<< Пред. стр.

стр. 63
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

мости быстрого снижения концентрации препарата следует назначить  но сообщить об этом врачу для диагностики беременности. Если про-
колестирамин или активированный уголь. ба  окажется  положительной,  врач  должен  проинформировать  паци-
Поскольку  активный  метаболит  лефлуномида  А771 726  связыва- ентку о риске для плода в случае продолжения применения препарата.
ется  с белками  и выводится  после  печеночного  метаболизма  с жел- При первой задержке месячных возможно уменьшить риск для пло-
чью,  препарат  Арава  не  следует  назначать  больным  с тяжелыми  на- да в связи с приемом лефлуномида за счет быстрого снижения уровня 
рушениями функции печени. Перед началом лечения лефлуномидом,  активного  метаболита  в крови  путем  назначения  процедуры  элимина-
а также  каждые  2 нед  на протяжении  первых  6 мес  лечения  и каждые  ции лефлуномида из организма, которая описывается ниже. Женщинам, 
8 нед в дальнейшем следует проверять уровень АлАТ и проводить об- которые  принимают  лефлуномид  и желают  забеременеть,  рекоменду-
щий развернутый анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и ко- ют выполнить одну из процедур элиминации лефлуномида в целях мак-
личество тромбоцитов. В случае стойкого повышения активности АлАТ  симального  уменьшения  возможного  токсического  влияния  А771 726 
в 2–3 раза выше верхней границы гломы показано снижение дозы с 20  на плод (концентрация А771 726 ниже 0,02 мг/л представляет минималь-
до 10 мг/сут  при условии  регулярного  контроля  концентрации  препа- ный риск для плода): после прекращения приема лефлуномида приме-
рата в крови. Если после снижения дозы сохраняется стойкое повыше- няют колестирамин в дозе 8 г 3 раза в сутки на протяжении 11 дней или 
ние уровня активности АлАТ (в 2–3 раза и больше) выше верхней грани- по 50 г активированного угля 4 раза в сутки на протяжении 11 дней. Неза-
цы нормы, лефлуномид следует отменить. С целью быстрого снижения  висимо от избранного способа элиминации препарата к моменту опло-
концентрации  А771 726  рекомендуется  применение  колестирамина.  дотворения следует дважды, с интервалом по крайней мере 14 дней, про-
Существует  несколько  сообщений  о случаях  тяжелого  поражения  пе- верять концентрацию А771 726 в плазме крови, после чего выждать еще 
чени  (в  отдельных  случаях  с летальным  исходом)  при лечении  леф- как минимум 45 дней до момента оплодотворения с того момента, когда 
луномидом.  Учитывая  то,  что  в большинстве  случаев  причинно-след- в крови впервые зафиксирована концентрация А771 726 ниже 0,02 мг/л.
ственной связи с приемом лефлуномида установлено не было и суще- Следует информировать женщин детородного возраста о том, что 
ствовало  много  сопутствующих  неблагоприятных  факторов,  следует  без применения процедуры элиминации после прекращения лечения 
подчеркнуть  необходимость  тщательного  выполнения  рекомендаций  лефлуномидом  «период  ожидания»,  необходимый  для  возможности 
относительно контроля пациентов с нарушенной функцией печени. забеременеть, составляет 2 года. Тем не менее и после такого «пери-
Пациенты, у которых перед началом лечения лефлуномидом отме- ода  ожидания»  необходимо  дважды,  с интервалом  по меньшей  мере 
чалась анемия, лейкопения и/или тромбоцитопения, а также больные  14 дней, проверить уровень А771 726 и убедиться, что его концентра-
с нарушением  или  угнетением  функции  костного  мозга  имеют  повы- ция не превышает 0,02 мг/л.
шенный риск развития гематологических осложнений. Перед началом  Исследования на животных свидетельствуют, что лефлуномид и его 
лечения лефлуномидом необходимо сделать развернутый общий кли- метаболиты попадают в грудное молоко. В связи с этим женщинам, кор-
нический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов. мящим грудью, прием лефлуномида противопоказан.
КомПендиум 2005
Л-106
АРГО
Клинических  данных  об  эффективности  и безопасности  вакци- АРБИДОЛ-ЛЭНС (ARBIDOL-LANS)
А
нации  в период  приема  лефлуномида  нет,  тем  не  менее,  вакцинация  ARBIDOLUM*    L03A X15**
Дальхимфарм
живыми  вакцинами  не  рекомендуется.  Продолжительный  период  по-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
лувыведения препарата требует определения сроков, когда примене-
табл. п/о 50 мг, № 10  
ние живой вакцины может быть разрешено после прекращения лече- 6 15,2
Арбидол ........................................................ 50 мг
ния лефлуномидом.
№ Р.10.03/07506 от 27.10.2003 до 27.10.2008
В случае возникновения такого побочного эффекта, как головокру-
табл. п/о 100 мг, № 10   6 24,72
жение, может нарушиться быстрота психомоторных реакций и способ- Арбидол ........................................................ 100 мг
ность  пациента  к концентрации  внимания.  В  подобных  случаях  паци- № Р.07.02/05070 от 18.07.2002 до 18.07.2007
енту  следует  воздержаться  от управления  автотранспортом  и работы  См. АРБИДОЛ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиление  выраженности  побочных  эффек-
тов  возможно  в случаях  недавнего  предшествующего,  а также  одно-
временного с Аравой применения гепатотоксических или гематотокси-
АРГОСУЛЬФАН (ARGOSULPHAN)
ческих  препаратов,  а также  при применении  этих  препаратов  после 
лечения Аравой без учета периода, необходимого для полной элими- SULFATHIAZOLUM ARGENTI*    D06B A05**
нации препарата из организма. Jelfa
Применение  колестирамина  или  активированного  угля  приводит  СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
к быстрому и значительному уменьшению концентрации активного ме-
крем 2% туба 15 г   6 13,64
таболита  лефлуномида.  При  проведении  исследования  взаимодейс-
крем 2% туба 40 г   6 18,08
твия между лефлуномидом и метотрексатом было выявлено повыше-
Сульфатиазол серебра .............................. 2%
ния уровня печеночных ферментов. Прочие  ингредиенты:  парафин  жидкий,  спирт  цетостеариловый,  вазелин 
Фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (в до- белый, натрия лаурилсульфат, глицерол, калий дифосфорнокислый, натрий 
зе 10–20 мг/сут) и метотрексатом (10–25 мг в неделю) не выявлено. фосфорнокислый, вода, пропилгидроксибензоат, метилгидроксибензоат.
Взаимодействия  между  лефлуномидом  и трехфазными  контра- № UA/1031/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальный препарат 
цептивами не выявлено.
для местного применения. Наличие в молекуле атома серебра потен-
Существуют сообщения об увеличении протромбинового времени 
цирует антимикробное действие сульфатиазола, одновременно осла-
при использовании лефлуномида в сочетании с варфарином.
бляя аллергизирующие свойства, присущие сульфаниламидным пре-
Одновременное  применение  лефлуномида  с противомалярий-
паратам.  Местное  применение  в форме  крема  позволяет  поддержи-
ными  препаратами,  которые  применяются  для  лечения  ревматиз-
вать  постоянную  концентрацию  препарата  в ране  при минимальной 
ма (хлорхинолоны, гидроксихлорхинолоны), препаратами золота (для 
его  резорбции.  Гидрофильная  основа  крема  и физиологическое  зна-
приема  внутрь  или  в/м  введения),  пеницилламином,  азатиоприном 
чение рН обеспечивают его смягчающее действие и хорошую перено-
и другими  иммуносупрессивными  препаратами  (циклоспорином,  ме-
симость. Аргосульфан ускоряет заживление ожогов, трофических язв 
тотрексатом) изучено недостаточно.
и пролежней, купирует боль и устраняет ощущение жжения в ране.
Данных о несовместимости лефлуномида с другими препаратами нет.
Исследования иn vitro  свидетельствуют,  что  A771 726  ингибирует  Сульфатиазол серебра малорастворим, вследствии чего сохраня-
цитохром P450 2C9 (CYP 2C9). К лекарственным препаратам, которые  ется  постоянная  концентрация  препарата  в ране.  Лишь  незначитель-
метаболизируются с помощью CYP 2C9, относятся фенитоин, толбута- ная  его  часть  проникает  в общий  кровоток,  после  чего  подвергается 
мид, варфарин и многие НПВП. ацетилированию  в печени.  Выводится  с мочой  в неизмененном  виде 
Пациенты, которые получали лечение НПВП и/или ГКС в низких дозах  и в виде неактивных метаболитов. Абсорбция сульфатиазола повыша-
до начала  лечения  Аравой,  могут  продолжать  их  одновременный  прием. ется при нанесении на большие участки прораженной кожи.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: о проявлениях  побочных  эффектов  в боль- ПОКАЗАНИЯ: ожоги  всех  степеней  и различного  происхождения  (в 
шинстве  случаев  передозировки  не  сообщалось.  Сообщали  о случа- том  числе  термические,  солнечные,  химические,  вызванные  электрото-
ях хронической передозировки у пациентов, которые принимали Араву  ком, лучевые), пролежни, обморожения, трофические язвы голеней раз-
в суточных дозах, в 5 раз превышавших рекомендуемые, а также о слу- личного генеза (в том числе при хронической венозной недостаточности, 
чаях  острой  передозировки  препарата  у взрослых  и детей.  Наиболее  облитерирующем эндартериите, нарушении кровоснабжения при сахар-
частыми побочными эффектами, которые наблюдались в этих случаях,  ном диабете, рожистом воспалении и т.д.), гнойные раны, бытовые травмы 
были диарея, боль в животе, лейкопения, анемия и изменения показа- (ссадины,  порезы),  инфицированные  дерматиты,  контактный  дерматит, 
телей функции печени. осложненное  импетиго,  микробная  экзема,  стрепто-  и стафилодермии.
При  передозировке  рекомендуется  применение  колестирами- ПРИМЕНЕНИЕ: на пораженный  участок  кожи  с помощью  стериль-
на или активированного угля в целях ускорения выведения препарата  ного марлевого тампона наносят тонкий слой крема (2–3 мм). Препа-
из организма. Назначение колестирамина внутрь по 8 г 3 раза в сутки  рат можно применять открытым способом или наносить под окклюзи-
позволило снизить уровень А771 726 в плазме крови у 3 здоровых доб- онные повязки как при «свежих» поражениях, так и при смене повязки 
ровольцев приблизительно на 40% на протяжении 24 ч и на 49–65% —  после обработки раны; обычно — 1–2 раза в сутки.
на протяжении 48 ч от начала его применения. Крем наносят до полного заживления раны или до момента, когда 
Применение активированного угля (суспензия, приготовленная из  поверхность раны будет готова к пересадке кожи. При лечении инфи-
порошка)  внутрь  или  через  назогастральный  зонд  (50 г  с интервалом  цированных ран возможно появление эксcудата. В этом случае перед 
6 ч,  4 раза  в сутки)  позволило  снизить  уровень  активного  метаболита  применением  крема  необходимо  промыть  рану  0,1%  водным  р-ром 
А771 726 в плазме крови на 37% на протяжении 24 ч и на 48% — на про- хлоргексидина,  3%  водным  р-ром  борной  кислоты  или  другим  анти-
тяжении  48  часов  от начала  его  применения.  Процедуру  элиминации  септиком. Максимальная суточная доза — 25 г. Максимальная продол-
можно  повторять  при наличии  клинических  показаний.  Исследования  жительность лечения — 60 дней.
по проведению  гемодиализа  и хронического  перитонеального  диали- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к сульфанила-
за  указывают  на то,  что  первичный  метаболит  лефлуномида  А771 726  мидам,  врожденный  дефицит  глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,  период 
не диализируется. кормления грудью; препарат не применяют у недоношенных и у новорож-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке. Флакон с таблет- денных первых 2 мес жизни в связи с риском развития ядерной желтухи.
ками хранить плотно закрытым при температуре до 25 °С. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны кожно-аллергические реакции, 
лейкопения.
АРАЛИИ НАСТОЙКА (TINCTURA ARALIAE)
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при продолжительном применении на обшир-
ARALIA MANDSHURICA RUPP. ET MAXIM*    A13A ных участках кожи следует контролировать уровень сульфатиазола в сы-
Виола ФФ
воротке крови, особенно при заболеваниях почек и печени.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
С  особой  осторожностью  препарат  применяют  у пациентов  с на-
настойка 50 мл фл.   6 2,57
рушением функции печени и почек, с обширными ожогами, у больных 
Настойка аралии ............................................ 50 мл
в состоянии шока. Применять препарат в период беременности мож-
№ П.02.03/06036 от 26.02.2003 до 26.02.2008
но только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превыша-
См. АРАЛИЯ МАНЬЧЖУРСКАЯ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005 Л-107
АРДУ
ет возможный риск для плода (например, поверхность ожога превыша- проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а так-
А же специфических антидотов.
ет 20% поверхности тела).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не  рекомендуется  использовать  с другими  Используют только свежеприготовленный р-р.
Снизить  дозу  препарата  необходимо  у больных  с нарушениями 
лекарственными  средствами  местного  действия.  Фолиевая  кислота 
нервно-мышечной  проводимости,  при наличии  в анамнезе  указаний 
и ее структурные аналоги (например, прокаин) могут снижать противо-
на полиомиелит,  а также  при ожирении  (из-за  возможности  относи-
микробное действие сульфатиазола.
тельной передозировки Ардуана).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 5–15 °С.
Следует  учитывать,  что  у больных  с почечной  недостаточностью 
продолжительность действия препарата увеличивается.
Гипотермия может продлить действие препарата.
Рекомендуется снизить начальную дозу Ардуана при заболеваниях 
печени и/или желчных протоков.
АРДУАН (ARDUAN)
Перед  началом  анестезии  следует  компенсировать  водно-элек-
PIPECURONII BROMIDUM    M03A C06
тролитный  дисбаланс  и нарушения  рН  крови.  Усиливают  эффект  или 
Gedeon Richter
увеличивают  продолжительность  действия  препарата  гипокалиемия, 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
гипокальциемия (например, после гемотрансфузий), гипермагниемия, 
лиофил. пор. д/ин. 4 мг фл. с раств. в амп. 2 мл, № 25  6 259,3
гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, при-
Пипекурония бромид ................................. 4 мг
менение сердечных гликозидов, мочегонных средств.
Прочие ингредиенты: маннитол.
Применение  Ардуана  во время  выполнения  кесарева  сечения  не 
В качестве растворителя используется 0,9% р-р натрия хлорида.
влияет на показатели шкалы Апгар, мышечного тонуса и кардиоваску-
№ П.02.03/06089 от 26.02.2003 до 26.02.2008
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пипекуроний бромид (2?, 16?-бис  лярной адаптации новорожденного. Через плацентарный барьер про-
никает лишь минимальное количество активного вещества.
(4-диметилпиперазин)-3?-17?-диацетокси-5?-андростана дибромид) — 
У  беременных,  которым  во время  лечения  токсикоза  назначали 
недеполяризующий миорелаксант с периферическим механизмом дейст-
соли  магния  (способные  потенцировать  нервно-мышечную  блокаду), 
вия, обусловленным влиянием на двигательные концевые пластинки попе-
Ардуан следует применять с осторожностью и в более низких дозах.
речно-полосатых мышц.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сукцинилхолин  усиливает  эффект  Ардуана. 
Действие пипекурония бромида при интубации в случае примене-
Средства  для  ингаляционного  наркоза  (галотан,  метоксифлуран,  ди-
ния суксаметония хлорида после прекращения деполяризующей бло-
этиловый  эфир)  и барбитураты  усиливают  и увеличивают  продолжи-
кады развивается через 2–3 мин, при применении только пипекурония 
тельность действия Ардуана.
бромида — через 4–5 мин. Длительность действия препарата состав-
Применение  во время  операции  таких  антибиотиков,  как  гентами-
ляет  40–60 мин  в зависимости  от применяемой  дозы  и индивидуаль-
цин, клиндамицин, ампициллин и тетрациклин в обычных дозах не влияло 
ной чувствительности пациента.
на действие Ардуана, оценивавшееся по тетаническому истощению. Од-
Выводится  в неизмененном  виде,  преимущественно  с мочой 
нако отсутствие тетанического истощения не исключает взаимодействия, 
и в минимальном  количестве  с желчью.  После  повторных  введений 
поэтому редко возможен пролонгированный эффект в ранний послеопе-
препарата возможна незначительная кумуляция.
рационный период. Одновременное применение Ардуана с аминоглико-
ПОКАЗАНИЯ: Ардуан  используют  при проведении  общей  анесте-
зидами требует особой осторожности и проведения мониторинга.
зии  в целях  обеспечения  релаксации  скелетных  мышц.  Применяется 
Усиление  и/или  увеличение  продолжительности  действия  Арду-
при различных  хирургических  вмешательствах,  требующих  обеспече-
ана  возможно  при одновременном  применении  средств  для  в/в  нар-
ния миорелаксации продолжительностью более 20–30 мин.
коза  (кетамин,  фентанил,  пропанидид,  барбитураты);  диуретических 
ПРИМЕНЕНИЕ:
средств;  блокаторов  ?-адренорецепторов;  тиамина;  ингибиторов 
Взрослые
МАО;  гуанидина;  протамина;  фенитоина;  блокаторов  ?-адренорецеп-
При хирургических вмешательствах средней и большой продолжи-
торов; антагонистов кальция; лидокаина (в/в введение).
тельности препарат применяют в/в:
Ослабление действия Ардуана возможно при использовании до опе-
для проведения эндотрахеальной интубации и для полной миоре-
ративного вмешательства ГКС, неостигмина бромида, норэпинефрина, 
лаксации во время операции вводят 0,06–0,08 мг/кг массы тела;
теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.
больным,  интубация  у которых  проведена  с применением  сукса-
Изменение (усиление или ослабление) действия Ардуана возмож-
метония хлорида, Ардуан вводят в начальной дозе 0,04–0,06 мг/кг;
но при одновременном применении деполяризующих миорелаксантов 
у больных с нарушениями функции почек не рекомендуется превы-
(в зависимости от их дозы, времени использования и индивидуальной 
шать дозу 0,04 мг/кг;
чувствительности пациента).
повторные дозы препарата составляют 1/4–1/3 начальной дозы. При 
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется  слабостью  скелетных  мышц,  апноэ.
введении в более высокой дозе возможна пролонгация эффекта.
Антидотами Ардуана являются антихолинэстеразные средства: взрос-
Дети и новорожденные
лым назначают 2–4 мл 0,05% р-ра неостигмина бромида или 2–4 мл 0,25% 
При  использовании  комбинированного  наркоза  начальная  доза 
р-ра галантамина в комбинации с атропином 0,1% 2–3 мл у взрослых. Одно-
Ардуана составляет 0,08–0,09 мг/кг.
временно следует проводить искусственную вентиляцию легких.
Для  новорожденных  рекомендуются  более  низкие  дозы —  0,05–
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера-
0,06 мг/кг.
туре 2–8 °С.
Указанные дозы препарата обеспечивают миорелаксацию при 25–
35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости уве-
АРЕДИА® (AREDIA)
личения  периода  миорелаксации  на следующие  25–35 мин  препарат 
ACIDUM PAMIDRONICUM    M05B A03
вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 начальной.
Novartis Pharma
Прекращение эффекта
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
При 80–85% блокаде, измеренной периферическим нейромышеч-
лиофил. пор. д/инф. 30 мг фл. + 10 мл воды д/ин. в амп., № 2  6 1532,3
ным стимулятором, или при частичной блокаде, определенной по кли-
Памидроновая кислота .................................. 30 мг
ническим  симптомам,  эффект  Ардуана  у взрослых  можно  устранить  № UA/1654/01/01 от 02.08.2004 до 02.08.2009
введением неостигмина бромида в дозе 1–3 мг в сочетании с атропи- См. ПАМИДРОНОВАЯ КИСЛОТА (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
ном или галантамином в дозе 10–30 мг. Устранение эффекта устанав-
ливают с помощью периферического нейростимулятора или путем на- АРИКСТРА® (ARICSTRA®)
блюдения за характерными клиническими симптомами. FONDAPARINUXUM NATRICUM    B01A X05
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелая миастения, повышенная чувстви- Sanofi Winthrop Industrie
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
тельность к пипекуронию и бромидам, период беременности.
р-р д/ин. 2,5 мг/0,5 мл шприц, № 10  
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможна  умеренно  выраженная  бради-
Фондапаринукс натрия .................................. 2,5 мг/0,5 мл
кардия (особенно у пациентов, которым во время наркоза применяли 
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций, кислота хлористоводородная, 
галотан или фентанил). натрия гидроксид.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение Ардуана возможно только в усло- № Р.11.02/05510 от 05.11.2002 до 05.11.2007
виях  специализированного  стационара  при наличии  аппаратуры  для  См. ФОНДАПАРИНУКС НАТРИЯ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005
Л-108
АРИС
метилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдоне-
АРИМИДЕКС (ARIMIDEX)
А
пезила — 3%. Приблизительно 57% введенной дозы выводится с мочой 
ANASTROZOLUM    L02B G03
AstraZeneca (17% в виде неизмененного донепезила) и 14,5% — с калом; это свиде-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: тельствовало о том, что основными путями элиминации препарата явля-
табл. п/о 1 мг, № 14   ется  биотрансформация  и экскреция  с мочой.  Данных  о почечной  ре-
табл. п/о 1 мг, № 28   6 897,88 абсорбции  донепезила  и его  метаболитов  нет.  Снижение  концентра-
Анастрозол .................................................... 1 мг
ции донепезила в плазме крови происходит с периодом полувыведения 
Прочие  ингредиенты:  лактоза,  повидон,  натрия  крахмалгликолят,  магния  стеарат,  вода 
около 70 ч. Концентрация препарата в плазме крови существенно не за-
очищенная, гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид.
висит от пола, расы, возраста и табакокурения.
№ UA/2417/01/01 от 16.12.2004 до 16.12.2009
См. АНАСТРОЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») ПОКАЗАНИЯ: деменция при болезни Альцгеймера легкой или сред-
ней степени тяжести.
АРИП МТ (ARIP MT)
ПРИМЕНЕНИЕ: начальная  доза —  5 мг  1 раз  в сутки.  Принима-
ARIPIPRAZOLUM    N05A X12
ют  внутрь,  вечером  непосредственно  перед  сном.  Лечение  препара-
Torrent
том в дозе 5 мг/сут продолжают на протяжении не менее 1 мес, чтобы 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
оценить  начальный  клинический  эффект  и достичь  равновесного  со-
табл. 10 мг, № 30  
стояния. После оценки клинической эффективности препарата в дозе 
Арипипразол ................................................. 10 мг
5 мг/сут на протяжении 1 мес дозу Арисепта можно повысить до мак-
№ UA/3654/01/01 от 17.08.2005 до 17.08.2010
табл. 15 мг, № 30   симальной —  10 мг  1 раз  в сутки.  Данных  о развитии  синдрома  отме-
Арипипразол ................................................. 15 мг
ны после внезапного прекращения приема Арисепта нет, однако после 
№ UA/3654/01/02 от 17.08.2005 до 17.08.2010
прекращения терапии отмечается постепенное уменьшение выражен-
См. АРИПИПРАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
ности благоприятных эффектов, вызванных применением препарата.
Изменять режим дозирования препарата у больных с нарушением 
функции  почек  или  с печеночной  недостаточностью  легкой  или  сред-
ней степени тяжести обычно не требуется, поскольку клиренс донепе-
зила при этих состояниях существенным образом не снижается.
АРИСЕПТ (ARICEPT*)
Арисепт не рекомендуется применять у детей.
DONEPEZILUM    N06D A02
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к донепези-
Pfizer Inc.
лу, производным пиперидина или к любому из неактивных компонен-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
тов препарата, период беременности.
табл. п/о 5 мг, № 28   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: с частотой ?5% (в 2 раза выше по сравнению 
Донепезил ................................................ 5 мг
с плацебо) отмечались диарея, судороги отдельных мышц, повышенная 
Прочие  ингредиенты:  лактоза,  крахмал  кукурузный,  целлюлоза  микрокри-
утомляемость, тошнота, рвота и бессонница; несколько реже (по часто-
сталлическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
те развития соспоставимы с плацебо или чаще) — головная боль, голово-
Оболочка таблетки 5 мг — Opadry белый YS 1-18 134A (тальк, полиэтиленгли-
кружение, инcульт, нарушения со стороны пищеварительного тракта.
коль, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е 171).
№ Р.05.99/00579 от 27.08.2004 до 27.08.2009 Редко сообщалось о потере сознания, брадикардии и редких слу-
табл. п/о 10 мг, № 28   чаях синоатриальной и AV-блокады, а также о судорожных припадках.
Донепезил ................................................ 10 мг Нарушение функции печени, включая гепатит, наблюдались редко. 
Прочие  ингредиенты:  лактоза,  крахмал  кукурузный,  целлюлоза  микрокри- Применение Арисепта необходимо прекратить, если причину наруше-
сталлическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат. ний функции печени установить не удается.
Препарат содержит донепезил в форме гидрохлорида.
Существуют  данные  о развитии  психических  расстройств,  таких, 
Оболочка таблетки 10 мг — Opadry желтый YS 1-12 700A (тальк, полиэтилен-
как галлюцинации, ажитация и агрессивное поведение, которые исче-
гликоль,  гидроксипропилцеллюлоза,  титана  диоксид  Е  171,  желтый  оксид 
зали после снижения дозы или отмены препарата.
железа Е172).
Было несколько сообщений об анорексии, пептической язве желуд-
№ UA/1769/01/01 от 27.08.2004 до 27.08.2009
ка и двенадцатиперстной кишки, а также о желудочно-кишечных крово-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: донепезил —  специфический 
течениях.
и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Терапевтический эффект 
Во время лечения возможно незначительное повышение сыворо-
обусловлен  улучшением  холинергической  нейротрансмиссии  и дости-
точной концентрации мышечной фракции КФК.
гается за счет повышения концентрации ацетилхолина вследствие об-
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение необходимо проводить под контро-
ратимого угнетения его гидролиза ацетилхолинестеразой. Таким обра-
лем врача, который имеет опыт диагностики и лечения болезни Альц-
зом, нельзя считать, что Арисепт оказывает какое-либо влияние на про-
геймера. Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, 
грессирование болезни.
если  есть  возможность  контролировать  прием  препарата  пациентом. 
Максимальная  концентрация  в плазме  крови  достигается  при-
Поддерживающую терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется 
близительно  через  3–4 ч  после  перорального  приема.  Концентрация 
терапевтический  эффект  препарата;  в связи  с этим  следует  регуляр-
в плазме  крови  и значение  AUC  повышаются  пропорционально  дозе. 
но оценивать ее эффективность. При отсутствии терапевтического эф-
Период полувыведения составляет около 70 ч, поэтому при повторном 
фекта лечение целесообразно прекратить.
применении препарата 1 раз в сутки равновесное состояние достига-
Эффективность Арисепта при тяжелой форме болезни Альцгейме-
ется  на протяжении  3 нед  после  начала  терапии.  В  равновесном  со-
ра,  других  типах  деменции  и нарушении  памяти  (например,  возраст-
стоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая 
ное ухудшение когнитивной функции) не изучалась.
фармакодинамическая активность в течение дня изменяются незначи-
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать холинергическое дейст-
тельно. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. Около 95% 
вие (например, вызывать развитие брадикардии). Возможность развития 
донепезила связывается с белками плазмы крови. Связывание с бел-
подобных побочных эффектов имеет особое значение у больных с синдро-
ками плазмы крови активного метаболита 6-О-десметилдонепезила не 
мом слабости синусного узла или с другими нарушениями наджелудочко-
известно. У здоровых мужчин-добровольцев через 240 ч после одно-
вой сердечной проводимости (синоатриальная или AV-блокада).
кратного  приема  5 мг  донепезила  гидрохлорида,  меченного  14С,  при-
Холиномиметики  могут  служить  причиной  развития  острой  за-
близительно  28%  радиоактивной  метки  оставалось  в организме,  что 
держки мочи, хотя в клинических испытаниях Арисепта этот побочный 
дает возможность предположить, что донепезила гидрохлорид и/или 
эффект не отмечался.
его метаболиты могут находиться в организме более 10 дней.
Считают, что холиномиметики иногда могут приводить к развитию 
Донепезил экскретируется с мочой как в неизмененном виде, так 
генерализованных судорог, однако судорожная активность может быть 
и в виде  многочисленных  метаболитов,  которые  образуются  вслед-
также проявлением болезни Альцгеймера.
ствие биотрансформации с участием системы цитохрома Р450.
Ингибиторы  холинэстеразы  следует  применять  с осторожностью 
После  однократного  введения  донепезила  в дозе  5 мг  количество 
у больных с БА или ХОБЛ.
неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30%, 6-О-десме-
тилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной  Женщинам,  которые  принимают  донепезил,  не  следует  кормить 
с донепезилом активностью), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-O-дес- ребенка грудью.
КомПендиум 2005 Л-109
АРИТ
При болезни Альцгеймера может снизиться способность к управле- 1.2)  после  достижения  терапевтического  эффекта  суточную  дозу 
А нию  транспортными  средствами  и  к работе  с потенциально  опасными  снижают до 400–800 мг (в 2 приема) в течение около 1–3 нед, а затем 
механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать утомление, голо- переходят  к поддерживающей  дозе —  400 мг  (в  1–2  приема)  и даже 
вокружение и судороги, главным образом в начале лечения или при по- 200 мг 1 раз в сутки в течение необходимого курса лечения.

<< Пред. стр.

стр. 63
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>