широким спектром действия и эффективен в отно­
случаях временно прекращают или отменяют применение витамина. При не­ шении дерматомицетов, дрожжеподобных грибов (в том числе рода Candida),
обходимости лечение цианокобаламином возобновляют, начиная с низких плесневых и других грибов. Активен также в отношении некоторых штаммов
доз (15–30 мкг). грамотрицательных и грамположительных бактерий. При местном применении
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении цианокобаламином необходимо сис­ быстро проникает в кожу, ее придатки и в слизистые оболочки, достигая кон­
тематически проводить лабораторные исследования крови. При тенденции центраций, значительно превышающих МПК для патогенных грибов.
развития лейко­ и эритроцитоза дозу препарата необходимо снизить или ПОКАЗАНИЯ: заболевания кожи, вызванные чувствительными к циклопи­
временно прервать лечение. Нужно также контролировать свертываемость роксу грибами; вагинит, вызванный чувствительными к препарату грибами.
КомПендиум 2005
С­342
ЦИКЛ
ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения грибковых поражений кожи циклопирокс настроенность, психоз, эпилептиформные судороги; тошнота, изжога; лихо­
в форме крема наносят на пораженный участок 2 раза в сутки. После нане­ радка, усиление кашля.
сения крема участок кожи подсушивают. Р­р втирают в кожу. Лечение обычно ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует применять у детей. Преду­
продолжают в течение 2 нед до полного исчезновения симптомов заболева­ предить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая
ния, затем для предотвращения рецидива циклопирокс применяют еще в те­ во время лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3–4 раза в сутки (до еды),
чение 1–2 нед. и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% р­ра). В пери­
Для лечения вагинита обычно применяют вагинальный крем в дозе 5 г. од лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень креатини­
Крем вводят глубоко во влагалище с помощью аппликатора 1 раз в сутки (пе­ на и азота мочевины в сыворотке крови), концентрацию циклосерина в сыво­
ред сном). Продолжительность лечения устанавливают индивидуально; она ротке крови (не должна превышать 30 мкг/мл). В связи с быстрым развитием
не должна превышать 14 дней. Если одновременно с кольпитом отмечается устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание
поражение кожи в области вульвы, на этот участок наносят вагинальный крем с другими противотуберкулезными препаратами.
с помощью ватного тампона. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: этионамид, пиразинамид, натрия парааминосали­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к циклопироксу. цилат, рифампицин, изониазид повышают противотуберкулезное действие
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — зуд и ощущение жжения кожи или слизи­ циклосерина, увеличивают частоту реакций со стороны ЦНС (судорожные
стых оболочек в месте нанесения лекарственного средства. припадки, головокружение, сонливость). Этанол повышает риск развития
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у детей грудного и младшего возраста, а также эпилептических припадков. Циклосерин увеличивает выведение пиридокси­
в период беременности циклопирокс применяют только по строгим показа­ на почками (может индуцировать анемию и периферический неврит, требует­
ниям. Следует избегать попадания циклопирокса в глаза. С целью предот­ ся повышение дозы пиридоксина).
вращения реинфекции необходимо строго соблюдать меры общей гигиены. ПЕРЕДОЗИРОВКА: явления передозировки наблюдаются при концентра­
В случае лечения вагинита для предотвращения контактного реинфициро­ ции циклосерина в плазме крови от 30 мг/мл и выше (прием высоких доз, нару­
вания рекомендуют одновременное применение циклопирокса у полового шение почечного клиренса). Острое отравление может возникнуть при приеме
партнера. внутрь более 1 г/сут. Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечены. сознания, повышенная раздражительность, парестезия, психоз, дизартрия, па­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. рез, судороги, кома. Лечение симптоматическое. Для профилактики нейроток­
сических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут. Гемодиализ не
ЦИКЛОСЕРИН (CYCLOSERINUM) эффективен.
CAS №: 68­41­7 C3H6N2O2
ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORINUM)
CAS №: 59865­13­3 C62H111N11O12


. MESH, USPDDN: 3­изоксазолидинон, 4­амино­, (R)­.
Mm = 102,09 Да. Точка плавления = 155,5 °С. log P (октанол­вода) = –1,72. Белый или не
совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим
в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом
значении pH.
Форма выпуска: капсулы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бактерицидный антибиотик, нару­
шает синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных ми­
кроорганизмов, в концентрации 10–100 мг/л — в отношении Rickettsia spp.,
Treponema spp. В настоящее время используют только для лечения больных
туберкулезом. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составля­ . USPDDN: (R­(R*,R*­(E)))­циклический(L­аланил­D­аланил­N­метил­L­лейцил­N­
ет 3–25 мг/л на жидкой и 5–40 мг/л — на плотной питательной среде. Рези­ метил­L­лейцил­N­метил­L­валил­3­гидрокси­N,4­диметил­L­2­амино­6­октеноил­L­?­
аминобутирил­N­метилглицил­N­метил­L­лейцил­L­валил­N­метил­L­лейцил).
стентность микобактерий к циклосерину развивается медленно (после 6 мес
Mm = 1202,60 Да. Точка плавления = 148–151 °С. log P (октанол­вода) = 2,92.
лечения — в 20–60% случаев). Не вызывает развития перекрестной лекар­
Форма выпуска: капсулы, р­р для приема внутрь, р­р масляный для
ственной резистентности. По активности уступает стрептомицину и фтива­
перорального применения, концентрат для инфузий.
зиду, но активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к этим
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: иммунодепрессивное средство;
препаратам и ПАСК.
циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет разви­
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из
тие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотранс­
ЖКТ (70–90%). Время достижения максимальной концентрации — 3–4 ч. Не
плантата, кожную аллергическую реакцию замедленного типа, реакцию
связывается с белками плазы крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани
«трансплантат против хозяина», при аллергическом энцефаломиелите, ар­
организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую
трите, обусловленном адъювантом Фройнда, а также зависимое от Т­лим­
ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот,
фоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся
проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится
лимфоциты, находящиеся в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавля­
50–100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизирует­
ет индуцируемую антигеном продукцию и секрецию лимфокинов (включая
ся до 35% препарата. Период полувыведения при нормальной функции по­
Ц
интерлейкин­2 — фактор роста Т­лимфоцитов) активированными Т­лимфо­
чек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в активной форме (че­
цитами. Циклоспорин, по­видимому, действует на лимфоциты обратимо. В
рез 6 ч — 20%, через 12 ч — 30%, через 24 ч — 50%, через 2–3 сут — до 70%),
отличие от цитостатиков, он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию
небольшое количество — с калом.
фагоцитов.
ПОКАЗАНИЯ: хронические формы туберкулеза (в качестве препарата ре­
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови дости­
зерва).
гается в течение 1–5 ч. Циклоспорин распределяется главным образом вне
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, непосредственно перед едой (при раздражении
кровяного русла; в плазме крови содержится 33–47%, в лимфоцитах — 4–
слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г каждые 12 ч
9%, в гранулоцитах — 5–12% и в эритроцитах — 41–58%. В плазме крови при­
в течение первых 12 ч, затем при необходимости, с учетом переносимости
близительно 90% циклоспорина связано с белками, главным образом с ли­
дозу постепенно повышают до 250 мг каждые 6–8 ч под контролем концен­
попротеинами. Циклоспорин подвергается биотрансформации, включающей
трации циклосерина в сыворотке крови. Максимальная суточная доза — 1 г.
различные реакции, в результате которых образуется около 15 метаболитов.
Пациентам в возрасте старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг —
Выведение из организма происходит главным образом с желчью и лишь 6%
по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01–0,02 г/кг (не выше
дозы — с мочой (в основном в виде метаболитов). Период полувыведения со­
0,75 г/сут).
ставляет от 6,3 ч у здоровых лиц и до 20,4 ч — у пациентов с тяжелыми забо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, орга­
леваниями печени.
нические заболевания ЦНС, эпилепсия, судорожные припадки (в том числе
ПОКАЗАНИЯ:
в анамнезе), психические нарушения (тревога, психоз, депрессия, в том чис­
В трансплантологии:
ле в анамнезе), сердечная недостаточность, почечная недостаточность, ал­
— профилактика реакции отторжения после трансплантации солидных ор­
коголизм, период беременности и кормления грудью. С осторожностью при­
ганов: почки, печени, сердца, комбинированного сердечно­легочного транс­
меняют у детей.
плантата, легких или поджелудочной железы;
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, бессонница или
— терапия при реакции отторжения трансплантата у больных, ранее полу­
сонливость, беспокойство, раздражительность, снижение памяти, паресте­
зия, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная чавших другие иммунодепрессанты;
КомПендиум 2005 С­343
ЦИКЛ
— профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного При псориазе для индукции ремиссии суточная доза составляет 2,5 мг/кг
в 2 приема. В тяжелых случаях заболевания, когда необходимо достичь быст­
мозга;
рого эффекта, начальная суточная доза может составлять 5 мг/кг. Если че­
— профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина».
рез 1 мес лечения не отмечено желаемого результата, суточную дозу можно
При аутоиммунных заболеваниях:
постепенно повышать, однако она не должна превышать 5 мг/кг. Если не уда­
— эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит средне­
лось достичь адекватного клинического эффекта при применении циклоспо­
го или заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная те­
рина в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед, лечение следует прекратить.
рапия неэффективна или приводит к развитию тяжелых побочных реакций;
Доза для поддерживающего лечения больных с псориазом должна быть ми­
увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагиваю­
нимально эффективной (не выше 5 мг/кг в сутки).
щего сетчатку);
При атопическом дерматите рекомендуют начальную дозу 2,5 мг/кг в сут­
— нефротический синдром у взрослых и детей, зависимый от ГКС и рези­
ки. В тяжелых случаях дозу можно повысить до 5 мг/кг в сутки. При достиже­
стентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (при таких
нии положительного клинического результата дозу необходимо постепенно
заболеваниях, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегмен­
снижать до полной отмены.
тарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) — для индукции
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к циклоспорину.
ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуциро­
Для назначения больным с ревматоидным артритом и псориазом: нарушение
ванной ГКС, и их последующей отмены;
функции почек, неконтролируемая АГ, инфекционное заболевание в острый
— тяжелое течение ревматоидного артрита в активной фазе (в случаях,
период, злокачественное новообразование.
когда применение традиционных противоревматических препаратов неэф­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
фективно или невозможно);
Со стороны почек — нередко развивается нарушение функции почек,
— псориаз (показан больным с тяжелым течением псориаза, когда обыч­
проявляющееся повышением концентрации креатинина и мочевины в сы­
ная терапия неэффективна или ее проведение невозможно);
воротке крови (обычно эти эффекты наблюдается в течение первых не­
— атопический дерматит в тяжелой форме, в случаях, когда показана си­
дель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при сниже­
стемная терапия.
нии дозы). При длительном лечении у некоторых больных могут развивать­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Выбор начальной
ся структурные изменения в почках (например, интерстициальный фиброз),
дозы и коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят в за­
который у пациентов с почечными трансплантатами следует дифференци­
висимости от данных клинических и лабораторных исследований, а также от
ровать с изменениями, обусловленными развитием хронической реакции
уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, которую определяют
отторжения.
ежедневно.
Со стороны пищеварительного тракта и печени — анорексия, тошнота,
Взрослым при пересадке солидных органов лечение циклоспорином
рвота, диарея, боль в области живота, панкреатит. Возможны обратимые на­
следует начинать в дозе 10–15 мг/кг (разделенной на 2 приема) за 12 ч
рушения функции печени, проявляющиеся повышением концентрации били­
до операции. В течение 1–2 нед после операции назначают ежедневно
рубина, активности печеночных ферментов в сыворотке крови (выраженность
в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (под контролем кон­
этих нарушений дозозависима).
центрации циклоспорина в крови) до достижения поддерживающей дозы
Со стороны сердечно­сосудистой системы — АГ (особенно у больных по­
2–6 мг/кг в сутки. При назначении циклоспорина в комбинации с ГКС или
сле пересадки сердца).
другими иммунодепрессантами в начале лечения его дозу можно снизить
Со стороны нервной системы и скелетных мышц — возможны голов­
до 3–6 мг/кг.
ная боль, парестезии, судороги; редко — мышечный спазм, мышечная сла­
При пересадке костного мозга циклоспорин назначают в день, предшест­
бость, миопатия, тремор. У больных после пересадки печени были описаны
вующий пересадке, и в трансплантационный период в течение не менее
признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, а также двигатель­
2 нед внутрь в суточной дозе 12,5–15 мг/кг, затем переходят на поддержи­
ной функции (однако окончательно не установлено, вызваны ли эти изме­
вающую терапию в дозе около 12,5 мг/кг в сутки. Циклоспорин можно вво­
нения применением циклоспорина, основным заболеванием или другими
дить в/в капельно в дозе 3–5 мг/кг/сут. Введение этой дозы продолжают не­
факторами).
посредственно во время посттрансплантационного периода (до 2–х недель),
Со стороны эндокринной системы — обратимые дисменорея и аменорея.
затем переходят на поддерживающую терапию пероральными формами пре­
Со стороны системы крови — слабо выраженная анемия. В редких случа­
парата. Поддерживающее лечение продолжают не менее 3–6 мес, после чего
ях отмечено развитие тромбоцитопении, обусловленное микроангиопатичес­
дозу постепенно снижают таким образом, чтобы через 1 год после пересад­ кой гемолитической анемией и почечной недостаточностью (гемолитический
ки лечение было прекращено. У некоторых больных после прекращения лече­ уремический синдром).
ния препаратом возможно развитие реакции «трансплантат против хозяина». Аллергические реакции — кожная сыпь.
В этом случае лечение следует возобновить. В случае хронического течения Изменение лабораторных показателей — гиперкалиемия, гипомагние­
слабо выраженной реакции «трансплантат против хозяина» следует использо­ мия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.
вать низкие дозы циклоспорина. Прочие — гипертрихоз, повышенная утомляемость, гипертрофия де­
Детям в возрасте старше 1 года назначают в тех же дозах, что и взрос­ сен; отеки, увеличение массы тела; редко — обратимая незначительная ги­
лым (из расчета на 1 кг массы тела). перлипидемия. Имеются отдельные сообщения о развитии злокачествен­
При эндогенном увеите для индукции ремиссии назначают в начальной ных и лимфопролиферативных заболеваний при лечении циклоспорином
суточной дозе 5 мг/кг перорально в 1 или несколько приемов до уменьшения (как и другими препаратами, обладающими иммунодепрессивным эффек­
выраженности воспаления и улучшения остроты зрения. В тяжелых случаях том), в том числе у больных с нефротическим синдромом. Есть сообщения
Ц дозу можно повысить до 7 мг/кг в сутки на ограниченный срок (если не уда­ о развитии злокачественной опухоли (в частности, кожи) у больных с псо­
ется достичь желаемого эффекта, можно дополнительно назначить системно риазом.
преднизолон в суточной дозе 200–600 мкг/кг). В ходе поддерживающей те­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение циклоспорином может осуществлять толь­
рапии дозу следует медленно снижать до достижения минимальной эффек­ ко врач, имеющий опыт иммунодепрессивной терапии и ведения больных по­
тивной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать сле пересадки органов или костного мозга. Лечение проводят только в специ­
5 мг/кг в сутки. ализированных лечебных учреждениях.
При нефротическом синдроме для индукции ремиссии циклоспорин Следует соблюдать осторожность при назначении циклоспорина пациен­
назначают в суточной дозе 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в там с нарушениями функции почек и/или печени, гиперурикемией, с тенден­
2 приема) при нормальной функции почек (за исключением случаев про­ цией к развитию гиперкалиемии.
теинурии). Для больных с нарушением функции почек начальная суточная Больные, получающие лечение циклоспорином, менее подвержены ин­
доза не должна превышать 2,5 мг/кг. Если при монотерапии циклоспори­ фекциям по сравнению с теми пациентами, которые получают другую имму­
ном не удается достичь желаемого эффекта, особенно у больных с рези­ нодепрессивную терапию.
стентностью к ГКС, возможно комбинирование циклоспорина с назнача­ Определение концентрации циклоспорина в крови осуществляют радио­
емыми перорально ГКС в низких дозах. Если через 3 мес лечения не уда­ иммунологическим методом с применением моноклональных антител или
ется достичь положительного эффекта, терапию следует прекратить. Для методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. У больных пос­
поддерживающего лечения дозу следует медленно снизить до минималь­ ле пересадки печени для определения концентрации циклоспорина следует
ной эффективной. применять специфические моноклональные антитела или проводить парал­
При ревматоидном артрите в течение первых 6 нед лечения суточная лельное определение с использованием как специфических, так и неспеци­
доза составляет 3 мг/кг в 2 приема. В случае недостаточного эффекта суточ­ фических моноклональных антител.
ную дозу можно постепенно повысить при условии удовлетворительной пе­ В процессе лечения циклоспорином показан систематический конт­
реносимости, однако она не должна превышать 5 мг/кг в сутки. Курс лече­ роль АД, функционального состояния почек и печени; определение кон­
ния — до 12 нед. центрации калия в плазме крови (особенно у пациентов с нарушением
КомПендиум 2005
С­344
ЦИКЛ
ЦИКЛОФЕРОН* (CYCLOFERONUM*)
функции почек), а также определение уровня липидов в сыворотке крови
(до начала лечения и после 1­го месяца лечения). Если повышение кон­ Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечно­растворимой оболочкой,
центрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов р­р для инъекций, линимент.
в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу циклоспорина. В ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: циклоферон (N­(1­дезокси­d­глю­
случае развития АГ необходимо начать гипотензивное лечение. В случае цитол­1­ил)­N­метиламмоний­10­ метил­карбоксилат акридона) — соль ак­
повышения содержания липидов в сыворотке крови необходимо рассмот­ ридонуксусной кислоты и N­метилглюкамина, водорастворимый синтети­
реть вопрос о снижении дозы препарата и/или назначения соответствую­ ческий аналог природного алкалоида Citrus grandis. Циклоферон является
низкомолекулярным индуктором синтеза интерферона, основными проду­
щей диеты.
центами которого являются макрофаги, Т­ и В­лимфоциты. Индуцирует вы­
Перед назначением циклоспорина для лечения аутоиммунных заболе­
сокие титры интерферона в органах и тканях, содержащих лимфоидные
ваний необходимо определить исходный уровень креатинина в сыворотке
элементы (селезенка, печень, легкие), активирует стволовые клетки кост­
крови (не менее 2 исследований). В процессе лечения необходим система­
ного мозга, стимулируя образование гранулоцитов. Циклоферон в качест­
тический контроль концентрации креатинина в сыворотке крови (желатель­
ве иммуномодулятора эффективен при вирусных заболеваниях, в комплек­
но с интервалами 2 нед в течение первых 3 мес лечения; в дальнейшем —
сной терапии острых и хронических бактериальных инфекций. Корригирует
1 раз в 1 или 2 мес). Дозу корригируют с учетом изменений концентрации
иммунный статус организма при иммунодефицитных состояниях различ­
креатинина в сыворотке крови. Если отмечено повышение концентрации
ного происхождения и аутоиммунных заболеваниях. Высокоэффективен
креатинина в сыворотке крови более чем на 30% по отношению к исходно­
при ревматических и системных заболеваниях соединительной ткани, по­
му уровню, то требуется снижение дозы на 25–50%. Если уровень креати­
давляя аутоиммунные реакции и оказывая противовоспалительное и обез­

<< Пред. стр.

стр. 548
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>