<< Пред. стр.

стр. 549
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

нина в сыворотке крови повышается более чем на 50%, необходимо сни­
боливающее действие.
зить дозу на 50%. Этим рекомендациям необходимо следовать, даже если
После парентерального введения быстро проникает в клетки и индуци­
уровень креатинина в сыворотке крови продолжает оставаться в пределах
рует синтез «ранних» интерферонов. Максимальная активность достигается
нормы. Если снижение дозы не приводит к снижению концентрации креати­
через 2–4 ч. Около 99% введенного циклоферона элиминируется почками
нина в сыворотке крови в течение месяца, лечение циклоспорином следует
в неизмененном виде в течение 24 ч. Проникает через ГЭБ, приводит к обра­
прекратить. Дальнейший прием циклоспорина не показан в случае, если АГ,
зованию интерферонов в тканях мозга. Не кумулирует при длительном при­
развившаяся во время лечения, остается рефрактерной к адекватной анти­
менении.
гипертензивной терапии.
В последнее время в ходе ограниченных клинических исследований
Назначать циклоспорин больным с эндогенным увеитом можно только
установлена высокая эффективность циклоферона для профилактики и лече­
при условии исходно нормальной функции почек. Больным со стероидозави­ ния гриппа и прочих ОРВИ в период эпидемии у детей и взрослых, при ле­
симой нефропатией минимальных изменений, лечение которых проводят бо­ чении псориаза, опоясывающего лишая, эндометриоза, диффузной фиброз­
лее 1 года, показана биопсия почки. но­кистозной мастопатии. Расширены показания и разработаны схемы при­
У больных с псориазом кожные образования, не типичные для псориаза менения циклоферона в дерматовенерологической практике — при лечении
и при подозрении на их злокачественный или предраковый характер, следует микоплазмоза, гарднереллеза, сифилиса, кандидоза и других микозов, три­
подвергать биопсии до начала лечения циклоспорином. Больные с раковыми хомониаза, псориаза, атопического дерматита и др.
или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение циклоспори­ Для экстренной профилактики гриппа в период эпидемии и лечения его
ном только после соответствующего лечения таких изменений, если не сущест­ легких и неосложненных форм была эффективна следующая схема: 5 инъ­
вует альтернативной эффективной терапии. екций циклоферона в 1, 2, 4, 6, 8­й дни (1–2­й дни — 10 мг/кг, 4­й день —
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного дейс­ 8 мг/кг, 6–8­й дни — по 6 мг/кг в/м 1 раз в сутки); для лечения тяжелых и ос­
твия циклоспорина. Опыт применения циклоспорина у беременных ограни­ ложненных форм гриппа и прочих ОРВИ — по 10 мг/кг в течение 2 дней, затем
чен. Данные, полученные у больных, перенесших пересадку органов, сви­ по 6 мг/кг в/м или в/в в 4, 6, 8, 10, 13, 16, 19­й и 22­й дни лечения. При пос­
детельствуют о том, что в сравнении с традиционными методами лечение тгриппозных нейроинфекциях — по 2 мл в/в или в/м в 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17,
циклоспорином не оказывает отрицательного воздействия на течение и ис­ 20­й и 23­й дни лечения.
ход беременности. Циклоспорин проникает в грудное молоко. В случае не­ При вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе (давность забо­
левания более 6 мес) применяют в разовой дозе 0,25 г через день, 10 инъек­
обходимости назначения циклоспорина в период кормления грудью грудное
ций на курс лечения. При наличии отягощающих факторов (хронический ал­
вскармливание следует прекратить.
коголизм, наркомания, туберкулез) возможно проведение повторного курса
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении циклоспорина
лечения через 1,5–2 мес.
и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков повышается риск
При трихомониазе (длительность заболевания больше 1 года) проводят
развития гиперкалиемии. При одновременном назначении циклоспори­
2 курса лечения циклофероном: первый курс — 5 в/м инъекций по 2 мл р­ра,
на и таких препаратов, как антибиотики­аминогликозиды, амфотерицин
повторный — 10 инъекций по обычной схеме.
В, ципрофлоксацин, мелфалан, колхицин, триметоприм повышается риск
При лечении бактериального вагиноза курс инъекций циклоферона
развития нефротоксичности. Риск возникновения побочных эффектов со
(2 мл в/м, 8–10 инъекций) проводят при длительности заболевания более
стороны почек повышается также при одновременном назначении с НПВП.
6 мес.
При одновременном назначении циклоспорина и ловастатина или колхи­
При острой диарее бактериальной этиологии у детей — в дозе 6–10 мг/кг
цина повышается риск возникновения миалгии и мышечной слабости. Раз­
в 1, 2, 4, 6, 8­й дни в сочетании с другими видами терапии. При диарее ви­
личные препараты могут повышать или снижать концентрацию циклоспо­
русного генеза целесообразна терапия циклофероном в комплексе с пробио­
рина в плазме крови за счет ингибирования или индукции ферментов пе­
Ц
тиками. При дисбиозе кишечника, бактерионосительстве — в дозе 6 мг/кг в 1,
чени, принимающих участие в его метаболизме и выведении. Препараты,
2, 4, 6, 8, 10, 13, 16, 19­й и 22­й дни (10 инъекций) в сочетании с витаминоте­
повышающие концентрацию циклоспорина в плазме крови: кетоконазол,
рапией, ферментными препаратами и пробиотиками.
некоторые макролидные антибиотики (в том числе эритромицин и джоза­
Следует отметить, что приведенные показания и схемы терапии основа­
мицин), доксициклин, пероральные контрацептивные препараты, пропа­
ны на результатах ограниченных клинических испытаний и в настоящее время
фенон, некоторые блокаторы кальциевых каналов (в том числе верапамил,
еще не утверждены Государственным фармакологическим центром МЗ Укра­
дилтиазем, никардипин). Препараты, вызывающие снижение концентра­
ины для широкого применения.
ции циклоспорина в плазме крови: барбитураты, карбамазепин, фенито­ ПОКАЗАНИЯ: назначают взрослым в комплексном лечении: ВИЧ­инфек­
ин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, а также сульфадимидин ции (стадии 2А–3В); нейроинфекций (серозный клещевой менингит, рассе­
и триметоприм при их в/в введении. Если комбинированного применения янный склероз и др.); вирусных гепатитов А, В, С, герпеса и цитомегалови­
избежать невозможно, необходимо тщательное мониторирование концен­ русной инфекции; при вторичном иммунодефиците различной этиологии,
трации циклоспорина в крови и соответствующее изменение дозы. Цик­ в том числе у больных с острыми и хроническими бактериальными и гриб­
лоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение преднизолоном в вы­ ковыми инфекциями, ожогами, радиационными поражениями, язвенной бо­
соких дозах может повышать концентрацию циклоспорина в крови. лезнью; при хламидийной инфекции (венерическая лимфогранулема, уроге­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: имеющийся опыт в отношении передозировки ци­ нитальный хламидиоз, хламидийный реактивный артрит); ревматических за­
клоспорина ограничен. Возможно развитие нарушений функции почек, ко­ болеваниях и системных заболеваниях соединительной ткани (ревматоидный
торые, вероятно, обратимы. При наличии соответствующих показаний про­ артрит и др.); при дегенеративно­дистрофических заболеваниях суставов
водят симптоматическое лечение. Выведение циклоспорина из организма (деформирующий остеоартроз и др.).
можно обеспечить за счет неспецифических мер, включая промывание же­ Линимент циклоферона 5% применяют при генитальном герпесе, урет­
лудка. Следует иметь в виду, что циклоспорин практически не выводится из рите и баланопостите (в том числе кандидозном, гонорейном, трихомонад­
организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активиро­ ном, хламидиозном), неспецифическом бактериальном вагините, бактери­
ванного угля. альном вагинозе, кандидозном вагините.
КомПендиум 2005 С­345
ЦИКЛ
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно назначают в/м и/или в/в 1 раз в сутки по 250 мг ПОКАЗАНИЯ: рак яичников, матки и маточных труб, хорионкарцинома,
циклоферона 1 раз в сутки в 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23, 26, 29­й день ле­ рак молочной железы, неходжкинские лимфомы, лейкозы, лимфогранулема­
чения в зависимости от характера заболевания. тоз, нейробластома, ретинобластома, кожная Т­клеточная лимфома, рак лег­
При остром вирусном гепатите назначают в разовой дозе 0,25 г, 10 инъек­ кого, тератома, нефротический синдром и другие заболевания почек, в ком­
ций. На курс лечения — 2,5–5 г. Проводят 2–3 повторных курса с интерва­ бинации с другими противоопухолевыми средствами.
лом 10 дней. ПРИМЕНЕНИЕ: парентерально р­р вводят в/в, при необходимости в/м. В
При хроническом вирусном гепатите — поддерживающая терапия по схе­ особых случаях возможны внутриплевральное, внутриперитонеальное и дру­
ме: 1 инъекция (0,25 г) 1 раз в 10 дней в течение 6 мес. гие способы введения. Дозу устанавливают индивидуально с учетом общего
При герпесе и цитомегаловирусной инфекции 10 в/м инъекций по 0,25 г состояния больного и состава крови. Возможны следующие схемы лечения:
по той же схеме, на курс — 2,5 г. При хронических формах проводят 2–3 по­ ежедневное в/в введение 2–8 мг/кг/сут (200–400 мг); периодическое в/в
вторных курса с интервалом 10–14 дней. При рецидивирующих формах гер­ введение 10–15 мг/кг в сутки (500–1000 мг) с интервалом 2–6 дней; пери­
петической инфекции рекомендуется сочетание с другими противогерпети­ одическое в/в введение 20–40 мг/кг в сутки с интервалом 10–20 дней. Воз­
ческими средствами. можны и другие дозы и режимы введения.
При нейроинфекциях обычно курс лечения состоит из 10 в/м инъекций Внутрь назначают за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды
по 0,25 г по схеме (2,5 г). Повторные курсы лечения проводят по мере необ­ в дозе 1–3 мг/кг (50­200 мг) ежедневно в течение 2–3 нед.
ходимости. Рекомендуется вводить утром, причем больной должен выпить большое
При хламидийной инфекции обычно выполняют 10 инъекций. На курс количество жидкости непосредственно во время или после введения цикло­
лечения — 2,5–5 г. Обязательно повторение курса лечения через 3–4 нед фосфамида.
в сочетании с антибиотиками. Наиболее эффективно назначать антибиоти­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная миелосупрессия, повышенная чувс­
ки после второй инъекции циклоферона. Следует обязательно заменять ан­ твительность к циклофосфамиду, период беременности и кормления грудью.
тибиотик с 11­го дня лечения циклофероном. При смешанной инфекции реко­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, анорексия, диском­
мендуется в/в введение циклоферона. форт или боль в животе, диарея, геморрагический колит, афтозный стома­
При ВИЧ­инфекции рекомендуемая схема терапии циклофероном — тит, желтуха; преходящая алопеция, кожная сыпь, гиперпигментация кожи
10 инъекций по 0,5 г. Первые 3 инъекции по 0,5 г в/в, далее по 0,25 г в/м. и изменение ногтей; дозозависимая лейкопения, нейтропения, реже —
Повторные курсы — каждые 3 мес. тромбоцитопения или анемия; геморрагический цистит, фиброз мочево­
При иммунодефицитных состояниях — 10 в/м инъекций по 0,25 г, затем
го пузыря, геморрагический уретрит, некроз почечных канальцев; вторич­
курс поддерживающей терапии — 1 инъекция 0,25 г 1 раз в 10 дней в тече­
ные инфекции при нейтропении; интерстициальный легочный фиброз (при
ние 4–6 мес.
назначении циклофосфамида в высоких дозах на протяжении длительного
При ревматических болезнях и системных заболеваниях соединитель­
времени); кардиотоксическое действие (с развитием застойной сердечной
ной ткани назначают 4 курса терапии по 5 в/м инъекций (1,25 г) с интерва­
недостаточности); анафилактические реакции, в том числе с летальным ис­
лом 10–14 дней.
ходом, перекрестная аллергия к другим алкилирующим препаратам; амено­
При дегенеративно­дистрофических заболеваниях суставов назначают
рея, фиброз яичников, атрофия тестикул, дозозависимое нарушение ову­
2 курса терапии по 5 в/м инъекций по 0,25 г (всего на курс 1,25 г) с переры­
ляции и сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия) вплоть до развития
вом 10–14 дней.
необратимого мужского и женского бесплодия. Циклофосфамид может за­
Таблетки назначают внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, в дозе
держивать заживление ран, является канцерогенным, мутагенным и терато­
0,3–0,6 г 1 раз в сутки по базовой схеме на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23, 26,
генным агентом.
29 день в зависимости от заболевания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для профилактики геморрагического цистита реко­
Линимент применяют для внутриуретральных или интравагинальных ин­
мендуют назначение адекватного количества жидкости и уропротекторов. Ге­
стилляций.
матурия обычно прекращается через несколько дней после окончания лече­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, де­
ния циклофосфамидом. При тяжелых формах геморрагического цистита не­
компенсированный цирроз печени.
обходимо отменить циклофосфамид.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
С особой осторожностью применяют при лейкопении и тромбоцитопе­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при заболеваниях щитовидной железы терапию
нии, опухолевой инфильтрации костного мозга, при нарушении функции пе­
циклофероном проводят под контролем эндокринолога. При хронической
чени и почек, у лиц, ранее получавших лечение цитостатиками.
форме герпетической инфекции рекомендуется сочетать с другими противо­
Во время лечения необходимо регулярно контролировать состав пери­
вирусными препаратами и вакцинами.
ферической крови, проводить анализы мочи для своевременного выявления
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: циклоферон совместим и хорошо сочетается со
геморрагического цистита.
всеми лекарственными препаратами, традиционно применяемыми при лече­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: фенобарбитал ускоряет метаболизм циклофосфа­
нии указанных заболеваний (антибиотики, химиопрепараты и др.).
мида и повышает его миелотоксичность.
Циклофосфамид подавляет активность холинэстеразы, чем потенцирует
ЦИКЛОФОСФАМИД (CYCLOPHOSPHAMIDUM)
действие ацетилхолина.
CAS №: 50­18­0 C7H15Cl2N2O2P
Не рекомендуют назначать циклофосфамид ранее чем через 10 дней
после операции, проводившейся под наркозом.
При одновременном назначении циклофосфамида и ГКС дозы должны
быть соответствующим образом скорригированы.
Ц
ЦИНКА ОКСИД* (ZINCI OXYDI*)
. MESH, RTECS: 2H­1,3,2­оксазафосфорин­2­амин,N,N­бис(2­хлороэтил)тетрагидро­, CAS №: 1314­13­2 ZnO
2­оксид (9CI).
Mm = 261,09 Да. Точка плавления = 51,5 °С. logP (октанол­вода) = 0,63.
Форма выпуска: драже, порошок для приготовления инъекционного . CCRIS, EINECS, RTECS, USPDDN: цинка оксид.
Mm = 81,39 Да.
р­ра.
Форма выпуска: мазь.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: циклофосфамид — противоопухоле­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает вяжущее адсорбирую­
вое средство, по химической структуре близкое к азотным аналогам иприта.
щее, подсушивающее, антисептическое действие, уменьшает выраженность
Оказывает цитостатическое и иммуносупрессивное действие. В организ­
экссудативных процессов. Окись цинка вызывает денатурацию белков и об­
ме подвергается биотрансформации под действием микросомальных окси­
разование альбуминатов.
даз, в результате чего образуются его активные метаболиты с алкилирующи­
ПОКАЗАНИЯ: лечение и профилактика дерматита, опрелости, пеленоч­
ми свойствами. Последние образуют сшивки в молекулах ДНК чувствитель­
ной сыпи, пролежней, повреждений кожи (небольшие термические и солнеч­
ных пролиферирующих клеток.
ные ожоги, порезы, царапины, экзема).
Циклофосфамид выводится главным образом в форме метаболитов, од­
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно, мазь наносят на очищенную и высушенную кожу
нако от 5 до 25% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В
4–6 раз в сутки.
моче и плазме крови идентифицировано несколько цитотоксических и неци­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цинка оксиду.
тотоксических метаболитов.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.
Максимальная концентрация метаболитов развивается в плазме крови
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: мазь не наносят на инфицированные повреждения,
через 2–3 ч после в/в введения. Связывание неизмененного циклофосфами­
не применяют при гнойничковых заболеваниях кожи. Не допускать попадания
да с белками плазмы крови незначительно, но некоторые метаболиты связы­
ваются более чем на 60%. мази в глаза и на поверхность ран.
КомПендиум 2005
С­346
ЦИПР
ЦИННАРИЗИН (CINNARIZINUM) ПРИМЕНЕНИЕ: начальная суточная доза для взрослых обычно составля­
ет 12 мг в 3 приема.
CAS №: 298­57­7 C26H28N2
Для лечения хронической крапивницы назначают по 2 мг 3 раза в сутки.
При остром приступе мигрени назначают в дозе 4 мг, в случае необходи­
мости — через 30 мин повторно в той же дозе. Максимальная доза, которую
можно принять в течение 4–6 ч, — 8 мг. Поддерживающая терапия — по 4 мг
3 раза в сутки.
При анорексии — по 4 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 32 мг.
Детям в возрасте от 6 мес до 2 лет назначают в особых случаях с осто­
. MESH, RTECS, USPDDN: пиперазин, 1­(дифенилметил)­4­(3­фенил­2­пропенил)­.
рожностью в суточной дозе 0,4 мг/кг; для детей в возрасте 2–6 лет суточная
Mm = 368,53 Да. log P (октанол­вода) = 5,77. Растворимость в воде при температуре
доза составляет 6 мг/сут в 3 приема; в возрасте 6–14 лет — 12 мг/сут.
25 °С = 750 мг/л.
Форма выпуска: капсулы, таблетки. При анорексии у детей в возрасте 3–6 лет суточная доза составляет 6 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: циннаризин — блокатор кальциевых в 3 приема, для детей более старшего возраста суточная доза не должна пре­
каналов с выраженным влиянием на сосуды головного мозга. Улучшает моз­ вышать 8 мг.
говое, а также коронарное и периферическое кровообращение. Угнетает по­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома, отеки, доброкачественная гиперплазия
ступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов через медленные каналы предстательной железы, нарушения мочеиспускания, период беременности
клеточной мембраны. Снижает тонус гладких мышц ткани артериол, умень­ и кормления грудью, возраст до 6 мес, повышенная чувствительность к ци­
шает реакции на биогенные вазопрессорные агенты (адреналин, норадрена­ прогептадину.
лин, брадикинин). Обладает высокой тропностью к сосудам головного мозга. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможна сонливость (обычно не требующая
Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата. У пациентов с нарушения­ прекращения лечения); реже — ощущение сухости во рту, атаксия, зритель­
ми периферического кровообращения улучшает кровоснабжение и потенци­ ные галлюцинации, головокружение, тошнота, кожная сыпь, беспокойство,
рует постишемическую гиперемию. Повышает устойчивость тканей к гипок­ головная боль.
сии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для уменьшения седативного эффекта в начале те­
Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь до­ рапии ципрогептадин следует принимать вечером после еды.
стигается через 1–3 ч. С белками плазмы крови связывается 91%. Полно­ Дети и лица пожилого возраста более чувствительны к антигистаминным
стью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. Период препаратам.
полувыведения — 4 ч. Выводится в виде метаболитов: 1/3 — с мочой, 2/3 — В начале лечения пациенты, принимающие ципрогептадин, должны воз­
с калом. держиваться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повы­
ПОКАЗАНИЯ: нарушения мозгового кровообращения (в том числе при шенного внимания и быстроты реакции. В дальнейшем эти ограничения зави­
остаточных явлениях после инсульта); лабиринтные нарушения (в том числе сят от индивидуальной реакции на проводимое лечение.
для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
тошноте и рвоте лабиринтного генеза); болезнь движения (в качестве профи­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ципрогептадин потенцирует эффекты анальгетиков
лактического средства); профилактика приступов мигрени; болезнь Меньера; и снотворных препаратов. При одновременном применении с трицикличе­
профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения — об­ скими антидепрессантами возможно усиление М­холиноблокирующего дей­
литерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, ствия, а также угнетающего влияния на ЦНС.
диабетическая ангиопатия, акроцианоз. ПЕРЕДОЗИРОВКА: у детей проявляется возбуждением, беспокойством,
ПРИМЕНЕНИЕ: режим дозирования устанавливают индивидуально. галлюцинациями, атаксией, атетозом, судорогами, мидриазом и неподвиж­
Обычно назначают по 25–50–75 мг 3 раза в сутки после еды. Для достиже­ ностью зрачков, гиперемией кожи лица, гипертермией; может развиться кол­
ния максимального терапевтического эффекта циннаризин следует прини­ лапс, коматозное состояние.
мать непрерывно в течение нескольких месяцев. У взрослых — возможны заторможенность, депрессия, коматозное состоя­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к циннаризину. ние, психомоторное возбуждение, судороги; редко — гипертермия, гипере­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны сонливость, ощущение сухости во рту, мия кожи. Лечение — симптоматическое.
диспепсические явления, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в начале лечения следует воздерживаться от по­ ЦИПРОТЕРОН (CYPROTERONUM)
тенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного вни­ CAS №: 2098­66­0 C22H27ClO3
мания. При длительном применении рекомендуют проводить контроль­
ные исследования функции печени, почек, а также состава периферичес­
кой крови.

ЦИПРОГЕПТАДИН (CYPROHEPTADINUM)
CAS №: 129­03­3 C21H21N


. MESH, RTECS: 3?H­циклопропа(1,2)прегна­1,4,6­триен­3,20­дион, 6­хлоро­1­?,2­?­
дихлоро­17­гидрокси­.
Mm = 374,91 Да.

Ц
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ципротерон относится к синтетиче­
ским антиандрогенам — антагонистам мужских половых гормонов. Является
. MESH, RTECS: пиперидин, 4­(5H­дибензо(a,d)циклогептен­5­илиден)­1­метил­. антиандрогенным средством стероидной структуры. Ципротерона ацетат пу­
Mm = 287,41 Да. Точка плавления = 112,8 °С. logP (октанол­вода) = 4,69. Растворимость
тем конкурентного связывания блокирует тканевые рецепторы мужских по­
в воде при температуре 25 °С = 1,14 мг/л. Ципрогептадин (в форме гидрохлорида) —
ловых гормонов — андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, ан­
белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворим в воде
дростендион и др.). Предназначен для устранения явлений андрогенизации
и хлороформе, легко растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле
у женщин, коррекции отклонений в половой сфере у мужчин, антиандроген­
и практически нерастворим в эфире.
ной терапии при карциноме предстательной железы.
Форма выпуска: таблетки, сироп.
Андрогены в небольшом количестве образуются и в организме женщин,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антигистаминное средство (блока­
главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Андрогензависимые де­
тор Н1­ рецепторов) с антисеротониновой активностью. Предупреждает раз­
риваты кожи (сальные железы и волосяные фолликулы) при повышении уров­
витие и облегчает течение аллергических реакций. Помимо противоаллерги­
ня продукции андрогенов увеличивают салоотделение, что является патогене­
ческого, оказывает противозудное, антиэкссудативное, антихолинергическое
тическим фактором развития себореи и акне (угрей), отмечается избыточный
и седативное действие. Стимулирует аппетит; блокирует гиперсекрецию со­
рост волос у женщин по мужскому типу (гирсутизм) с одновременным выпа­
матропина при акромегалии и секрецию АКТГ при синдроме Иценко — Ку­
дением волос на голове (андрогенная алопеция). Ципротерон уменьшает ука­
шинга.
занные признаки андрогенизации у женщин, что клинически проявляется за­
ПОКАЗАНИЯ: крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка,
живлением или предупреждением образования угревой сыпи, уменьшением
отек Квинке и другие аллергические заболевания; аллергические реакции,
чрезмерного салоотделения на волосистой части головы и коже лица. Ципро­
возникающие при приеме лекарственных средств, переливании крови, вве­
терон обладает и гестагенными свойствами — угнетает секрецию гонадотроп­
дении рентгеноконтрастных веществ; экзема, нейродермит, контактный дер­
ных гормонов в гипофизе и тормозит овуляцию, что обусловливает его кон­
матит и токсикодермия; мигрень; вазомоторный ринит; анорексия; хрониче­
ский панкреатит, БА (в составе комплексной терапии). трацептивный эффект.
КомПендиум 2005 С­347
ЦИПР
У мужчин избыточное образование андрогенов вызывает усиление ципротерона в возрасте до 18 лет (до завершения периода полового созре­
вания).
функции яичек, повышение потенции и либидо, а при таком андрогензави­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда возможно изменение массы тела и поло­
симом заболевании, как карцинома предстательной железы, способствует
вого влечения, чувство беспокойства, угнетенное настроение, депрессия, по­
прогрессированию заболевания. Введение препарата снижает чрезмерное
вышенная утомляемость, ослабление внимания.
половое влечение, защищает предстательную железу (орган­мишень для
У женщин комбинированная терапия с использованием ципротерона
андрогенов) от воздействия андрогенов, тормозит рост опухоли предста­
вызывает временное подавление овуляции и препятствует зачатию, иногда
тельной железы.
может наблюдаться нагрубание молочных желез, очень редко — нарушения
Применяют в форме таблеток и пролонгированной депо­формы для в/м
функции печени.
введения.
При применении ципротерона у мужчин снижается способность к опло­
ПОКАЗАНИЯ: умеренно выраженные явления андрогенизации у жен­
дотворению, восстанавливающаяся через 3–4 мес после прекращения лече­
щин (гирсутизм, тяжелые или средней тяжести формы андрогенной алопе­
ния. Очень редко наблюдаются нарушения функций печени, гинекомастия,
ции и угрей) при устойчивости к другим видам терапии. Назначают при вы­
иногда вместе с повышением тактильной чувствительности сосков молочных
раженных явлениях андрогенизации. Мужчинам назначают для антиандро­
желез.
генной терапии при неоперабельной карциноме предстательной железы как
В редких случаях на фоне применения ципротерона развиваются добро­
без предшествующей орхиэктомии, так и после нее; при лечении карцино­
качественные и крайне редко — злокачественные опухоли печени.
мы предстательной железы агонистами РФ ЛГ; для коррекции болезненных
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения явлений андрогенизации
или патологических отклонений в сфере полового влечения, обусловливаю­
у женщин рекомендуется проведение общемедицинского и гинекологическо­
щих необходимость снижения сексуальной активности.
го обследования (в том числе исследование молочных желез), а также следу­
ПРИМЕНЕНИЕ: женщинам при умеренно выраженных явлениях андроге­
ет исключить беременность.
низации назначают внутрь по 10 мг в сутки, как правило, в сочетании с ге­
При появлении межменструального кровотечения лечение прерывать не
стаген­эстрогенным препаратом для одновременного предупреждения бе­
следует, обычно оно прекращается самостоятельно. При обильных и повторя­
ременности и профилактики развития межменструальных кровотечений. Оба
ющихся кровотечениях необходимо гинекологическое обследование для ис­
лекарственных средства принимают с 1­го дня менструального цикла, ципро­
ключения органических заболеваний женских половых органов.
терон принимают по 10 мг в сутки с 1­го по 15­й день менструального цик­
В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени,
ла. Гестаген­эстрогенный препарат принимают ежедневно с 1­го по 21­й день
коры надпочечников, состав периферической крови.
цикла по 1 драже в сутки. Затем делают 7­дневный перерыв, во время кото­
В период беременности и кормления грудью применение ципротерона
рого возникает менструальноподобное кровотечение. При отсутствии крово­
противопоказано. Прием препарата в период беременности может вызвать
течения прием препаратов можно продолжить только после исключения бере­
у новорожденных мужского пола появление признаков феминизации.
менности. После перерыва лечение продолжают указанным выше способом.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в связи с влиянием стероидных гормонов на угле­
При аменорее прием ципротерона начинают с любого дня и 1­й день приема
водный обмен и толерантность организма к глюкозе при приеме ципротеро­
препарата условно принимают за 1­й день менструального цикла. Продол­
на может потребоваться коррекция доз инсулина и других противодиабети­
жительность лечения обычно составляет несколько месяцев. Акне и себорея
ческих препаратов.
поддаются лечению быстрее, чем гирсутизм и алопеция. После клинического
улучшения прекращают прием ципротерона и продолжают принимать только
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACINUM)
гестаген­эстрогенный препарат.
При явлениях выраженной андрогенизации у женщин применяют ци­ CAS №: 85721­33­1 C17H18FN3O3
протерон с 1­го по 10­й день менструального цикла по 100 мг 1 раз в сут­
ки в сочетании с приемом гестаген­эстрогенного препарата с 1­го по 21­
й день цикла. Схема лечения аналогична приведенной выше. После кли­
нического улучшения дозу ципротерона можно снизить до 25–50 мг/сут. У
женщин после менопаузы или с удаленной маткой проводят только моно­
терапию ципротероном в дозе 25–50 мг/сут по схеме: 21 день — прием,
7 дней — перерыв.
. MESH, USPDDN: 3­хинолинкарбоксиловая кислота, 1­циклопропил­6­флуоро­1,4­
При неоперабельной карциноме предстательной железы (для исклю­ дигидро­4­оксо­7­(1­пиперазинил)­.
чения влияния андрогенов коры надпочечников после орхиэктомии) ципро­ Mm = 331,35 Да. log P (октанол­вода) = 0,28.
терон назначают по 100 мг 1–2 раза в сутки или вводят в/м в виде инъек­ Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы, р­р для инъекций, р­р
ции­депо 300 мг 1 раз в 2 нед. Если орхиэктомию не проводили, назнача­ для инфузий, капли глазные/ушные, концентрат для инфузий.
ют ципротерон по 100 мг 2–3 раза в сутки или вводят в/м 1 раз в неделю. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ципрофлоксацин — противомикроб­
При улучшении состояния или ремиссии заболевания прием ципротерона ное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает
продолжают. Продолжительность терапии определяют индивидуально и со­ бактерицидное действие, механизм которого обусловлен угнетением ДНК­ги­
ставляет около 6 мес. разы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганиз­
При лечении больных с неоперабельной карциномой предстательной же­ мов.
лезы агонистами РФ ЛГ предварительно назначают только ципротерон в те­ Оказывает противомикробное действие с наибольшей активностью в от­
чение 5–7 дней по 100 мг 2 раза в сутки, а в последующие 3–4 нед присое­ ношении аэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий: Pse­
диняют агонист РФ ЛГ. Для ограничения действия андрогенов коры надпо­ udomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp.,
чечников при лечении агонистами РФ ЛГ ципротерон продолжают принимать Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активен в отношении
Ц по 100 мг 1–2 раза в сутки. многих штаммов Staphylococcus spp.(продуцирующих и не продуцирующих
При лечении патологических отклонений полового влечения дозу ципро­ пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., а также Campylobac­
терона подбирают индивидуально. Обычно в начале курса назначают по 50 мг ter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp.
2 раза в сутки или инъекции депо­формы по 300 мг в/м 1 раз в 10–14 дней; Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, которые продуцируют бета­
при необходимости дозу для приема внутрь повышают до 100 мг 2 раза в сут­ лактамазы. Резистентны к ципрофлоксацину Streptococcus faecium, Ureaplas­

<< Пред. стр.

стр. 549
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>