<< Пред. стр.

стр. 550
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ки, а временно — до 3 раз в сутки или до 600 мг депо­формы 1 раз в 10– ma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность бак­
14 дней в/м. В случае удовлетворительного терапевтического эффекта разо­ терий к ципрофлоксацину развивается медленно.
вую дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случа­ При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из пищевари­
ев для этого достаточно 25 мг 2 раза в сутки. При этом снижение дозы должно тельного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигает­
быть постепенным, в течение нескольких недель. Для стабилизации лечеб­ ся через 1–2 ч после приема, биодоступность — 70%, период полувыведе­
ного эффекта ципротерон, как правило, применяют длительно, в течение не­ ния составляет 4 ч. Приблизительно 20–40% ципрофлоксацина связывается
скольких месяцев. с белками плазмы крови. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, тяжелые нарушения функ­ и биологических жидкостях организма, причем его концентрация в них может
ций печени, наследственная доброкачественная гипербилирубинемия (син­ значительно превышает концентрацию в плазме крови. Проникает в СМЖ че­
дром Ротора, синдром Дубина — Джонсона), опухоли печени, склонность рез плаценту, выделяется с грудным молоком, высокие концентрации опре­
к тромбообразованию, тяжелое течение сахарного диабета с сосудистыми деляются в желчи. Выводится из организма до 40% с мочой (в незмененном
осложнениями, серповидно­клеточная анемия, указания в анамнезе на гер­ виде), в течение 24 ч, частично — с желчью.
пес, идиопатическую желтуху или зуд в период беременности, тяжелая хро­ ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлокса­
ническая депрессия. При карциноме предстательной железы перечисленные цину микроорганизмами: заболевания дыхательных путей, брюшной поло­
выше заболевания (за исключением первичных опухолей печени и тяжелой сти и органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР­органов; инфекции
депрессии) являются относительным противопоказанием и вопрос о приме­ урогенитального тракта, а также послеоперационные инфекции. Для профи­
нении ципротерона решается индивидуально. Не рекомендуется применение лактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями,
КомПендиум 2005
С­348
ЦИСП
в том числе обусловленными иммуносупрессивной терапией, и при нейтро­ Mm = 300,06 Да. Точка плавления = 270 °С. log P (октанол­вода) = –2,19. Растворимость
в воде при температуре 25 °С = 2530 мг/л. Кристаллический порошок от желтого
пении.
до желто­оранжевого цвета. Медленно и очень малорастворим в воде и изотоническом
ПРИМЕНЕНИЕ: как правило, взрослым назначают в дозе по 250–500 мг
р­ре натрия хлорида.
2 раза в сутки, каждые 12 ч. При необходимости дозу можно повышать до
Форма выпуска: р­р для инъекций, концентрат для приготовления
750 мг каждые 12 ч. Принимают, запивая большим количеством жидкости для инфузионного р­ра, лиофилизированный порошок для приготовления
предотвращения кристаллурии. При неосложненных инфекциях мочевых пу­ инъекционного р­ра.
тей назначают по 250 мг каждые 12 ч, при осложненных инфекциях мочевых ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, сое­
путей и респираторных инфекциях — по 250–500 мг, в более тяжелых слу­ динение платины. Механизм действия, вероятно, обусловлен связыванием
чаях — до 750 мг каждые 12 ч. При инфекциях костей и суставов — по 500– цисплатина с ДНК клеток с образованием внутри­ и межспиральных сшивок,
750 мг, при гастроинтестинальных инфекциях — по 250–500 мг, при гинеко­ которые изменяют структуру и подавляют синтез ДНК. В меньшей степени ци­
логических инфекциях — по 500 мг каждые 12 ч. При острой неосложненной сплатин ингибирует синтез белка и РНК. Цисплатин не обладает фазовой спе­
гонорее назначают однократно в дозе 250 мг. цифичностью.
Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического тече­ После в/в введения фармакокинетические параметры цисплатина опи­
ния заболевания и результатов бактериологического исследования. Обычно сываются двухфазной фармакокинетической моделью. Начальная фаза — бы­
лечение продолжается еще 2–3 дня после нормализации температуры тела страя, с периодом полувыведения 29–45 мин, за ней следует длительная
и исчезновения клинических симптомов. В большинстве случаев продолжи­ фаза с периодом полувыведения 2–4 дня. Такая длительность фазы выведе­
тельность лечения составляет 5–15 дней, при инфекциях костей и суставов ния, вероятно, обусловлена высокой степенью связывания с белками. Обыч­
может быть увеличена до 4–6 нед, а при остеомиелите — до 2 мес. но более 90% цисплатина связано с белками плазмы крови, но при медлен­
При почечной недостаточности необходима коррекция дозы и интерва­ ном в/в введении этот показатель может быть выше. Выводится преимуще­
ла между приемами. При клиренсе креатинина более 50 мл/мин назначают ственно с мочой. Около 15–25% дозы выводится быстро главным образом
в обычной дозе для взрослых; при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин — по в виде неизмененного вещества в первые 2–4 ч и 20–75% — в первые 24 ч.
250–500 мг каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 5–29 мл/мин — по 250– Оставшееся количество связывается с тканями и белками плазмы крови. Ци­
500 мг каждые 18 ч. сплатин, по­видимому, накапливается в почках, печени, тонком кишечнике
В/в применяют предпочтительно путем капельного введения. В зависи­ и яичках. Он не проникает через ГЭБ и не обнаруживается в СМЖ в значи­
мости от тяжести инфекции разовая доза — 100–400 мг 2 раза в сутки; про­ тельном количестве. Уровень его в СМЖ низкий, хотя значительное количе­
должительность лечения — в среднем 7–10 дней. При инфекциях мочевых пу­ ство можно обнаружить в опухолях мозга.
тей, ЛОР­органов, костей и суставов ципрофлоксацин вводят по 200–400 мг ПОКАЗАНИЯ: метастатические несеминомные опухоли яичка; распро­
2 раза в сутки; при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, страненный рак яичников, мочевого пузыря, плоскоклеточный рак головы
внутрибрюшных инфекциях, септицемии — 400 мг 2 раза в сутки. При нару­ и шеи, рефрактерный к традиционным методам терапии.
шении функции почек ципрофлоксацин вначале вводят в дозе 200 мг, а за­ Возможно применение цисплатина как в виде монотерапии, так и в со­
тем — с учетом клиренса креатинина. Продолжительность инфузии — 30 мин ставе комплексных противоопухолевых программ.
при введении в дозе 200 мг и 60 мин — при введении в дозе 400 мг. ПРИМЕНЕНИЕ: при применении в качестве монотерапии у детей и взрос­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ципрофлоксаци­ лых дозы и схема введения следующие: 50–100 мг/м2 поверхности тела в
ну или к другим хинолонам, период беременности и кормления грудью, воз­ виде однократной инфузии в течение 6–8 ч каждые 3–4 нед; в/в или медлен­
раст до 12 лет, выраженные нарушения функции печени и почек, наличие ное вливание 15–20 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней каждые 3–4 нед.
в анамнезе указаний на тендинит, вызванный применением хинолонов. Дозу следует снизить у больных с угнетенной функцией костного мозга.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: как правило, хорошо переносится, но могут на­ Повторные курсы введения цисплатина не следует начинать до тех пор,
блюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, головная боль, пока:
утомление, возбуждение, тремор; в единичных случаях — периферические а) уровень креатинина в сыворотке крови не снизится до 140 мкмоль/л;
нарушения чувствительности, потливость, приливы, нарушение походки, уровень мочевины в плазме крови не снизится до 9 ммоль/л.
повышение внутричерепного давления, чувство страха, депрессия, рас­ б) число форменных элементов в периферической крови не достигнет
стройства зрения; тошнота, рвота, диарея, нарушение пищеварения, боль приемлемого уровня (тромбоцитов более 100 000 в 1 мм3, лейкоцитов более
в животе, метеоризм, гепатит, некроз клеток печени; тахикардия, редко — 4000 в 1 мм3).
АГ; кожный зуд, сыпь; исключительно редко — отек Квинке, бронхоспазм, Следует провести базальную аудиограмму и периодически обследовать
артралгия; анафилактический шок, петехии, васкулит, синдром Стивенса — больных в целях определения остроты слуха.
Джонсона, синдром Лайелла; эозинофилия, лейкопения, анемия, тромбо­ Следует проводить адекватную гидратацию больных до и в течение 24 ч
цитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия; повышение после введения цисплатина для обеспечения адекватного диуреза и сниже­
содержания в сыворотке крови креатинина, печеночных трансаминаз, ЩФ, ния нефротоксичности. Гидратация может быть достигнута путем в/в влива­
ЛДГ, билирубина. ния 2 л р­ра 5% глюкозы с добавлением 1/2–1/3 объема 0,9% р­ра натрия хло­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным эпилепсией рида в течение 2–4 ч.
и пациентам с другими органическими заболеваниями ЦНС, а также с цереб­ Необходимое количество цисплатина для инъекции следует добавить
ральным атеросклерозом. к 1 л 0,9% р­ра натрия хлорида и вливать на протяжении необходимого вре­
При одновременном лечении ципрофлоксацином и барбитуратами необ­ мени.
ходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения нужно контролировать кон­ Важно поддерживать адекватную гидратацию и диурез в течение 24 ч по­
центрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз. сле вливания цисплатина. Этого можно достичь введением 1–2 л 0,9% р­ра
Ц
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение ципрофлоксацина и натрия хлорида или смеси глюкозы и 0,9% р­ра натрия хлорида в течение 6–
теофиллина может привести к повышению в плазме крови концентрации те­ 12 ч.
офиллина и увеличению периода его полувыведения. Пробенецид замедля­ Цисплатин обычно используют в комбинированной терапии со следу­
ет выведение ципрофлоксацина. Антациды, содержащие магния гидроксид ющими цитотоксическими препаратами: при лечении рака яичка — винбла­
и/или алюминия гидроксид, могут замедлять всасывание ципрофлоксаци­ стин, блеомицин, актиномицин; при лечении рака яичников — циклофосфа­
на, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче, мид, доксорубицин, гексаметилмеламин, фторурацил; при лечении рака го­
поэтому интервал между приемами этих препаратов должен быть не ме­ ловы и шеи — блеомицин и метотрексат. Дозу устанавливают в соответствии
нее 4 ч. Ципрофлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов кумарино­ с используемой схемой химиотерапии.
вого ряда. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные нарушения функции почек; наруше­
ние слуха; угнетение кроветворения; период беременности и кормления гру­
ЦИСПЛАТИН (CISPLATINUM) дью; повышенная чувствительность к цисплатину или другим платиносодер­
жащим препаратам.
CAS №: 15663­27­1 C12H6N2Pt
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны мочевыделительной системы — кумулятивная, дозозависи­
мая почечная недостаточность является основным фактором токсичности,
ограничивающим дозу цисплатина. Наиболее часто отмечается уменьшение
клубочковой фильтрации, проявляющееся повышением уровня креатинина
в сыворотке крови. Адекватная гидратация до и после лечения может умень­
шить выраженность проявлений нефротоксичности.
Со стороны системы кроветворения — гематологическая токсичность так­
же является дозозависимой и кумулятивной. Наименьшее количество тром­
боцитов и лейкоцитов обычно отмечается между 18­м и 32­м днем и воз­
MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: платина, диаминдихлоро­, (SP­4­2)­.
.

КомПендиум 2005 С­349
ЦИТА
ЦИТАЛОПРАМ (CITALOPRAMUM)
вращается к исходному уровню у большинства больных через 39 дней. Лей­
копения и тромбоцитопения более выражены при применении цисплатина CAS №: 59729­33­8 C20H21FN2O
в дозах, превышающих 50 мг/м2. Последующие курсы цисплатина не следует
начинать, пока уровень тромбоцитов не превысит 100 000 в 1 мм3, а уровень
лейкоцитов — 4000 в 1 мм3.
У значительного числа больных отмечают анемию (снижение гемоглоби­
на более чем на 2 г%) — обычно после нескольких курсов лечения. В тяжелых
случаях может потребоваться переливание эритромассы. Терапия цисплати­
ном может вызывать развитие гемолитической анемии с положительной ре­
акцией Кумбса. Последующие курсы лечения цисплатином могут вызвать
. USPDDN: 1­(3­(диметиламино)пропил)­1­(p­флуорофенил)­5­фталанкарбонитрил.
усиление гемолиза у предрасположенных к этому пациентов.
Mm = 324,40 Да. log P (октанол­вода) = 3,74.
Со стороны системы пищеварения — тошнота и рвота наблюдаются поч­
Форма выпуска: таблетки п/о.
ти у всех больных, получающих лечение цисплатином, и в отдельных случаях
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: циталопрам — антидепрессант, от­
они настолько выражены, что возникает необходимость в снижении дозы или
носится к селективным ингибиторам обратного нейронального захвата серо­
прекращении лечения. Отмечалось повышение активности АсАТ и ЩФ с кли­
тонина. Способность к связыванию с целым рядом рецепторов (в том чис­
ническими признаками токсического действия на печень.
ле с гистаминовыми, мускариновыми и адренорецепторами) отсутствует или
Со стороны ЦНС и органов чувств — кумулятивная ототоксичность раз­
очень низкая, поэтому циталопрам лишен кардиотоксичности, седативных
вивается в основном при применении в высоких дозах. Часто наблюдае­
свойств, не вызывает ортостатической гипотензии и некоторых других побоч­
мые признаки ототоксичности — ощущение шума в ушах или снижение слу­
ных эффектов. Крайне незначительно ингибирует цитохром Р450 IID6, поэ­
ха. Шум в ушах обычно продолжается от нескольких часов до 1 нед после
тому не взаимодействует с теми лекарственными средствами, которые ме­
прекращения терапии. Потеря слуха может быть одно­ или двусторонней
таболизируются при участии данного фермента. Не оказывает воздействия
в диапазоне 40 000–8000 Гц (у 10–30% пациентов). Частота и тяжесть та­
на внутрисердечную проводимость, АД, гематологические показатели, фун­
кого поражения слуха повышаются при повторных курсах и могут быть не­
кцию печени, почек, а также не способствует увеличению массы тела. Анти­
обратимыми.
депрессивный эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала ле­
Периферические нейропатии проявляются парестезиями по типу чу­
чения.
лок и перчаток, арефлексией и утратой вибрационной чувствительно­
Биодоступность при пероральном приеме составляет около 80%. Макси­
сти, особенно в тех случаях, когда цисплатин назначают в высоких дозах
мальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема
или чаще, чем рекомендовано. Эти нейропатии могут быть необратимы­
внутрь. Связывание с белками плазмы крови — менее 80%. Метаболизиру­
ми. Сообщалось о развитии неврита зрительного нерва после примене­
ется путем деметилирования, дезаминирования и окисления. В плазме кро­
ния цисплатина. ви обнаруживается преимущественно в неизмененном виде и изменения его
При длительной терапии возможно также возникновение миастениче­ концентрации характеризуются линейной кинетикой. Постоянная концентра­
ского синдрома и судорог (при развитии таких явлений следует отменить ци­ ция в плазме крови достигается через 1–2 нед после начала лечения. Период
сплатин). полувыведения составляет 1,5 сут. Выводится с мочой и калом.
Влияние на гомеостаз: гипомагнезиемия и гипокальциемия могут ПОКАЗАНИЯ: депрессии различного генеза, панические расстройства (в
возникать и проявляться мышечной возбудимостью или спазмами, тре­ том числе с агорафобией), обсессивно­компульсивные расстройства.
мором, карпопедальными спазмами и/или тетанией. Может развиваться ПРИМЕНЕНИЕ: в начале лечения взрослым назначают 20 мг внутрь 1 раз
гиперурикемия, особенно при применении доз, превышающих 50 мг/м2. в сутки независимо от приема пищи. В зависимости от реакции на лечение
Пик уровня мочевой кислоты отмечается через 3–5 дней после примене­ и степени тяжести заболевания дозу можно повысить до 60 мг/сут. Для па­
ния цисплатина. циентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг,
Аллергические реакции — анафилактоидные реакции, проявляющиеся при необходимости ее можно повысить до 40 мг/сут.
преимущественно отеком лица, головокружением, тахикардией, кожными вы­ При печеночной недостаточности назначают минимальную суточную
сыпаниями и артериальной гипотензией. Реакции обычно развиваются в те­ дозу. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести
чение нескольких минут после введения цисплатина, для их устранения в/в дозу ограничивать не обязательно.
вводят эпинефрин, ГКС и/или антигистаминные средства. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к циталопраму; ле­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение цисплатином может осуществлять только чение ингибиторами МАО (циталопрам можно назначать не ранее чем через
врач, имеющий опыт проведения химиотерапии. 2 нед после отмены ингибиторов МАО, а лечение последними можно начинать
Для снижения риска нефротоксичности следует проводить гидратацию только через 7 дней после отмены циталопрама).
больных до, во время и после терапии. Перед началом лечения, а затем ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо выражены, непродолжительны
перед введением последующих доз необходимо контролировать следую­ (преимущественно в течение 1–2 нед после начала лечения) и исчезают без
щие параметры: функцию почек, включая уровень клубочковой фильтра­ отмены лечения. Возможны ощущение сухости во рту, тошнота, сонливость,
ции, азота мочевины, креатинина в крови; водно­электролитный баланс повышенное потоотделение, тремор; иногда — снижение ЧСС (клинически
для выявления гипермагнезиемии и гиперкальциемии; функцию слуха; ко­ незначимое), а у пациентов с низкой ЧСС возможно развитие брадикардии.
личество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов; функцию печени и не­ Если у пациента отмечается текущий маниакальный эпизод, прием цитало­
врологический статус. С осторожностью следует назначать препарат па­ прама следует отменить.
Ц циентам с нарушениями функции печени и почек. Больные, получающие ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность приема циталопрама в период бере­
цисплатин, должны находиться под наблюдением с целью своевремен­ менности или кормления грудью не установлена, поэтому циталопрам назна­
ного выявления возможных анафилактоидных реакций; для лечения тако­ чать не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемый терапев­
го рода реакций всегда должны быть в наличии лекарственные средства тический эффект для пациентки превышает потенциальный риск для плода
и необходимое оборудование. Риск развития анафилактоидных реакций или новорожденного.
повышен у пациентов с наследственной предрасположенностью к аллер­ Циталопрам следует назначать с осторожностью пациентам, управляю­
гическим заболеваниями. щим транспортными средствами или обслуживающим потенциально опасные
У детей вероятность развития ототоксичности выше, чем у взрослых. механизмы. Циталопрам не влияет на интеллектуальную деятельность или
Цисплатин обладает мутагенным, тератогенным и эмбриотоксическим психомоторную активность, но при его приеме может отмечаться некоторое
эффектом. ослабление внимания.
Цисплатин женщинам детородного возраста следует назначать только ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием циталопрама одновременно с ингибиторами
в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает риск та­ МАО может привести к развитию гипертензивного криза (серотониновый син­
кой терапии, пациентки в этом случае должны использовать надежные сред­ дром). Циталопрам усиливает действие суматриптана и других серотонинер­
ства контрацепции. Если беременность наступила во время применения ци­ гических средств. Циметидин вызывает умеренное повышение средней рав­
сплатина, пациентку следует проинформировать о возможном вредном воз­ новесной концентрации циталопрама в плазме крови, это следует учитывать
действии на плод. при одновременном назначении данных средств в высоких дозах.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенциально нефротоксические и ототоксические Не получено доказательств взаимодействия циталопрама с препаратами
препараты, такие, как аминогликозидные антибиотики или петлевые диурети­ лития или алкоголем, а также клинически значимого взаимодействия цита­
ки, могут усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты цисплати­ лопрама с фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами. Клини­
на. Цисплатин взаимодействует с алюминием, образуя осадок черного цвета. ческими исследованиями не установлено взаимодействия циталопрама с од­
Иглы, шприцы, катетеры и наборы для в/в введения, содержащие алюминий, новременно назначаемыми бензодиазепинами, нейролептиками, анальгети­
не следует использовать для введения цисплатина. ками, литием, антигистаминными средствами, гипотензивными препаратами,
КомПендиум 2005
С­350
ЦМИН
блокаторами ?­адренорецепторов и другими средствами, действующими Больным с неходжкинской лимфомой (при большом количестве бластных
на сердечно­сосудистую систему. клеток или большой массе опухоли) рекомендуется проводить профилакти­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — сонливость, кома, эпизодические судо­ ку гиперурикемии.
роги, синусовая тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, ци­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует применять одновременно с метотрекса­
том или флуороурацилом.
аноз, гипервентиляция. Специфического антидота нет, лечение симптомати­
ческое и поддерживающее.
ЦИТИЗИН* (CYTISINUM*)
ЦИТАРАБИН (CYTARABINUM) CAS №: 485­35­8 C11H14N2O
CAS №: 147­94­4 C9H13N3O5




. MESH: 1,2,3,4,5,6­гексагидро­1,5­метано­8H­пиридо(1,2­a)(1,5)диазоцин­8­он.
Mm = 190,25 Да. Точка плавления = 152,5 °С. logP (октанол­вода) = 0,60. Белый или
слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле,
хлороформе.
Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: алкалоид, содержащийся в семе­
. MESH, RTECS, USPDDN: 2(1H)­пиримидинон, 4­амино­1­?­D­арабинофуранозил­.
нах растения ракитника (Cytisus Laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного
Mm = 243,22 Да. Точка плавления = 212,5 °С. log P (октанол­вода) = –2,46. Белый или не
(Thermopsis lanceolata, R.Br.), оба из семейства бобовых (Leguminosae). Ды­
совсем белый кристаллический порошок без запаха, растворим в воде, слабо растворим
хательный аналептик. В настоящее время применяют для облегчения отвыка­
в этаноле и хлороформе.
ния от курения — у лиц, принимающих цитизин, при курении развиваются не­
Форма выпуска: р­р для инъекций, лиофилизированный порошок
приятные ощущения.
во флаконах для приготовления инъекционного р­ра.
Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативной
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство груп­
нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань над­
пы антиметаболитов — аналогов пиримидина. Нарушает синтез ДНК, инги­
почечников и каротидные клубочки. Характерным для действия цитизина яв­
бирует ДНК­полимеразу. Кроме того, по­видимому, частично встраивается
ляется возбуждение дыхания, обусловленное рефлекторной стимуляцией ды­
в РНК и ДНК.
хательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных
Не эффективен при приеме внутрь, в пищеварительном тракте абсорби­
клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечни­
руется менее 20% принятой дозы. После в/м и п/к инъекций максимальная
ков приводит к повышению уровня АД.
концентрация в плазме крови достигается через 20–30 мин после введения.
ПОКАЗАНИЯ: для облегчения отвыкания от табакокурения.
С белками плазмы крови связывается 13,3% цитарабина. При введении в вы­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1,5 мг на прием сначала 5 раз в сутки с даль­
соких дозах (2–3 г/м2 поверхности тела) хорошо проникает через ГЭБ.
нейшим уменьшением кратности применения до 1–2 раз в сутки. Курс лече­
ПОКАЗАНИЯ: острый миелоидный лейкоз, острый лимфобластный лей­
ния — 20–25 дней.
коз, бластный криз при хроническом миелоидном лейкозе, неходжкинские
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: некорригируемая АГ, выраженный атеросклероз,
лимфомы высокой степени злокачественности.
кровотечения, отек легких.
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно при проведении индукционной терапии при ост­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в первые дни применения цитизина возможны
ром лейкозе цитарабин применяют в дозе 100–200 мг/м2 в сутки путем 2 бо­
неприятные вкусовые ощущения, тошнота, незначительная головная боль, го­
люсных инъекций или 100 мг/м2 в сутки путем длительной в/в инфузии.
ловокружение, умеренно выраженное повышение уровня АД.
Продолжительность лечения определяют на основании клинических дан­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с первого дня лечения следует прекратить курить
ных и результатов морфологического исследования костного мозга. Критери­
или резко снизить частоту курения.
ем переносимости служит гипоплазия костного мозга. Интервал между курса­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке возможны тошнота, рвота, мидри­
ми лечения — 14 дней, а при необходимости и более длительный (до восста­
аз, тахикардия. Цитизин отменяют.
новления костномозгового кроветворения).
Для поддержания ремиссии — 75–100 мг/м2 в сутки в течение 5 дней
ЦИТРАЛЬ* (CITRALUM*)
подряд 1 раз в месяц.
Форма выпуска: р­р спиртовой.
При поражении ЦНС — 10–30 мг/м2 3 раза в неделю интратекально.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цитраль (3, 7­диметил­2, 6­октади­
При неходжкинских лимфомах цитарабин применяют в составе схем по­
еналь) — альдегид терпенового ряда. Представляет собой смесь двух изоме­
лихимиотерапии.
ров: транс­цитраль (так называемый гераниаль) и цис­цитраль (так называе­
Цитарабин вводят в/в, в/м, п/к и интратекально.
мый нераль). Цитраль — компонент многих эфирных масел. Выделяют глав­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: миелодепрессия, вызванная применением ле­
ным образом из лемонграссового эфирного масла, содержащего до 80%
карственных средств; период беременности и кормления грудью; повышен­
цитраля; получают также синтетически, например из изопрена, ацетилена
ная чувствительность к цитарабину.
и ацетона. Обладает антисептическими и противовоспалительными свой­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны миелосупрессия, тромбоцитопе­
ствами, стимулирует процесс эпителизации. Применяют также как компонент
ния, лейкопения, анемия, мегалобластоз, подавление иммунитета, тошно­
пищевых эссенций, лекарственных средств.
та и рвота, диарея, стоматит, фарингит, лихорадка, пульмонит, анорексия,
Ц
ПОКАЗАНИЯ: кератит, конъюнктивит, гиполакримия, трещины сосков
нарушение функции печени, эритема, тромбофлебит, геморрагии. При ин­
у женщин, кормящих грудью.
фузии цитарабина в высоких дозах (выше 200 мг/м2 в сутки) в течение 5–
ПРИМЕНЕНИЕ: местно, при заболеваниях глаз — по 1–2 капли водно­
7 дней побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта более вы­
спиртового р­ра (1:10 000) 2–3 раза в сутки инстиллируют в каждый конъ­
ражены и могут в редких случаях привести к кишечной непроходимости.
юнктивальный мешок. Для лечения трещин сосков у женщин, кормящих гру­
Жалобы, отмечающиеся при интратекальном введении, соответствуют та­
дью, смачивают стерильную марлевую салфетку и прикладывают к соску по­
ковым при диагностической люмбальной пункции. Цитарабиновый синдром
сле каждого кормления и на ночь.
характеризуется лихорадкой, мышечной болью в области груди, макулопа­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цитралю.
пулезными высыпаниями, конъюнктивитом и недомоганием. Симптомы воз­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.
никают обычно через 6–12 ч после применения цитарабина. ГКС эффектив­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед кормлением ребенка следует удалить остат­
но устраняют или предупреждают этот синдром. Если симптомы поддаются
ки цитраля с сосков.
контролю, то возможно продолжение лечения цитарабином с одновремен­
ным применением ГКС. Побочные эффекты могут исчезать после оконча­
ЦМИН ПЕСЧАНЫЙ* (HELICHRYSUM ARENARIUM*)
ния лечения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: индукционную терапию следует проводить только Форма выпуска: таблетки, гранулы для детей, цветки.
в условиях специализированного стационара. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит флавоновые гликозиды
В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное и мутаген­ (салипурнозид, изосалипурнозид, кемпферол, апигенин), горечи, дубильные
ное действие цитарабина, поэтому пациенты (как женщины, так мужчины) вещества, стерины, эфирные масла и другие биологически активные веще­
во время терапии и в течение 6 мес после окончания лечения должны приме­ ства. Применяют как желчегонное средство.
нять эффективные методы контрацепции. ПОКАЗАНИЯ: желчнокаменная болезнь, хронический холецистит и гепа­
В ходе лечения следует контролировать состав периферической кро­ тит, дискинезии желчных путей.
ви, функцию печени и почек, а также уровень мочевой кислоты в плазме ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 г сухого экстракта 3 раза в сутки. Сред­
крови. няя продолжительность лечения — 2–3 нед. Гранулы назначают детям в ви­
КомПендиум 2005 С­351
ЧАЙН
де суспензии, для приготовления которой в банку с гранулами (18,4 г) до­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: собранная в фазы бутонизации и на­
бавляют свежепрокипяченную и охлажденную воду до метки и взбалтывают чала цветения трава череды трехраздельной содержит дубильные вещества,
до полного растворения гранул. Суспензию назначают ребенку в зависимо­ полисахариды, кислоту аскорбиновую, флавоноиды, каротиноиды. Оказыва­
сти от возраста: от 1 мес до 1 года — по 2,5 мл; от 1 года до 3 лет — по 5 мл; ет противовоспалительное, противоаллергическое, мочегонное и потогонное
от 4 до 5 лет — по 7,5 мл; старше 5 лет по 10 мл — за 30 мин до еды 3 раза действие.
в сутки. Курс лечения — 10–40 дней. ПОКАЗАНИЯ: наружно — пиодермия, экзема, диатез; внутрь — острые
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обтурационная желтуха. респираторные инфекции.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены. ПРИМЕНЕНИЕ: в виде настоя (7,5–10 г на 200 мл кипятка). Наружно —
в педиатрической практике для ванн при диатезе (1 стакан настоя на ванну);
ЧАЙНОЕ ДЕРЕВО* (MELAEUCA ALTERNIFOLIA*) внутрь — по 1 столовой ложке настоя 2–3 раза в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
Форма выпуска: масло, гель на основе масла.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: чайное дерево (Melaleuca alterni­
folia) — кустарник семейства миртовых, произрастающий в некоторых райо­
ЧИСТОТЕЛ БОЛЬШОЙ* (CHELIDONIUM MAJUS*)
нах Австралии. Само растение, его экстракты и эфирное масло обладают
противовоспалительным, анальгезирующим и противомикробным действи­ Форма выпуска: трава.
ем, ускоряют процессы регенерации. В медицине применяется натураль­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: травянистое многолетнее растение
ное эфирное масло чайного дерева, которое получают путем паровой дис­ семейства маковых. В качестве лекарственного сырья используется надзем­
тилляции из его листьев. Масло чайного дерева содержит более 100 различ­ ная часть растения. Млечный сок чистотела содержит около 1–4% изохино­
ных биологически активных компонентов, важнейшими из которых являются линовых алкалоидов (в траве чистотела и в сухих корнях содержание алка­
1,8­цинеол (от 3 до 15%), терпинены (от 15 до 41%). Антисептическое дейс­ лоидов гораздо ниже) — хелидонин, хелеритрин, ?­, ?­ и ?­гомохелидонин,
твие масла в основном обеспечивает терпинен­4­ол. Спектр бактерицидно­ сангвинарин, хелидоксантин, оксихелидонин, хелирубин, протопин, копти­
го и противогрибкового действия масла включает такие микроорганизмы, зин, криптонин, спартеин, стилонин, дефиллин, хелилутин и др., а также выс­
как Staphylococcus aureus, Streptococcus beta­haemolyticus, Рs. aеruginosa, ший алифатический спирт хелидониол, флавоноиды, холин, тирамин, сапо­
С. albicans, Malassezia furfur, Тr. mentagrophуtes, Tr. rubrum, А. niger, Р. vul­ нины, органические кислоты (лимонная, хелидоновая, яблочная, янтарная),
garis, Propionibacterium acne, Legionella pneumophilla. Масло чайного дерева эфирное и жирное масла, фенолкарбоновые кислоты, витамин С, каротин, го­
обладает также способностью усиливать пенетрацию лекарственных средств речь, дубильные и смолистые вещества.
в неповрежденную кожу. Чистотел оказывает противомикробное, спазмолитическое, противоопу­
ПОКАЗАНИЯ: инфекционно­воспалительные заболевания полости рта холевое, желчегонное, мочегонное, болеутоляющее, противовоспалительное
и верхних дыхательных путей, небольшие раны, порезы, ссадины, солнечные действие.
ожоги и укусы несекомых, миалгия, боль при ушибах и растяжениях, грибко­ ПОКАЗАНИЯ: заболевания печени и желчного пузыря, кишечника, гаст­
вые и гнойничковые инфекции кожи, акне. рит, диарея, диспепсия, наружно — для применения при бородавках, папил­
ПРИМЕНЕНИЕ: при гриппе, бронхите, других простудных заболеваниях ломах, неглубоких ранах, язвах, ожогах.
масло применяют в виде масляно­паровых ингаляций (при использовании ПРИМЕНЕНИЕ: применяется в виде водного настоя или спиртовой настой­
ингалятора — 1–2 капли). ки. Порошок и настой травы чистотела иногда применяют как инсектицид.
При пародонтозе, стоматите, фарингите, неприятном запахе изо рта про­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам чи­
водят полоскания с маслом чайного дерева (р­р для полосканий готовят так: стотела, период беременности и кормления грудью.
2–3 капли масла следует растворить в 0,5–1 чайной ложки спирта, а затем ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции, диспепсические явле­
в 1/2 стакана теплой воды). ния (тошнота, рвота).
При ранах, порезах, ссадинах, солнечных ожогах масло или гель наносят ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: чистотел ядовит, у чувствительных лиц даже при
на пораженную поверхность. применении в виде фармакопейных галеновых препаратов может вызвать от­
При гнойничковых поражениях кожи, угревой сыпи 1–2 капли эфирно­ равление с симптомами поражения пищеварительного тракта.
го масла чайного дерева наносят на предварительно очищенные пораженные
ШАЛФЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ* (SALVIA OFFICINALIS*)
участки и слегка втирают. При значительном раздражении кожи в месте пора­
жения масло разбавляют. Форма выпуска: листья, р­р спиртовый для наружного применения.
При грибковых заболеваниях кожи и бородавках чистое эфирное масло ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит дубильные вещества,
наносят на пораженную поверхность. эфирное масло (0,5–2%), урсоловую и олеаноловую кислоту. Применяют
При миозите, миалгии, болевом синдроме после травм опорно­двига­ местно как вяжущее, противомикробное, противовоспалительное средство.
тельного аппарата проводят массаж с масляными композициями, содержа­ ПОКАЗАНИЯ: пародонтоз, периодонтит, стоматит, гингивит, ларингит,
щими 3–5% эфирного масла чайного дерева, а также используют их в виде хронический тонзиллит, ангина, фарингит.
компрессов. ПРИМЕНЕНИЕ: в виде настоя для полоскания рта и горла (1 столовую
При укусах насекомых чистое масло или гель наносят на место укуса для ложку листьев заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин, охлаждают,
уменьшения зуда и воспаления. процеживают). 0,1–0,25% спиртовым р­ром смазывают пораженные повер­
При перхоти применяют ополаскивания составами, содержащими не ме­ хности, используют для промываний и аппликаций, в том числе с введением
нее 0,05% эфирного масла чайного дерева. турунд в десневые карманы (на 10 мин).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам чай­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ного дерева, БА и ХОБЛ (в основном для ингаляционного применения), пери­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.
од беременности.
ШИПОВНИК* (ROSA L.*)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.
Ч Форма выпуска: плоды сушеные, р­р масляный, масло, сироп.
ЧЕМЕРИЦА ОБЫКНОВЕННАЯ* ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в качестве лекарственного сырья ис­
(VERATRUM LOBELIANA/ALBA*) пользуют высушенные плоды разных видов шиповника, кустарника семейства
Форма выпуска: р­р водно­ спиртовый для наружного применения. розоцветных: майского или коричного (Rosa majalis Hermm.; R. cinnamomea L.),
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: многолетнее травянистое однодоль­ иглистого (R. acicularis), даурского (R. dahuriea Pall.), Федченко (R. Fedtschenko­
ное растение, очень ядовитое. Все растение содержит алкалоиды (в сумме ana Rgl.) и др.
1,5%), относящиеся к группе циклопентанпергидрофенантрена и гликоалка­ Плоды шиповника содержат значительное количество аскорбиновой кис­
лоиды. Их больше в подземных частях растения. Летом содержание алкалои­ лоты (не менее 0,2%), витамины группы В, каротиноиды, витамины Р и К, ор­

<< Пред. стр.

стр. 550
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>