<< Пред. стр.

стр. 554
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

рез 1 нед. Биотрансформация эсциталопрама осуществляется преимущест­
ет системное АД.
венно в печени. Основные метаболиты эсциталопрама — S­деметилцитало­
ПОКАЗАНИЯ: отечный синдром различного генеза, в том числе при хро­
прам и S­дидеметилциталопрам — не обладают существенной фармаколо­
нической сердечной недостаточности IIБ–III стадии, нефротическом синдро­
гической активностью. Период полувыведения составляет 27–32 ч. Клиренс
ме, синдроме портальной гипертензии; в случае неэффективности других ди­
при пероральном приеме — 600 мл/мин, почечный клиренс составляет 7%
уретических средств.
от этого количества. С мочой выводится около 8% в виде эсциталопрама
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально. Начальная разовая
и 10% —в виде S­деметилциталопрама.
доза — 50 мг; при выраженном отечном синдроме — 100–200 мг, принимают
ПОКАЗАНИЯ: большое депрессивное расстройство; генерализованное
ежедневно в течение 4–5 сут; затем — через 1–2 дня (поддерживающая те­
тревожное расстройство.
рапия под контролем массы тела больного).
ПРИМЕНЕНИЕ: в начале лечения назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Действие этакриновой кислоты сохраняется в течение 8–10 ч, поэтому
При необходимости дозу повышают до 20 мг/сут в течение 1 нед. Принима­
целесообразно суточную дозу принимать утром после еды.
ют 1 раз в сутки (утром или вечером), независимо от еды. Доза для больных
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: анурия, гипокалиемия, алкалоз, печеночная кома
с печеночной недостаточностью и пожилых пациентов не должна превышать
и прекоматозное состояние, период беременности и кормления грудью, воз­
10 мг/сут. Коррекции дозы эсциталопрама для пациентов с умеренно выра­
раст до 2 лет.
женной почечной недостаточностью не требуется.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, боль в эпигастральной обла­
При большом депрессивном расстройстве поддерживающую терапию
сти, общая слабость; при длительном применении, а также при приеме эта­
в дозе 10–20 мг/сут проводят в течение нескольких месяцев (с учетом кли­
криновой кислоты в высоких дозах — гипокалиемия, гипонатриемия, алкалоз,
нической ситуации).
сопровождающиеся мышечной слабостью, головокружением, иногда — нару­
Продолжительность применения при генерализованном тревожном рас­
шения сердечного ритма; при правильном дозировании препарата (преры­
стройстве обычно составляет до 8 нед.
вистое лечение) указанных побочных явлений можно избежать. В отдельных
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эсциталопраму
случаях могут возникать рвота, дисфагия, а также снижение остроты слуха,
или циталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО.
аллергические реакции, острый панкреатит.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечаются тошнота, задержка
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с циррозом печени этакриновую кис­
эякуляции, бессонница или сонливость, повышенная утомляемость, потли­
лоту применяют с осторожностью, при наличии метаболического алкалоза
вость.
дозу этакриновой кислоты подбирают только после восстановления ионно­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: эсциталопрам обычно не оказывает негативного
го равновесия и под контролем врача. В случае тяжелой диареи или при по­
влияния на психомоторную активность, однако до определения индивиду­
тере большого количества жидкости прием лекарственного средства необхо­
альной реакции на терапию следует избегать управления автотранспортными
димо прекратить.
средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: можно применять в комбинации с другими диуре­
Назначение в период беременности возможно только в том случае, если
тическими средствами. Этакриновая кислота может снижать эффективность
ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный
пероральных противодиабетических средств. При одновременном примене­
риск для плода. Рацемический циталопрам экскретируется с грудным моло­
нии с кортикостероидами может увеличиться потеря калия. НПВП могут ослаб­
ком.
лять диуретическое действие. Применение этакриновой кислоты на фоне те­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не потенцирует действие алкоголя на ЦНС, однако
рапии аминогликозидами может привести к повышению концентрации анти­
употребление алкоголя в период лечения эсциталопрамом не рекомендуется.
биотиков в крови (особенно при нарушении функции почек) и повысить риск
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.
развития нефро­ и ототоксических побочных эффектов. Этакриновая кислота
При одновременном применении с кислотой ацетилсалициловой, други­
усиливает действие гипотензивных средств.
ми НПВП и иными препаратами, обладающими антиагрегантным действием,
повышается риск развития желудочно­кишечных кровотечений.
ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOLUM)
При одновременном применении селективных ингибиторов обратного
CAS №: 74­55­5 C10H24N2O2
захвата серотонина с суматриптаном описаны единичные случаи слабости,
гиперрефлексии и дискоординации; при назначении подобной комбинации
пациент должен находиться под врачебным наблюдением.
Комбинированное применение с кетоконазолом может приводить к сни­
жению концентрации последнего в сыворотке крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: описаны случаи передозировки с приемом эсцита­
. HSDB: (+)­N,N?­бис(1­(гидроксиметил)пропил)этилендиамин.
лопрама в дозе до 600 мг; каких­либо симптомов интоксикации не отмече­
RTECS: 1­бутанол, 2,2?­(1,2­этандиилдиимино)бис­, (R)­.
но. Передозировка рацемического циталопрама (в дозе до 2 г) не приводи­
Mm = 204,31 Да. Точка плавления = 88 °С. log P (октанол­вода) = –0,41. Белый
ла к летальному исходу. Летальный исход возможен при более значительной кристаллический порошок. Легкорастворим в воде.
передозировке, главным образом при сочетании с другими психотропными Форма выпуска: таблетки, суппозитории ректальные.
средствами или алкоголем. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетическое производное эти­
При передозировке циталопрама чаще всего отмечаются головокруже­ лендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в от­
ние, потливость, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия, ношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некото­
судороги. Реже отмечаются амнезия, спутанность сознания, кома, гипервен­ рых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий.
тиляция, цианоз, рабдомиолиз, изменения на ЭКГ (включая удлинение интер­ В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет актив­
вала QT и желудочковые аритмии). ности. Действует бактериостатически. Активен в отношении микобактерий,
Э Обеспечивают проходимость верхних дыхательных путей для поддержа­ резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому являет­
ния адекватной вентиляции и оксигенации, осуществляют контроль АД, ЭКГ ся средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bo­
и внешнего дыхания. Специфического антидота нет; лечение – поддержива­ vis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развива­
ющее и симптоматическое. В связи с большим объемом распределения эс­ ется медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотубер­
циталопрама форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное пе­ кулезными средствами.
реливание крови малоэффективны. После перорального приема всасывается около 80% этамбутола. Од­
новременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Кон­
ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ETACRYNICUM) центрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональ­
CAS №: 58­54­8 C13H12Cl2O4 на введенной дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови до­
стигается примерно через 2 ч и составляет 4–5 мкг/мл для дозы 25 мг/кг
и 8–9 мкг/мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке кро­
ви снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол на­
капливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концент­
рация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концент­
рация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной
. MESH, RTECS, USPDDN: (2,3­дихлоро­4­(2­метилен­1­оксобутил)фенокси)­уксусная
степени зависит от концентрации и составляет 10–40%. Этамбутол прони­
кислота.
кает в СМЖ, через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувы­
Mm = 303,14 Да. Точка плавления = 122,5 °С. log P (октанол­вода) = 3,69.

КомПендиум 2005
С­364
ЭТИН
ведения — 3,3–3,5 ч. Этамбутол выводится преимущественно в неизменен­ влиянием этамбутола может снижаться эффективность дигитоксина. Комби­
ном виде, главным образом с мочой; полное выведение происходит через не­ нированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном при­
сколько дней. В течение первых 24 ч с мочой выводится около 60% введенной менении циклоспорина А приводит к усиленному распаду циклоспорина А
дозы. Примерно 10–20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов с риском отторжения трансплантата. При одновременном лечении дисуль­
(альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделитель­ фирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке кро­
ной функции почек этамбутол может кумулировать в организме. ви и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие
ПОКАЗАНИЯ: легочная и внелегочные формы туберкулеза (применяют этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться
только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфек­ от приема алкоголя.
ции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями. ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее вероятно развитие неврологических нару­
ПРИМЕНЕНИЕ: в составе комбинированной терапии. Назначают в посто­ шений, особенно повреждение зрительного нерва и как следствие — слепота,
янном режиме — 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем ре­ отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокруже­
жиме — в дозе 30–40 мг/кг 3 раза в неделю. При стабилизации туберкулез­ ние, спутанность сознания и галлюцинации, угнетение дыхания и асистолия.
ного процесса назначают в дозе 15 мг/кг в сутки. В качестве альтернативно­ Специфического антидота нет; лечение — симптоматическое. В ре­
го метода этамбутол назначают в дозе 15 мг/кг в сутки на протяжении всего зультате быстрого всасывания субстанции вызывание рвоты или промыва­
периода лечения. Прием этамбутола после еды улучшает его переносимость. ние желудка, а также назначение активированного угля целесообразно толь­
Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и применя­ ко сразу после приема этамбутола. Осуществляют контроль и мероприятия
емой схемы лечения и составляет от 6 до 12 мес. по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные — повышенная чувствительность к проводят реанимационные мероприятия. Показано проведение форсирован­
этамбутолу, поражение зрительного нерва, состояние после перенесенного ного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При угрожающих
неврита зрительного нерва, тяжелая почечная недостаточность. Относитель­ состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом уда­
ные — возраст до 10 лет, диабетическая ретинопатия, нарушение функции по­ ляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значитель­
чек (требуется коррекция дозы). ном количестве.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: неврит зрительного нерва (одно­ или двусторон­
ЭТАМЗИЛАТ (ETAMSYLATUM)
ний, проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов,
сужением полей зрения, остроты зрения вплоть до полной слепоты), крово­ CAS №: 2624­44­4 C6H6O5S?C4H11N
излияние в сетчатку; головокружение, головная боль, недомогание, спутан­
ность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезии, периферичес­
кий полиневрит, редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд,
лейкопения, лихорадка, тахикардия, артралгия, васкулит, в единичных случа­
ях — синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактический шок), ано­
рексия, изжога, рвота, диарея, металлический привкус во рту, боль в животе, . MESH, TSCAINV, USPDDN: бензенсульфоновая кислота, 2,5­дигидрокси­, с N­этил­
желтуха, преходящие нарушения функции печени, повышение активности сы­ этанамидом(1:1).
вороточных трансаминаз, в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, Mm = 263,31 Да. log P (октанол­вода) = –0,11. Белый с розоватым оттенком
лейкопения, тромбоцитопения, снижение клиренса мочевой кислоты и ост­ кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, растворим в спирте.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
рый приступ подагры. Побочные эффекты чаще наблюдаются у пациентов по­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: этамзилат применяют в качестве
жилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недо­
гемостатического средства. Укорачивает время кровотечения, снижает про­
статочностью и хроническим алкоголизмом.
ницаемость капилляров, увеличивает количество и физиологическую актив­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в случае возникновения нарушений зрения для
ность тромбоцитов. При в/в введении гемостатический эффект развивается
предотвращения атрофии зрительного нерва нужно немедленно прекратить
через 5–15 мин и продолжается 4–6 ч; при в/м введении эффект развивает­
лечение этамбутолом. В большинстве случаев нарушения обратимы, если они
ся через 30–60 мин; при приеме внутрь максимальный эффект отмечается
были выявлены достаточно рано. При нарушении зрения показано назначе­
через 3 ч.
ние гидроксикобаламина или цианокобаламина. Восстановление зрения про­
ПОКАЗАНИЯ: кровотечения различного генеза — после хирургического
исходит обычно в течение нескольких недель или месяцев, в редких случаях
вмешательства, геморрагический диатез, маточное кровотечение и др.; про­
в течение года или дольше, в некоторых случаях изменения необратимы. Не­
филактика капиллярных кровотечений в офтальмологии, оториноларинголо­
врит зрительного нерва и степень снижения остроты зрения зависят от дозы
гии, стоматологии, урологии, гинекологии.
и продолжительности применения этамбутола, однако отмечены случаи ухуд­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь назначают по 0,5–0,75 г за 3 ч до хирургичес­
шения зрения (вплоть до слепоты) после приема этамбутола даже в невысо­
кого вмешательства; в/в или в/м — по 2–4 мл 12,5% р­ра за 1 ч до опера­
ких дозах.
ции; при необходимости во время операции вводят дополнительно 2–4 мл
Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое об­
в/в. Для профилактики послеоперационных кровотечений вводят 4–6 мл
следование, включающее определение остроты зрения, способность раз­
12,5% р­ра или назначают внутрь 1–2 г в течение первых суток после хирур­
личать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зе­
гического вмешательства.
леный цвета), проверку полей зрения, измерение внутриглазного давле­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этамзилату.
ния и исследование глазного дна. На протяжении всего периода лечения
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
этамбутолом каждые 2–4 нед врач­окулист должен проводить повторное
контрольное обследование. У пациентов с нарушениями функции почек
ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (ETHINYLESTRADIOLUM)
офтальмологический контроль следует проводить еженедельно. Перед на­
Форма выпуска: таблетки.
чалом лечения необходимо предупредить пациента о возможном ухудше­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эстроген. Вызывает пролиферацию
нии зрения и развитии возможных побочных эффектов (например, затруд­
эндометрия и эпителия влагалища, способствует развитию матки и вторичных
нения при чтении газет, дифференцировании красного, зеленого и синего
женских половых признаков при их недоразвитии. Устраняет общие расстрой­
цветов), о которых он должен сообщить врачу. В случае проявления таких
Э
ства, обусловленные недостаточностью эндогенного синтеза эстрогенов.
эффектов терапию необходимо немедленно прекратить. При возникнове­
ПОКАЗАНИЯ: аменорея и олигоменорея, меноррагия, дисменорея, гипо­
нии нарушения зрения необходимо обязательно отказаться от дальнейше­
функция яичников, рак предстательной железы, метастазы рака предстатель­
го лечения этамбутолом.
ной железы (в определенных случаях), метроррагия, в том числе в климакте­
До настоящего времени не было описано случаев негативного влияния
рический период, обыкновенные угри; препарат также применяют для пре­
на плод или появление симптомов интоксикации у новорожденных, матери
кращения лактации.
которых принимали этамбутол в период беременности. В одном случае, од­
ПРИМЕНЕНИЕ: при аменорее и олигоменорее назначают в дозе 0,02–
нако, возникло подозрение, что этамбутол, который в период беременности
0,1 мг/сут в течение 20 дней, после чего вводят в/м прогестерон в дозе 5 мг
назначали совместно с изониазидом, вызвал развитие новообразования пи­
в сутки в течение 5 дней.
щеварительного тракта.
При дисменорее принимают с 4–5­го дня менструального цикла в дозе
При назначении этамбутола больным с подагрой или гиперурикемией
0,01–0,03 мг/сут, лечение продолжают в течение 20 дней; курс лечения про­
следует проявлять повышенную осторожность.
водят каждые 2–3 мес.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует контролировать
При опухоли предстательной железы назначают по 0,05–0,1 мг 3 раза
функциональное состояние почек и печени.
в сутки, постепенно снижая дозу до 0,05 мг/сут.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: алюминия гидроксид и подобные ему антацидные
средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта, При метастазах опухоли предстательной железы доза зависит от харак­
поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол тера опухоли и течения процесса. При необходимости применение этинил­
и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Под эстрадиола можно сочетать с кастрацией.
КомПендиум 2005 С­365
ЭТИО
При климактерических расстройствах назначают по 0,05 мг/сут. ствие, активен в отношении стрептококков, стафилококков и других микроор­
При обыкновенных угрях взрослым назначают в дозе 0,03–0,06 мг/сут. ганизмов, действует антитоксически в отношении стафилококкового токсина,
Пациентам с обыкновенными угрями назначают в дозе 0,01–0,03 мг/сут. обладает местноанестезирующим действием, стимулирует заживление ран.
Для прекращения лактации в течение первых 3 дней после родов при­ ПОКАЗАНИЯ: применяют как противомикробное, обезболивающее и ус­
меняют по 0,02 мг 3 раза в сутки, в течение следующих 3 дней — по 0,01 мг коряющее регенерацию средство при различных заболеваниях кожи и сли­
3 раза в сутки, затем в течение следующих 3 дней — по 0,01 мг/сут. зистых оболочек, пролежнях, трещинах сосков, прямой кишки, вагините, ожо­
В педиатрической эндокринологической практике можно применять в до­ гах, трофических язвах, лучевом поражении кожи.
зе 0,03–0,06 мг/сут. ПРИМЕНЕНИЕ: мазь или гель наносят на пораженную поверхность кожи
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эстрогензависимые злокачественные опухоли 1–2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — от 1 до 3 мес.
эндометрия или шейки матки; рак молочной железы; указания в семейном ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этонию.
или личном анамнезе на раковые и предраковые заболевания, тромбофле­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гиперемия кожи или кожный зуд.
бит, тромбоэмболия, геморрагический инсульт, печеночная недостаточность.
ЭТОПОЗИД (ETOPOSIDUM)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, тошнота, рвота; в ред­
ких случаях — нарушения обмена кальция, отеки, поражение костного мозга, CAS №: 33419­42­0 C29H32O13
скудные кровянистые выделения из влагалища, неспецифическое увеличение
содержания йода в сыворотке крови.

ЭТИОНАМИД (ETHIONAMIDUM)
CAS №: 536­33­4 C8H10N2S




. RTECS: эпиподофиллотоксин­?­D­этилиден­гликозид, 4?­диметил­.
MESH, USPDDN: фуро(3?,4?:6,7)нафто(2,3­d)­1,3­диоксол­6(5aH)­он­, 9­((4,6­
O­этилиден­?­D­глюкопиранозил)окси)5,8,8a,9­тетрагидро­5­(4­гидрокси­3,5­
. MESH, USPDDN: 4­пиридинкарботиоамид, 2­этил­.
диметоксифенил), (5R­(5?,5a?,8a?,9?(R*)))­.
RTECS: изоникотинамид, 2­этилтио­.
Mm = 588,57 Да. Точка плавления = 236–251 °С. log P (октанол­вода) = 0,60.
Mm = 166,25 Да. Точка плавления = 163 °С. log P (октанол­вода) = 1,52.
Растворимость в воде при температуре 25 °С = 58,7 мг/л. Легкорастворим в метаноле
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
и хлороформе, незначительно растворим в этаноле, труднорастворим в воде и эфире.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: резервное противотуберкулезное
Форма выпуска: капсулы, р­р для инъекций или инфузий, концентрат
средство, производное тиокарбамида. По химической структуре и механиз­
для приготовления инфузионного р­ра.
му действия близок к изониазиду, однако менее эффективен и более токси­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: этопозид — противоопухолевое средс­
чен. Оказывает туберкулостатическое действие за счет блокирования синте­
тво, полусинтетическое липофильное производное подофиллотоксина. Наруша­
за миколиевой кислоты в микобактериях; МПК в отношении микобактерий ту­
ет синтез ДНК посредством ингибирования топоизомеразы II — фермента, при­
беркулеза составляет 0,6 мг/л.
нимающего участие в сборке синтезированных фрагментов ДНК. Действует пре­
ПОКАЗАНИЯ: туберкулез (легочной и внелегочной локализации), при не­
имущественно на клетки в поздней S­ и ранней G2­фазах клеточного цикла.
переносимости или неэффективности препаратов первого ряда; применяют
Цитотоксическое действие этопозида по отношению к нормальным клеткам про­
только в составе комбинированной терапии.
является только при применении в высоких дозах.
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно назначают перорально в дозе 250 мг 1–2 раза
Фармакокинетика при в/в введении двухфазная: период полувыведения
в сутки во время еды; в зависимости от терапевтического эффекта дозу мож­
у взрослых с нормальной функцией печени и почек в ?­фазе составляет око­
но повысить до максимальной — 1 г/сут. При диспепсических явлениях ука­
ло 1,5 ч, в ?­фазе — 4–11 ч, у детей соответственно — 0,6–1,4 ч и 3–5,8 ч.
занную дозу рекомендуется разделить на несколько приемов. Детям назна­
Общий клиренс составляет 33–48 мл/мин.
чают по 20–40 мг/кг утром и вечером.
Биодоступность при пероральном приеме — около 50% (в диапазоне 25–
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этионамиду, за­
75%).
болевания печени, период беременности.
Около 97% этопозида связывается с белками плазмы крови. Проникает
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, гиперсаливация, металлический при­
в плевральную жидкость, слюну, ткани печени, селезенки, почек, миометрия.
вкус во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, наруше­
Кажущийся объем распределения при достижении равновесной концентра­
ние функции печени, головокружение, периферический неврит, возбуждение,
ции варьирует от 7 до 17 л/м2 у взрослых и от 5 до 10 л/м2 у детей. Проника­
острый психоз, депрессия, нарушение зрения, аллергические реакции (кож­
ет через плацентарный барьер и ГЭБ. Концентрация этопозида в СМЖ коле­
ная сыпь, лихорадка), редко — нарушения менструального цикла, которые ис­
блется от минимально определяемой до составляющих 5% от концентрации
чезают после отмены этионамида.
в плазме крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения рекомендуется ежемесячно оп­
Этопозид метаболизируется в печени. Выводится преимущественно
ределять активность трансаминаз в сыворотке крови.
с мочой (44–60% в течение 2–3 сут), при этом 2/3 — в неизмененном виде.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать одновременного применения дру­
Около 16% этопозида выводится с калом.
гих гепатотоксичных препаратов. К этионамиду относительно быстро выра­
ПОКАЗАНИЯ: моно­ или полихимиотерапия злокачественных заболева­
батывается резистентность микобактерий, поэтому его следует назначать
ний — герминогенных опухолей (опухолей яичка, хорионэпителиомы), рака
с противотуберкулезными средствами, к которым чувствительность еще со­
яичников, мелкоклеточного и немелкоклеточного рака легкого, лимфограну­
хранена. Нецелесообразно комбинировать с протионамидом, так как суще­
лематоза и неходжкинской лимфомы, рака желудка.
ствует перекрестная резистентность микроорганизмов к этим средствам.
ПРИМЕНЕНИЕ: при пероральном применении этопозид назначают по
Если у пациента ранее были заболевания нервной системы или психические
50 мг на 1 м2 поверхности тела ежедневно в течение 21 дня, затем в этой же
расстройства, то этионамид не следует комбинировать с циклосерином (сум­
дозе — на 28­й день лечения. Можно провести 4–6 повторных курсов.
мирование нейротоксических эффектов). При комбинации с пиразинамидом
Э Парентерально вводят только путем в/в вливаний. Возможны следующие
необходимо регулярно контролировать функцию печени (суммирование гепа­
схемы лечения:
тотоксического действия).
1) по 50–100 мг на 1 м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней
с повторением курса через 2–3 нед;
ЭТОНИЙ* (AETHONIUM*)
2) по 120–150 мг на 1 м2 поверхности тела на 1, 3­ и 5­ й день терапии
CAS №: 21954­74­5 C30H62N2O4?Cl
с повторением курса лечения через 2–3 нед.
Для приготовления инфузионного р­ра этопозид разводят в соотношении
1:50–1:100 изотоническим р­ром натрия хлорида или 5% р­ром глюкозы.
Интервалы в лечении устанавливают индивидуально в зависимости
от степени угнетения кроветворения (контроль количества лейкоцитов, тром­
боцитов в периферической крови). Обычно этот период составляет 3–4 нед.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этопозиду, подо­
. MESH: N,N?­бис(2­(децилокси)­2­оксоэтил)­N,N,N?,N?­тетраметил­1,2­этандиамин.
филлотоксину или другим его производным, выраженная миелосупрессия, тя­
RTECS: аммоний, этиленбис((карбоксиметил)диметил­, дихлорид, дидециловый эфир.
желые нарушения функции печени и почек, период беременности и кормле­
Mm = 585,74 Да.
ния грудью.
Форма выпуска: мазь, гель.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лейкопения (максимальное снижение числа гра­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: этоний — бисчетвертичное аммо­
ниевое соединение. Проявляет бактериостатическое и бактерицидное дей­ нулоцитов происходит на 7–14­й день и восстанавливается к 20–22­му дню);
КомПендиум 2005
С­366
ЭФАВ
ЭФАВИРЕНЗ (EFAVIRENZ)
возможны анемия, периферическая нейропатия, тошнота, рвота; реже — боль
в животе, анорексия, диарея. Сообщалось о развитии стоматита (1–6%), по­ CAS №: 154598­52­4 C14H9ClF3NO2
вышении уровня билирубина, активности АсАТ и ЩФ. После быстрого в/в вве­
дения может развиться артериальная гипотензия; описаны единичные случаи
кардиотоксического действия (развитие инфаркта миокарда, аритмий); их до­
стоверная связь с применением этопозида не установлена. Возможны также:
повышение концентрации мочевины и мочевой кислоты в плазме крови, оз­
ноб, гипертермия, бронхоспазм, обратимая алопеция (до 66%), при приме­
нении в высоких дозах — септицемия, дисфагия, преходящая слепота; извес­ . NLM: (4S)­6­хлоро­4­(циклопропилэтинил)­1,4­дигидро­4­(трифлуорометил)­2H­
тен один случай рецидива лучевого дерматита. Местные реакции — флебит. 3,1­бензоксазин­2­он.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: особую осторожность следует соблюдать при на­ Mm = 315,68 Да.
значении этопозида пациентам, которые прошли курс терапии, вызываю­ Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о.
щей угнетение костномозгового кроветворения (лучевая или химиотерапия ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство, селек­
цитостатиками, обладающими миелосупрессивным эффектом); пациен­ тивный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ­1. Подавля­
там с ветряной оспой, опоясывающим герпесом; при поражении слизис­ ет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК
тых оболочек; при нарушениях сердечного ритма и риске развития инфарк­ на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном челове­
та миокарда. Риск побочных эффектов возрастает у пациентов, злоупотреб­ ка с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем бел­
ляющих алкоголем, с нарушением функции печени, у больных эпилепсией, ки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа­,
у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, у детей, а также бета­, гамма­ и сигма­ДНК­полимеразы человека. При монотерапии резис­
при использовании этопозида в комбинации с некоторыми лекарственны­ тентность вируса развивается в течение нескольких недель за счет появления
ми средствами. мутантных форм. Хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная
Во время лечения этопозидом необходимо регулярно контролировать концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч. Дозозависимое уве­
состав периферической крови. У пациентов с нарушением функции почек личение максимальной концентрации и AUC наблюдается при приеме в дозах
дозу этопозида снижают в соответствии с клиренсом креатинина. до 1600 мг. Равновесное состояние достигается к 6–7­му дню приема. С бел­
Женщинам детородного возраста следует применять эффективные кон­ ками плазмы крови связывается 99,7%. Проникает через ГЭБ. Метаболизиру­
трацептивные средства во время лечения и в течение 3 мес после его завер­ ется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных фармакологически
шения. неактивных метаболитов с последующей их глюкуронизацией. Главными изо­
Парентерально вводят только в/в. Экстравазация р­ра этопозида может ферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP 2B6 и CYP 3А4.
привести к локальному некрозу мягких тканей. Оказывает разнонаправленное влияние на изоферменты цитохрома Р450:
Во время лечения требуется осторожность при управлении транспортны­ ингибирует CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 3A4, а в концентрациях, превышающих
ми средствами, работе с потенциально опасными механизмами и т.п. терапевтические, CYP 2D6, CYP IA2; индуцирует CYP 2E1, CYP 3A4, что при­
Медицинскому персоналу следует соблюдать осторожность при работе водит к стимулированию собственного метаболизма. Период полувыведения
с этопозидом, как и с другими цитостатиками. В случаях попадания этопози­ после однократного приема — 52–76 ч, после многократного приема — 40–
да на кожу немедленно вымыть ее водой с мылом. 55 ч. С мочой выводится 14–34%, менее 1% — в неизмененном виде.
Этопозид инактивируется 5% р­ром натрия хлорида в течение 24 ч или ПОКАЗАНИЯ: ВИЧ­инфекция (у взрослых и детей) в составе комбиниро­
при нагревании до 1000 °C. ванной терапии.
В период беременности прием этопозида противопоказан. Этопозид ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым — по 600 мг 1 раз в сутки. Суточная
в высоких дозах может вызывать тератогенный эффект. Этопозид проника­ доза для детей с массой тела 13–15 кг — 200 мг, 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг —

<< Пред. стр.

стр. 554
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>