<< Пред. стр.

стр. 553
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

смеси с 5% декстрозой.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, жаж­
ЭРВА ШЕРСТИСТАЯ* (AERVA LANNATA*) да, полиурия, общая слабость, лихорадка, диарея, протеинурия, цилиндру­
рия, лейкоцитурия, кальциноз внутренних органов.
Форма выпуска: трава, чай.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует назначать лицам пожило­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эрва шерстистая (трава пол­пала) —
го возраста и больным с гипотиреозом.
двулетнее травянистое растение, тропический сорняк семейства амаран­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: вызывают рвоту или промывают желудок взвесью ак­
товых. В качестве лекарственного сырья используется все растение вмес­
тивированного угля, назначают солевые слабительные. Проводят коррекцию
те с корнем; содержит до 1,12% флавоноидов (ацилгликозиды кемпферола
водно­электролитного баланса. При гиперкальциемии назначают эдетаты.
и изорамнетина: тилирозид, кумароил­тилирозид, эрвитрин, нарциссин), фе­
Эффективен гемо­ и перитонеальный диализ.
нольные кислоты (сиреневая, ванилиновая), ферулоиламиды (ферулоилти­
КомПендиум 2005 С­359
ЭРГО
ЭРГОМЕТРИН (ERGOMETRINUM) ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, дозу устанавливают индивидуально с учетом тя­
жести инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым назначают в на­
CAS №: 60­79­7 C19H23N3O2
чальной дозе 400–600 мг, в дальнейшем — по 200–400 мг с 6­часовым ин­
тервалом. При тяжелых инфекциях назначают 2–3 г в сутки в 4–5 приемов
через равные промежутки времени.
Детям в возрасте до 18 лет назначают в дозе 30–50 мг/кг в сутки в 4–
5 приемов через равные промежутки времени. В случае стрептококковых ин­
фекций у детей, сенсибилизированных к пенициллину, эритромицин следует
применять не менее 10 дней.
. HSDB, RTECS: D­лизергиновой кислоты 1­гидроксиметилэтиламид.
Внутрь принимают за 1 ч до или через 2–3 ч после еды.
RTECS: эрголин­8­?­карбоксамид, 9,10­дидегидро­N­((S)­2­гидрокси­1­метилэтил)­6­метил­.
Мазь — местно, наружно. Закладывают за веки 4–5 раз в сутки или нано­
Mm = 325,41 Да. Точка плавления = 162 °С. log P (октанол­вода) = 0,52. Белый
сят на пораженные участки кожи.
кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде и спирте.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эритромицину.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, боль в области живо­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эргометрин — водорастворимый ал­
та, желтуха, нарушение функции печени (обычно обратимое, которое полнос­
калоид спорыньи. Оказывает быстрое и сильное действие на миометрий, по­
тью проходит после отмены эритромицина); в отдельных случаях возможно
вышая тонус, увеличивая силу и частоту ритмических сокращений матки. В
развитие псевдомембранозного колита, вызванного резистентными штамма­
невысоких дозах не оказывает существенного влияния на сердечно­сосуди­
ми Clostridium difficile.
стую систему.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у больных с наруше­
ПОКАЗАНИЯ: маточное кровотечение после кесарева сечения, ручного
нием функции печени.
отделения последа, в ранний послеродовой период, после аборта; замедлен­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не сочетается с метилксантинами (теофиллин, ко­
ная инволюция матки в послеродовой период.
феин, теобромин).
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят п/к и в/м, реже в/в, 0,5–1 мл 0,02% р­ра однократно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, первый и второй периоды ро­
ЭСМОЛОЛ (ESMOLOLUM)
дов, сепсис, АГ, ИБС, заболевания периферических сосудов, печени и почек.
CAS №: 81147­92­4 C16H25NO4
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, АГ, парестезии, аллергические
реакции.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется явлениями эрготизма. Назначают нитро­
глицерин, антагонисты кальция, гепарин, трансфузионную терапию, оксиге­
нотерапию, при возбуждении и судорогах — бензодиазепины. Показан пери­
тонеальный диализ, форсированный диурез.
. RTECS: бензенпропановая кислота, 4­(2­гидрокси­3­((1­метилэтил)амино)про­
покси)­, метил.
ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCINUM)
Форма выпуска: р­р для инъекций, концентрат для приготовления
CAS №: 114­07­8 C37H67NO13
инфузионного р­ра.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный блокатор ?1­адрено­
рецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей активности. Гипотензив­
ное, антиаритмическое и антиангинальное средство. Подавляет автоматизм
синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение
по AV­узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижа­
ет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Снижает ЧСС,
сократимость миокарда, потребление миокардом кислорода (антиангиналь­
ный эффект), сердечный выброс и АД.
Терапевтический эффект развивается через 2 мин от начала инфузии
и прекращается через 15–20 мин после ее завершения. Период полувыведе­
ния — 9 мин. Выводится почками в виде неактивного метаболита.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, гипертонический криз, синусовая тахикардия, суправентри­
кулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание пред­
. USPDDN: (3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)­4­((2,6­дидеокси­3­ сердий, в том числе во время и после оперативных вмешательств), тиреотокси­
C­метил­3­O­метил­?­L­рибо­гексопиранозил)окси)­14­этил­7,12,13­тригидрокси­
ческий криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.
3,5,7,9,11,13­гексаметил­6­((3,4,6­тридеокси­3­(диметиламино)­?­D­ксило­гексопира­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза),
нозил)окси)оксациклотетрадекан­2,10­дион.
затем 50 мкг/кг в 1 мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза —
Mm = 733,95 Да. Точка плавления = 191 °С. log P (октанол­вода) = 3,06. Растворимость
25 мкг/кг в 1 мин (или менее); возможен перерыв между повторными введени­
в воде при температуре 25 °С = 1,44 мг/л. Кристаллический порошок белого цвета без
запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен. ями — 5–10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2­х доз
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в тече­
покрытые кишечно­растворимой оболочкой, гранулы и порошок для ние 4 мин — 100 мкг/кг в 1 мин (при повторных введениях возможно повышение
приготовления суспензии или сиропа для перорального применения, мазь. дозы до 150 мкг/кг в 1 мин, затем — до 200 мкг/кг в 1 мин). При достижении же­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик группы макролидов. Ока­ лаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропра­
зывает бактериостатическое действие, главным образом в отношении грам­ нолола гидрохлорид в дозе 10–20 мг каждые 4–6 ч внутрь, верапамил 80 мг каж­
положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки); активен дые 6 ч внутрь, дигоксин в дозе 0,125–0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин
в отношении Mycoplasma pneumophila, Bordetella pertussis, Legionella pneumo­ 200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого
phila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и других микроорганизмов. часа инфузионную дозу эсмолола снижают вдвое). В случае стабильного состо­
Э Эритромицин всасывается в пищеварительном тракте, причем скорость яния пациента в течение часового наблюдения после приема 1­й или введения
всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Макси­ 2­й дозы одного из указанных препаратов, инфузию эсмолола можно прекратить.
мальная концентрация в крови отмечается обычно через 2 ч после приема Во время операционной анестезии при необходимости вводят в/в болюсно в до­
внутрь. Период полувыведения — около 1–1,5 ч. Антибиотик накапливается зе 80 мг в течение 15–30 с, затем — в виде инфузии со скоростью 150–300 мкг/кг
в терапевтической концентрации во многих тканях и органах организма; не в 1 мин.
обнаруживается в СМЖ. Эритромицин проникает через плацентарный барьер ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эсмололу, сину­
и в грудное молоко. Значительная часть эритромицина выводится с желчью совая брадикардия (ЧСС менее менее 45 уд/мин), кардиогенный шок, AV бло­
и только около 5–15% — в неизмененном виде с мочой. када II–III степени, острая сердечная недостаточность, синдром слабости си­
ПОКАЗАНИЯ: стрептококковые и стафилококковые инфекции, особенно нусного узла, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.,
у больных с противопоказаниями к применению пенициллинов; инфекции, диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.), гиповолемия, бронхоспазм, детский
вызванные микоплазмами (преимущественно с легким течением; в тяжелых возраст (безопасность применения не установлена).
случаях показано применение тетрациклинов); хламидиоз; сифилис у боль­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — повышенная утомляемость, сонливость,
ных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи
другие инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину микроорга­ и/или зрения, возбуждение; артериальная гипотензия, признаки периферичес­
низмами. Мазь, глазная мазь: гнойничковые заболевания кожи, инфициро­ кой ишемии, брадикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит; озноб,
ванные раны, пролежни, ожоги II и III степени, трофические язвы, трахома, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или ин­
инфекции слизистой оболочки глаз. фильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).
КомПендиум 2005
С­360
ЭСТР
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность применения в период беременности не ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстроген, предназначенный для
установлена. В связи с отсутствием данных о возможности проникновения эс­ лечения больных с явлениями эстрогенной недостаточности и осложнени­
молола в грудное молоко не рекомендуется применять в период кормления гру­ ями климактерического периода. В организме эстрадиола валерат быстро
дью. С осторожностью назначают больным с бронхоспастическими заболевания­ превращается в эстрадиол, идентичный эстрогенному гормону, вырабаты­
ми, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения ваемому преимущественно яичниками. Вызывает свойственные эстрадио­
в концентрации более 10 мг/мл из­за возможного некроза кожи. С осторожнос­ лу эффекты: активирует пролиферацию эпителия репродуктивной системы,
тью продолжают инфузию более 24 ч (клинический опыт недостаточен). Возмож­ включая регенерацию и рост эндометрия в 1­й фазе менструального цикла,
но применение через 48 ч после отмены верапамила и резерпина. подготавливает эндометрий к воздействию прогестерона, повышает либидо
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим в одном шприце с 5% р­ром натрия в середине цикла, влияет на обмен белков, жиров, углеводов, электролитов,
гидрокарбоната. Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови, уси­ стимулирует в печени синтез глобулинов, связывающих половые гормоны,
ливает гипотензивное действие ингаляционных анестиков, пролонгирует мио­ ренина, триглицеридов и факторов свертывания крови. Эстрадиол участву­
релаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин по­ ет в реализации положительной и отрицательной обратной связи в системе
вышают концентрацию эсмолола в сыворотке крови. гипоталамус — гипофиз — яичники, благодаря чему вызывает умеренно вы­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется гипотензией, брадикардией, бронхо­ раженные центральные эффекты, способствует нормализации настроения.
спазмом. Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или В связи с влиянием эстрадиола на развитие и формирование костной тка­
изопреналина; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и со­ ни, препятствует развитию остеопороза при эстрогенной недостаточности,
судосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добута­ особенно в постклимактерический период. Эстрадиол нормализует липид­
мин), при бронхоспазме — изопреналин или производные ксантина. ный обмен, повышая уровень в плазме крови ЛПВП (обладающих антианд­
рогенными свойствами и препятствующих развитию атеросклеротического
ЭСТАЗОЛАМ (ESTASOLAMUM) процесса) и одновременно снижая уровень способствующих развитию ате­
росклероза ЛПНП, что приводит к снижению риска развития инфаркта ми­
CAS №: 29975­16­4 C16H11ClN4
окарда, инсульта и других сердечно­сосудистых заболеваний у женщин по­
жилого возраста.
После приема внутрь и всасывания в пищеварительном тракте эстради­
ол валерат путем гидролиза расщепляется на валериановую кислоту, ката­
болизирующуюся классическим для жирных кислот путем, и на эстрадиол.
Эстрадиол относится к природным эстрогенам, в организме происходит его
стандартный метаболизм. Выводится с мочой преимущественно в виде глю­
куронидов.
ПОКАЗАНИЯ: профилактика и заместительная терапия состояний (при­
. MESH, RTECS, USPDDN: 4H­(1,2,4)триазоло(4,3­a)(1,4)бензодиазепин, 8­хлоро­6­фенил­.
Mm = 294,75 Да. Точка плавления = 228,5 °С. log P (октанол­вода) = 3,32. Белый порошок ливов, потливости, нарушений сна, депрессии, раздражительности, головной
без запаха, растворим в спирте, практически нерастворим в воде. боли, головокружения, атрофических изменений кожи и слизистых оболочек,
Форма выпуска: таблетки. гиперестезий мочевого пузыря и т.п.), обусловленных эстрогенной недоста­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстазолам — транквилизатор, ти­ точностью в постклимактерический период, после удаления яичников (по по­
азоловое производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, сно­ воду доброкачественных заболеваний) или после лучевой кастрации; профи­
творное, седативное, а также слабое миорелаксирующее и противосудорож­ лактика постклимактерического остеопороза и сердечно­сосудистых заболе­
ное действие. Облегчает засыпание и углубляет сон. ваний.
Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболизируется ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь по 2 мг/сут ежедневно в течение 21 дня,
в печени. Период полувыведения составляет около 17 ч. Из организма выво­ после 7­дневного перерыва лечение продолжают. Средний курс лечения со­
дится с мочой. ставляет 6 мес, затем, после обследования, решают вопрос о целесообраз­
ПОКАЗАНИЯ: неврозы с депрессивно­фобическим синдромом и повы­ ности продолжения заместительной эстрогенной терапии.
шенной возбудимостью; неврозы, сопровождающиеся расстройствами сна; ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, тяжелые нарушения функ­
в качестве дополнительного средства при лечении эпилепсии. ций печени, наследственная доброкачественная гипербилирубинемия (син­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозы устанавливают индивидуально, начиная с мини­ дром Ротора, синдром Дубина — Джонсона), опухоли печени, тромбоэмбо­
мальных. При неврозах средняя суточная доза составляет 4–6 мг в несколько лия, тяжелое течение сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, сер­
приемов. В качестве снотворного средства назначают однократно в дозе 2– повидно­клеточная анемия, гормонзависимые опухоли матки или молочной
4 мг, пациентам пожилого возраста — 1 мг за 30 мин до сна. железы, эндометриоз, нарушения липидного обмена, идиопатическая желту­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: миастения, выраженная дыхательная недостаточ­ ха или зуд в период беременности, указания в анамнезе на наличие герпеса
ность, повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, пери­ в период беременности, отосклероза с ухудшением состояния в период бе­
од беременности и кормления грудью, склонность к злоупотреблению психо­ ременности.
тропными препаратами. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда могут наблюдаться неприятные ощуще­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны, особенно при приеме высоких доз, ния в области желудка, тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез,
сонливость в течение дня, повышенная утомляемость, головокружение, ло­ появление менструальноподобного кровотечения, увеличение массы тела.
комоторная атаксия. При продолжительном применении и предрасположенности иногда могут по­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при длительном применении возможно развитие являться пигментные пятна на коже (хлоазма), особенно в случае длительно­
лекарственной зависимости. Эстазолам следует отменять постепенно из­за го нахождения на солнце.
риска возникновения состояния беспокойства, страха. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения и затем 1 раз в 6 мес сле­
В период лечения нельзя употреблять алкоголь. дует проводить тщательное общее и гинекологическое обследование (вклю­
Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного чая исследование молочных желез).
внимания и быстроты реакции.
Э
При появлении в период приема эстрадиола валерата необычно сильной
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать совместного применения эстазо­ головной боли, мигренеподобной боли, внезапных нарушений зрения и слу­
лама и других средств, угнетающих ЦНС. ха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии (необычная боль в конеч­
ностях, колющая боль при вдохе, отеки и др.), боли и ощущении сдавления
ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ (ESTRADIOLI VALERAS)
в грудной клетке, появлении желтухи, генерализованного зуда, учащении
CAS №: 979­32­8 C23H32O3 эпилептических припадков, значительном повышении АД, выраженной боли
в эпигастральной области, при подозрении на беременность необходимо не­
медленно прекратить его прием.
После перенесенного вирусного гепатита прием эстрадиола валерата
возможен только через 6 мес. Перед плановыми хирургическими вмешатель­
ствами эстрадиола валерат следует отменить за 6 нед.
Учитывая возможность развития секреторной пролиферации эндоме­
трия при лечении эстрогенными препаратами, при необходимости терапию
рекомендуется сочетать с введением гестагенных средств. В результате та­
кого комбинированного воздействия происходит трансформация слизистой
. RTECS, USPDDN: эстра­1,3,5(10)­триен­3,17­диол (17­?)­, 17­пентаноат.
оболочки матки и ее отторжение в виде менструальноподобного кровоте­
Mm = 356,50 Да.
Форма выпуска: драже. чения.
КомПендиум 2005 С­361
ЭСТР
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: снижение эффективности действия эстрадиола ва­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении эстрамустина и
лерата могут вызывать барбитураты, производные пиразолона и пиразолиди­ препаратов, содержащих кальций или другие поливалентные ионы металлов,
абсорбция эстрамустина уменьшается. Следует также избегать сочетания
на (бутадион), противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин и др.)
с молоком и молочными продуктами.
за счет усиления его метаболизма. Некоторые антибиотики (ампициллин, ри­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны. Возможна мани­
фампицин, гризеофульвин и др.) в результате воздействия на микрофлору
фестация всех известных побочных эффектов, особенно со стороны пище­
кишечника также могут вызывать снижение эффективности действия эстра­
варительного тракта.
диола валерата.
Лечение: промывание желудка; в дальнейшем при необходимости —
Стероидные гормоны могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому
симптоматическая терапия. В течение 6 нед после передозировки эстраму­
во время применения эстрогенных препаратов у больных сахарным диабетом
стина следует контролировать состав периферической крови и функциональ­
может потребоваться коррекция доз гипогликемизирующих средств.
ное состояние печени.
ЭСТРАМУСТИН (ESTRAMUSTINUM)
ЭСТРИОЛА СУКЦИНАТ (ESTRIOLI SUCCINAS)
CAS №: 2998­57­4 C23H31Cl2NO3
CAS №: 514­68­1 C26H32O9




. RTECS: эстрадиол, 3­(бис(2­хлороэтил)карбамат).
. MESH, USPDDN: эстриола сукцинат.
USPDDN: эстра­1,3,5(10)­триен­3,17­диол, 3­(бис(2­хлороэтил)карбамат), (17?)­.
Mm = 488,53 Да.
Mm = 440,41 Да. Точка плавления = 104,5 °С. log P (октанол­вода) = 5,50. Белый или
Форма выпуска: таблетки, вагинальные суппозитории, вагинальный
бесцветный порошок, растворимый в воде.
Форма выпуска: капсулы, таблетки, лиофилизированный порошок для крем.
в/в инъекций. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстриол — женский половой гор­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстрамустина фосфат — противо­ мон. Применяют для устранения патологических симптомов, связанных с не­
опухолевое средство с алкилирующей активностью, применяемое при раке достатком эстрогенов. Наиболее эффективен при изменениях органов моче­
предстательной железы. Представляет собой химическое соединение мехлор­ половой системы. При атрофических изменениях слизистой оболочки вла­
этамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает вы­ галища восстанавливает нормальный эпителий влагалища, таким образом
сокой тропностью к ткани предстательной железы и редко вызывает угнете­ способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН. В результа­
ние костномозгового кроветворения. те этого повышается местная резистентность к инфекционным агентам. В от­
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищевари­ личие от других эстрогенов эстриол действует очень короткое время, так как
тельного тракта, биодоступность — 75%. В организме эстрамустина фос­ быстро расщепляется. Однократный прием в суточной дозе не вызывает раз­
фат дефосфорилируется с образованием двух метаболитов: эстромустина вития пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнитель­
и мехлорэтамина. Эстрамустин и эстромустин оказывают антимитотическое ной прогестагенной терапии.
действие, а образующиеся в результате их дальнейшего метаболизма эстрон ПОКАЗАНИЯ: атрофические изменения слизистой оболочки влагали­
и эстрадиол — антигонадотропное действие. Период полувыведения состав­ ща и нижних отделов мочевых путей, обусловленные дефицитом эстроге­
ляет 10–12 ч. Выводится в основном с желчью. нов, и связанные с ними проявления — диспареуния (болезненный половой
ПОКАЗАНИЯ: поздние стадии карциномы предстательной железы, акт), сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище; профилактика реци­
особенно у больных с гормонально­рефрактерными опухолями; первич­ дивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевых путей; нару­
ная терапия больных раком предстательной железы с неблагоприятным шения мочеиспускания (частое и болезненное мочеиспускание), а также
прогнозом. умеренно выраженное недержание мочи; пред­ и послеоперационная тера­
ПРИМЕНЕНИЕ: лечение может быть начато с в/в струйных инъекций по пия у женщин в период менопаузы, при хирургических вмешательствах вла­
300–450 мг/сут в течение не более 3 нед, после чего переходят на перораль­ галищным доступом; вегетативные климактерические расстройства (при­
ное применение или продолжают в/в инъекции в дозе 300 мг 2 раза в неде­ ливы, повышенная потливость); бесплодие, обусловленное цервикальным
лю. Эстрамустин можно вводить капельно в 250 мл 5% р­ра глюкозы в тече­ фактором; с диагностической целью при сомнительных результатах цитоло­
ние не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено никакого эффекта, лечение гического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических измене­
следует прекратить. ний эпителия.
Внутрь назначают по 280–420 мг 2 раза в сутки. Принимают внутрь не ПРИМЕНЕНИЕ: одинаково эффективен при назначении внутрь и при ин­
менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой. травагинальном применении (в форме суппозиториев или крема). При атро­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые заболевания печени или сердечно­со­ фических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочеполовой си­
судистой системы; острый тромбофлебит; тромбоэмболический синдром; стемы назначают по 4–8 мг/сут в первые недели с постепенным снижением
повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или азотистому иприту. дозы до поддерживающей (1–2 мг/сут) с учетом выраженности симптомов
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гинекомастия, импотенция; тошнота, заболевания. Применяют 1 раз в сутки. В ряде случаев при недержании мочи
рвота (особенно при назначении внутрь), диарея, нарушение функции пече­ используют более высокие поддерживающие дозы.
ни и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; отеки, Пред­ и послеоперационная терапия женщин в период постменопаузы
задержка жидкости, ухудшение течения ИБС; депрессия, головная боль, сон­ при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом — 4–
Э ливость, спутанность сознания; сыпь на коже; тромбоэмболия; редко — об­ 8 мг/сут в течение 2 нед перед операцией, 1–2 мг/сут в течение 2 нед после
ратимая лейкопения и тромбоцитопения; описаны единичные случаи разви­ операции.
тия отека Квинке. При климактерических расстройствах — 4–8 мг/сут в течение первых не­
Реакции в месте в/в введения — зуд, жжение, возможен тромбофлебит. дель с последующим снижением до минимально эффективной поддержива­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение должен осуществлять только врач, имею­ ющей дозы.
щий опыт проведения химиотерапии. При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, обычно назна­
С особой осторожностью следует назначать эстрамустин больным, име­ чают по 1–2 мг/сут на 6–15­й день менструального цикла. В ряде случаев для
ющим указания в анамнезе на тромбофлебит, тромбоэмболический синдром, достижения необходимого эффекта достаточно 0,25 мг/сут, в других — дозу
особенно в тех случаях, когда они обусловлены применением эстрогенов; па­ приходится повышать до 8 мг/сут. Повышать дозу нужно постепенно с каж­
циентам с ИБС, хронической сердечной недостаточностью, АГ, нарушени­ дым менструальным циклом до достижения оптимального состояния церви­
ем мозгового кровообращения, почечной недостаточностью, нарушениями кальной слизи.
функции печени, остеопатиями, эпилепсией, мигренью. В процессе лечения С диагностической целью при сомнительных результатах цитологическо­
необходим систематический контроль АД, показателей функционального со­ го исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпи­
стояния печени; у больных сахарным диабетом — контроль уровня глюкозы телия — 2–4 мг/сут в течение 7 дней до проведения цитологического иссле­
в крови. дования.
На фоне терапии эстрамустином больным следует пользоваться контра­ Во избежание пролиферации эндометрия суточная доза не должна пре­
цептивными средствами. вышать 8 мг, а длительность приема — нескольких недель.
КомПендиум 2005
С­362
ЭСЦИ
ЭСЦИН* (AESCINUM*)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, тромбоз, наличие или
подозрение на наличие эстрогензависимой опухоли, маточное кровоте­ CAS №: 6805­41­0 C54H84O23
чение неясной этиологии, появление или прогрессирование отосклеро­
за в период беременности или при предыдущем приеме стероидных пре­
паратов.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: болезненность и нагрубание молочных желез,
тошнота, очаговая пигментация, задержка жидкости, гиперсекреция церви­
кальной слизи, головная боль, АГ, боль в нижних конечностях, нарушение зре­
ния. В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лече­
ния; в противном случае необходима коррекция дозы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при длительном лечении рекомендуется периоди­
ческое обследование. При наличии влагалищной инфекции следует одновре­
менно проводить специфическую терапию.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентками с тромбоэмболи­
ей в анамнезе, сердечной недостаточностью, задержкой жидкости вслед­
ствие нарушения функции почек, АГ, эпилепсией или мигренью, тяжелыми . MESH: эсцин.
заболеваниями печени, эндометриозом, фиброзно­кистозной мастопатией, Эсцин является аморфной, водорастворимой смесью тритерпеновых сапонинов
(эсцигенин, протоэсцигенин, баррингтогенол С и баррингтогенол D), получаемой из
порфирией, гиперлипопротеинемией, а также при появлении во время при­
семян конского каштана Aesculus hippocastanum L.
ема стероидных препаратов сильного кожного зуда, холестатической желту­
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, таблетки п/о,
хи или герпеса.
крем, гель.
Эстриол проникает в грудное молоко и может снизить уровень лак­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает противовоспалительное
тации.
и антиэкссудативное действие, обладает капилляро­ и венопротекторным
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эстрогены, в том числе и эстриол, могут усили­
эффектом. Снижает проницаемость стенок капилляров. Препятствует актива­
вать действие ряда ГКС, в связи с этим дозу последних необходимо корри­
ции лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, повышает то­
гировать. При одновременном использовании эстриола с активированным
нус венозной стенки, устраняет венозный застой. Эффективен при лечении
углем, барбитуратами, гидантоинами и рифампицином может снизиться его
послеоперационного отека, ускоряет рассасывание обширных посттравмати­
активность. Напротив, при одновременном применении эстриола с блока­
ческих гематом и уменьшает лимфостаз, улучшает венозно­лимфатическую
торами ?­адренорецепторов и инсулином эффективность последних повы­
циркуляцию, препятствуя застою крови в варикозных узлах у пациентов с за­
шается.
болеванием вен нижних конечностей и недостаточностью кровообращения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае выраженной передозировки могут наблю­
ПОКАЗАНИЯ: заболевания, вызванные нарушением периферического
даться тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища. Лечение —
кровообращения, варикозное расширение вен, венозная недостаточность,
симптоматическое.
сопровождающаяся болью и ощущением тяжести в нижних конечностях, фле­
бит, геморрой, посттравматический и послеоперационный отек, посттравма­
ЭСТРОН (ESTRONUM)
тические гематомы, предупреждение послеоперационных гематом.
CAS №: 53­16­7 C18H22O2
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды с достаточным количеством жидко­
сти — по 40 мг 3 раза в сутки с переходом на поддерживающую дозу — 20 мг
2–3 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия назначают 2 раза
в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 120 мг.
Гель или крем применяют 3–5 раз в сутки, нанося тонким слоем, слегка
втирая в пораженную область.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эсцину, тяжелые
. MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: эстра­1,3,5(10)­триен­17­он, 3­гидрокси­.
заболевания почек, ХПН, I триместр беременности.
Mm = 270,37 Да. Точка плавления = 260,2 °С. log P (октанол­вода) = 3,13. Растворимость
в воде при температуре 25 °С = 30 мг/л. Мелкие кристаллы белого цвета или белый ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение жара, тошнота, тахикардия, кожный
с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, зуд, сыпь, крапивница, тошнота.
растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: гель и крем нельзя наносить на открытые раны,
Форма выпуска: масляный р­р для инъекций.
слизистые оболочки и участки кожи, подвергаемые облучению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстрон — фолликулярный гормон
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает действие антикоагулянтов.
яичников. Участвует в формировании вторичных половых признаков, необ­
ходим для осуществления менструального цикла и функции деторождения. ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAMUM)
При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимули­
CAS №: 128196­01­0 C20H21FN2O
рует развитие матки, молочных желез и вторичных женских половых при­
знаков при инфантилизме, устраняет нарушения, возникающие в организ­
ме женщины при недостаточности функции половых желез в климактериче­
ский период и после кастрации. Кроме того, угнетает активность гипофиза,
способствует заращению эпифизарно­диафизарной зоны роста трубчатых
костей и укреплению костного аппарата, препятствуя развитию остеопо­
роза. Обладает выраженным анаболическим эффектом, вызывает задерж­ . NLM: 5­изобензофуранкарбонитрил, 1­(3­(диметиламино)пропил)­1­(4­флуоро­
ку ионов натрия и воды, предупреждает развитие атеросклероза коронар­ фенил)­1,3­дигидро­, (1S)­.
ных сосудов. Mm = 324,34 Да.
ПОКАЗАНИЯ: инфантилизм (аменорея, гипо­ и олигоменорея, альгоме­ Форма выпуска: таблетки п/о.
Э
норея, дисменорея, бесплодие), состояние после удаления яичников, кли­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эсциталопрам — антидепрессант,
макс, рак предстательной железы, вагинит у больных пожилого возраста, зуд селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Пред­
вульвы; применяют для угнетения лактации, при слабости родовой деятель­ ставляет собой S­стереоизомер рацемического циталопрама. Механизм
ности и переношенной беременности, акромегалии. действия связан с потенцированием серотонинергической активности в ЦНС,
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м по 5000–20 000 ЕД ежедневно или через день в те­ что обусловлено ингибированием обратного нейронального захвата серо­
чение 2 нед–2 мес в зависимости от характера заболевания. При слабо­ тонина (5­НТ). Влияние на обратный нейрональный захват норэпинефрина
сти родовой деятельности и переношенной беременности эстрон назначают и допамина минимально. Эсциталопрам по крайней мере в 100 раз активнее
в/м по 40 000–50 000 ЕД перед введением стимуляторов сократительной де­ R­энантиомера в отношении ингибирования обратного захвата серотонина.
ятельности матки (за 2–3 ч). Эсциталопрам не обладает или обладает очень низкой аффинностью
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, злокачественные и доб­ по отношению к 5­HT1 и прочим рецепторам, включая ?­ и ?­адренергиче­
рокачественные новообразования половых органов и молочных желез (у жен­ ские, допаминергические (D1), гистаминовые (H1), мускариновые (M1) и бен­
щин в возрасте до 60 лет), мастопатия, гиперфолликулярная стадия климак­ зодиазепиновые рецепторы. Эсциталопрам также не связывается или име­
са, воспалительные заболевания женских половых органов. ет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, включая Na+, K+, Cl­ и Ca2+ каналы.
аллергические реакции. Длительное применение может привести к склерозу Фармакокинетика эсциталопрама линейная и пропорционально зависит
яичников, нарушению обмена натрия, кальция и воды в организме. Возмож­ от дозы в диапазоне 10–30 мг/сут. После приема внутрь максимальная кон­
ны маточное кровотечение, холестатическая желтуха. центрация в плазме крови достигается в течение 5 ч. Абсорбция эсцитало­
КомПендиум 2005 С­363
ЭТАК
прама не зависит от одновременного приема пищи. Биодоступность (для ци­ Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает выраженное диуретичес­
талопрама) — около 80%. Объем распределения (для циталопрама) — 12 л/кг.
кое действие, блокируя активную реабсорбцию ионов в проксимальных из­
С белками плазмы крови связывается приблизительно 56% эсциталопрама.
витых канальцах и на уровне восходящего колена петли Генле. Вызывает по­
При приеме 1 раз в сутки равновесное состояние достигается в среднем че­
вышение экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия и кальция; снижа­

<< Пред. стр.

стр. 553
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>