<< Пред. стр.

стр. 551
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

дов в траве резко снижается, а весной увеличивается. Чемерица в этот пери­ ганические кислоты, флавоноиды, пектиновые и дубильные вещества. Мас­
од особенно ядовита. Из корней растения выделены алкалоид иервин и гли­ ло шиповника содержит ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, ка­
коалкалоид псевдоиервин. ротиноиды, токоферолы, другие жирорастворимые витамины. Лекарственные
ПОКАЗАНИЯ: применение ограничено. Используется для борьбы с экто­ средства из шиповника оказывают общеукрепляющее действие, стимулиру­
паразитами человека, в частности, при педикулезе. ют неспецифическую резистентность организма, усиливают регенерацию
В народной медицине применяется при радикулите, ревматизме, для тканей и синтез гормонов, снижают проницаемость сосудов, способствуют
стимуляции роста волос. нормализации углеводного и минерального обмена, обладают противовос­
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно. палительным, иммуностимулирующим эффектом, оказывают желчегонное
действие (обусловлено наличием органических кислот и флавоноидов). Пло­
ЧЕРЕДА ТРЕХРАЗДЕЛЬНАЯ* (BIDENS TRIPARTITES*) ды шиповника низковитаминных сортов применяют только в качестве желче­
Форма выпуска: трава. гонного средства.
КомПендиум 2005
С­352
ЭКОН
ПОКАЗАНИЯ: гиповитаминоз С и Р (лечение и профилактика), астени­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не взаимодействует с теофиллином, непрямыми ан­
тикоагулянтами, циметидином, диазепамом и алкоголем. Не следует назначать
ческий синдром, иммунодефицитные состояния, в качестве желчегонного
эбастин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
средства в комплексной терапии некалькулезного холецистита, хроническо­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не отмечено каких­либо явлений передозировки при
го гепатита холангита. Масло шиповника применяют наружно при трещинах
использовании эбастина в дозе 80 мг. Специфического антидота нет. При пе­
(неглубоких) и ссадинах сосков у кормящих грудью, при пролежнях, трофи­
редозировке рекомендуется промывание желудка, прием активированного
ческих язвах голеней, дерматозах, озене, неспецифическом язвенном коли­
угля, мониторинг жизненно важных функций организма, при необходимос­
те в виде клизм; при дерматозах наряду с наружным местным лечением на­
ти — проведение симптоматической терапии.
значают внутрь.
ПРИМЕНЕНИЕ: настой плодов шиповника назначают внутрь в теплом
ЭВКАЛИПТ ПРУТЬЕВИДНЫЙ* (EUCALYPTUS VIMINALIS*)
виде, взрослым — по 50–100 мл (1/4 – 1/2 стакана) 2–3 раза в сутки с лечеб­
Форма выпуска: листья высушенные, настойка спиртовая, масло.
ной целью, 1 раз в сутки с профилактической целью; детям — по 30–50 мл.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эфирное масло (1–3%) и другие ве­
Курс лечения — 15–30 дней. Для приготовления настоя 8–10 г цельных или
щества (органические кислоты, дубильные и другие биологически активные
измельченных плодов (1 столовую ложку) или 4 г порошка помещают в сте­
вещества), содержащиеся в листьях эвкалипта прутьевидного, оказывают
клянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стаканом) горячей
стимулирующее влияние на рецепторы слизистых оболочек, обладают так­
кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане
же слабой местной противовоспалительной и антисептической активностью,
в течение 15 мин. Охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин,
оказывает слабое седативное действие.
процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя дово­
ПОКАЗАНИЯ: стоматит, ларингит, фарингит, трахеит, инфицированные
дят кипяченой водой до 200 мл.
раны, неспецифический бактериальный вульвовагинит и др.
Сироп из плодов шиповника назначают внутрь в качестве желчегонного
ПРИМЕНЕНИЕ: для ингаляций и полосканий при заболеваниях верхних
и витаминного средства в интервалах между приемами пищи. Взрослым на­
дыхательных путей, а также для лечения свежих и инфицированных ран, вос­
значают по 1 чайной ложке сиропа 2–3 раза в сутки, детям — по 1/4–1/2 чай­
палительных заболеваний женских половых органов (примочки, промывания)
ной ложки сиропа 2–3 раза в сутки. Длительность применения зависит от ха­
готовят отвар: 10 г листьев эвкалипта заливают стаканом холодной воды и ки­
рактера заболевания и его течения.
пятят на слабом огне в течение 15 мин, охлаждают и процеживают; 1 столо­
Наружно на пораженные участки кожи накладывают марлевые салфет­
вая ложка отвара на стакан воды.
ки, смоченные маслом шиповника. При озене смачивают тампоны и вводят
Спиртовую настойку назначают внутрь в качестве противовоспалитель­
их в полость носа 2 раза в сутки. При лечении неспецифического язвенно­
ного и антисептического средства при воспалительных заболеваниях верхних
го колита масло шиповника вводят в микроклизмах по 50 мл ежедневно или
дыхательных путей и полости рта, иногда как успокаивающее средство. При­
через день. Всего на курс лечения назначают 15–30 клизм. При дерматозах
нимают по 15–30 капель; для полоскания — по 10–15 капель на стакан воды.
сочетают наружное применение с приемом внутрь по 1 чайной ложке мас­
Применяют также для паровых ингаляций.
ла 2 раза в сутки.
Эвкалиптовое масло применяют в виде полосканий и ингаляций, разведя
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к шиповнику, жел­
15–20 капель в стакане горячей воды.
чнокаменная болезнь.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: БА, повышенная чувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — контактный дерматит.
ЭБАСТИН (EBASTINUM)
ЭКОНАЗОЛ (ECONAZOLUM)
CAS №: 90729­43­4 C32H39NO2
CAS №: 27220­47­9 C18H15Cl3N2O




. RTECS, USPDDN: 1­бутанон, 1­(4­(1,1­диметилэтил)фенил)­4­(4­(дифенилметокси)­
1­пиперидинил)­.
. MESH, RTECS, USPDDN: 1H­имидазол, 1­(2­((4­хлорофенил)метокси)­2­(2,4­
Mm = 469,67 Да.
дихлорофенил)этил)­.
Форма выпуска: таблетки п/о.
Mm = 381,69 Да.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антигистаминное средство про­
Форма выпуска: гель, крем, суппозитории вагинальные.
лонгированного действия. Имеет выраженную тропность к Н1­рецепторам; ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эконазол — противогрибковое средс­
при повторном его назначении не отмечается тахифилаксии. Не облада­ тво широкого спектра действия для местного применения, производное имида­
ет антихолинергической активностью и не оказывает седативного действия. зола. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит синтез эр­
Эффект развивается через 1 ч после введения и длится около 48 ч. После гостерина, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов.
5­дневного курса лечения антигистаминное действие эбастина сохраняется Активен против дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков: Trichophyton
в течение 72 ч. rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum ca­
При пероральном приеме быстро абсорбируется в пищеварительном nis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Candida albicans, Torulopsis,
тракте и метаболизируется. Максимальная концентрация в плазме крови до­ Rhodotorula, Malassezia furfur, Epidermophyton floccosum, Pityrosporum orbicul­
стигается через 2,6–4 ч. Период полувыведения — 15–19 ч; у пациентов с по­ are, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicautus и некоторых грамполо­
чечной и печеночной недостаточностью он увеличивается. Эбастин экскрети­ жительных бактерий (стрептококков, стафиллококков и Nocardia minutissima).
руется с мочой. Эффективен в отношении грибов, устойчивых к лечению другими средствами.
ПОКАЗАНИЯ: сезонный и круглогодичный аллергический ринит, в том При местном применении вызывает гибель грибов в течение 3 дней, способс­
числе при сочетании с аллергическим конъюнктивитом, идиопатическая хро­ твует быстрой регрессии жжения и кожного зуда.
Э
ническая крапивница. При нанесении на кожу системная абсорбция минимальна. Терапевти­
ПРИМЕНЕНИЕ: при аллергическом рините и идиопатической крапивни­ ческие концентрации создаются в роговом и других слоях эпидермиса, а так­
це назначают по 10 мг 1 раз в сутки; при выраженных симптомах, в том числе же в дерме. Менее 1% применяемой дозы выводится с калом и мочой.
при круглогодичном аллергическом рините, назначают по 20 мг 1 раз в сутки. ПОКАЗАНИЯ: дерматомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжами,
Принимают внутрь, предпочтительно после приема пищи. плесневыми грибами, в том числе осложненные суперинфекцией грамполо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эбастину, тяже­ жительными бактериями; эритразма, разноцветный лишай, кожные инфек­
лая печеночная недостаточность, период беременности и кормления грудью. ции, вызванные грамположительными микроорганизмами; онихомикозы,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, ощущение сухости вульвовагинальные микозы (молочница), грибковый баланит, кольпит, микозы
во рту, сонливость или бессонница, боль в животе, тошнота, рвота, фарин­ слухового канала.
гит, синусит. ПРИМЕНЕНИЕ: наружно, на пораженный участок кожи наносят крем или
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначении гель тонким ровным слоем и втирают до полного впитывания 2 раза в сутки (ут­
эбастина пациентам с печеночной или почечной недостаточностью. ром и вечером). Длительность применения — 2 нед, при лечении высококера­
Безопасность применения эбастина у детей в возрасте до 12 лет не уста­ тинизированных участков кожи (стоп) — до 1,5 мес. При лечении онихомикозов
новлена. рекомендуется наносить крем под окклюзионную повязку. Интравагинально (в
В рекомендуемой терапевтической дозе эбастин не влияет на способ­ форме крема, свечей): вводят глубоко во влагалище (крем — с помощью аппли­
ность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опас­ катора) в положении лежа 1 раз в сутки (перед сном). Средняя продолжитель­
ными механизмами. ность интравагинального применения — 3 дня. В случае недостаточной эффек­
КомПендиум 2005 С­353
ЭЛЕТ
тивности стандартного 3­дневного курса лечения возможно его продолжение ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: с частотой ?2% (чаще, чем при использовании
плацебо) отмечались: парестезия, прилив крови к лицу/ощущение жара, боль
на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. Во время менструаль­
и/или ощущение сдавления в груди, боль в животе, дискомфорт (гастралгия,
ного кровотечения вводят интравагинально по обычной схеме.
колика, ощущение сдавления), cухость во рту, диспепсия, тошнота, головок­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эконазолу.
ружение, сонливость, головная боль, астения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: жжение, зуд, раздражение и гиперемия кожи,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: элетриптан не предназначен для профилактики
крапивница, сухость, гипопигментация, атрофия кожи.
приступов мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигре­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в I триместре бере­
ни. Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (клас­
менности, в период кормления грудью. Следует избегать попадания в глаза.
терной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у мужчин
При вульвовагинальных микозах обязательно одновременное лечение поло­
пожилого возраста, не установлена.
вого партнера. При отсутствии эффекта от терапии в указанные сроки необ­
Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной не­
ходимо уточнить диагноз. При появлении первых симптомов гиперчувстви­
достаточностью, т.к. метаболизм лекарственных средств у таких пациентов не
тельности или раздражении, эконазол необходимо отменить.
изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточ­
ЭЛЕТРИПТАН (ELETRIPTANUM) нения дозы не требуется
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не
CAS №: 143322­58­1 C22H26N2O2S
проводилось, поэтому применение элетриптана возможно только в том слу­
чае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.
Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получавших од­
нократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке че­
рез 24 ч составило примерно 0,02% от принятой дозы. Соотношение между
средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме крови со­
. NLM: 3­(((2R)­1­метил­2­пирролидинил)метил)­5­(2­(фенилсульфонил)этил)этил)­
ставляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Элетриптан должен
1H­индол.
Mm=382,525. Элетриптан (в форме гидробромида) — белый или светлый порошок, легко назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
растворимый в воде.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном использовании с кетоконазолом
Форма выпуска: таблетки п/о. Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при мигрени, и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2­кратный
селективный агонист серотониновых 1B/1D (5­HT1B/1D) рецепторов. Элетриптан рост Cmax и 4­кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина
с высокой степенью сродства связывается с 5­HT1B, 5­HT1D и 5­HT1F рецептора­ с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax
ми, обладает умеренным сродством к 5­HT1A, 5­HT1E, 5­HT2B и 5­HT7 рецепторам элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием
и не проявляет сродства к 5­HT2A, 5­HT2C, 5­HT3, 5­HT4, 5­HT5A и 5­HT6 рецепто­ флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC —
рам. Элетриптан не обладает фармакологической активностью по отношению в 2 раза. Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных
к альфа1­, альфа2­, бета­адренергическим, D1­, D2­дофаминергическим, муска­ ингибиторов CYP 3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандо­
риновым и опиоидным рецепторам. Эффективность агонистов серотониновых мицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
рецепторов при лечении мигрени объясняется тригеминоваскулярной гипоте­ При сочетании с пропранололаом Cmax и AUC элетриптана возрастали
зой, согласно которой они, с одной стороны, стимулируя 5­HT1­рецепторы, рас­ на 10 и 33% соответственно. Для пациентов, принимающих пропранолол,
положенные на чувствительных нервных окончаниях тройничного нерва, угнета­ коррекции дозы не требуется.
ют проведение болевых импульсов и высвобождение провоспалительных ней­ Элетриптан незначительно ингибирует CYP 1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в кон­
ропептидов и, с другой стороны, стимулируя аналогичные рецепторы мозговых центрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает вли­
сосудов, включая артериовенозные анастомозы, повышают их тонус. яние на CYP 2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается
Экспериментально установлено, что элетриптан угнетает активность с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в реко­
тройничного нерва, а также вызывает снижение кровотока в каротидной сис­ мендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro
теме в сочетании с небольшим повышением АД при использовании в высо­ или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарствен­
ких дозах. Несмотря на преимущественно селективное влияние на кровоток ных средств.
в каротидном артериальном русле, наблюдалось также уменьшение диамет­ При одновременном применении с алкалоидами спорыньи возможно
ра коронарных артерий. взаимное усиление ангиоспастического эффекта (одновременное их назна­
Элетриптан хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная чение в течение 24 ч не рекомендуется).
концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 ч после Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается
приема. Абсолютная биодоступность — около 50%. AUC и максимальная кон­ взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
центрация элетриптана возрастают примерно на 20–30% после одновремен­ Совместное использование других агонистов 5­HT1­рецепторов в тече­
ного приема с жирной пищей. Объем распределения элетриптана после в/в ние 24 ч после приема элетриптана противопоказано.
введения — 138 л. Связывание с белками плазмы — 85%. Единственным из­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: у добровольцев, получавших элетриптан в дозе 120 мг
вестным активным метаболитом элетриптана является N­деметилированный однократно, не отмечалось клинически значимых побочных эффектов. В 3 фазе
метаболит. Расчетный период полувыведения N­деметилированного мета­ клинических испытаний суточная доза достигала 160 мг. При передозировке
болита — около 13 ч, его и концентрация в плазме крови составляет 10–20% могут возникнуть АГ и другие симптомы со стороны сердечно­сосудистой сис­
от концентрации исходного соединения. Элетриптан метаболизируется пре­ темы.
имущественно с участием изофермента CYP 3A4 цитохрома P450. Конечный Лечение: период полувыведения элетриптана — около 4 ч, поэтому на­
период полувыведения элетриптана составляет примерно 4 ч. Средний по­ блюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продол­
чечный клиренс после приема внутрь — примерно 3,9 л/ч, внепочечный кли­ жаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симп­
ренс составляет около 90% от общего клиренса. Основные фармакокинети­ томы и признаки передозировки. Специфического антидота нет. В случае
Э ческие параметры элетриптана в целом не зависят от возраста и пола паци­ тяжелой интоксикации показан мониторинг жизненно важных показателей,
ентов. проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержива­
ПОКАЗАНИЯ: купирование приступа мигрени (с аурой или без ауры) ющая терапия.
у взрослых.
ЭЛЕУТЕРОКОКК (СВОБОДНОЯГОДНИК) КОЛЮЧИЙ*
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. При приступе мигре­
(ELEUTHEROCOCCUS SENTICOSUS*)
ни у взрослых: 20 или 40 мг однократно. Если после приема в начальной дозе
головная боль уменьшилась, а затем возобновилась, повторный прием эле­ Форма выпуска: экстракт жидкий.
триптана возможен не ранее, чем через 2 ч. Максимальная суточная доза не ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: экстракт из корневищ с корнями
должна превышать 80 мг. элеутерококка содержит производные кумарина. Стимулирует ЦНС, повыша­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к элетриптану, ИБС ет умственную и физическую работоспособность.
(стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, под­ ПОКАЗАНИЯ: астенический синдром, невроз, артериальная гипотензия,
твержденная документально); цереброваскулярный синдром, включающий ин­ переутомление.
сульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообраще­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 20–30 капель 2–3 раза в сутки за 30 мин до
ния; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; еды. Курс лечения — 25–30 дней.
неконтролируемая АГ; период в течение 24 ч после приема других агонистов ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ, лихорадочное состояние.
5­HT1­рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов; ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница, повышение АД, повышенная возбу­
тяжелая печеночная недостаточность. димость.
КомПендиум 2005
С­354
ЭНАЛ
ЭМОКСИПИН* (EMOXYPINUM*) связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда. Эналаприл увели­
чивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогресси­
CAS №: 2364­75­2 C8H11NO
рованию диабетической нефропатии. Систематическое применение эналапри­
ла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной
недостаточности. Эффективность эналаприла не зависит от возраста и пола
больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в плазме крови.
. MESH, RTECS: 3­пиридинол, 2­этил­6­метил­.
Эналаприл не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный об­
Mm = 137,18 Да.
мен, не вызывает нарушений половой функции.
Форма выпуска: р­р для инъекций, мазь.
После перорального приема в пищеварительном тракте абсорбируется
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эмоксипин является антиоксидан­
около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на его всасы­
том, обладающим антигипоксической, ангиопротекторной, антиагрегантной
вание. Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 ч после при­
активностью. Применяют для лечения заболеваний, сопровождающихся уси­
ема внутрь, выраженный терапевтический эффект — через 4–6 ч после при­
лением ПОЛ и гипоксией (инфаркт миокарда, нарушения мозгового крово­
ема эналаприлата внутрь и через 1–4 ч после внутривенного введения эна­
обращения, кожные заболевания, глаукома и др.).
лаприлата. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального
ПОКАЗАНИЯ: в офтальмологической практике — в качестве средства для
приема эналаприла достигается через 1 ч для эналаприла и через 3–4 ч для
лечения внутриглазного кровоизлияния, диабетической ретинопатии, цен­
эналаприлата. При внутривенном введении эналаприлата максимальная его
тральной хориоретинальной дистрофии, тромбоза центральной вены сет­
концентрация в крови достигается через 15 мин. Степень связывания энала­
чатки и ее ветвей, посттравматического кровоизлияния, осложненной мио­
прилата с белками плазмы крови умеренная — 50–60%. Эналаприлат не под­
пии, для защиты сетчатой оболочки глаза от воздействия светового излуче­
вергается биотрансформации, период его полувыведения составляет около
ния высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазеркоагуляция),
11 ч. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.
в послеоперационный период у больных с глаукомой и отслойкой сосудис­
Продолжительность терапевтического эффекта при однократном примене­
той оболочки; в неврологии и нейрохирургии — при ишемическом и геморра­
нии — около 24 ч для эналаприла при приеме внутрь и около 6 ч для энала­
гическом инсульте, травмах, в послеоперационный период (операции по по­
прилата при внутривенном введении.
воду эпи­ и субдуральной гематомы); в кардиологии эмоксипин применяют
Около 60% эналаприла экскретируется с мочой (20% в неизмененном
при остром инфаркте миокарда, для профилактики реперфузионного синд­
виде и 40% — в виде эналаприлата), с калом выводится 33% (6% в виде эна­
рома, нестабильной стенокардии.
лаприла и 27% в виде эналаприлата). При внутривенном введении эналапри­
В виде мази назначают больным с острым тромбофлебитом поверхност­
лата он полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде. Эналапри­
ных вен, острым аноректальным тромбозом, постинъекционным флебитом.
лат удаляется из организма при проведении гемодиализа.
ПРИМЕНЕНИЕ: в офтальмологии эмоксипин применяют в виде инъек­
ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ любой стадии; реноваскулярная АГ; сер­
ций (ретро­ и парабульбарных и субконъюнктивальных). Инъекции 1% р­ра
дечная недостаточность всех степеней: при клинически выраженной сердечной
производят ретробульбарно (0,5 мл), парабульбарно и субконъюнктиваль­
недостаточности применение эналаприла показано для улучшения показателей
но (0,2–0,5 мл) 1 раз в сутки в течение 2–30 дней. Продолжительность ле­
выживаемости, задержки прогрессирования сердечной недостаточности, сни­
чения зависит от тяжести патологии. При необходимости лечение повторя­
жения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; у паци­
ют 2–3 раза в год.
ентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют
В неврологии и кардиологии начинают с в/в капельного (20–40 капель
для задержки развития клинически выраженной сердечной недостаточности,
в 1 мин) ведения 20–30 мл 3% р­ра эмоксипина (600–900 мг) в 200 мл изото­
а также для снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недоста­
нического р­ра натрия хлорида или 5% р­ра глюкозы 1–3 раза в сутки в течение
точностью; профилактика развития ишемических нарушений коронарного кро­
5–15 дней (в зависимости от течения заболевания) с последующим переходом
вообращения: у больных с дисфункцией левого желудочка эналаприл приме­
на в/м введение 2–10 мл 3% р­ра 2–3 раза в сутки в течение 20 дней.
няют для профилактики развития ишемических нарушений коронарного кро­
Местно в применяют в виде 1% мази.
вообращения, снижения частоты инфаркта миокарда, частоты госпитализаций
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эмоксипину.
пациентов по поводу нестабильной стенокардии.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ретробульбарная, парабульбарная и субконъюн­
ПРИМЕНЕНИЕ: при лечении АГ назначают в начальной дозе 5 мг в сутки
ктивальная инъекция иногда вызывает боль, зуд, покраснение, уплотнение
однократно; при необходимости дозу повышают до 10–20 мг, в исключитель­
параорбитальных тканей, рассасывающееся самостоятельно. При в/в и в/м
ных случаях — до 40 мг/сут в один или два приема. Если одновременно на­
введении эмоксипина иногда наблюдается возбуждение или сонливость. Воз­
значены диуретики, дозу эналаприла снижают до 2,5 мг/сут.
можны умеренное повышение АД, кожная сыпь.
При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза со­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­ры эмоксипина не следует смешивать в шприце
ставляет 2,5 мг/сут в 1–2 приема; при необходимости дозу постепенно повы­
с другими препаратами.
шают, добиваясь полного клинического эффекта. Обычно поддерживающая
доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5–20 мг/сут, мак­
ЭНАЛАПРИЛ (ENALAPRILUM)
симальная — 40 мг/сут в 1–2 приема.
CAS №: 75847­73­3 C20H28N2O5
При лечении пациентов с ХПН дозу эналаприла подбирают с учетом кли­
ренса креатинина — в случае, если он превышает 30 мл/мин, эналаприл на­
значают в начальной суточной дозе 5 мг; если клиренс креатинина ниже
30 мл/мин, начальная доза составляет 2,5 мг/сут. В дальнейшем дозу эна­
лаприла постепенно повышают, добиваясь удовлетворительного клиническо­
го эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показа­
телей и уровня калия в сыворотке крови). Эналаприл выводится из организ­
. MESH: L­пролин, 1­(N­(1­(этоксикарбонил)­3­фенилпропил)­L­аланил)­, (S)­.
ма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной
Mm = 376,46 Да. log P (октанол­вода) = 2,45. Белый или не совсем белый
дозе 2,5 мг. Детям эналаприл назначают в дозе 2,5 мг/сут.
кристаллический порошок, труднорастворимый в воде, растворимый в этиловом
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эналаприлу или
и метиловом спиртах.

Э
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о. его метаболитам (эналаприлату), ангионевротический отек в анамнезе, пор­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эналаприл — пролекарство; в орга­ фирия, период беременности и кормления грудью.
низме гидролизуется с образованием активного метаболита — эналаприлата. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головокружение, головная боль, по­
Последний ингибирует АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангио­ вышенная утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические ре­
тензина I в ангиотензин II, мощный эндогенный вазопрессорный агент. Блокада акции, мышечные спазмы, сухой кашель, кожная сыпь, ангионевротический
АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффек­ отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, изменение вку­
том, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации совых ощущений, изменение тембра голоса; редко — повышение уровня мо­
в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадре­ чевины, креатинина и трансаминаз в сыворотке крови, протеинурия, холеста­
наловой) и активацией депрессорных (калликреин­кининовой и простагланди­ тическая желтуха.
новой) систем организма, повышением образования сосудистого эндотели­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: эналаприл может вызвать выраженную артериаль­
ального фактора. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического ную гипотензию в первые часы после приема, особенно при первичном на­
и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, вызывает регрессию гипер­ значении и у больных с ХПН, тяжелой сердечной недостаточностью и гипо­
трофии левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, повышает устойчи­ натриемией; у пациентов с выраженной гиповолемией, обусловленной диу­
вость миокарда к гипоксии и снижает частоту желудочковых аритмий, опасных ретической терапией, бессолевой диетой, диареей, неукротимой рвотой или
для жизни. При инфаркте миокарда эналаприл способствует уменьшению раз­ хроническим гемодиализом.
меров зоны некроза, улучшает метаболизм в миокарде и снижает частоту арит­ Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемоди­
мий, связанных с реперфузией. Уменьшает выраженность негативных явлений, намики наблюдается редко; при значительном снижении АД больного следу­
КомПендиум 2005 С­355
ЭНТА
ет перевести в горизонтальное положение, при необходимости провести кор­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при лече­
рекцию ОЦК инфузией изотонического р­ра натрия хлорида. нии паркинсонизма, обратимый периферический ингибитор катехол­О­ме­
Для профилактики гипотензии за 2–3 дня до назначения эналаприла от­ тилтрансферазы (КОМТ). КОМТ — один из основных ферментов, обеспечива­
меняют диуретические средства и бессолевую диету (при удовлетворитель­ ющих метаболизм леводопы, допамина, других катехоламинов и их метаболи­
ном состоянии больного); если это невозможно, эналаприл назначают в ми­ тов. КОМТ является достаточно распространенным ферментом, присутствует
нимальной начальной дозе — 2,5 мг/сут (см. ПРИМЕНЕНИЕ). После приема в различных тканях организма, включая нейроны и глию, за исключением
первой дозы эналаприла необходимо контролировать состояние больного нигростриарных допаминергических нейронов. Периферические ингибито­
с проведением тонометрии в течение нескольких часов; во время наблюде­ ры КОМТ уменьшают катаболизм леводопы и увеличивают тем самым ее со­
ния пациент должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая держание в стриатуме, позволяя повысить клинический эффект ее примене­
артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения эна­ ния. Энтакапон не проникает через ГЭБ и поэтому способен уменьшать толь­
лаприлом; после коррекции уровня АД и ОЦК последующие дозы препарата ко «периферический» путь метаболизма леводопы.
обычно хорошо переносятся. При продолжительной симптоматической гипо­ При назначении с леводопой энтакапон оказывает отчетливое положи­
тензии следует снизить дозу эналаприла или прекратить лечение. тельное действие, уменьшая продолжительность периодов «выключения»,
В случае развития ангионевротического отека в области лица и шеи сле­ увеличивая длительность периодов «включения» и позволяя существенно
дует отменить эналаприл и назначить антигистаминные препараты. Тяжелые снизить дозу леводопы.
случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и гортани требу­ ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона (в комбинации с леводопой).
ют экстренного назначения эпинефрина, ГКС и поддержания проходимости ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, обычно в дозе 200 мг с каждым приемом леводопы.
верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к энтакапону, од­
У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стено­ новременный прием неселективных ингибиторов МАО, период беременно­
зом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможность сти и кормления грудью.
преходящего ухудшения почечной функции или ОПН, в связи с чем лече­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обусловлены повышением содержания леводопы,
ние пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется прово­ наблюдаются достаточно редко. Возможны тошнота, галлюцинации, бессонница.
дить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность
ЭПЕРВУДИН (EPERVUDINUM)
при назначении эналаприла пациентам с генерализованным атеросклеро­
зом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаорталь­ CAS №: 60136­25­6 C12H18N2O5
ным стенозом.
Поскольку во время лечения эналаприлом возможно развитие гиперка­
лиемии (особенно при сопутствующей ХПН), не рекомендуется одновремен­
ное назначение калийсберегающих диуретиков.
Для своевременного выявления побочных эффектов со стороны систе­
мы крови во время лечения эналаприлом рекомендуется регулярно прово­
дить контроль гемограммы.
В связи с высоким риском развития анафилактических реакций не ре­
. USPDDN: 2?­деокси­5­изопропилуридин.
комендуется назначать эналаприл пациентам, находящимся на гемодиали­ Mm = 270,28 Да.
зе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением Форма выпуска: мазь.
препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство, нукле­
к яду пчел и ос. озидный аналог. Встраиваясь в ДНК инфицированной вирусом клетки, пре­
Эналаприл не рекомендуется назначать женщинам перед планируемой пятствует репликации вирусной ДНК. Активен в отношении вирусов простого
беременностью. У женщин, забеременевших во время терапии эналаприлом,
герпеса и опоясывающего лишая.
необходимо пересмотреть схему дальнейшего лечения. В период беремен­
При локальном применении не резорбируется и не поступает в систем­
ности, особенно во II и III триместрах, применение эналаприла противопо­
ный кровоток.
казано. Назначение эналаприла допустимо лишь в исключительных случаях
ПОКАЗАНИЯ: рецидивирующий простой герпес различной локализации;
при тяжелом состоянии, и только после исключения олигогидрамниона.
опоясывающий лишай.
Во время лечения эналаприлом рекомендуется прервать кормление гру­
ПРИМЕНЕНИЕ: пораженную поверхность кожи смазывают тонким слоем
дью. Если это не представляется возможным, следует тщательно контролиро­
8% мази 3–5 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения — 3–5 дней,

<< Пред. стр.

стр. 551
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>